Klorpromazin

Klorpromazin memiliki sifat antiemetik dan sedatif. Obat ini bersifat neuroleptik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasi Klorpromazin

Digunakan pada kasus berikut:

• keadaan paranoia (tahap akut atau kronis);
• keadaan halusinasi;
• skizofrenia, yang latar belakangnya terdapat kegembiraan yang bersifat psikomotorik;
• bentuk kegembiraan yang manik;
• kejang epilepsi disertai gangguan psikotik;
• depresi yang bersifat gelisah;
• status epileptikus;
• psikosis akibat konsumsi alkohol berlebihan;
• peningkatan tonus otot;
• adanya sindrom nyeri;
• susah tidur terus-menerus;
• penyakit kulit yang bersifat gatal (seperti eksim atau neurodermatitis);
• meningkatkan efek anestesi.

Sebagai obat yang membantu menghentikan muntah, obat ini digunakan untuk palesia, toksikosis pada wanita hamil, dan juga selama terapi radiasi.

[ 5 ], [ 6 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk larutan injeksi, pil dan tablet.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamik

Klorpromazin adalah antipsikotik dari kategori fenotiazin, merupakan generasi pertama neuroleptik. Efek neuroleptik berkembang dengan menghalangi konduktor dopamin di dalam struktur otak individu. Karena blokade tersebut, produksi prolaktin oleh kelenjar pituitari meningkat. Obat ini juga menghalangi reseptor α-adrenergik, yang menghasilkan efek sedatif.

Efek antiemetik sentral terjadi karena blokade konduktor D2 dalam daerah serebelum tertentu, dan efek perifer disebabkan oleh blokade saraf vagus intestinal. Aktivitas antiemetik obat ini dikaitkan dengan sifat antihistamin, sedatif, dan kolinolitiknya.

Aktivitas antipsikotik obat ini terwujud dalam bentuk menghilangkan halusinasi dan delusi, mengurangi ketegangan, perasaan cemas, khawatir dan takut, dan di samping itu, menghentikan agitasi psikomotorik. Obat ini memiliki efek sedatif yang sangat cepat, oleh karena itu obat ini digunakan dalam pengobatan bentuk psikosis akut. Obat ini dilarang digunakan dalam depresi.

Obat ini juga mempunyai efek hipotermia, antisyok, anticegukan, dan antiaritmia, serta efek ekstrapiramidal sedang.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Obat ini diserap dengan cepat saat diminum, tetapi tidak sepenuhnya. Nilai puncak tercapai setelah 3-4 jam.

Terdapat pula efek lintas pertama, yang berarti bahwa bila diminum secara oral, kadar obat dalam darah akan lebih rendah dibandingkan bila diberikan secara parenteral.

Proses metabolisme terjadi di hati, membentuk produk peluruhan (dalam bentuk aktif dan tidak aktif). Sintesis protein di dalam plasma adalah 95-98%. Obat melewati BBB, dan indikatornya di dalam otak selalu lebih tinggi daripada di dalam darah. Tidak ada hubungan langsung antara nilai elemen aktif dan produk metabolismenya di dalam plasma, serta efek obat.

Waktu paruhnya 30+ jam. Produk metabolisme dikeluarkan melalui empedu dan urin.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dosis dan administrasi

Pilihan bentuk sediaan untuk terapi (penggunaan parenteral atau oral) ditentukan oleh gambaran klinis.

Orang dewasa memerlukan dosis 25-50 mg (atau 1-2 ml) untuk suntikan dan pemberian intravena. Jika perlu, prosedur dapat diulang dengan interval 3-12 jam. Saat memberikan obat secara intramuskular, perlu untuk mengencerkan zat tersebut dalam larutan natrium klorida 0,9% (2 ml). Untuk suntikan intravena, obat diencerkan dalam 20 ml obat. Dalam satu prosedur, orang dewasa dapat diberikan tidak lebih dari 150 mg (intramuskular) dan 100 mg (intravena).

Jika pasien mengalami kecemasan sebelum operasi, ia diberikan 0,5-1 ml obat secara intramuskular (2 jam sebelum prosedur).

Untuk anak-anak, dosis tunggal untuk pemberian intravena atau intramuskular adalah 250-500 mcg/kg.

Bila diminum secara oral, dosis awal untuk orang dewasa adalah 25-100 mg/hari. Dosis dapat diminum sekaligus atau dibagi menjadi 4 dosis. Bila perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 0,7-1 g/hari. Pada kasus tertentu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 1,2-1,5 g/hari. Orang dewasa tidak boleh mengonsumsi lebih dari 0,3 g obat per dosis, dan maksimal 1,5 g per hari.

Perlu juga diingat bahwa selama menjalani terapi jangka panjang, perlu untuk terus memantau indikator PT dan mengontrol komposisi darah.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Gunakan Klorpromazin selama kehamilan

Klorpromazin tidak boleh digunakan selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terhadap obat;
• gagal ginjal/hati yang parah;
• keadaan koma;
• cedera otak (pada tahap akut);
• pukulan;
• penekanan proses hematopoietik yang nyata;
• hipotiroidisme;
• gagal jantung dalam bentuk dekompensasi (dengan latar belakang cacat jantung);
• sindrom tromboemboli;
• bronkiektasis parah;
• glaukoma sudut tertutup;
• urolitiasis dan kolelitiasis;
• lesi ulseratif di saluran gastrointestinal pada tahap akut;
• periode menyusui;
• bayi hingga usia 1 tahun.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Efek samping Klorpromazin

Penggunaan obat-obatan dapat memicu terjadinya efek samping berikut:

• gangguan ekstrapiramidal, kecemasan dan kegelisahan, masalah dengan termoregulasi, kelumpuhan akibat gemetar. Kejang kadang-kadang terjadi;
• perkembangan takikardia, serta penurunan nilai tekanan darah (dengan suntikan obat intravena);
• manifestasi dispepsia (dengan penggunaan oral);
• perkembangan agranulositosis atau leukopenia;
• retensi urin;
• ginekomastia atau impotensi, serta menstruasi tidak teratur dan penambahan berat badan;
• perkembangan eritema atau dermatitis, munculnya rasa gatal, ruam dan pigmentasi kulit.

Akibat penggunaan obat dalam jangka panjang, zat tersebut dapat mengendap di area lensa dan kornea, yang mempercepat proses penuaan lensa. Setelah pemberian obat secara intramuskular, terkadang terbentuk infiltrat, dan setelah injeksi intravena, muncul flebitis.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Overdosis

Dalam kasus keracunan Klorpromazin, terjadi penurunan tekanan darah terus-menerus, perkembangan bentuk hepatitis toksik, sindrom neuroleptik, dan juga hipotermia.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, prosedur simptomatik ditentukan.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interaksi dengan obat lain

Dilarang mencampur larutan dengan obat lain dalam spuit yang sama.

Pemberian Klorpromazin secara oral bersamaan dengan obat penekan susunan saraf pusat (opiat, etil alkohol, antikonvulsan, barbiturat, dan obat tidur lainnya) dapat meningkatkan efek penekan dan mengakibatkan depresi aktivitas pernapasan.

Obat ini mengurangi efektivitas amfetamin, guanethidine, dan juga efedrin dan klonidine.

Penggunaan jangka panjang dalam kombinasi dengan analgesik dilarang.

Obat ini menghambat efek levodopa dan dapat meningkatkan manifestasi ekstrapiramidal.

Bila digunakan bersama dengan inhibitor kolinesterase, terjadi kelemahan otot. Kombinasi dengan amitriptilin dapat menyebabkan diskinesia pada saluran pencernaan.

Kombinasi dengan diazoksida menyebabkan hiperglikemia yang nyata, dan dengan zopiklon – peningkatan efek sedatif.

Penggunaan bersama antasida mengganggu penyerapan obat dari saluran pencernaan, dan juga mengurangi kadar unsur aktifnya dalam darah. Penggunaan bersama simetidin juga mengurangi kadar klorpromazin dalam darah.

Kombinasi obat dengan morfin akan menyebabkan perkembangan mioklonus. Kombinasi dengan litium karbonat meningkatkan sifat neurotoksik obat dan menyebabkan perkembangan tanda ekstrapiramidal yang nyata.

Penggunaan bersamaan dengan trazodone mengurangi nilai tekanan darah, dan kombinasi dengan propranolol meningkatkan nilai kedua obat tersebut. Kombinasi dengan trifluoperazine menyebabkan perkembangan hiperpireksia yang parah, dan dengan fenitoin - mengubah nilainya dalam darah.

Kombinasi dengan fluoxetine meningkatkan kemungkinan timbulnya gangguan ekstrapiramidal, dan penggunaan bersama dengan sulfadoksin atau klorokuin meningkatkan risiko timbulnya efek toksik Klorpromazin.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Kondisi penyimpanan

Klorpromazin harus disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Kehidupan rak

Klorpromazin boleh digunakan selama 2 tahun terhitung dari tanggal obat diedarkan.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Ulasan

Klorpromazin menerima ulasan yang cukup beragam. Ada banyak orang yang menganggap obat ini efektif dalam memberikan efek sedatif, tetapi pada saat yang sama agak lemah dalam hal zat antipsikotik. Hal ini tidak mengherankan, karena flufenazin dengan trifluoperazin dari kategori obat yang sama (fenotiazin) dalam efek neuroleptiknya 20 kali lebih kuat daripada Klorpromazin, tetapi pada saat yang sama sifat sedatifnya secara signifikan lebih lemah daripada obat ini.

Oleh karena itu, obat ini direkomendasikan untuk digunakan sebagai sarana perawatan darurat - untuk meredakan kegembiraan akut yang bersifat emosional dan psikomotorik.