Klorpromazin

Klorpromazin memiliki sifat antiemetik dan sedatif. Adalah antipsikotik.

[1], [2], [3], [4]

Indikasi Klorpromazin

Berlaku dalam kasus berikut:

• keadaan paranoia (stadium akut atau kronis);
• keadaan halusinasi;
• skizofrenia, di latar belakang yang eksitasi karakter psikomotor dicatat;
• bentuk maniak kegembiraan;
• Serangan epilepsi disertai gangguan psikotik;
• Depresi sifat gelisah;
• status epileptikus;
• psikosis akibat minum berlebihan;
• peningkatan tonus otot;
• adanya sindrom nyeri;
• insomnia konstan;
• dermatosis dari karakter gatal (seperti eksim atau neurodermatitis);
• peningkatan paparan anestesi

Sebagai obat yang membantu menghilangkan muntah, ini digunakan untuk padalexia, toksikosis pada wanita hamil, dan sebagai tambahan, selama radioterapi.

[5], [6]

Surat pembebasan

Pelepasan ini terjadi dalam bentuk larutan untuk injeksi, dan sebagai tambahan, dalam drage dan tablet.

[7], [8]

Farmakodinamik

Klorpromazin adalah antipsikotik dari kategori fenotiazin, mewakili 1 generasi neuroleptik. Efek neuroleptik berkembang dengan menghalangi konduktor dopamin di dalam struktur serebral individu. Berkat blokade mereka, produksi prolaktin di bawah otak meningkat. Blok obat dan α-adrenoreseptor, menghasilkan efek sedatif.

Efek antiemetik utama muncul dari blokade konduktor D2 di dalam wilayah serebelum tertentu, dan efek perifer disebabkan oleh blokade nervus vagus. Aktivitas antiemetik obat dikaitkan dengan sifat antihistamin, sedatif dan antikolinergiknya.

Aktivitas antipsikotik obat memanifestasikan dirinya dalam bentuk menghilangkan halusinasi dan delusi, mengurangi ketegangan, kegelisahan, kecemasan dan ketakutan, dan sebagai tambahan menghentikan aktivitas psikomotor. Memiliki efek sedatif yang sangat cepat, sehubungan dengan mana ia digunakan dalam pengobatan bentuk akut psikosis. Dilarang mengajukan depresi.

Ini juga memiliki efek hipotermia, anti guncangan, anti kutu dan anti-aritmia, dan selain itu memiliki efek ekstrapiramidal yang moderat.

[9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokinetik

Obat untuk penggunaan oral diserap dengan cepat, tapi tidak sepenuhnya. Nilai puncak mencapai setelah 3-4 jam.

Ada juga efek dari transmisi hati pertama, yang berarti bila diberikan secara oral, kadar zat dalam darah akan lebih rendah daripada bila obat diberikan secara parenteral.

Proses metabolisme terjadi di hati, membentuk produk pembusukan (dalam bentuk aktif dan tidak aktif). Sintesis protein di dalam plasma adalah 95-98%. Obat itu melewati BBB, dan indeksnya di dalam otak selalu lebih tinggi daripada di dalam darah. Tidak ada hubungan langsung antara nilai unsur aktif dan produk metaboliknya di dalam plasma, serta efek obatnya.

Waktu paruh 30+ jam. Produk metabolisme diekskresikan dengan empedu dan urin.

[14], [15], [16], [17]

Dosis dan administrasi

Pilihan bentuk sediaan untuk terapi (penggunaan parenteral atau oral) ditentukan oleh gambaran klinis.

Orang dewasa untuk suntikan dan pemberian intravena memerlukan dosis 25-50 mg (atau 1-2 ml). Jika perlu, diperbolehkan untuk mengulangi prosedur pada interval 3-12 jam. Bila obat diberikan secara intramuskular, perlu untuk mengencerkan zat tersebut dalam larutan natrium klorida 0,9% (2 ml). Dalam kasus ini, untuk suntikan intravena, obat tersebut diencerkan dengan 20 ml obat. Untuk satu prosedur, orang dewasa dapat masuk tidak lebih dari 150 mg (intramuskular) dan 100 mg (intravena).

Jika pasien memiliki kondisi cemas sebelum operasi, 0,5-1 ml obat diberikan secara intramuskular (2 jam sebelum prosedur dilakukan).

Untuk anak-anak, ukuran dosis tunggal untuk injeksi intravena atau intramuskular adalah 250-500 μg / kg.

Bila diberikan secara oral, dosis awal orang dewasa adalah 25-100 mg / hari. Ini diambil sekaligus atau dibagi menjadi 4 resepsi. Jika perlu, diperbolehkan untuk meningkatkan dosis menjadi 0,7-1 g / hari. Dalam kasus tunggal diperbolehkan untuk meningkatkan porsi menjadi 1,2-1,5 g / hari. Untuk 1 orang dewasa dapat menggunakan tidak lebih dari 0,3 g obat, dan sepanjang hari - maksimal 1,5 g.

Juga harus diingat bahwa dengan terapi yang berkepanjangan, Anda harus terus memantau indeks PTV dan mengendalikan komposisi darah.

[27], [28], [29], [30]

Gunakan Klorpromazin selama kehamilan

Jangan gunakan Chlorpromazine selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi sehubungan dengan obat;
• gagal ginjal / hati dalam derajat parah;
• keadaan koma;
• trauma serebral (pada tahap eksaserbasi);
• stroke;
• ditandai penekanan proses hematopoiesis;
• gipotireoz;
• gagal jantung dalam bentuk dekompensasi (dengan latar belakang cacat jantung);
• sindrom tromboemboli;
• bronkiektasis pada derajat yang parah;
• glaukoma yang tertutup;
• urolitiasis dan cholelithiasis;
• lesi ulseratif pada saluran gastrointestinal pada tahap eksaserbasi;
• masa menyusui;
• bayi sampai usia 1 tahun

[18], [19], [20]

Efek samping Klorpromazin

Penggunaan obat-obatan dapat memicu efek samping berikut:

• gangguan ekstrapiramidal, kegelisahan dan kegelisahan, masalah dengan termoregulasi, kelumpuhan gemetar. Terkadang ada kram;
• perkembangan takikardia, serta penurunan nilai tekanan darah (dengan injeksi obat intravena);
• manifestasi dispepsia (dengan pemberian oral);
• perkembangan agranulositosis atau leukopenia;
• retensi buang air kecil;
• ginekomastia atau impotensi, dan juga gangguan haid dan penambahan berat badan;
• perkembangan eritema atau dermatitis, munculnya gatal, ruam dan pigmentasi kulit.

Karena penggunaan obat yang terlalu lama, deposisi zat di lensa dan kornea dapat terjadi, yang menyebabkan proses penuaan pertama mempercepat. Setelah pengenalan obat-obatan, kadang-kadang infiltrat intramuskular terbentuk, dan setelah suntikan intravena, flebitis muncul.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Overdosis

Dalam kasus keracunan dengan Chlorpromazine, ada penurunan indeks tekanan yang terus-menerus, pengembangan bentuk racun hepatitis, sindrom neuroleptik, dan hipotermia sebagai tambahan.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, prosedur simtomatik diresepkan.

[31], [32], [33], [34], [35]

Interaksi dengan obat lain

Dilarang untuk mencampur larutan dengan obat lain di dalam satu semprit.

Klorpromazin asupan oral bersama-sama dengan obat-obatan yang menekan fungsi SSP (opioid, etanol, antikonvulsan, barbiturat dan hipnotik lainnya), dapat mempotensiasi efek penghambatan mereka dan menyebabkan penghambatan aktivitas pernafasan.

Obat ini mengurangi keefektifan amfetamin, guanetidin, dan tambahan efedrin dan klonidin.

Dilarang menggunakan jangka panjang dalam kombinasi dengan analgesik.

Obat ini menghambat efek levodopa dan dapat mempotensiasi manifestasi ekstrapiramidal.

Bila digunakan bersamaan dengan inhibitor cholinesterase, kelemahan otot berkembang. Kombinasi dengan amitriptyline dapat menyebabkan dyskinesia di saluran cerna.

Kombinasi dengan diazoxide menginduksi hiperglikemia berat, dan dengan zopiclone, potensiasi sedasi.

Penggunaan kombinasi antasida mengganggu penyerapan obat dari saluran cerna, dan di samping mengurangi tingkat unsur aktifnya di dalam darah. Penggunaan simetidin juga mengurangi indeks Chlorpromazine di dalam darah.

Kombinasi obat dengan morfin akan menyebabkan terjadinya mioklonus. Kombinasi dengan lithium carbonate meningkatkan sifat neurotoksik obat-obatan dan menyebabkan perkembangan gejala ekstrapiramidal yang diucapkan.

Penggunaan simultan dengan trazodone mengurangi nilai tekanan darah, dan kombinasi dengan propranolol meningkatkan kinerja kedua obat tersebut. Kombinasi dengan trifluoperazine menyebabkan perkembangan hiperpireksia pada tingkat yang parah, dan dengan fenitoin - ia mengubah indeksnya di dalam darah.

Kombinasi dengan fluoxetine meningkatkan kemungkinan gangguan ekstrapiramidal, dan penggunaan dengan sulfadoksin atau klorokuin meningkatkan risiko pengembangan efek toksik Chlorpromazine.

[36], [37], [38], [39]

Kondisi penyimpanan

Klorpromazin harus disimpan pada suhu yang tidak melebihi 25 ° C.

[40], [41], [42]

Kehidupan rak

Klorpromazin diizinkan untuk digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pelepasan obat.

[43], [44], [45]

Ulasan

Klorpromazin menerima cukup banyak kutub. Ada banyak orang yang menganggap obat tersebut efektif dalam memberikan efek sedatif, namun agak lemah dari sudut pandang zat antipsikotik. Ini tidak mengherankan, karena fluphenazine dengan trifluoperazin dari kategori obat yang sama (fenotiazin) lebih kuat daripada Chlorpromazine dengan pengaruh neuroleptiknya 20 kali, namun sifat obat penenangnya jauh lebih lemah daripada obat ini.

Karena itu, obat ini direkomendasikan untuk digunakan sebagai alat untuk membuat ambulans - untuk menghentikan eksitasi akut karakter emosional dan psikomotor.