Iconazole

Iconazole adalah obat antijamur untuk penggunaan sistemik. Zat aktifnya adalah itraconazole.

Indikasi Iconazole

Diindikasikan untuk menghilangkan gangguan berikut:

• blastomikosis paru atau blastomikosis lokal lainnya;
• Penyakit Darling (bentuk rongga paru pada tahap kronis, menyebar, dan juga bentuk non-meningeal);
• aspergillosis paru atau aspergillosis lokal lainnya pada orang yang refrakter atau hipersensitif terhadap pengobatan dengan amfoterisin B;
• onikomikosis, yang disebabkan oleh aksi dermatofit (mungkin disertai atau tidak disertai kerusakan kuku).

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk kapsul. Satu strip berisi 4 lembar.

Farmakodinamik

Itrakonazol menghambat aktivitas proses pengikatan ergosterol yang bergantung pada hemoprotein P450, elemen terpenting membran sel jamur.

Komponen aktifnya juga menghambat aktivitas Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans, dan selain Cryptococcus neoformans. Selain itu, Sporothrix schenckii, jamur dari genus Trichophyton, Candida krusei dan bakteri lain dari genus Candida.

Efek produk pemecahan bioaktif (hidroksiitrakonazol) pada aktivitas Blastomyces dermatidis dan Histoplasma capsulatum belum ditentukan.

Farmakokinetik

Bioavailabilitas puncak zat aktif diamati jika obat diberikan segera setelah makan. Dengan penggunaan tunggal, indikator plasma puncak itrakonazol diamati setelah 3-4 jam.

Komponen tersebut dimetabolisme di hati, terutama melalui elemen CYP3A4, sehingga menghasilkan banyak turunan, salah satunya (hidroksiitrakonazol) yang memiliki sifat antijamur yang hampir sebanding dengan itrakonazol.

Sintesis protein plasma itrakonazol adalah 99,8%, dan hidroksiitrakonazol adalah 99,5%.

Zat ini dikeluarkan dari plasma dalam 2 fase. Waktu paruh terminalnya adalah 1-1,5 hari. Ekskresi komponen aktif asli melalui ginjal adalah <0,03% dari dosis yang diminum. Sekitar 40% dari dosis dikeluarkan dalam bentuk produk peluruhan yang tidak aktif dalam urin. Proporsi total dari masing-masing produk peluruhan yang dikeluarkan tidak lebih dari 5%. Indikator komponen aktif asli yang dikeluarkan dalam tinja adalah dalam kisaran 3-18% dari dosis yang diminum.

Dosis dan administrasi

Untuk memastikan obat terserap sepenuhnya ke dalam tubuh, kapsul harus diminum bersama makanan.

Untuk menghilangkan blastomikosis, Anda harus mengonsumsi obat dengan dosis 100 mg sekali sehari hingga 200 mg dua kali sehari. Dosis ini harus berlangsung selama enam bulan.

Untuk mengatasi histoplasmosis, dosisnya berkisar antara 200 mg sekali sehari hingga 200 mg dua kali sehari. Durasi terapi adalah 8 bulan.

Terapi untuk aspergillosis - kapsul diresepkan dalam jumlah 200 mg sekali sehari, dan dalam perkembangan bentuk patologi yang menyebar atau invasif, dosis ditingkatkan menjadi penggunaan obat dua kali sehari dalam jumlah 200 mg. Durasi terapi adalah 2-5 bulan.

Untuk onikomikosis, obat harus diminum 200 mg sekali sehari selama 12 minggu, tanpa henti.

Orang dengan gangguan sistem kekebalan tubuh (misalnya, setelah transplantasi organ atau dengan AIDS atau neutropenia) mungkin memerlukan dosis yang lebih tinggi.

[ 1 ]

Gunakan Iconazole selama kehamilan

Untuk pengobatan jamur, obat ini diresepkan kepada wanita hamil hanya jika kebutuhan penggunaannya lebih besar daripada kemungkinan risiko dari penggunaannya.

Selama kehamilan, dilarang menggunakan Iconazole untuk menghilangkan onikomikosis (dan juga selama perencanaan kehamilan). Sebelum memulai pengobatan untuk penyakit ini, wanita usia subur harus memperhatikan kontrasepsi yang efektif. Obat harus digunakan mulai hari ke-2 hingga ke-3 dari siklus menstruasi normal berikutnya. Kontrasepsi harus digunakan selama seluruh pengobatan dengan Iconazole, dan kemudian selama 2 bulan setelah selesai.

Obat tersebut masuk ke dalam ASI, oleh karena itu menyusui harus dihentikan selama pengobatan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• penggunaan bersama dengan obat-obatan tertentu (cisapride, astemizole, serta terfenadine, dan sebagai tambahan midazolam dan triazolam untuk penggunaan oral);
• gunakan dengan inhibitor HMG-CoA reduktase (seperti lovastatin atau simvastatin), dimetabolisme dengan partisipasi sistem P450 ZA4 (selama penggunaannya, penggunaan Iconazole harus dihentikan);
• masa kecil.

Efek samping Iconazole

Efek samping yang paling umum yang timbul akibat mengonsumsi kapsul adalah mual, gejala dispepsia, sembelit, nyeri perut, dan sebagai tambahan, peningkatan aktivitas transaminase dalam darah. Jarang terjadi hepatitis (akibat pengobatan jangka panjang).

Selain itu, sakit kepala, pembengkakan, tekanan darah meningkat, leukopenia atau trombositopenia, gagal jantung, polineuropati, alopecia, dan dismenore dapat terjadi. Selain itu, paru-paru dapat membengkak.

Reaksi alergi berikut dapat terjadi: gatal, ruam, edema Quincke, urtikaria. Ada informasi tentang kasus langka sindrom Stevens-Johnson, dan juga anafilaksis.

Interaksi dengan obat lain

Itrakonazol memperpanjang efek digoksin dengan antikoagulan tidak langsung, serta siklosporin A, warfarin, vinkristin, dan metilprednisolon dengan penghambat saluran kalsium.

Itrakonazol, bersama dengan produk pemecahan utamanya, hidroksiitrakonazol, merupakan penghambat sistem enzim hemoprotein P450 3A4. Kombinasi dengan obat-obatan yang juga dimetabolisme oleh sistem di atas dapat meningkatkan atau memperpanjang efek pengobatan obat-obatan ini dan memicu perkembangan reaksi negatif. Oleh karena itu, perlu untuk menghentikan penggunaan obat-obatan tersebut selama periode penggunaan Iconazole.

Kontraindikasi jika dikombinasikan dengan astemizol, terfenadine, dan cisapride.

Bila digunakan bersama fenitoin atau rifampisin, bioavailabilitas itrakonazol menurun.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Obat disimpan di tempat yang gelap, tidak terjangkau oleh anak-anak. Suhu berkisar antara 15-25ºC.

[ 4 ]

Kehidupan rak

Ikonazol diizinkan untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal peluncuran obat.