Imodium

Imodium merupakan obat yang mempunyai efek menekan fungsi peristaltik.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Imodium

Diindikasikan untuk menghilangkan gangguan berikut:

• pengobatan gejala diare akut (untuk anak-anak berusia 12 tahun ke atas, serta orang dewasa);
• pengobatan gejala diare akut yang terjadi akibat IBS (untuk orang dewasa di atas 18 tahun), asalkan dokter telah membuat diagnosis utama.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk kapsul, 6 atau 20 lembar dalam blister. Kemasan berisi 1 blister.

Imodium lingual adalah tablet yang larut dalam mulut.

Imodium Plus adalah obat antidiare yang tersedia dalam bentuk tablet kunyah.

[ 6 ]

Farmakodinamik

Loperamide hidroklorida disintesis dengan ujung opiat pada dinding usus. Dengan tindakan ini, proses pelepasan PG dan asetilkolin terhambat, akibatnya peristaltik progresif menurun dan periode lewatnya produk makanan melalui saluran pencernaan diperpanjang, dan pada saat yang sama kemampuan dinding usus untuk menyerap cairan meningkat.

Komponen aktif obat ini meningkatkan tonus sfingter anus, yang membantu mengurangi inkontinensia tinja bersamaan dengan keinginan untuk mengosongkan usus.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Loperamide yang diberikan secara oral dalam jumlah besar diserap ke dalam usus, tetapi proses metabolisme lintas pertama yang intensif hanya menyediakan 0,3% dari bioavailabilitas sistemik zat tersebut.

Data dari studi distribusi tikus menunjukkan bahwa ia memiliki afinitas yang kuat terhadap dinding usus, terutama dengan sintesis berikutnya dengan ujung-ujung dalam lapisan otot longitudinal. Sintesis komponen dengan protein adalah 95%, ia terutama terikat pada albumin. Data praklinis menunjukkan bahwa loperamide adalah substrat dari P-glikoprotein.

Hampir semua ekstraksi loperamide terjadi di hati. Di sini, ia terutama dikonjugasikan dan kemudian diekskresikan dalam empedu. Proses oksidatif N-demetilasi adalah jalur utama metabolisme zat tersebut, yang dilakukan terutama oleh unsur CYP3A4, serta CYP2C8. Karena lintasan hati pertama sangat intens, kadar plasma obat yang tidak berubah tetap cukup rendah.

Waktu paruh zat ini pada manusia adalah sekitar 11 jam (kisaran 9-14 jam). Komponen yang tidak berubah beserta produk pembusukannya sebagian besar dikeluarkan melalui tinja.

[ 9 ], [ 10 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini tidak digunakan pada tahap awal terapi untuk diare berat, yang disertai dengan penurunan kadar air dan elektrolit. Dalam kasus seperti itu, dianjurkan untuk mengkompensasi kehilangan cairan dengan menggunakan terapi penggantian (metode oral atau parenteral).

Kapsul diminum dengan air.

Untuk menghilangkan gejala diare akut pada anak-anak berusia 12 tahun ke atas, serta orang dewasa, dosis awal adalah 2 kapsul (4 mg), kemudian 1 kapsul (2 mg) harus diminum setiap kali buang air besar encer. Dosis harian standar adalah 6-8 mg (atau 3-4 kapsul). Tidak lebih dari 12 mg obat (yaitu 6 kapsul) diperbolehkan per hari saat mengobati diare akut.

Saat menghilangkan gejala diare akut yang muncul akibat perkembangan IBS, untuk orang dewasa (saat dokter membuat diagnosis awal), dosis awal adalah 4 mg (2 kapsul), setelah itu perlu minum 1 kapsul setiap kali tinja encer muncul atau sesuai anjuran dokter yang merawat. Diperbolehkan minum tidak lebih dari 6 kapsul per hari (dosis 12 mg).

Jika tidak ada perbaikan dalam 48 jam (diare akut) setelah penggunaan obat, dianjurkan untuk menghentikan minum obat.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Gunakan Imodium selama kehamilan

Dilarang menggunakan obat selama kehamilan.

Bila terdapat gangguan apa pun, ibu hamil dan menyusui sebaiknya berkonsultasi ke dokter untuk mendapatkan penanganan yang tepat.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi obat tersebut:

• intoleransi parah terhadap loperamide hidroklorida, serta komponen obat lainnya;
• anak-anak di bawah usia 12 tahun;
• bila terjadi disentri akut, yang ditandai dengan suhu tinggi dan darah pada tinja;
• pada tahap akut kolitis ulseratif atau pada bentuk kolitis pseudomembran, yang dikaitkan dengan penggunaan antibiotik dengan spektrum aksi yang luas;
• dalam bentuk bakteri enterokolitis yang disebabkan oleh mikroba genus Salmonella, Shigella atau Campylobacter.

Tidak dianjurkan menggunakan Imodium bila ada risiko penekanan peristaltik akan menimbulkan komplikasi serius pada pasien, termasuk obstruksi usus, serta megakolon (bersama dengan bentuk toksik dari patologi ini).

Jika terjadi perut kembung, sembelit atau penyumbatan usus, Anda harus segera menghentikan penggunaan obat.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Efek samping Imodium

Saat menghilangkan diare akut, efek samping berikut dapat berkembang, yang diidentifikasi selama uji klinis:

• organ sistem saraf: timbulnya sakit kepala tajam; lebih jarang - munculnya pusing;
• organ sistem pencernaan: perut kembung, mual, sembelit; lebih jarang – rasa tidak nyaman di perut, nyeri perut, selaput lendir mulut kering, gejala dispepsia, dan juga nyeri di perut bagian atas;
• jaringan subkutan dan kulit: munculnya ruam.

Reaksi merugikan berikut telah diidentifikasi selama studi pasca pemasaran:

• organ sistem kekebalan tubuh: reaksi hipersensitivitas diamati secara sporadis, termasuk reaksi anafilaksis (termasuk anafilaksis), serta manifestasi anafilaktoid;
• organ sistem saraf: masalah koordinasi, penekanan atau kehilangan kesadaran, perasaan mengantuk atau pingsan kadang-kadang muncul, hipertonisitas berkembang;
• organ penglihatan: dalam situasi terisolasi, miosis berkembang;
• organ sistem pencernaan: kadang-kadang terjadi penyumbatan usus (dalam beberapa kasus bahkan dalam bentuk paralitik), dan juga megakolon (kadang-kadang dalam bentuk toksik);
• jaringan subkutan dan kulit: jarang, ruam bulosa, urtikaria, edema Quincke, gatal, dan sebagai tambahan, eritema multiforme, sindrom Lyell atau sindrom Stevens-Johnson muncul;
• sistem kemih dan ginjal: retensi urin terjadi kadang-kadang;
• Gangguan umum: kelelahan parah terjadi pada saat-saat tertentu.

Overdosis

Jika terjadi overdosis (termasuk overdosis bersyarat akibat disfungsi hati), gejala depresi susunan saraf pusat dapat berkembang, seperti gangguan koordinasi, pingsan, miosis, depresi pernapasan, dan peningkatan tonus otot. Selain itu, retensi urin atau gejala yang mirip dengan obstruksi usus dapat berkembang.

Anak-anak mungkin memiliki kepekaan yang meningkat terhadap efek SSP.

Jika terjadi overdosis, konsultasi segera dengan dokter diperlukan. Jika tanda-tanda gangguan muncul, nalokson dapat digunakan sebagai penawar racun. Karena durasi efek Imodium melebihi periode kerja nalokson (1-3 jam), nalokson dapat diresepkan lagi. Untuk mendeteksi kemungkinan supresi sistem saraf pusat, kondisi pasien harus dipantau secara ketat setidaknya selama 48 jam.

[ 17 ], [ 18 ]

Interaksi dengan obat lain

Ada data tentang interaksi dengan obat-obatan yang memiliki karakteristik farmakologis serupa. Anak-anak tidak boleh diberi resep obat yang memiliki efek supresif pada fungsi sistem saraf pusat bersamaan dengan Imodium.

Studi praklinis menunjukkan bahwa loperamide merupakan substrat glikoprotein P. Ketika loperamide (16 mg) diberikan bersamaan dengan inhibitor glikoprotein P (seperti ritonavir atau quinidine), kadar plasma loperamide meningkat dua kali lipat/tiga kali lipat. Signifikansi klinis dari interaksi ini pada dosis loperamide yang direkomendasikan masih belum diketahui.

Kombinasi loperamide (dosis tunggal 4 mg) dengan itraconazole, serta inhibitor elemen CYP3A4, serta P-glikoprotein, meningkatkan kadar plasma loperamide sebanyak 3-4 kali. Selama pengujian yang sama, inhibitor elemen CYP2C8 (gemfibrozil) meningkatkan kadar zat aktif obat tersebut sekitar dua kali lipat.

Penggunaan bersamaan dengan itraconazole dan gemfibrozil meningkatkan kadar plasma loperamide empat kali lipat dan AUC sebanyak 13 kali lipat. Peningkatan ini tidak dikaitkan dengan efek SSP sebagaimana diukur dengan uji psikomotorik.

Dosis tunggal (16 mg) loperamide yang dikombinasikan dengan ketoconazole, penghambat elemen CYP3A4, dan P-glikoprotein memungkinkan peningkatan kadar loperamide sebanyak 5 kali lipat dalam plasma darah. Indikator ini tidak dikaitkan dengan peningkatan sifat farmakodinamik; penentuan dilakukan menggunakan pupilometri.

Mengonsumsi obat ini bersamaan dengan desmopresin oral menyebabkan peningkatan kadar desmopresin dalam plasma (hingga 3 kali lipat). Kemungkinan besar, hal ini disebabkan oleh perlambatan motilitas gastrointestinal.

Ada pendapat bahwa obat-obatan dengan efek obat yang serupa dapat meningkatkan khasiat loperamide, tetapi obat-obatan yang mempercepat perjalanan produk makanan melalui saluran pencernaan, sebaliknya, dapat melemahkan efektivitasnya.

[ 19 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan dalam kondisi yang sesuai untuk obat-obatan, tidak dapat dijangkau oleh anak-anak. Nilai suhu - maksimum 25°C.

[ 20 ]

Kehidupan rak

Imodium dapat digunakan selama 5 tahun sejak tanggal peluncuran obat.

[ 21 ]