Kaletra

Obat inovatif yang diproduksi oleh perusahaan Inggris Abbott Laboratories - Kaletra adalah zat prothoretovirus untuk mempengaruhi infeksi HIV (human immunodeficiency virus).

[1], [2]

Indikasi Kaletra

Satu-satunya indikasi penggunaan obat Kaletra adalah pengobatan infeksi HIV, dengan menghambat replikasi virus human immunodeficiency.

Surat pembebasan

Bentuk pelepasan Kaletra - tablet, ditutupi topeng pelindung khusus, memungkinkan "mengantarkan" obat langsung ke zona kerja mereka yang paling efektif.

Kaletra mengandung dua zat aktif dengan dosisnya: lopinavir (0,2 mg) dan ritonavir (0,05 mg).

Kaletra dalam bentuk tablet tersedia dalam botol polietilen padat. Satu botol berisi 120 unit obat. Botol dengan petunjuk penggunaan obat dikemas dalam kemasan kardus.

Senyawa kimia tambahan yang ada dalam obat ini adalah sorbitan laurat, natrium stearil fumarat, K28 copovidone, koloid silikon dioksida.

Lapisan film dari tablet ini memiliki komposisi tersendiri.

Farmakodinamik

Obat ini memiliki spesialisasi yang sempit. Gambaran terapeutik Kaletra menentukan farmakodinamik dua zat aktif utama.

Lopinavir adalah penghambat protease HIV-1 dan HIV-2, yang menyediakan farmakodinamik antivirus Kaletra. Penghambatan protease ini memberikan gangguan pada produksi protein virus, yang menyebabkan pembentukan dan pengembangan retrovirus terbelakang.

Ritonavir adalah peptidomimetik, merupakan penghambat aspartil-protease HIV-1 dan HIV-2.

Metabolised di hati.

Tidak ada informasi lengkap mengenai resistansi silang lopinavir dan ritonavir sampai saat ini, yang memerlukan penelitian tambahan.

[3], [4], [5], [6],

Farmakokinetik

Farmakokinetik Kaletra ditentukan oleh parameter lopinavir dan ritonavir yang sesuai. Seperti yang ditunjukkan oleh studi klinis, di bawah pengaruh CYP3A, lopinavir hampir 100% berubah menjadi metabolitnya. Kehadiran ritonavir menghambat metabolisme lopinavir dan menyebabkan peningkatan konsentrasinya di plasma darah, meningkatkan efektivitas farmakologis dari persiapan Kaletra.

Saat menerapkan dosis yang direkomendasikan lopinavir / ritonavir (0,4 / 0,1 g) dua kali sehari, konsentrasi maksimum (C _max ) lopinavir dalam darah dari 6,1 sampai 13,5 μg / ml dicapai empat jam setelah injeksi.

Asupan obat tunggal dengan makanan tanpa lemak dan puasa tidak menunjukkan perubahan signifikan pada tingkat penyerapan. Saat diberi makan makanan berlemak, hasil penyerapan obat membaik.

Ketersediaan hayati Kaletra cukup tinggi dan mencapai 99%. Lopinavir didominasi oleh struktur plasma protein seperti albumin dan glikoprotein alfa-1-asam.

Obat ini diekskresikan dari tubuh cukup pelan. Setelah delapan hari, konsentrasi lopinavir berkurang sebesar 10%, diturunkan dalam bentuk utama metabolit bersama dengan air kencing dan lebih dari 80% dengan massa tinja. Sekitar 2,2% lopinavir diekskresikan tidak berubah dalam urin dan 19,8% di antaranya mengandung betis.

Pembersihan lopinavir dalam kasus pemberian obat oral menunjukkan tingkat 0,23 sampai 11,73 l / jam.

[7], [8]

Dosis dan administrasi

Tablet Kaletra diambil secara lisan. Cara penerapan dan dosis obat diresepkan oleh dokter yang hadir secara individu, berdasarkan kondisi pasien dan gambaran klinis penyakit ini. Efektivitas obat Kaletra tidak tergantung pada waktu dan jumlah makanan yang dikonsumsi. Tablet tidak boleh digigit. Dianjurkan agar mereka ditelan utuh.

Dalam rasio lopinavir / ritonavir, dosis awal yang dianjurkan adalah asupan dua bentuk tablet, yang sesuai dengan 0,4 / 0,1 g (konsentrasi zat aktif aktif lopinavir / ritonavir satu tablet 0,2 / 0,05 g) dua kali sehari. Kemungkinan dan jadwal masuk kedua - empat tablet satu kali.

Untuk anak yang sudah berusia tiga tahun, obat yang dimaksud diresepkan dalam beberapa dosis berbeda.

Jadwal dosis dan dosis Kaletra dalam dosis dewasa standar diperbolehkan untuk resep pada anak-anak yang beratnya melebihi batas 35 kg dan luas permukaan tubuh (PPT) paling sedikit 1,4 m ².

Jika anak memiliki berat badan kurang, dan PPT-nya jatuh dalam batas 0,6 m ² sampai 1,4 m ^2, dosis obat yang dianjurkan adalah 0,1 g + 0,025 g.

Untuk anak-anak yang luas permukaan tubuhnya kurang dari 0,6 m ², atau usia di bawah tiga tahun, Kaletra tidak digunakan dalam bentuk tablet, namun dalam bentuk sirup. Dalam situasi ini, dosis obat sesuai dengan angka 0,080 g + 0,020 g / ml.

Luas permukaan tubuh bisa dihitung dengan mudah dan mandiri. Untuk melakukan ini, tinggi badan pasien di sentimeter harus dikalikan dengan berat tubuhnya dalam kilogram dan hasilnya dibagi dengan 3600.

PPT (m ² ) = (Tinggi badan (cm) × Berat badan (kg) / 3600)

[12], [13],

Gunakan Kaletra selama kehamilan

Penggunaan obat antiviral Kaletra selama kehamilan tidak direkomendasikan oleh petugas medis dan apoteker.

Jika ada pertanyaan tentang perlunya terapi antiretroviral (ART) pada saat ibu muda menyusui bayinya, wanita tersebut harus berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Dokter menunjukkan kontraindikasi semacam itu terhadap penggunaan Kaletra:

1. Masing-masing hipersensitivitas tubuh pasien terhadap lopinavir dan / atau ritonavir, serta satu atau lebih zat tambahan obat.
2. Tingkat parah disfungsi hepar.
3. Umur pasien kecil sampai usia tiga tahun.

Dengan perawatan khusus, perlu diperkenalkan ke dalam protokol pengobatan Kaletra yang pasien anamnesisnya ada:

1. Sirosis hati.
2. Disfungsi hati ringan dan sedang.
3. Hemofilia - koagulabilitas darah.
4. Pankreatitis adalah radang pankreas.
5. Viral hepatitis B dan C.
6. Kelebihan standar enzim hati.
7. Hiperkolesterolemia.
8. Hipertrigliseridemia adalah peningkatan jumlah trigliserida dalam darah.
9. Yang Mulia. Usia lanjut pasien lebih dari 65 tahun.
10. Penderita masalah jantung.

[9],

Efek samping Kaletra

Obat antarinetroviral yang sangat efektif Kaletra, dengan pemberian oral dapat menyebabkan cukup banyak efek samping:

1. Respon sistem pencernaan:

• Penampilan gejala diare.
• Mual, yang bisa menginduksi refleks muntah.
• Sindrom sakit di perut.
• Perut kembung
• Eksaserbasi berbagai penyakit yang berhubungan dengan saluran pencernaan: kolitis, enterokolitis, wasir, hepatitis, gastroenteritis, steatosis hati, refluks gastroesofagus, hepatomegali dan sejumlah lainnya yang jarang terjadi.

1. Reaksi fungsi pelindung tubuh adalah reaksi alergi tubuh, dikondisikan oleh gejalanya:

• Hiperemia pada kulit.
• Angioedema.
• Hives.
• Ruam.
• Gatal
• Sensasi terbakar.

1. Reaksi sistem kardiovaskular:

• Kenaikan tekanan darah.
• Yang kurang umum adalah aterosklerosis, deep vein thrombosis, myocardial infarction, dan sejumlah kelainan lainnya.

1. Reaksi neurologis:

• Sakit kepala
• Gangguan tidur.
• Munculnya noise di telinga.
• Neuropati, neuralgia.
• Pusing.
• Penampilan rasa cemas.
• Gangguan penglihatan

1. Reaksi sistem muskuloskeletal:

• Sindrom nyeri mempengaruhi area punggung.
• Mialgia

1. Reaksi lapisan dermis dan subkutan:

• Manifestasi berbagai perubahan patologis sifat dermatologis.

1. Reaksi sistem endokrin:

• Penurunan nafsu makan.
• Penurunan berat badan.
• Diabetes melitus.
• Hipertrigliseridemia
• Hiperkolesterolemia (kolesterol tinggi dalam darah).

1. Reaksi sistem ekskretoris:

• Disfungsi ginjal.

1. Reaksi sistem reproduksi manusia:

• Tidak adanya menstruasi selama beberapa siklus menstruasi.
• Hilangnya darah yang hebat saat menstruasi.
• Disfungsi ereksi.

1. Respon sel darah tubuh:

• Anemia adalah suatu kondisi yang disebabkan oleh kelangkaan sel darah merah.
• Limfadenopati adalah reaksi kelenjar getah bening, yang dinyatakan oleh proliferasi mereka.

1. Kemunduran kondisi umum seseorang:

• Sering infeksi yang mempengaruhi saluran pernafasan bagian bawah dan atas.
• Infeksi dermis dan lemak subkutan.
• Furuncleus
• Asthenia.
• Turunkan nada umum tubuh.
• Kemunduran hasil studi laboratorium.

[10], [11]

Overdosis

Overdosis lopinavir dan / atau ritonavir - bahan aktif agen antiviral untuk mempengaruhi infeksi HIV Kaletra - tidak diketahui karena kelangkaan fakta dan pengamatan.

Tidak ada obat penawar efektif, dan dengan munculnya gejala samping negatif dilakukan perawatan simtomatik.

Jika perlu, tindakan desinfektan dapat dilakukan: lavage lambung (memungkinkan pengangkatan residu obat), serta penggunaan sorben (ini bisa jadi arang aktif biasa).

Karena zat aktif aktif dari persiapan Kaletra menunjukkan persentase yang besar dari koneksi dengan protein plasma, tidak disarankan untuk menggunakan dialisis dalam pengobatan overdosis.

Sejumlah peringatan tentang pengambilan:

1. Lopinavir dan ritonavir sebagian besar ditransformasikan menjadi metabolitnya di hati, jadi jika fungsi hati terganggu, dosis standar mungkin perlu disesuaikan.
2. Dengan latar belakang perawatan Kaletra, Anda perlu membatalkan perjalanan Anda saat mengemudi. Jika pekerjaan melibatkan kebutuhan untuk waktu yang lama untuk mempertahankan tingkat perhatian yang tinggi, sebaiknya Anda mengangkat masalah transfer sementara ke jenis pekerjaan lain.

[14], [15]

Interaksi dengan obat lain

Paling sering obat Kaletra digunakan dalam pengobatan infeksi HIV yang kompleks. Oleh karena itu, interaksi dengan obat Kaletra lainnya merupakan prasyarat untuk efektivitas keseluruhan kompleks medis.

 Penggunaan bersama dengan AZT dan abacavir, menyebabkan penurunan konsentrasi mereka dalam darah, yang dapat menyebabkan kemunduran dalam efektivitas obat.

Efek sebaliknya diamati saat dikombinasikan dengan tenofovir. Komponen kuantitatif dalam plasma darah agen farmakologis terakhir meningkat, menyebabkan gejala overdosis.

Kerja simultan dengan analgesik non-narkotika mengharuskan staf medis untuk terus memantau kondisi kesehatan pasien, munculnya gejala sekunder, seperti kemerosotan kondisi, sampai depresi pernapasan.

Dengan penggunaan paralel protease inhibitor HIV, peningkatan aktivitas creatine phosphokinase diamati.

Bila Kaletra digunakan dengan nevirapine, ada penurunan indeks kuantitatif lopinavir pada darah pasien, yang memperlemah efek obat antiviral yang sedang dipertimbangkan.

Dilarang melarang lopinavir dan ritonavir bersamaan dengan efavirenzine dan nevirapine bersamaan, karena pengaruh Kaletra pada struktur retroviral ditekan.

Delavirdine menunjukkan aktivasi lopinavir dan peningkatan kehadiran kuantitatifnya pada plasma darah pasien.

Penggunaan gabungan obat Kaletra dan antikoagulan (misalnya warfarin) meningkatkan kemungkinan pendarahan.

Lopinavir dan ritonavir, bila digabungkan dalam satu protokol pengobatan, dengan amprenavir meningkat C _min (kehadiran numerik dalam plasma) yang terakhir. Penggunaan bersama mereka dikontraindikasikan pada siang hari.

Gambaran klinis serupa juga diamati dalam kasus pemberian Kaletra dan nelfinavir bersamaan. Dokter seharusnya tidak mengizinkan aplikasi bersama mereka.

Dosis obat, penghambat reseptor kemokin CCR5 (misalnya maraviroc), bila dikonsumsi bersamaan dengan lopinavir dan ritonavir, harus dikurangi.

Seperti yang ditunjukkan oleh pengamatan klinis, komponen kuantitatif saquinavir dalam protokol pengobatan kompleks harus dikurangi.

Dengan penggunaan Kaletra dan bocetrevir, para dokter mengamati penurunan komponen kuantitatif lopinavir dan obat antiviral kedua, yang membuat aplikasi gabungan mereka tidak mungkin dilakukan.

Sangat hati-hati, perlu untuk mengenalkan dan menyesuaikan dosis obat di bawah satu protokol terapeutik obat antiviral yang bersangkutan dan obat antidepresan. Resiko timbulnya gejala samping sangat besar.

Hal ini juga tidak dianjurkan untuk diobati bila dikombinasikan dengan obat antijamur.

Dengan latar belakang pengobatan dengan Kaletra, alat kontrasepsi oral tidak boleh digunakan, karena ada kemerosotan dalam perlindungan efektif dari yang terakhir, yang memerlukan penggantian mereka dengan bentuk perlindungan kontrasepsi lainnya.

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan Kaletra memerlukan kepatuhan terhadap barang-barang tersebut:

1. Tempat dimana lopinavir dan ritonavir seharusnya disimpan harus dilindungi dari paparan sinar matahari langsung.
2. Regim suhu penyimpanan diperbolehkan berkisar dari + 15 sampai +30 derajat di atas nol.
3. Hal ini diperlukan untuk mengandung agen antiretroviral di tempat yang tidak dapat diakses oleh remaja dan anak kecil.

Kehidupan rak

Dalam kasus ini, umur simpan obat Kaletra adalah empat tahun.