Kardiva

Cardivas adalah obat untuk pengobatan patologi kardiovaskular; memasuki kategori -, serta -blocker. Ini memiliki efek pemblokiran pada reseptor 1-, 1- dan 2-adrenergik, dan selain itu, menunjukkan aktivitas antiangina dan vasodilatasi.

Efek vasodilatasi berkembang terutama melalui blokade selektif ujung 1. Dengan vasodilatasi, ada melemahnya resistensi sistemik pembuluh perifer. Obat ini tidak memiliki sifat antioksidannya sendiri, tetapi memiliki efek menstabilkan membran. [1]

Indikasi Kardiva

Ini digunakan untuk pengobatan penyakit arteri koroner (angina pectoris), tekanan darah tinggi, dan CHF .

Surat pembebasan

Pelepasan zat obat dibuat dalam tablet (volume 6,25 mg) - 10-arus di dalam strip; dalam satu paket - 3 strip seperti itu. Selain itu, tablet dapat memiliki volume 12,5 mg, serta 25 mg - selusin di dalam strip, 1 atau 3 strip seperti itu di dalam kotak.

Farmakodinamik

Vasodilatasi bersama dengan memblokir aktivitas reseptor -adrenergik pada orang dengan peningkatan nilai tekanan darah menyebabkan penurunannya, dengan latar belakang yang tidak ada peningkatan resistensi sistemik pembuluh perifer dan melemahnya sirkulasi perifer (ini membedakan obat dari -blocker). Pada saat yang sama, penurunan tingkat detak jantung cukup tidak signifikan.

Pada orang dengan penyakit jantung iskemik, obat ini menunjukkan aktivitas antiangina. Ini juga melemahkan pasca dan pramuat. [2]

Pada pasien dengan aliran darah yang tidak mencukupi atau disfungsi ventrikel kiri, ini memiliki efek positif pada nilai hemodinamik, menstabilkan ukuran ventrikel kiri dan meningkatkan fraksi ejeksinya. [3]

Memiliki sifat antioksidan - dengan menghancurkan radikal oksigen bebas.

Farmakokinetik

Obat ini diserap dengan kecepatan tinggi, hampir sepenuhnya, setelah pemberian oral; sintesis protein adalah 99%, dan indeks bioavailabilitas adalah 25%. Plasma Cmax mencapai tanda setelah 60 menit.

Proses metabolisme intrahepatik mengarah pada pembentukan elemen metabolisme dengan efek terapeutik, yang memiliki efek penghambatan antioksidan dan adrenergik.

Ekskresi sebagian besar obat dilakukan dengan empedu. Dalam kasus insufisiensi fungsi hati, tingkat bioavailabilitas meningkat menjadi 80%. Waktu paruh berkisar antara 7-10 jam.

Nilai plasma rata-rata carvedilol pada orang tua melebihi 50% pada individu yang lebih muda.

Dosis dan administrasi

Penting untuk minum obat secara oral - menelan tablet utuh dan meminumnya dengan air biasa.

Regimen pengobatan jika terjadi peningkatan tekanan darah.

Dalam kasus peningkatan tekanan darah, pertama-tama Anda harus minum 12,5 mg obat 1 kali sehari selama 2 hari. Dalam hal ini, rejimen harian digunakan dengan 1 kali pemberian 1 tablet 12,5 mg atau dengan 2 kali penggunaan 1 tablet 6,25 mg. Ukuran porsi pemeliharaan adalah 25 mg (1 kali dosis 25 mg di pagi hari atau 2 kali dosis 1 tablet dengan volume 12,5 mg).

Dengan tidak adanya efek yang diperlukan, tetapi tidak lebih awal dari hari ke-14 terapi, porsi harian dapat ditingkatkan hingga maksimum 50 mg (pengambilan 2 kali tablet 25 mg pertama). Pada saat yang sama, untuk 1 aplikasi, Anda dapat menggunakan tidak lebih dari 25 mg obat, dan tidak lebih dari 50 mg per hari.

Orang tua harus mengkonsumsi 12,5 mg Kardivas per hari selama terapi. Tetapi dengan tidak adanya reaksi yang diperlukan, porsinya dibiarkan meningkat secara bertahap - dengan istirahat 14 hari.

Gunakan pada orang dengan angina pektoris stabil.

Pertama (selama 2 hari pertama), Anda perlu menerapkan 12,5 mg obat 2 kali sehari. Dosis pemeliharaan adalah 25 mg dengan 2 dosis per hari.

Dalam kasus efektivitas obat yang tidak mencukupi (tetapi setidaknya setelah periode 2 minggu), diperbolehkan untuk meningkatkan porsi dosis hingga maksimum 50 mg dengan pemberian 2 kali lipat per hari (1 tablet dengan volume 25 mg ). Anda dapat menggunakan tidak lebih dari 0,1 g zat per hari.

Orang tua harus terlebih dahulu (untuk 2 hari pertama) menggunakan obat 2 kali, masing-masing 12,5 mg. Kemudian, terapi dilanjutkan dengan asupan 25 mg selama 2 hari (porsi harian maksimum).

Terapi pada kasus CHF.

Anda perlu memilih dosis secara pribadi, dengan hati-hati memantau kondisi pasien ketika ditingkatkan. Anda juga perlu memantau kondisinya dalam 2-3 jam sejak penggunaan pertama obat atau setelah peningkatan porsi pertama. Dimungkinkan untuk menggunakan obat tambahan hanya dalam kasus indikator klinis yang stabil.

Ukuran porsi dan obat lain (diuretik, digoxin, dan ACE inhibitor) harus disesuaikan sebelum menggunakan Kardivas. Obat harus digunakan dengan makanan (untuk mengurangi kemungkinan kolaps ortostatik).

Pertama, Anda perlu menggunakan 3,125 mg 2 kali sehari (0,5 tablet 6,25 mg), selama 2 minggu. Dengan toleransi terapi yang baik, diperbolehkan untuk meningkatkan porsi dosis menjadi 2 kali pemberian 6,25 mg. Di masa depan, dosisnya juga dapat ditingkatkan - hingga 2 kali lipat penggunaan 12,5 mg per hari, dan kemudian - hingga 2 kali asupan 25 mg. Perlu untuk meningkatkan porsi hingga batas maksimum toleransi obat yang baik oleh pasien.

Orang dengan berat kurang dari 85 kg perlu mengonsumsi 25 mg zat 2 kali sehari. Orang yang beratnya lebih dari 85 kg (dengan bentuk HF ringan), perlu menggunakan obat dalam porsi 2 kali lipat 50 mg per hari. Dosis harus ditingkatkan menjadi 50 mg dengan sangat hati-hati dan di bawah pengawasan medis yang konstan.

Pada fase awal terapi atau ketika dosis ditingkatkan, mungkin ada perburukan sementara manifestasi gagal jantung, terutama pada orang dengan penyakit parah, atau saat menggunakan diuretik dosis besar. Dalam hal ini, tidak perlu membatalkan terapi dan menambah dosis.

Jika pengobatan dibatalkan untuk jangka waktu lebih dari 14 hari, itu harus dilanjutkan dengan porsi harian 1 kali lipat 6,25 mg, dengan peningkatan bertahap sesuai dengan skema yang dijelaskan di atas.

Jika perlu untuk menyelesaikan perawatan, penarikan obat dilakukan secara bertahap, berlangsung selama 14 hari.

Dalam kasus disfungsi hati bentuk sedang atau fungsi hati yang tidak mencukupi, pemilihan porsi dibuat untuk pasien secara pribadi.

Obat ini digunakan tanpa mengacu pada asupan makanan, tetapi orang dengan gagal jantung harus menggunakannya dengan makanan untuk memperlambat penyerapan dan mengurangi kemungkinan kolaps ortostatik.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan dalam pediatri, karena tidak ada informasi yang cukup mengenai penggunaannya pada orang di bawah usia 18 tahun.

Gunakan Kardiva selama kehamilan

Selama kehamilan, Kardivas tidak digunakan. Jika terapi diperlukan selama menyusui, menyusui dihentikan.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi parah yang terkait dengan carvedilol atau elemen obat lainnya;
• kelas 4 menurut peringkat NYHA;
• patologi obstruktif paru yang bersifat kronis, disertai dengan obstruksi bronkus;
• disfungsi hati tipe klinis;
• BA;
• serangan jantung;
• Tahap 2-3 blok AV;
• bradikardia berat (di bawah 50 denyut / menit);
• SSSU (juga termasuk blokade SA);
• penurunan tanda tekanan darah yang kuat (indikator sistolik - kurang dari 85 mm Hg);
• asidosis metabolik;
• varian angina pektoris;
• memiliki gangguan intensitas aliran darah yang parah di dalam arteri perifer;
• administrasi kompleks dengan diltiazem atau verapamil.

Efek samping Kardiva

Pada fase awal terapi (reaksi dosis pertama) dan dalam kasus peningkatan porsi, mungkin ada penurunan tekanan darah yang kuat. Dalam kasus seperti itu, pelanggaran hilang dengan sendirinya, tanpa mengubah dosis obat. Di antara tanda-tanda samping lainnya:

• lesi yang mempengaruhi sistem saraf pusat: pusing, kelemahan otot, sakit kepala dan sinkop (kadang-kadang dan sering hanya selama awal siklus pengobatan), dan pada saat yang sama depresi, gangguan tidur dan parestesia;
• masalah pada organ penglihatan: berkurangnya produksi air mata, gangguan penglihatan dan iritasi yang mempengaruhi mata;
• gangguan yang berhubungan dengan kerja saluran pencernaan: diare, sembelit, mual, sakit perut dan muntah;
• gangguan fungsi CVS: gejala ortostatik, serangan angina, bradikardia, gangguan konduksi AV, penurunan aliran darah perifer, perkembangan AHF dan perkembangan gagal jantung yang ada;
• lesi epidermis: kadang-kadang gatal, ruam yang bersifat alergi, urtikaria dan manifestasi yang mirip dengan lichen planus muncul. Seiring dengan ini, plak psoriasis dapat terjadi atau eksaserbasi psoriasis yang ada dapat berkembang;
• gangguan metabolisme: hipervolemia atau kolesterolemia, edema perifer, sekresi cairan tertunda dan hiperglikemia (pada penderita diabetes);
• lain: leuko- atau trombositopenia, hidung tersumbat, masalah buang air kecil, nyeri pada ekstremitas, pembengkakan kaki atau alat kelamin, melemahnya aktivitas ginjal, xerophthalmia, peningkatan aktivitas transaminase serum dan penambahan berat badan.

Orang dengan kecenderungan mengembangkan asma mengalami serangan mati lemas parah atau dispnea yang berasal dari asma.

Kadang-kadang, orang dengan aterosklerosis mengalami disfungsi hati dan gagal ginjal akut.

Pada penderita diabetes, Cardiva dapat menyebabkan perkembangan diabetes mellitus laten. Penggunaan obat-obatan dapat memicu gangguan sedang pada keseimbangan gula, tetapi ini hanya terjadi sesekali.

Overdosis

Dengan keracunan, gagal jantung, bradikardia, syok kardiogenik, penurunan nilai tekanan darah yang kuat, dan henti jantung dapat terjadi.

Jika tidak ada penurunan kesadaran, korban harus dimuntahkan, kemudian dibaringkan secara horizontal dengan posisi kepala ditundukkan dan kaki diangkat. Jika pasien kehilangan kesadaran, ia harus dibaringkan miring. Selain itu, tindakan simtomatik dilakukan.

Di antara metode terapi:

• dengan bradikardia parah, 0,5-2 mg atropin diberikan;
• penggunaan simpatomimetik (dengan mempertimbangkan intensitas tindakan mereka, serta berat pasien) - isoprenalin, dobutamin atau adrenalin.

Jika tanda keracunan yang paling menonjol adalah perluasan pembuluh darah perifer, perlu untuk menerapkan mezaton atau norepinefrin. Pada saat yang sama, perlu untuk memantau proses aliran darah sepanjang waktu.

Untuk menghilangkan kejang bronkial, -adrenomimetik digunakan (dalam / di jalan atau dalam bentuk aerosol) atau penggunaan aminofilin secara intravena.

Ketika kejang terjadi, clonazepine atau diazepam harus diberikan secara intravena dengan kecepatan rendah.

Dalam kasus keracunan parah, dengan dominasi tanda-tanda syok, terapi dilanjutkan sampai kondisi pasien stabil, dengan mempertimbangkan jangka waktu paruh carvedilol (dalam 6-10 jam).

Obat tidak diekskresikan selama dialisis.

Interaksi dengan obat lain

Obat mempotensiasi aktivitas insulin (mengurangi intensitas atau menutupi manifestasi hipoglikemia).

Pemberian bersama dengan diltiazem atau SG dapat memperlambat proses konduksi AV.

Obat meningkatkan nilai serum digoxin.

Anestesi mempotensiasi sifat inotropik dan antihipertensi negatif dari carvedilol.

Ketika digunakan dengan rifampisin dan fenobarbital, terjadi peningkatan laju metabolisme dan penurunan nilai plasma obat.

Pengenalan ACE inhibitor dan obat diuretik meningkatkan keparahan hipotensi.

Dilarang menggunakan Cardivas dalam kombinasi dengan trisiklik, obat penenang, hipnotik dan etanol - karena ini dapat meningkatkan aktivitas terapeutik.

Kombinasi dengan NSAID menyebabkan penurunan sifat antihipertensi obat.

Obat tidak dapat digunakan bersama dengan antagonis kalsium, yang diberikan melalui injeksi intravena.

Penggunaan obat oleh orang yang menggunakan diuretik, penghambat SG atau ACE dalam pengembangan gagal jantung harus dilakukan dengan sangat hati-hati.

Dilarang meresepkan obat dalam kombinasi dengan zat yang menghalangi aksi saluran Ca (dengan verapamil) dan obat antiaritmia kelas I.

Kondisi penyimpanan

Kardiva harus dijauhkan dari anak-anak kecil. Tingkat suhu - maksimum 25 ° C.

Kehidupan rak

Cardiva dapat digunakan untuk jangka waktu 24 bulan sejak tanggal penjualan agen terapeutik.

Analogi

Analogi obat adalah obat Corvazan, Karvidex dengan Carvedigama, Coriol dan Carvedilol dengan Carvid dan Cardilol, dan selain itu Medocardil dan Carvetrend, Cardiostad dan Talliton, serta Protecard dengan Lacardia.