Imomali

Imodium adalah obat yang memiliki efek depresi pada fungsi peristalsis.

[1], [2]

Indikasi Imadium

Hal ini ditunjukkan untuk penghapusan pelanggaran tersebut:

• Pengobatan gejala diare akut (untuk anak-anak berusia 12 tahun, dan juga orang dewasa);
• Pengobatan tanda-tanda tipe diare akut yang terjadi karena IBS (untuk orang dewasa di atas 18 tahun) asalkan dokter menentukan diagnosis primer.

[3], [4], [5]

Surat pembebasan

Tersedia dalam kapsul, 6 atau 20 buah di piring melepuh. Di dalam paket berisi 1 blister.

Imogen lingual  adalah tablet yang larut dalam rongga mulut.

Imodium Plus  adalah obat antidiarrheal, tersedia dalam bentuk tablet kunyah.

[6]

Farmakodinamik

Loperamide hydrochloride disintesis dengan endapan opiat pada dinding usus. Dengan tindakan ini, proses pelepasan PG dan asetilkolin dihambat, akibatnya peristaltik translasi berkurang dan periode pelepasan makanan di sepanjang saluran pencernaan berkepanjangan, dan dengan itu kapasitas dinding usus untuk menyerap cairan meningkat.

Komponen aktif obat meningkatkan nada sfingter anus, yang mengurangi inkontinensia tinja seiring dengan keinginan untuk mengosongkan usus.

[7], [8]

Farmakokinetik

Sejumlah besar loperamida yang dikonsumsi secara oral diserap ke dalam usus, namun proses metabolisme intensif selama bagian pertama hanya memberikan 0,3% bioavailabilitas sistemik dari zat tersebut.

Data uji zat pada tikus yang relatif terhadap parameter distribusi menunjukkan bahwa ia memiliki afinitas yang kuat untuk dinding usus, terutama dengan sintesis selanjutnya dengan ujungnya dalam lapisan longitudinal otot-otot. Sintesis komponen dengan protein adalah 95%, terutama yang mengikat albumin. Informasi praklinis menunjukkan bahwa loperamida adalah substrat dari P-glikoprotein.

Ekstraksi loperamida hampir semuanya terjadi di hati. Ini terutama terkonjugasi, lalu diekskresikan bersama empedu. Proses oksidatif dari N-demethylation adalah cara utama metabolisme zat, yang dilakukan terutama dengan bantuan unsur CYP3A4, dan juga CYP2C8. Sejak lulus hepatik pertama saat ini sangat intens, indeks plasma obat yang tidak berubah tetap agak rendah.

Waktu paruh zat pada manusia sekitar 11 jam (berkisar 9-14 jam). Komponen yang tidak berubah dengan produk peluruhannya terutama diekskresikan dengan kotoran.

[9], [10]

Dosis dan administrasi

Obat ini tidak digunakan pada tahap awal terapi untuk diare berat, yang disertai dengan penurunan indeks elektrolit air. Dalam kasus tersebut, kehilangan cairan dianjurkan untuk diberi kompensasi dengan menggunakan perawatan substitusi (metode oral atau parenteral).

Kapsul dikonsumsi dengan air.

Untuk menghilangkan gejala diare akut pada anak usia 12 dan orang dewasa, dosis awal adalah 2 kapsul (4 mg), dan kemudian satu kapsul (2 mg) harus diambil dengan masing-masing tinja cair berikutnya. Ukuran standar dosis harian adalah 6-8 mg (atau 3-4 kapsul). Pada siang hari dalam pengobatan diare akut, diperbolehkan minum tidak lebih dari 12 mg obat (yaitu 6 kapsul).

Bila menghilangkan gejala diare akut yang timbul karena perkembangan IBS, dosis awal untuk orang dewasa (bila diberikan oleh dokter diagnosis awal) adalah 4 mg (2 kapsul), setelah itu perlu minum kapsul pertama setiap kali tinja longgar atau sesuai resep. Mengobati dokter Sehari diperbolehkan minum tidak lebih dari 6 kapsul (dosis 12 mg).

Dengan tidak adanya perbaikan selama 48 jam (bentuk diare akut) setelah penggunaan obat, dianjurkan untuk membatalkan obatnya.

[14], [15], [16]

Gunakan Imadium selama kehamilan

Dilarang menggunakan obat selama kehamilan.

Dengan adanya gangguan, ibu hamil, serta menyusui wanita, sebaiknya berkonsultasi dengan dokter agar mendapat perawatan yang tepat.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi obat:

• intoleransi kuat terhadap hidroklorida loperamid, dan sebagai tambahan pada unsur obat lainnya;
• anak usia kurang dari 12 tahun;
• dengan adanya bentuk akut disentri, yang ditandai dengan demam tinggi, serta darah di tinja;
• pada tahap akut kolitis ulserativa atau dengan bentuk kolitis pseudomembran, yang dikaitkan dengan penggunaan antibiotik yang memiliki berbagai efek;
• Dengan bakteri enterokolitis yang diprovokasi oleh mikroba dari genus Salmonella, Shigella atau Campylobacter.

Tidak dianjurkan untuk menggunakan Imodium bila ada risiko bahwa ketika fungsi peristaltik ditekan, komplikasi serius terjadi pada pasien, termasuk obstruksi usus, dan megacolon (bersama dengan bentuk toksik patologi ini).

Bila perut kembung, sembelit atau obstruksi usus diperlukan, perlu segera menghapus penggunaan obat-obatan terlarang.

[11], [12], [13]

Efek samping Imadium

Bila menghilangkan bentuk akut diare, reaksi merugikan berikut dapat dikembangkan yang diidentifikasi selama uji klinis:

• organ-organ Majelis Nasional: pengembangan sakit kepala parah; lebih jarang - munculnya pusing;
• organ sistem pencernaan: perut kembung, mual, sembelit; kurang - ketidaknyamanan di perut, sakit perut, selaput lendir mulut kering, dispepsia, dan selain nyeri di perut bagian atas;
• jaringan subkutan dan kulit: munculnya ruam.

Dalam studi postmarketing, reaksi negatif berikut diidentifikasi:

• organ sistem kekebalan tubuh: reaksi hipersensitivitas diamati sendiri, di antaranya anafilaksis (anafilaksis termasuk), serta manifestasi anafilaktoid;
• organ-organ Majelis Nasional: ada satu masalah dengan koordinasi, penekanan atau hilangnya kesadaran, perasaan mengantuk atau pingsan, hipertensi berkembang;
• organ visual: dalam situasi terisolasi miosis berkembang;
• organ dari sistem pencernaan: kadang-kadang mulai menghalangi usus (dalam beberapa kasus bahkan dalam bentuk paralitik), dan sebagai tambahan megacolon (kadang-kadang dalam bentuk racun);
• jaringan subkutan dan kulit: jarang ada erupsi bullous, urticaria, edema Quincke, pruritus, dan tambahan, eritema multiforme, sindrom Lyell atau Stevens-Johnson;
• sistem saluran kemih dan ginjal: periode retensi urin berkembang secara tunggal;
• Kelainan umum: pada saat-saat kelelahan berat terjadi.

Overdosis

Dalam kasus overdosis (termasuk kelebihan dosis bersyarat karena gangguan fungsi hati), adalah mungkin untuk mengembangkan gejala penekanan SSP - seperti kelainan koordinasi, pingsan, miosis, penekanan fungsi pernafasan, dan pengencangan otot. Selain itu, retensi urin atau tanda-tanda yang mirip dengan obstruksi usus dapat terjadi.

Anak-anak mungkin telah meningkatkan kepekaan terhadap efek pada sistem saraf pusat.

Saat mengembangkan overdosis, konsultasi segera dengan dokter diperlukan. Saat tanda-tanda pelanggaran muncul, diperbolehkan untuk menggunakan naloxone sebagai obat penawar. Karena lamanya paparan Imodium melebihi periode aksi nalokson (1-3 jam), yang terakhir dapat diberikan kembali. Untuk mendeteksi kemungkinan penekanan sistem saraf pusat, perlu dipantau dengan hati-hati kondisi pasien paling sedikit 48 jam.

[17], [18]

Interaksi dengan obat lain

Ada data tentang interaksi dengan obat-obatan yang memiliki karakteristik farmakologis serupa. Anak-anak tidak boleh diresepkan dengan Imodium, yang memiliki efek luar biasa pada fungsi sistem saraf pusat.

Tes praklinis menunjukkan bahwa loperamida adalah substrat dari P-glikoprotein. Dengan penggunaan gabungan loperamide (16 mg) dengan inhibitor zat P-glikoprotein (seperti ritonavir atau kuinidin), indeks plasma loperamida dua kali lipat / tiga kali lipat. Pentingnya klinis interaksi ini jika menggunakan dosis yang dianjurkan dari loperamida tetap tidak diketahui.

Kombinasi loperamide (dosis tunggal 4 mg) dengan itrakonazol, dan sebagai tambahan penghambat unsur CYP3A4, serta P-glikoprotein 3-4 kali meningkatkan indeks plasma loperamida. Selama tes yang sama, penghambat unsur CYP2C8 (gemfibrozil) meningkatkan tingkat obat aktif sekitar setengahnya.

Penggunaan gabungan dengan itrakonazol, serta gemfibrozil empat kali meningkatkan indeks plasma puncak loperamida, dan 13 kali AUC. Kenaikan ini tidak terkait dengan aksi SSP, ditentukan oleh pengujian psikomotor.

Dosis tunggal (16 mg) loperamida ditambah dengan ketokonazol, penghambat unsur CYP3A4, dan juga P-glikoprotein, memungkinkan peningkatan tingkat loperamida 5 kali lipat dalam plasma darah. Indikator ini tidak terkait dengan peningkatan sifat farmakodinamik, penentuan dilakukan dengan menggunakan papilomimetri.

Mengambil obat dalam kombinasi dengan desmopressin oral menyebabkan peningkatan indeks terakhir di dalam plasma (3 kali lipat). Kemungkinan besar, hal ini disebabkan oleh perlambatan motilitas saluran cerna.

Ada pendapat bahwa obat yang memiliki efek obat serupa mampu meningkatkan sifat loperamide, namun obat yang mempercepat perjalanan makanan di dalam saluran pencernaan, sebaliknya, dapat melemahkan keefektifannya.

[19],

Kondisi penyimpanan

Obat ini harus disimpan dalam kondisi yang sesuai untuk obat-obatan, tidak dapat diakses oleh anak-anak. Nilai suhu maksimum 25 ° C.

[20],

Kehidupan rak

Imodium bisa digunakan selama 5 tahun sejak tanggal pelepasan obat.

[21]