Isosorbida dinitratat

Penyakit jantung iskemik dianggap sebagai salah satu patologi jantung yang paling umum. Angina pectoris, gagal jantung, serangan asma, sindrom edematous - ini adalah daftar kondisi umum yang tidak lengkap, seringkali manifestasi dari IHD. Untuk secara efektif memerangi patologi berbahaya, adalah lazim untuk menggunakan agen anti-angiogenik yang luar biasa - isosorbid dinitrat, yang termasuk dalam golongan nitrat dan merupakan zat aktif dari banyak sediaan jantung.

Pada artikel ini kita akan berbicara tentang obat dengan nama yang sama, dinamai sesuai dengan zat aktif "Isosorbide dinitrate".

[1], [2], [3], [4],

Indikasi Isosorbida dinitratat

Seperti telah disebutkan, indikasi utama penggunaan isosorbide dinitrate, dengan nama apa obat itu diproduksi, adalah penyakit jantung iskemik, yang sering disebut sindrom jantung lapar. Tetapi berbagai manifestasi patologi mungkin memerlukan penggunaan berbagai bentuk obat, yang digunakan baik untuk perawatan medis jangka panjang, dan untuk menghilangkan gejala-gejala berbahaya dengan cepat.

Dengan demikian, pemberian tablet konvensional dan kapsul berkepanjangan, tablet sublingual dan film TTC dianjurkan dalam kasus berikut:

• untuk mengurangi intensitas serangan angina (nyeri tekan atau tekan, dan terbakar di belakang sternum di jantung),
• untuk pencegahan kondisi yang dijelaskan di atas terkait dengan kurangnya suplai darah ke otot jantung,
• untuk pengobatan CHF (gagal jantung kronis atau kongestif), bila obat ini diresepkan sebagai bagian dari berbagai tindakan untuk pengobatan penyakit ini,
• untuk pengobatan hipertensi arterial sebagai salah satu manifestasi dari IHD,
• untuk pengobatan beberapa jenis hipertensi pulmonal, ditandai dengan meningkatnya tekanan pada sistem arteri pulmonalis,
• dalam komposisi terapi patologi multikomponen, di mana jantung kanan membesar (membesar) karena penyakit pada sistem bronkus paru ("jantung paru"),
• untuk rehabilitasi setelah infark miokard.

Larutan infus intravena atau injeksi lambat digunakan dalam situasi yang mengancam jiwa pasien, seperti:

• edema paru,
• tahap akut dari infark miokard,
• komplikasi IHD, mengancam perkembangan infark miokard, disebut angina tidak stabil dalam praktik medis.

Penggunaan semprotan (rute inhalasi pemberian obat) dapat dibenarkan jika ambulans di luar rumah sakit diperlukan:

• pada tahap akut infark miokard dengan latar belakang kegagalan ventrikel kiri,
• untuk pencegahan dan pengobatan serangan angina,
• sebagai agen terapeutik dan profilaksis untuk kejang arteri jantung selama studi tentang pembuluh darah dengan bantuan kateter jantung.

Pada gagal jantung akut, "Isosorbide dinitrate" sering digunakan untuk memperlebar lumen di pembuluh darah dan memperbaiki sirkulasi koroner.

[5], [6]

Surat pembebasan

Pengobatan dengan isosorbide dinitrate hanya terjadi ketika nitrat (garam asam nitrat) tidak membahayakan kesehatan, namun membiarkannya diperkuat. Rumus kimia dari zat aktif dapat direpresentasikan sebagai C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Nitrocontaining zat itu sendiri memiliki tampilan bubuk putih, yang tidak memiliki bau dan rasa. Bubuk praktis tidak larut dalam air. Untuk membubarkannya, gunakan aseton, alkohol atau eter.

Untuk kenyamanan penggunaan, dengan mempertimbangkan indikasi penggunaan, obat untuk penyakit jantung iskemik diproduksi dalam beberapa bentuk. Bentuk pelepasan tradisional, seperti tablet, kapsul dan konsentrat (bubuk dari mana larutan yang digunakan untuk injeksi dan penambah disiapkan) ada bersamaan dengan yang spesial: semprotan sublingual dan TTC (film obat yang menempel pada permen karet).

Tablet konvensional mengandung 5, 10 atau 20 mg bahan aktif. Paket berisi 20 atau 50 tablet. Tablet sublingual (mereka tidak boleh ditelan, tapi tetap di bawah lidah sampai benar-benar larut) mengandung 5 mg isosorbid dinitrat.

Bentuk obat yang berkepanjangan (tablet dan kapsul dengan tindakan berkepanjangan) mengandung 20, 40, 60 dan bahkan 120 mg bahan aktif.

Konsentrat untuk pembuatan larutan dalam botol mengandung 10 mg bahan aktif dalam volume 1 ml.

Semprotan dan aerosol untuk penyemprotan di bawah lidah mengandung 300 dosis obat jantung (300 semprotan), dengan setiap dosis mengandung 1,25 mg isosorbid dihidrat.

[7], [8], [9]

Farmakodinamik

"Isosorbide dinitrate" dianggap sebagai salah satu alat paling efektif yang digunakan untuk mengobati iskemia jantung dan melegakan serangan angina. Pengakuan tersebut disebabkan oleh zat aktifnya, yang memiliki sifat sebagai berikut:

• perluasan lumen pembuluh darah (efek vasodilatasi),
• penurunan kebutuhan otot jantung utama dalam oksigen (efek anti-angiogenik),
• tindakan dilatory koroner umum.

Perluasan pembuluh koroner dan periferal disebabkan oleh penurunan nada pembuluh dan relaksasi dinding otot mereka, yang tidak mungkin tanpa adanya oksida nitrat. Obat ini meningkatkan konsentrasi NO ₂  di jaringan otot pembuluh (arteri dan vena).

Tindakan Antianginal obat ini disebabkan tiga faktor:

• pengurangan resistansi perifer pembuluh darah (postload),
• perluasan pembuluh darah perifer, akibatnya aliran darah ke atrium kanan menurun (preload),
• perluasan pembuluh darah koroner.

Jadi, "Isosorbide dinitrate" mengurangi beban pada otot jantung (miokardium) dalam kegagalan fungsinya. Ini juga mendorong perluasan pembuluh darah jantung dan memastikan nutrisi normal dan saturasi oksigen daerah dengan suplai darah yang terganggu ke darah.

Isosorbide dinitrate mampu mengurangi tekanan darah dalam lingkaran kecil sirkulasi. Dan ini, pada gilirannya, adalah tindakan yang diperlukan untuk mencegah edema paru.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetik

Meningkatkan sirkulasi darah koroner dan perifer, obat ini tetap tidak berpengaruh terhadap frekuensi kontraksi otot jantung. Hanya dalam kasus yang jarang terjadi sedikit peningkatan denyut jantung. Selain memperluas pembuluh darah jantung, obat ini mendorong dilatasi pembuluh otak dan paru-paru, memperbaiki sirkulasi serebral dan pulmonal.

Kecepatan terjadinya efek mengkonsumsi obat tergantung pada bentuk pelepasan obat. Meski semuanya memiliki kecepatan yang cukup. Misalnya, aksi tablet sublingual bisa diperhatikan setelah 3-5 menit. Tablet biasa dan berkepanjangan memberi efek setelah 15-20 menit, meskipun beberapa keadaan dapat memperlambat timbulnya efek terapeutik sampai 30-40 menit.

Dalam kasus penyemprotan semprotan ke dalam rongga mulut, efek terapeutik dapat dilihat setelah setengah menit (karena serapan obat yang cepat ke dalam darah melalui selaput lendir), yang sangat penting dalam situasi yang memerlukan tindakan mendesak. Pada saat yang sama, dosis sekali disemprot cukup untuk jangka waktu hingga 2 jam.  

Metabolisme zat aktif terjadi di hati, akibatnya monosodium isosorbida terbentuk. Obat itu dikeluarkan dari tubuh melalui ginjal.

Waktu paruh obat juga tergantung pada bentuk pelepasan. Untuk larutan injeksi, sekitar 20 menit, untuk tablet konvensional - 4 jam, untuk sublingual - 1 jam, dll.

[14], [15], [16], [17], [18]

Dosis dan administrasi

"Isosorbide dinitrate" adalah obat jantung yang dapat digunakan dengan cara yang efektif dan mudah: melalui mulut, mencuci tablet dengan air, menempatkan tablet sublingual di bawah lidah atau menyemprotkan ke daerah ini semprot pada dosis yang ditentukan, memperbaiki film obat khusus pada permen karet atau di belakang pipi, dan juga menggunakan suntikan intravena atau droppers.

Tablet untuk pemberian oral biasanya diambil secara oral secara keseluruhan, diperas dengan cairan secukupnya, disarankan untuk melakukan ini satu jam sebelum makan atau, dalam kasus yang ekstrim, beberapa jam setelahnya.

Jika perlu, untuk meringankan serangan angina pektoris bisa dikunyah dan ditelan setelah sindrom nyeri mereda. Untuk tujuan ini, tablet 5 dan 10 mg digunakan. Tablet dengan dosis lebih tinggi harus dibagi.

Pencegahan serangan angina dimulai dengan dosis 10 mg. Minum pil ini akan memiliki 4 sampai 5 kali sehari.

Jika dosis yang ditunjukkan ternyata kurang efektif, pada hari ke 4-5 terapi dengan obat tersebut, dosis harian meningkat (dari 60 sampai 120 mg sebanyak mungkin). Frekuensi penggunaan obat tergantung pada jenis tablet: tablet biasa - 3-4 kali sehari, tahan - dari 1 sampai 3 kali sehari.

Pengobatan gejala CHF dilakukan dengan menggunakan tablet konvensional dengan dosis 10 dan 20 mg. Multiplisitas penerimaan dalam hal ini bisa 3 sampai 4 kali sehari.

Dosis tunggal maksimum untuk tablet sublingual dan film bukal adalah 10 mg. Multiplisitas penerimaan ditentukan oleh dokter yang hadir berdasarkan diagnosis dan kondisi pasien.

Menggunakan semprotan sublingual melibatkan penyuntikan ke dalam rongga mulut dari 1 sampai 3 dosis perumusan. Suntikan harus dilakukan dengan selang waktu setengah menit dan penundaan bernafas pada saat manipulasi.

Penggunaan semprotan sebagai keadaan darurat untuk infark akut atau CHF dilakukan pada dosis yang sama, satu-satunya saat jika dosis pertama obat tersebut tidak membawa kelegaan, setelah 5 menit, suntikan obat dapat diulang. Penggunaan semprotan berikutnya dimungkinkan setelah 10 menit. Biasanya ini cukup untuk meredakan gejala yang mengancam nyawa.

Saat melakukan pemeriksaan koroner menggunakan kateter, pasien tersebut disuntikkan ke pasien di bawah lidah 1 atau 2 dosis obat dalam bentuk semprotan. Hal ini diperlukan untuk mencegah kejang pembuluh darah jantung.

Dosis untuk infeksi intravena atau infus dapat sangat bervariasi dalam setiap kasus. Dosis efektif ditentukan oleh dokter yang merawat, bagaimanapun, serta durasi terapi dengan obat "Isosorbide dinitrate".

[24], [25], [26], [27]

Gunakan Isosorbida dinitratat selama kehamilan

Penggunaan Isosorbide dinitrate selama kehamilan tidak dilarang, namun sebaiknya hanya dilakukan setelah konsultasi awal dengan dokter spesialis dan dalam dosis yang ditunjukkan. Anda bisa mengoleskan obat dan selama menyusui, tapi kalau lebih tepat saat ini untuk mentransfer bayi ke formula susu bergizi.

Kontraindikasi

Persiapan berdasarkan isosorbide dinitrate tidak diinginkan dan bahkan berbahaya untuk diterapkan pada situasi berikut:

• Jika pasien didiagnosis dengan tekanan darah rendah,
• shock state,
• Penurunan tajam tekanan darah, yang menandai permulaan keruntuhan,
• tahap perikarditis yang terbengkalai, di mana peradangan dan penebalan daun selaput jantung (perikardium) menyebabkan kompresi jantung (perikarditis konstriktif),
• penebalan otot interventrikular, yang menyebabkan pelanggaran aliran darah koroner (HCMC obstruktif),
• dengan cedera craniocerebral,
• pasien dengan diagnosis "stroke hemoragik,
• pada tingkat tinggi tekanan intrakranial,
• jika infark miokard akut diamati dengan latar belakang tekanan darah rendah,
• akumulasi cairan di rongga kulit jantung, yang pada kardiologi disebut tamponade jantung,
• Jika edema paru disebabkan oleh faktor toksik,
• glaukoma adalah tipe yang tertutup,
• hipersensitivitas terhadap komponen bentuk sediaan,
• reaksi alergi terhadap nitrat organik.

Obat tersebut harus digunakan di bawah pengawasan dokter dengan penyempitan lubang mitral dan stenosis aorta, dengan tekanan darah rendah, gangguan sirkulasi serebral, gagal hati, di hari tua. Obat ini tidak digunakan dalam pediatri.

[19], [20], [21], [22]

Efek samping Isosorbida dinitratat

Reaksi individu tubuh untuk mengonsumsi obat "Isosorbide dinitrate" bisa berbeda. Beberapa pasien mentolerir terapi dengan obat dengan baik, sementara yang lain mungkin mengalami beberapa efek samping. Di antara manifestasi yang tidak menyenangkan tersebut adalah:

• sakit kepala ringan sampai sedang,
• Perubahan warna kulit pada wajah (kemerahan terlihat),
• pusing,
• penurunan indikator tekanan darah (kadang sampai tingkat kritis)
• peningkatan denyut jantung, atau detak jantung (lebih dari 90 denyut per menit),
• pasang surut ke kepala, disertai rasa panas,
• Sensasi yang tidak menyenangkan di mulut karena kekeringan selaput lendir,
• sensasi terbakar di daerah lidah (paling sering di ujungnya),
• mual ringan,
• kemerosotan sementara penglihatan,
• kelemahan umum dan kelelahan,
• Ruam kulit akibat reaksi alergi terhadap obat.

Terkadang, dengan latar belakang terapi dengan obat pada tekanan yang cukup rendah, mungkin ada peningkatan manifestasi angina pektoris yang tidak sehat. Dalam kasus yang sangat jarang, minum obat disertai dengan perkembangan iskemia (kelaparan oksigen) otak. 

[23]

Overdosis

Penggunaan yang aman dari berbagai bentuk obat jantung "Isosorbide dinitrate" menyiratkan adanya ketaatan yang jelas terhadap instruksi dokter dalam hal pemberian obat dan frekuensi administrasinya. Jika memakai obat dosis tinggi dan pengobatan yang tidak beraturan, overdosis dapat terjadi dengan obat yang akan memiliki gejala yang tidak menyenangkan.

Dapat mencakup penguatan beberapa efek samping dari obat, seperti nyeri di kepala dan pusing, penglihatan kabur dan tinja, dispepsia, kelelahan, runtuh pengembangan terhadap latar belakang dari penurunan tajam dalam Gejala tekanan izisorbida dinitrat overdosis.

Tapi mungkin ada gejala lain yang tidak khas dari obat ini. Jika ada tanda-tanda kelaparan oksigen jaringan (anoksia), episode sinkop didiagnosis demam, sianosis pada bibir dan daerah kuku, ada kram, sesak napas, penurunan denyut jantung dan tekanan intrakranial - itu adalah kesempatan untuk mengambil langkah-langkah untuk mengatasi efek dari overdosis obat.

Pertolongan pertama adalah mencuci perut. Kemudian, tindakan diambil untuk menghilangkan gejala yang disebutkan di atas di rumah atau di rumah sakit.

Jika kelaparan oksigen jaringan diamati dengan latar belakang peningkatan tingkat methemoglobin, ini mengindikasikan perkembangan methemoglobinemia. Dalam situasi ini, perawatan darurat melibatkan pemberian larutan biru metilen secara intravena. Dosis ditentukan berdasarkan rasio berikut: 1 kg atau 2 mg larutan diambil per kilogram berat badan pasien.

[28], [29], [30], [31]

Interaksi dengan obat lain

Terapi obat harus dilakukan secara ketat dengan mempertimbangkan interaksi obat Isosorbide dinitrate dengan obat lain, untuk memastikan keefektifan obat yang baik dan mencegah konsekuensi yang tidak menyenangkan yang terkait dengan memburuknya kesehatan pasien setelah mendapat asupan beragam obat secara bersamaan.

Misalnya, dengan pemberian Dinosaurus Isosorbide simultan dan alfa-adrenoblocker Dihydroergotamine, konsentrasi plasma dan efek yang terakhir dapat meningkat, yang disertai dengan pengembangan gejala overdosis.

Jika latar belakang mengkonsumsi Isosorbide dinitrate dilakukan dengan cara cholinetic, terutama pada orang tua, ada penurunan ingatan dan perhatian pada pasien.

Penyerap, astringen, dan zat pembungkus mengurangi penyerapan (absorbability) obat dalam mode peroral dan sublingual.

Persiapan yang berhubungan dengan kelompok vasodilator perifer, beta-blocker, antidepresan trisiklik, penghambat saluran kalsium dan diambil bersamaan dengan isosorbide dinitrate, berkontribusi pada penurunan tekanan darah. Hal yang sama dapat dikatakan tentang neuroleptik, obat untuk menurunkan tekanan darah, inhibitor PDE dan etil alkohol.

Efek anti-angiogenik obat ini sangat berkurang bila dikonsumsi bersamaan dengan simpatomimetik.

Isosorbide dinitrate tidak diinginkan untuk diambil bersamaan dengan alpha-adrenomimetic "Norepinephrine", karena terapi tersebut mengurangi efek yang terakhir.

Tapi pengobatan paralel ereksi "Sildenafil" secara signifikan meningkatkan kemungkinan infark miokard dan kolaps.

[32]

Kondisi penyimpanan

Efektivitas dan keamanan pengobatan apapun, termasuk Isosorbide dinitrate, dapat dipengaruhi oleh ketidakpatuhan terhadap kondisi penyimpanan obat. Dalam hal ini, persyaratan penyimpanannya sedikit:

• suhu berada dalam suhu kamar,
• Dilindungi dari sinar matahari, kelembaban dan keingintahuan kekanak-kanakan adalah tempat yang terpencil.

Kepatuhan terhadap kondisi tidak rumit seperti itu akan membantu mencegah pembusukan obat-obatan yang terlalu dini, sekaligus menyelamatkan kesehatan dan keluarga Anda.

[33], [34]

Instruksi khusus

Selama terapi dengan persiapan dan persiapan isosorbid, harus diperhitungkan bahwa obat ini memiliki efek negatif pada laju reaksi, jadi lebih baik menolak sementara mengendarai mobil dan melakukan aktivitas yang memerlukan perhatian lebih.

Jika obat tersebut harus memakan waktu lama, setiap 3-5 minggu, Anda perlu melakukan istirahat 4 hari, yang akan mencegah kecanduan obat dan mengurangi efek terapeutik.

Jika ada kebutuhan untuk kenaikan dosis, ini harus dilakukan secara bertahap, sambil terus memantau indeks tekanan dan denyut nadi. 

[35], [36]

Kehidupan rak

Masa simpan obat dalam kemasan aslinya tanpa kerusakan pada cangkang pelindung bervariasi dari 3 sampai 5 tahun, tergantung pada bentuk pelepasannya, dan terkadang namanya. Tapi kita perlu memperhitungkan bahwa membuka paket, kita mengurangi periode ini, yang harus diperhatikan dalam instruksi penggunaan obat tertentu. 

[37], [38]