Hemsar

Gemzar memiliki sifat sitostatik dan antitumor.

Indikasi Gemzara

Hal ini digunakan untuk menghilangkan penyakit tersebut:

• pengobatan cholangiocarcinoma dan kanker urea (bersama dengan cisplatin);
• sebuah bentuk kanker pankreas lokal stadium lanjut atau dengan pembentukan metastase;
• kanker payudara metastatik, tidak bisa dioperasi, dan dengan kekambuhan lokal (bersama paclitaxel);
• karsinoma di ovarium (epitel), bersamaan dengan carboplatin;
• karsinoma bronkogenik tipe sel non-kecil (dalam kombinasi dengan cisplatin).

[1], [2], [3]

Surat pembebasan

Pelepasan ini dibuat dalam bentuk lyophilizate, dalam botol kaca dengan dosis 0,2 g atau 1 g di dalam kotak.

[4], [5],

Farmakodinamik

Gemcitabine membunuh sel-sel yang melewati tahap pengikatan DNA, dan dalam beberapa keadaan dapat menghalangi proses pelepasan seluler melalui batas tahap G1 / S.

Proses metabolisme obat masuk ke dalam sel-sel di bawah pengaruh enzim nukleosida kinase, berubah menjadi nukleotida 3-fosfat atau 2-fosfat aktif. Melambatnya proses pengikatan DNA berkembang di bawah pengaruh 2 produk metabolik utama - 3-fosfat, dan nukleosida 2-fosfat. Pada tahap awal, nukleosida 2-fosfat menghambat pengikatan enzim reduktase ribonukleotida, yang menghasilkan pengikatan deoksinukleosida trifosfat yang dibutuhkan untuk proses replikasi DNA.

Setelah ini, proses kompetisi dimulai dengan pengembangan potensi diri antara elemen dFdCTP dan dCTP, yang pada akhirnya menyebabkan penurunan nilai dCTP. Akibatnya, selama proses pengikatan DNA, nukleotida ekstra ditambahkan ke rantainya, yang mencegah kemungkinan pengikatan lebih lanjut, dan sel diprogram untuk mati (apoptosis sel).

[6], [7],

Farmakokinetik

Setelah memasuki sistem peredaran darah, unsur aktif dengan cepat diekskresikan dari plasma darah melalui proses metabolisme. Kurang dari 10% obat diekskresikan tidak berubah melalui ginjal. Tingkat sintesis produk metabolik, serta gemcitabine dengan protein plasma cukup rendah.

Data dari tes klinis menunjukkan bahwa jenis kelamin pasien memiliki pengaruh yang signifikan terhadap volume distribusi obat dalam tubuh. Tingkat clearance keseluruhan pada wanita lebih rendah daripada pria sebesar 30%.

Waktu paruh setelah perawatan berkepanjangan adalah 30-95 menit.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dosis dan administrasi

Obatnya disuntikkan / dalam metode, perlahan (selama 30 menit), melalui penetes. Injeksi harus dilakukan oleh spesialis berpengalaman yang sebelumnya merawat pasien onkologis.

Sebelum setiap sesi pengobatan, diperlukan tes dari pasien yang mengendalikan kerja sumsum tulang. Pada saat bersamaan, jika hasil tesnya buruk, Gemzar harus ditarik dari perawatan.

Jadwal dosis, serta durasi terapi, dipilih oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan jenis patologi dan stadiumnya.

Saat melakukan infus, Anda perlu memantau kondisi pasien dengan seksama.

Hal ini sangat berhati-hati untuk mengobati orang-orang yang menderita patologi ginjal atau hati dalam derajat parah.

Skema pembuatan solusi medis.

Serbuk harus dilarutkan dengan injeksi larutan natrium klorida 0,9%. Konsentrasi yang paling sesuai adalah 40 mg / 1 ml obat.

Solusinya dibuat secara aseptik. Di dalam botol, tambahkan setidaknya 5 ml natrium klorida (0,2 g liofilisasi) atau minimal 25 ml (per 1 g bubuk). Setelah penambahan pelarut, wadah dikocok untuk mencampur campuran. Solusi akhir bisa sedikit kekuningan.

Injeksi bisa dimulai segera setelah persiapan larutan obat.

Obat terlarang untuk diterapkan jika zat asing diperhatikan dalam larutan atau rona cairan telah berubah.

Kanker payudara

Obat ini dikombinasikan dengan paclitaxel. Gemzar diharuskan masuk setelah infus obat tambahan (prosedur ini berlangsung selama 3 jam) - selama setengah jam pada tanggal 1, dan juga 8 hari siklus pengobatan (berlangsung 21 hari).

Kanker pankreas.

Hal ini diperlukan untuk meresepkan 1 g / m ² obat, dengan aplikasi satu kali selama 7 hari. Kursus ini berlangsung selama 7 minggu, setelah interval 7 hari diperlukan. Setelah ini, pasien dipindahkan ke rejimen pengobatan dengan siklus 3 minggu, diikuti dengan 7 hari gangguan.

Holangiokarsinoma.

Ketika digunakan modus sendirian dengan administrasi tunggal selama 1 minggu untuk 1 g / m ² obat. Terapi ini berlangsung 21 hari, setelah itu mereka beristirahat, yaitu 1 minggu, dan kemudian melanjutkan beberapa siklus yang sama lagi. Dengan mempertimbangkan gambaran klinis, ukuran porsi bisa dikurangi dan jumlah siklusnya bisa bervariasi.

Bila obat dikombinasikan dengan cisplatin pada hari pertama kursus, 70 mg / m ² obat diberikan kepada pasien , dan kemudian Gemzar, dengan dosis 1250 mg / m ², pada hari pertama dan juga hari ke 8 setiap siklus 3 minggu. Siklus harus diulang). Perbaiki ukuran porsi diperbolehkan.

Kanker kantong empedu.

Selama terapi, larutan 1 g / m ² diinjeksikan dengan metode - pada hari ke 1, 8, dan juga hari ke 15 dari setiap siklus perawatan 28 hari (bila dikombinasikan dengan cisplatin - untuk setiap hari kedua dari siklus tersebut ). Selanjutnya, siklus perawatan 4 minggu tersebut harus diulang.

Karsinoma bronkogenik tipe sel non-kecil.

Saat melakukan monoterapi, perlu diberikan 1 g / m ² LS, sekali per 7 hari selama 3 minggu, setelah itu perlu istirahat 7 hari. Maka kursus ini harus diulang. Bila obat ini dikombinasikan dengan obat lain, ukuran porsinya 1250 mg / m ². Ini diperkenalkan pada hari pertama, 8, dan 21 dari siklus yang sedang berlangsung.

Karsinoma ovarium.

Gemzar diberikan dalam kombinasi dengan carboplatin. Gemcitabine diberikan pada dosis 1 g / m ², pada tanggal 1, dan juga pada hari ke 8 dari siklus pengobatan yang berlangsung 21 hari.

Untuk mengetahui toksisitas hematologi obat, aktivitas hati dan ginjal diperiksa. Dengan indikator ini, penurunan bertahap ukuran porsi obat diperbolehkan dengan peningkatan beban pada tubuh pasien.

Saat memeriksa jumlah granulosit sebelum melakukan infus baru, indikator ini setidaknya harus 1500 (x106 / L), dan jumlah trombositnya harus sama dengan 100.000 (x106 / L).

Dengan perkembangan tanda-tanda toksisitas berikut, Anda harus mengurangi dosis sebesar 25% dari dosis awal:

• demam neutropenia;
• selama 3 hari jumlah granulosit kurang dari 100x106 / l;
• selama 5 hari jumlah granulosit kurang dari 500x106 / l;
• jumlah trombosit kurang dari 25.000 per 106 / l;
• Dalam kasus-kasus ketika, karena perkembangan gejala toksisitas, pengobatan dibatalkan selama lebih dari 1 minggu.

[19], [20]

Gunakan Gemzara selama kehamilan

Dilarang menunjuk Gemzar kepada ibu yang menyusui, juga ibu hamil.

Kontraindikasi

Dilarang menggunakan obat dengan adanya intoleransi berkenaan dengan unsur-unsurnya.

[14], [15]

Efek samping Gemzara

Seringkali, pasien yang mengkonsumsi Gemzar mengalami muntah, peningkatan fosfatase dan enzim hati, dan mual. Seringkali ada perkembangan hematuria atau proteinuria.

Ada juga kasus ruam kulit yang alergi (kadang kala gatal), serta dyspnea.

Terbukti bahwa sifat, serta frekuensi efek sampingnya, ditentukan oleh ukuran dosis, kecepatan pemberian obat, dan sebagai tambahan rejimen pemberian dosis. Penurunan jumlah sel darah putih dengan platelet dan granulosit adalah gejala tergantung dosis.

Data dari uji klinis menunjukkan bahwa pasien mungkin mengalami efek samping tersebut:

• Insomnia dengan sakit kepala, dan rasa kantuk. Terkadang, ada stroke;
• perkembangan trombosit atau leukopenia, trombositosis, anemia, serta demam neurophenic;
• peningkatan enzim bilirubin atau hati. Nilai GGT dan APF meningkat sesekali;
• terjadinya bisul di mulut, munculnya muntah, sembelit, mual, diare, perkembangan stomatitis atau bentuk iskemik kolitis;
• sakit di punggung, dan juga mialgia;
• gatal dan ruam kulit, perkembangan batuk atau alergi rhinitis, rambut rontok, hiperhidrosis. Terkadang ada tumor atau bisul, ruam bulosa, pengelupasan kulit dan sindrom Stevens-Johnson;
• kehilangan nafsu makan, perkembangan anoreksia;
• perkembangan gagal ginjal, hematuria atau proteinuria;
• gejala anafilaktoid tunggal;
• perkembangan dyspnea (terutama dengan karsinoma bronkogenik), rinitis dan batuk. Terkadang, ada edema paru, bronkospasme dan alveolitis fibrosa;
• Terkadang ada radiotoksisitas;
• gejala influenza (astenia dengan mialgia, menggigil, dan kehilangan nafsu makan), wajah bengkak dan manifestasi kulit di tempat suntikan;
• terjadinya gagal jantung atau aritmia. Kadang ada vaskulitis, infark miokard atau penurunan tekanan darah.

Kombinasi pengobatan dengan paclitaxel (selama pengobatan kanker payudara) meningkatkan kejadian neutropenia, demam neutropenia, sensasi kelemahan, dan sebagai tambahan anemia.

Polineuropati sensori lebih sering dicatat dengan penggunaan gabungan Gemzar daripada dalam kasus monoterapi dengan agen ini.

Data penelitian postmarketing yang dilakukan menunjukkan bahwa manifestasi berikut dapat berkembang pada pasien:

• edema paru, penyakit membran hialin (kadang-kadang);
• tingkat hepatotoksisitas yang parah, kadang mencapai kegagalan hati yang lengkap;
• gangguan serebrovaskular;
• gangren, SEPULUH, dan vaskulitis terjadi secara sporadis;
• penurunan cepat dalam hemoglobin, pengembangan MHA, peningkatan kreatinin dengan bilirubin dan urea (kadang-kadang terjadi, bila gejala ini harus menghentikan pengobatan, dalam beberapa kasus, Anda mungkin perlu melakukan hemodialisis);
• kolitis iskemik;
• anemia sifat supraventrikular;
• fotosensitivitas.

[16], [17], [18]

Overdosis

Bila menggunakan obat-obatan dalam porsi sampai 5,7 g / m ², setiap 14 hari pengembangan keracunan tidak diamati.

Jika ada kecurigaan keracunan, Anda harus menyumbangkan darah untuk analisis dan melakukan prosedur simtomatik. Obatnya tidak memiliki obat penawar.

[21],

Interaksi dengan obat lain

Untuk memilih ukuran dosis radiasi yang diizinkan, yang memungkinkan penggabungan dengan penggunaan Gemzar, belum dimungkinkan.

Dalam kasus di mana radioterapi berlangsung kurang dari minggu pertama, tidak ada peningkatan toksisitas obat yang diamati. Penggunaan obat hanya diperbolehkan setelah hilangnya tanda akut yang disebabkan oleh iradiasi, atau setelah minimal 1 minggu.

Selain itu, setelah prosedur radioterapi dan penggunaan obat-obatan, kejadian pneumonitis disertai esofagitis meningkat, serta kerusakan jaringan lainnya.

Dilarang menggabungkan obat dengan vaksin hidup yang lemah.

[22]

Kondisi penyimpanan

Gemzar dalam bentuk bubuk dapat disimpan pada suhu di dalam batas 15-30 ° C, di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak kecil. Solusi infus siap pakai bisa disimpan maksimal 24 jam. Jangan membekukan obat.

[23], [24]

Kehidupan rak

Gemzar bisa digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pelepasan obat.

[25], [26],

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada penelitian tentang penggunaan produk obat untuk anak-anak.

[27], [28], [29], [30], [31],

Analog

Obat-obatan berikut ini analog dengan obat-obatan: Oncoril dengan Wiztar, Xeloda dan Citogem dengan Herzizar, Citin, Vizgem, Ental dengan Citarabin dan Laracite.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Ulasan

Gemzar sebagian besar menerima umpan balik positif. Orang yang menggunakan obat ini umumnya puas dengan hasilnya. Reaksi negatif selalu terjadi, seperti yang terjadi dengan prosedur kemoterapi, namun frekuensi dan kekuatan ungkapan mereka lebih rendah dibandingkan dengan obat sejenis lainnya.

Secara khusus, obat tersebut mencapai hasil yang baik dalam pengobatan kanker di pankreas.

Perlu ditekankan bahwa obat tersebut harus digunakan sesuai ketat dengan rezim terapi dan mengikuti semua rekomendasi dari dokter yang merawat.