Heroin: kecanduan heroin, gejala, overdosis dan pengobatan

Opioid digunakan terutama untuk pengobatan sindrom nyeri. Beberapa mekanisme otak yang mengatur persepsi rasa sakit, juga bisa menyebabkan keadaan puas diri atau euforia. Dalam hal ini, opioid digunakan di luar pengobatan - untuk mendapatkan keadaan euforia, atau "buzz". Kemampuan untuk menyebabkan euforia berubah menjadi bahaya penyalahgunaan, dan banyak usaha telah dilakukan untuk memisahkan mekanisme analgesia dari mekanisme euforia. Namun, sampai sekarang belum memungkinkan untuk membuat opioid yang akan menyebabkan analgesia tanpa euforia. Meskipun demikian, pencarian obat semacam itu memungkinkan kita untuk lebih memahami mekanisme fisiologis rasa sakit. Persiapan yang dibuat dalam gambar dan kemiripan peptida opioid endogen memiliki efek yang lebih spesifik, namun saat ini tidak tersedia untuk praktik klinis. Obat yang tidak bekerja pada reseptor opioid, misalnya, obat antiinflamasi non steroid (aspirin, ibuprofen, dan lain-lain) memainkan peran penting dalam pengobatan varian sindrom nyeri tertentu, terutama nyeri kronis. Meskipun demikian, opioid tetap merupakan pengobatan yang paling efektif untuk rasa sakit yang hebat.

Terutama sering, opioid digunakan untuk mengobati nyeri akut. Beberapa pasien mengalami kesenangan tidak hanya dalam kaitannya dengan penghilang rasa sakit, tetapi juga karena efek relaksasi, anxiolytic dan euforia. Hal ini terutama terjadi pada situasi dengan tingkat kecemasan yang tinggi, misalnya dengan nyeri dada yang hebat pada pasien dengan infark miokard. Relawan sehat yang tidak mengalami rasa sakit, saat opioid diberikan, juga melaporkan sensasi yang tidak menyenangkan yang terkait dengan efek samping dari mual, muntah, atau sedasi obat. Pasien dengan sindrom nyeri jarang mengalami pelecehan atau kecanduan opioid. Tentu saja, dengan terus memperkenalkan opioid, toleransi pasti berkembang, dan jika obat tersebut tiba-tiba dihentikan, penarikan akan terjadi. Ini berarti memiliki "ketergantungan fisik", tapi bukan kecanduan (yaitu, "ketergantungan" menurut definisi psikiatri resmi).

Jangan menahan diri untuk tidak menggunakan opioid pada penderita kanker karena takut mengalami kecanduan pada mereka. Jika pasien diperlihatkan terapi berkepanjangan dengan opioid, lebih baik menggunakan obat dengan efek lambat tapi efek kerjanya lama, diberikan secara internal. Dalam kasus ini, kemungkinan pengembangan euforia pada saat timbulnya gejala dosis atau penarikan berkurang dengan penghentian obat secara tiba-tiba. Dari sudut pandang ini, obat pilihan untuk nyeri kronis parah adalah metadon. Anda juga bisa menggunakan preparat morfin untuk pemberian oral dengan pelepasan berkelanjutan (MS-kontin). Opioid dengan tindakan singkat namun cepat (misalnya, hydromorphone atau oxycodone) ditunjukkan terutama untuk penanganan nyeri akut jangka pendek (misalnya, pada periode pasca operasi). Dengan perkembangan toleransi dan ketergantungan fisik pada pasien, gejala penarikan diri mungkin muncul di antara suntikan dengan penurunan ambang nyeri pada periode ini. Jadi, jika perlu untuk terus mengambil preferensi pada kebanyakan pasien harus diberikan obat-obatan dengan efek jangka panjang.

Risiko penyalahgunaan atau kecanduan opioid sangat tinggi pada pasien yang mengeluh nyeri, tanpa penyebab fisik yang jelas, atau terkait dengan penyakit kronis yang mengancam jiwa. Contohnya adalah sakit kepala kronis, sakit punggung, sakit perut, atau nyeri pada neuropati perifer. Dalam kasus ini, opioid hanya dapat digunakan untuk pengobatan jangka pendek dengan rasa sakit yang hebat, namun terapi jangka panjang tidak dianjurkan. Dalam kasus yang relatif jarang terjadi ketika penggunaan opioid hukum yang terkontrol diubah menjadi pelecehan, transisi ini sering dibuktikan oleh fakta bahwa pasien lebih cepat dari biasanya kembali ke dokternya untuk meresepkan resep, atau meminta "perawatan darurat" di rumah sakit lain dengan keluhan nyeri akut dan permintaan suntikan opioid.

Dari opioid, heroin adalah objek pelecehan paling sering. Di AS, heroin tidak digunakan dalam praktik klinis. Beberapa berpendapat bahwa heroin memiliki sifat analgesik yang unik dan dapat digunakan untuk mengobati rasa sakit yang hebat, namun ketentuan ini tidak pernah terbukti dalam percobaan buta ganda yang membandingkan keefektifan heroin dengan opioid yang diberikan parenteral lainnya. Meskipun demikian, heroin tersebar luas melalui saluran ilegal, dan harganya untuk satu miligram turun secara signifikan pada 1990-an. Selama bertahun-tahun, heroin yang didistribusikan secara ilegal memiliki aktivitas rendah: dosis 100 mg mengandung 0 sampai 8 (rata-rata 4) mg zat aktif, dan sisanya terdiri dari aditif ringan atau inert. Pada pertengahan 1990-an, tingkat pemurnian heroin yang disebarkan di kota-kota besar meningkat menjadi 45%, dan pada beberapa sampel menjadi 85%. Dengan demikian, dosis rata-rata yang digunakan pengguna heroin untuk meningkatkan dirinya sendiri, yang menyebabkan peningkatan tingkat ketergantungan fisik dan pengembangan sindrom penarikan yang lebih parah dengan penghentian penggunaan regulernya. Jika heroin sebelumnya hanya memerlukan pemberian intravena, maka persiapan dengan tingkat pemurnian yang lebih tinggi bisa diisap. Hal ini menyebabkan fakta bahwa heroin mulai digunakan oleh orang-orang yang sebelumnya menahan diri untuk menggunakannya karena bahaya injeksi intravena.

Meskipun tidak mungkin untuk secara akurat menghitung jumlah pecandu heroin di Amerika Serikat, namun mengingat jumlah kematian akibat overdosis, jumlah orang yang mencari pengobatan atau ditahan karena heroin, jumlah pecandu heroin dapat diperkirakan mencapai 750.000-1 000 000 orang Tidak diketahui secara pasti berapa banyak orang menggunakan heroin untuk waktu yang singkat, tapi tidak menyalahgunakannya secara teratur. Sebuah survei terhadap keluarga menunjukkan bahwa 1,5% orang dewasa Amerika membawa heroin pada waktu tertentu dalam kehidupan mereka, dengan 23% kasus memenuhi kriteria ketergantungan.

[1], [2],

Ketergantungan heroin

Setelah suntikan intravena dari larutan heroin, banyak sensasi timbul, misalnya sensasi menumpahkan panas, euforia, kenikmatan luar biasa ("ruam", atau "kedatangan"), yang dibandingkan dengan orgasme seksual. Ada beberapa perbedaan antara opioid dalam hal sifat efek akutnya: morfin menyebabkan efek melepaskan histamin yang lebih jelas, dan meperidin merupakan stimulus yang lebih kuat.

Meski begitu, bahkan pecandu narkoba pun ternyata tidak bisa membedakan efek heroin dari hydromorphone dalam studi double blind. Selain itu, tidak ada bukti ilmiah bahwa heroin lebih efektif daripada hydromorphone untuk menghilangkan rasa sakit yang hebat, walaupun beberapa dokter di negara-negara dimana heroin masih digunakan sebagai analgesik yakin akan keunggulannya. Popularitas heroin di AS adalah karena ketersediaannya di pasar ilegal dan kecepatan tindakan.

Setelah pemberian heroin secara intravena, reaksinya terjadi dalam waktu 1 menit. Heroin mudah larut dalam lipid dan dengan cepat menembus sawar darah otak, setelah itu deacetylated dengan pembentukan metabolit aktif 6-mono-asetilmorfin dan morfin. Setelah euforia intens, yang berlangsung dari 45 detik sampai beberapa menit, terjadi periode sedasi dan pengawetan ("melayang"), yang berlangsung sekitar satu jam. Bergantung pada dosis, heroin bekerja dari 3 sampai 5 jam. Orang yang menderita penyakit seperti itu karena kecanduan heroin dapat menyuntiknya 2 sampai 4 kali sehari, menyeimbangkan antara euforia dan sensasi yang tidak menyenangkan yang terkait dengan sindrom penarikan dini. Hal ini menyebabkan banyak kelainan, setidaknya pada bagian yang dikendalikan oleh opioid endogen.

Misalnya, sumbu hipotalamus-hipofisis-gonadal atau hipotalamus-hipofisis-adrenal pada orang dengan ketergantungan heroin berfungsi dengan kelainan. Wanita yang kecanduan heroin ditandai dengan menstruasi yang tidak teratur, dan pria memiliki masalah seksual yang berbeda. Setelah suntikan libido heroin menurun, dan selama periode abstinensi ejakulasi dini dan bahkan ejakulasi spontan sering diamati. Negara afektif juga menderita. Orang yang memiliki kecanduan heroin relatif patuh dan patuh, namun menjadi mudah tersinggung dan agresif selama masa penarikan.

Menurut laporan pasien, toleransi cepat terbentuk akibat efek euphorogenik opioid. Toleransi berkembang dan kemampuan mereka menekan pernapasan, menyebabkan efek analgesik dan sedatif, mual. Orang yang menggunakan heroin biasanya meningkatkan dosis hariannya, tergantung pada ketersediaan obat dan kemungkinan untuk akuisisi. Jika obat itu tersedia, dosisnya kadang meningkat 100 kali. Bahkan dengan toleransi yang tinggi, ada bahaya overdosis jika dosis melebihi batas toleransi. Overdosis kemungkinan terjadi bila efek dosis yang diperoleh secara tidak terduga lebih kuat, atau jika heroin dicampur dengan opioid yang lebih kuat, misalnya fentanil.

Bagaimana kecanduan heroin mewujudkan dirinya?

Ketergantungan Heroin atau opioid short-acting lainnya menyebabkan perubahan perilaku dan biasanya menjadi tidak sesuai dengan kehidupan produktif yang lengkap. Ada risiko pelecehan dan ketergantungan pada opioid di dokter dan petugas kesehatan lainnya yang memiliki akses harian terhadap obat ini. Dokter sering memulai dengan anggapan bahwa mereka dapat menemukan dosis mereka, yang memungkinkan mereka memperbaiki kondisi mereka. Misalnya, dokter yang menderita sakit punggung bisa meresepkan suntikan hidromorphone sendiri untuk mempertahankan tingkat aktivitas sebelumnya dan kemampuan untuk membantu pasien. Seiring waktu, bagaimanapun, kontrol atas penggunaan opioid hilang, dan perubahan perilaku yang dapat terlihat oleh kerabat dan kolega muncul. Penggunaan opioid secara terus-menerus penuh dengan perubahan perilaku dan risiko overdosis, terutama bila obat yang lebih kuat secara tidak sengaja diperkenalkan, namun biasanya tidak menyebabkan kerusakan beracun pada organ dan sistem internal.

Opioid sering digunakan dalam kombinasi dengan obat lain. Seringkali menggunakan kombinasi heroin dan kokain ("speedball" - secara harfiah: "bola cepat").

Penggemar kombinasi ini mengklaim bahwa ia membawa euforia lebih intens daripada masing-masing obat secara terpisah. Heroin kadang-kadang digunakan oleh pecandu narkoba untuk "mengobati" kegembiraan dan iritabilitas, yang sering terjadi setelah aksi kokain. Efek farmakologis opioid dan psikostimulan seringkali saling mempengaruhi. Kokain meningkatkan kadar dinosaurus pada tikus, dan buprenorfin, agonis parsial reseptor mu-opioid dan antagonis reseptor kappa-opioid, melemahkan penggunaan kokain spontan oleh hewan. Selain itu, kokain mengurangi manifestasi sindrom penarikan opioid pada tikus. Signifikansi klinis interaksi antara opioid dan kokain atau psikostimulan lainnya masih kurang dipahami.

Meskipun opioid tidak beracun pada diri mereka sendiri, tingkat kematian di antara orang-orang yang memiliki ketergantungan heroin cukup tinggi. Kematian dini ini sering dikaitkan dengan overdosis yang tidak disengaja, keterlibatan dalam kegiatan kriminal, risiko tabrakan dengan distributor zat psikoaktif. Sejumlah besar infeksi serius dikaitkan dengan penggunaan obat-obatan non-steril dan persediaan umum untuk suntikan. Orang yang menyalahgunakan heroin terinfeksi dengan infeksi bakteri, termasuk yang menyebabkan abses kulit, infeksi paru-paru dan endokarditis, serta infeksi virus, terutama infeksi HIV dan hepatitis C. Injeksi intravena zat psikoaktif telah menjadi faktor utama penyebaran HIV dan hepatitis C, yang bisa menjadi penyebab komplikasi berat dan kematian dini.

Overdosis heroin dan perawatannya

Overdosis heroin dimanifestasikan oleh kantuk atau koma dengan depresi pernafasan berat. Hal ini sering diamati pada bayi baru lahir yang lahir dari ibu yang disuntik dengan analgesik opioid selama persalinan. Pola yang sama diamati pada individu yang memiliki kecanduan heroin yang menyuntikkan obat dengan tingkat pemurnian yang lebih tinggi dari biasanya atau dosis opioid yang lebih kuat daripada heroin. Hal ini terkadang terjadi ketika orang-orang yang menyebarkan zat psikoaktif menerbitkan fentanil untuk heroin.

Untungnya, ada penawar yang efektif dalam overdosis heroin. Nalokson memiliki afinitas tinggi untuk reseptor mu-opioid, lokasi aksi morfin dan agonis opioid kuat lainnya. Nalokson menggantikan opioid dari reseptor dan dengan demikian mengatasi gejala overdosis. Dengan pemberian intravena, efeknya terjadi kurang dari 1 menit, namun suntikan tambahan mungkin diperlukan jika dosis opioid sangat besar diberikan. Penting untuk diingat bahwa nalokson memiliki tindakan yang sangat singkat. Jika overdosis disebabkan oleh opioid kerja lama, pasien akan terbangun di bawah tindakan nalokson, namun setelah 45 menit gejala overdosis heroin akan timbul lagi.

Pengobatan kecanduan heroin

Seperti bentuk ketergantungan lainnya, tahap pertama pengobatan ditujukan untuk menghilangkan ketergantungan fisik dan terdiri dari detoksifikasi. Penarikan heroin secara subyektif sangat tidak menyenangkan, tapi jarang mengancam kehidupan. Ini berkembang 6-12 jam setelah suntikan terakhir opioid short-acting atau 72-84 jam setelah pemberian opioid jangka panjang. Orang yang memiliki ketergantungan heroin sering mengalami fase awal penarikan heroin saat tidak mungkin mendapatkan dosis berikutnya. Di beberapa kelompok pendukung pecandu narkoba, tidak lazim untuk mengurangi sindrom penarikan - sehingga pecandu bertahan dengan latar belakang dukungan kelompok. Durasi dan intensitas sindrom ini ditentukan oleh farmakokinetik obat yang digunakan. Penarikan heroin sangat intensif, berjangka pendek dan berlangsung 5-10 hari. Sindrom penanda metadon berkembang lebih lambat dan berlangsung lama. Tahap kedua dari sindrom penarikan - sindrom pengunduran diri yang berlarut-larut - juga mungkin lebih berkepanjangan dengan penggunaan metadon.

Bagaimana cara menghilangkan penarikan heroin?

Detoksifikasi harus dilakukan jika di masa depan direncanakan bahwa pasien akan benar-benar meninggalkan obat tersebut dengan partisipasinya di salah satu program rehabilitasi psikologis bagi orang-orang yang menolak narkoba (dalam kelompok self-help atau dalam perawatan rawat jalan). Dengan tidak adanya program yang efektif untuk pencegahan kekambuhan, kebanyakan kambuh terjadi setelah prosedur detoksifikasi. Detoksifikasi juga harus dilakukan jika antagonis antagonis reseptor opioid naltrexone dijadwalkan untuk pasien. Tetapi jika pasien ditunjukkan mendukung terapi opioid, dan dia lebih memilih metode pengobatan khusus ini, detoksifikasi tidak dilakukan. Dalam kasus ini, pasien dapat segera dipindahkan dari heroin ke metadon atau L-alpha-acetylmetadol (L-AAM).

Metode yang paling umum digunakan untuk menangkis sindrom penarikan opioid didasarkan pada fenomena toleransi silang dan terdiri dari beralih ke obat opioid hukum yang diikuti dengan pengurangan dosis bertahap. Prinsip detoksifikasi opioid sama dengan zat psikoaktif lainnya yang menyebabkan ketergantungan fisik. Dianjurkan untuk mengganti opioid short-acting, seperti heroin, dengan obat kerja lama, misalnya metadon. Dosis awal metadon biasanya 20 mg. Ini adalah dosis percobaan, yang memungkinkan untuk memprediksi dosis yang diperlukan untuk menghilangkan penarikan heroin. Dosis total pada hari pertama pengobatan dapat ditentukan dengan mempertimbangkan respons terhadap dosis awal metadon ini. Jika 20 mg metadon tidak menyebabkan efek klinis yang nyata, dosisnya bisa meningkat. Biasanya cukup melemahkan gejala penarikan memastikan asupan 20 mg metadon 2 kali per hari dengan pengurangan 20% dosis pada hari detoksifikasi berikutnya. Jika dosis heroin lebih tinggi, maka dosis awal metadon juga harus lebih tinggi.

Pendekatan kedua untuk detoksifikasi didasarkan pada penggunaan klonidin, yang biasanya digunakan sebagai agen antihipertensi. Clonidine adalah agonis α2-adrenoreseptor yang mengaktifkan autoreceptor presinaptik di titik biru, sehingga menghambat aktivitas sistem adrenergik di otak dan pinggiran. Banyak gejala vegetatif sindrom penarikan opioid (misalnya mual, muntah, kejang otot yang menyakitkan, berkeringat, takikardia, hipertensi arterial) akibat hilangnya efek penghambatan opioid, termasuk sistem adrenergik. Dengan demikian, clonidine, meski merupakan obat non-opioid, bisa meringankan banyak gejala penarikan heroin. Tapi karena clonidine tidak menghilangkan rasa sakit atau keinginan yang menyebar untuk opioid yang merupakan ciri khas sindrom penarikan, pasien sering mengalami ketidaknyamanan saat mengundurkan diri dengan obat ini. Kelemahan dari pendekatan ini adalah bahwa dosis klonidin, yang menekan gejala penarikan, seringkali juga menyebabkan hipotensi arteri dan pusing.

Regimen pengobatan ketiga dari sindrom penarikan opioid secara teoritis penting, namun tidak diterapkan dalam praktik. Hal ini didasarkan pada aktivasi sistem opioid endogen tanpa menggunakan obat. Teknik ini melibatkan penggunaan akupunktur dan berbagai metode aktivasi SSP melalui stimulasi listrik perkutan. Percobaan menunjukkan bahwa elektrostimulasi dapat menghambat gejala penarikan pada tikus dan meningkatkan aktivitas sistem opioid endogen.

Meskipun stimulasi sistem opioid endogen tampaknya merupakan cara paling alami untuk mengobati gejala penarikan opioid, efektivitas teknik ini sulit dikonfirmasi dalam percobaan terkontrol. Masalah mendasarnya adalah pasien dengan sindrom penarikan opioid memiliki peningkatan sugesti, dan oleh karena itu sulit untuk mengecualikan efek plasebo yang disebabkan oleh penempatan di ruang misterius atau dengan menyuntikkan jarum di bawah kulit.

Pengobatan jangka panjang kecanduan heroin

Jika pasien hanya dipulangkan dari rumah sakit setelah menghilangkan sindrom penarikan, kemungkinan terjadinya pembaharuan penggunaan opioid secara kompulsif tinggi. Ketergantungan adalah penyakit kronis yang membutuhkan perawatan jangka panjang. Berbagai faktor menentukan perkembangan kambuh. Salah satu faktor ini adalah sindrom penarikan mundur tidak setelah 5-7 hari. Manifestasinya yang ringan sering disebut sebagai "sindrom abstinensi tertekan" dan dapat bertahan hingga 6 bulan. Perubahan yang gigih ini cenderung berosilasi saat referensi baru terbentuk, walaupun mekanisme proses ini tidak dilakukan. Setelah prosedur detoksifikasi, perawatan rawat jalan dengan penghentian obat secara tuntas jarang mengarah pada kesuksesan. Bahkan setelah prosedur detoksifikasi intensif dan dengan perawatan yang berkepanjangan pada kelompok perawatan khusus, frekuensi kambuh sangat tinggi.

Pengobatan yang paling berhasil untuk ketergantungan heroin adalah menstabilkan kondisi dengan metadon. Jika pasien yang benar-benar meninggalkan obat tersebut mengalami kambuh, maka bisa segera ditransfer ke metadon tanpa detoksifikasi. Dosis metadon harus cukup untuk mencegah gejala pantangan setidaknya 24 jam L-AAM adalah obat lain yang disetujui oleh FDA untuk terapi pemeliharaan dan memblokir gejala penarikan selama 72 jam. Dengan demikian, pasien L-AAM yang stabil dapat diberi 2- 3 kali seminggu, yang menghilangkan kebutuhan pemantauan klinis sehari-hari, yang dapat mengganggu prosedur rehabilitasi. Sehubungan dengan data tentang kemungkinan memperpanjang interval QT dengan latar belakang pengobatan L-AAM, penggunaan obat ini di beberapa negara Eropa saat ini dihentikan.

Terapi suportif dengan agonis reseptor opioid

Pasien yang memakai metadon atau L-AAM tidak mengalami "pasang surut", seperti saat mengambil heroin. Keinginan obat menurun dan mungkin hilang. Irama neuroendokrin secara bertahap dipulihkan. Karena toleransi silang (antara metadon dan heroin), pasien yang menyuntikkan heroin dengan latar belakang pengobatan melaporkan penurunan efek dosisnya yang biasa. Toleransi silang ini adalah efek dosis-dependent. Oleh karena itu, semakin tinggi dosis perawatan metadon, semakin efektif mencegah penggunaan opioid ilegal, terbukti dengan hasil uji urine. Seiring waktu, pasien mengembangkan toleransi terhadap efek sedatif metadon, sehingga mereka dapat menghadiri institusi pendidikan atau mengatasi pekerjaan mereka. Selain itu, opioid juga menyebabkan efek stimulasi yang sedikit namun konstan, yang menjadi terlihat setelah munculnya toleransi terhadap obat penenang, jadi dengan latar belakang dosis metadon yang stabil, laju reaksi dan aktivitas meningkat. Penelitian terbaru menunjukkan bahwa metadon bukan hanya agonis selektif reseptor mu-opioid, tetapi juga antagonis moderat reseptor NMDA, yang dapat menjelaskan, setidaknya sebagian, kurangnya pengembangan toleransi terhadap efek metadon yang bertahan selama bertahun-tahun.

Pengobatan dengan antagonis reseptor opioid

Pilihan terapeutik lainnya adalah penggunaan antagonis reseptor opioid. Naltrexone, seperti naloxone, merupakan antagonis reseptor opioid, namun memiliki tindakan lebih lama. Ini memiliki afinitas tinggi untuk reseptor mu-opioid dan dengan demikian menghalangi aksi heroin dan agonis reseptor mu lainnya. Namun, naltrexone hampir tidak memiliki sifat agonis, ia tidak mengurangi hasrat untuk narkotika dan tidak memfasilitasi manifestasi dari sindrom penarikan yang hebat. Untuk alasan ini, pengobatan naltrexone, sebagai aturan, tidak menarik pecandu narkoba. Namun, obat ini bisa digunakan setelah detoksifikasi pada pasien dengan motivasi tinggi berpantang dari opiodida. Metode ini terutama ditunjukkan pada dokter, perawat dan apoteker yang memiliki akses terhadap obat opioid. Meskipun naltrexone awalnya ditujukan untuk pengobatan ketergantungan opioid, sekarang lebih banyak digunakan di seluruh dunia untuk pengobatan alkoholisme.

Metode baru untuk mengobati ketergantungan heroin

Saat ini, obat baru yang berpotensi efektif dalam berbagai bentuk ketergantungan sangat diminati. Salah satu obat tersebut adalah buprenorfin, agonis parsial reseptor mu-opioid. Hal ini ditandai dengan onset yang lambat dan durasi tindakan yang signifikan, sindrom abstinensi ringan untuk penarikan, risiko overdosis yang rendah. Pada saat bersamaan, dengan kemampuannya untuk memblokir aksi heroin, itu sebanding dengan naltrexone. Buprenorfin digunakan baik sebagai monoterapi dan dikombinasikan dengan nalokson. Dalam terapi kombinasi, rasio dosis kedua obat harus sedemikian rupa sehingga nalokson tidak secara signifikan menghalangi kemampuan buprenorfin untuk merangsang reseptor mu-opioid jika kedua obat diambil sesuai dengan resepnya, secara sublingual, tetapi jika seseorang mencoba menggunakan kombinasi ini secara intravena untuk mendapatkan euforia, maka nalokson, yang memiliki aktivitas lebih tinggi bila diberikan intravena, akan menghambat kemungkinan ini. Ada kemungkinan bahwa karena keamanan relatif dan kemungkinan penyalahgunaan yang rendah dikombinasikan dengan nalokson, distribusi buprenorfin akan diatur lebih ketat daripada penyebaran opioid lainnya. Karena ini, pengobatan ketergantungan opioid dapat menjadi serupa dengan pengobatan penyakit lain, khususnya pasien akan memiliki kesempatan untuk memilih - untuk diobati di bawah pengawasan praktisi swasta atau di klinik metadon yang besar namun kurang nyaman.