Imigran

Imigran - obat untuk migrain, adalah agonis reseptor serotonin 5HT1 selektif.

[1], [2]

Indikasi Imigran

Obat ini diindikasikan untuk menghilangkan nyeri pada migrain dengan cepat (baik dengan dan tanpa aura).

[3],

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk tablet, 6 buah per piring blister (1 blister per paket dengan LS) atau 2 buah per blister (dengan 3 blister pack dalam kemasannya).

[4]

Farmakodinamik

Sumatriptan adalah agonis selektif reseptor 5HT (1D), tanpa mempengaruhi reseptor 5HT lainnya. Data akhir terletak terutama di dalam pembuluh otak kranial.

Selama tes eksperimental, ditemukan bahwa sumatriptan memiliki efek vasokonstriksi selektif pada pembuluh yang terletak di dalam sistem arteri karotid, tanpa bekerja pada sirkulasi darah di otak. Melalui arteri karotid, darah mencapai jaringan intra-, dan juga ekstrasranial (misalnya, ke selaput otak), perluasan pembuluh darah yang menyebabkan munculnya migrain.

Dengan bantuan tes eksperimental, kemungkinan untuk tambahan mengungkapkan sifat penghambatan komponen aktif relatif terhadap fungsi saraf trigeminal. Melalui kedua mekanisme inilah aksi anti-migrain sumatriptan muncul.

Efek obat dimulai setengah jam setelah pemberian obat secara oral (dalam jumlah 100 mg).

[5], [6],

Farmakokinetik

Bila diambil secara lisan, komponennya cepat diserap, setelah 45 menit mencapai 70% dari tingkat puncak. Rata-rata, indeks plasma maksimum pada dosis 100 mg adalah 45 ng / ml. Tingkat bioavailabilitas dengan asupan tablet internal adalah 14% (sebagian karena proses metabolisme sistemik, dan sebagian karena penyerapan yang tidak lengkap).

Dengan protein plasma, sintesisnya lemah (14-21%), dan tingkat rata-rata volume distribusi adalah 17 liter. Jarak rata-rata total sekitar 1160 ml / menit, dan di ginjal rata-rata sekitar 260 ml / menit.

Pembersihan di luar ginjal sekitar 80% dari total, yang memungkinkan penentuan ekskresi sumatriptan terutama dalam bentuk produk peluruhan. Yang utama adalah analog indole acetic dari bahan aktif. Hal ini diekskresikan dalam urin (di dalamnya didefinisikan sebagai asam bebas, serta glukuronida yang terkonjugasi dengan zat) dan tidak memiliki aktivitas 5HT1, dan juga 5HT2. Produk peluruhan lainnya tidak teridentifikasi.

Sifat farmakokinetik sumatriptan yang diberikan sedikit berbeda selama serangan migrain.

[7], [8], [9], [10]

Dosis dan administrasi

Dilarang minum tablet sebagai profilaksis melawan serangan. Hal ini juga dilarang untuk melebihi dosis yang dianjurkan.

Waktu terbaik untuk minum pil - segera setelah serangan dimulai, tapi obatnya akan efektif pada tahap apapun.

Biasanya, obat tersebut diresepkan dalam dosis 50 mg (ukuran pil pertama). Terkadang diperbolehkan untuk menaikkan dosis menjadi 2 tablet (100 mg).

Jika tidak ada efeknya, Anda tidak dapat mengambil dosis baru selama serangan migrain yang sama. Tablet berikutnya bisa diambil hanya setelah terjadinya serangan baru.

Dengan adanya reaksi terhadap dosis pertama, namun dengan dimulainya kembali manifestasi migrain, pil kedua diperbolehkan digunakan 24 jam berikutnya, dengan interval minimum antara dosis 2 jam. Secara umum, satu hari (dalam 24 jam) dapat mengkonsumsi tidak lebih dari 300 mg obat.

Ambil pilnya sepenuhnya, sambil cuci dengan air.

[19]

Gunakan Imigran selama kehamilan

Resep untuk wanita hamil hanya diperbolehkan mempertimbangkan kemungkinan bantuan ibu sehubungan dengan risiko timbulnya gejala negatif pada janin.

Diketahui bahwa ketika n / ke pengenalan zat aktif, ia menembus ke dalam susu ibu. Mengurangi dampak pada anak bisa jadi jika dalam 12 jam setelah makan obat jangan menyusui.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi obat:

• intoleransi elemen penyusun obat;
• riwayat infark miokard, dan sebagai tambahan angina spontan, penyakit arteri koroner, patologi vaskular perifer, atau tanda-tanda yang merupakan ciri khas IHD;
• riwayat gangguan peredaran sementara di otak atau stroke;
• derajat tekanan elevasi darah yang parah atau sedang atau bentuk ringan dari tekanan darah yang tidak terkontrol;
• gagal hati parah;
• Bersamaan dengan penggunaan MAO inhibitor - mulai penggunaan Imigran diperbolehkan setidaknya 2 minggu setelah menghentikan asupan inhibitor;
• anak-anak dan remaja, karena tidak ada informasi tentang keamanan dan keefektifan penggunaan narkoba dalam kategori orang yang diobati di atas.

[11], [12], [13], [14]

Efek samping Imigran

Menurut uji klinis, reaksi merugikan tersebut diidentifikasi:

• organ Majelis Nasional: sering merasakan rasa kantuk atau pusing, dan sebagai tambahan kelainan sensitivitas (termasuk hypoesthesia, serta paresthesia);
• organ CCC: sering merupakan peningkatan sementara pada tingkat tekanan darah (segera setelah penggunaan pil), dan sebagai tambahan deras darah;
• organ pernafasan: dispnea sering terjadi;
• Sistem pencernaan: sering pada beberapa pasien mengalami muntah dengan mual, meski hubungannya dengan penggunaan narkoba belum teridentifikasi;
• Jaringan ikat, otot dan kerangka: pada dasarnya manifestasi ini bersifat sementara, meskipun bisa menjadi intens dan mempengaruhi berbagai bagian tubuh (di antaranya tenggorokan dan tulang dada) - seringkali ada nyeri otot atau perasaan berat;
• Kelainan umum: seringkali ada sensasi yang menyakitkan, perasaan ketegangan, kontraksi, dan juga dingin atau panas (manifestasi biasanya bersifat sementara, walaupun terkadang mereka hebat dan mampu mempengaruhi bagian tubuh yang berbeda (di antaranya, tenggorokan dengan sternum)). Seringkali ada kelelahan parah atau perasaan lemah (manifestasi ini juga bersifat sementara dan biasanya memiliki tingkat keparahan sedang atau ringan);
• Hasil analisisnya: hanya ada sedikit perubahan pada indikator penelitian hati fungsional.

Hasil penelitian postmarketing:

• kekebalan: peningkatan kepekaan (dari reaksi kulit terhadap kasus anafilaksis);
• organ Majelis Nasional: munculnya kejang. Dalam beberapa kasus, gejala seperti itu muncul pada orang-orang yang cenderung mengalami kejang-kejang atau dengan kehadiran di anamnesis kondisi yang mampu menyebabkan serangan semacam itu; Selain itu, juga perkembangan distonia, tremor, nistagmus, atau skotoma;
• organ visual: perkembangan diplopia atau flicker, kemerosotan ketajaman penglihatan, dan juga kehilangan penglihatan (biasanya bersifat sementara). Tapi kelainan serupa juga bisa terjadi akibat serangan migrain yang sangat parah;
• Organ cAS: perkembangan takikardia, angina pektoris atau bradikardia, peningkatan denyut jantung, kelainan ritme, perubahan iskemik sementara pada parameter EKG, kejang pembuluh koroner, penurunan tekanan darah, infark miokard, sindrom Raynaud;
• organ pencernaan: perkembangan diare atau bentuk iskemik kolitis;
• jaringan ikat, kerangka dan otot: nyeri sendi, linu panggul;
• Gangguan mental: rasa kegembiraan;
• jaringan subkutan dan kulit: perkembangan hiperhidrosis.

[15], [16], [17], [18]

Overdosis

Bila dosis oral lebih dari 400 mg, hanya gejala efek samping yang terjadi. Saat mengembangkan overdosis, dibutuhkan waktu setidaknya 10 jam untuk mengamati pasien, sambil melakukan prosedur pendukung standar.

Tidak ada informasi tentang efek dialisis peritoneal atau hemodialisis pada parameter komponen aktif obat.

[20], [21], [22], [23]

Interaksi dengan obat lain

Tidak ada informasi tentang interaksi obat dengan minuman beralkohol, namun selain flunarizinom, propranolol, serta pizotifenom.

Informasi terbatas tersedia pada penggunaan gabungan dengan obat-obatan yang mengandung ergotamin atau agonis reseptor / tryptone 5-HT1 lainnya. Secara teori, tindakan vasospastik yang berkepanjangan dapat berkembang, sebagai akibatnya dilarang untuk menggabungkan obat-obatan tersebut. Tidak diketahui berapa lama harus berada dalam interval antara penerimaan obat ini - itu tergantung pada jenis obatnya, dan juga dosisnya. Karena sifat ergotamin dan agonis tryptans / reseptor 5-HT1 dapat ditingkatkan oleh Imigran, setelah mereka selang waktu 24 jam harus diamati sebelum menerima yang terakhir.

Dalam kasus ini, obat-obatan yang mengandung ergotamin dilarang digunakan selama 6 jam setelah menelan Imigran, dan agonis tryptans / receptor 5-HT1 - dalam waktu 24 jam setelah menggunakan Imigran.

Ada satu postmarketing menyebutkan bahwa pasien mengembangkan keracunan serotonin (di antara manifestasi gangguan neuromuskular, perubahan keadaan psoriasis dan ketidakstabilan viseral) bila obat dikombinasikan dengan penghambat selektif penangkapan serotonin balik. Ada juga data tentang kemunculan patologi tersebut dalam kombinasi triptan dengan noradrenalin dan penghambat penangkapan serotonin balik.

[24], [25]

Kondisi penyimpanan

Obat tersebut disimpan di tempat yang tertutup untuk anak-anak, dalam kondisi standar untuk obat-obatan. Suhu - tidak lebih dari 30 °

[26], [27],

Kehidupan rak

Imigran diizinkan untuk digunakan dalam waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.