Lamotrigin

Lamotrigin adalah antikonvulsan yang kuat yang digunakan untuk mengobati serangan epilepsi.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikasi Lamotrigin

Di antara indikasi penggunaan obat:

• kejang umum atau parsial bentuk (termasuk kejang jenis tonik-klonik, dan di samping itu, serangan, muncul sebagai akibat dari sindrom Lennox-Gastaut) - anak 12 + tahun maupun orang dewasa untuk monoterapi serangan epilepsi atau sebagai obat tambahan;
• sebagai sarana untuk monoterapi dengan bentuk ketiadaan yang khas;
• sebagai profilaksis gangguan mood (seperti mania, depresi atau hypomania, dan tambahan kasus campuran) pada pasien berusia 18+ yang menderita psikosis manik-depresif.

[6]

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk tablet dalam volume 25, 50 atau 100 mg. Satu lepuh berisi 10 tablet obat. Paket berisi 1 atau 3 piring blister.

[7], [8], [9]

Farmakodinamik

Obat ini membantu menstabilkan selaput neuron, yang mempengaruhi saluran presynaptic sodium (potensial-dependent). Selain itu, ini menghambat pelepasan asam 2-aminopentanedioat (asam amino ini berkontribusi terhadap perkembangan kejang epilepsi) dan memperlambat depolarisasi, yang disebabkan oleh glutamat.

[10], [11], [12]

Farmakokinetik

Zat aktif benar-benar dan cepat diserap dari saluran pencernaan. Setelah pemberian oral, konsentrasi puncaknya mencapai 2,5 jam kemudian. Penyerapan obat melambat jika dikonsumsi dengan makanan, tapi ini tidak mempengaruhi keefektifannya. Kapal-kapal tersebut beredar dalam bentuk protein terikat (maksimal 55% dari zat yang diserap). Koefisien pembersihan dalam plasma kira-kira 0,2-1,2 ml / menit per kilogram berat, dan volume distribusi 0,9-1,3 l / kg.

Metabolisme terjadi di hati karena proses glukuronasi. Waktu paruh pada orang dewasa kira-kira 24-35 jam, pada anak-anak biasanya lebih pendek. Kecepatan periode ini sangat dipengaruhi oleh obat lain yang dikonsumsi dengan lamotrigin.

Ekskresi terjadi terutama melalui ginjal (dalam bentuk glukuronida, dan kurang dari 10% diekskresikan tidak berubah), dan sekitar 2% - oleh usus.

[13], [14]

Dosis dan administrasi

Ditujukan untuk administrasi lisan. Frekuensi dan durasi pemberian, serta dosis, ditentukan oleh dokter secara individu untuk setiap pasien. Anak-anak 12+ tahun dan orang dewasa biasanya diberi resep 25-200 mg dua kali sehari (dosis harian maksimal yang diizinkan adalah 700 mg); pada usia 2-12 tahun - 2-15 mg / kg dua kali sehari (dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 400 mg).

[20], [21], [22]

Gunakan Lamotrigin selama kehamilan

Saat hamil, obat tersebut sebaiknya tidak digunakan, kecuali dalam situasi dimana potensi manfaatnya melebihi risiko terkena dampak negatif pada janin. Menurut penilaian FDA, obat ini diklasifikasikan sebagai C.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi: periode menyusui, intoleransi individu unsur obat, serta anak-anak di bawah 2 tahun.

[15], [16],

Efek samping Lamotrigin

Diantara efek samping yang mungkin reaksi tersebut:

• organ-organ Majelis Nasional: pusing dengan sakit kepala, insomnia atau sebaliknya kantuk, kelelahan parah, dan di samping agresivitas, kecemasan dan mudah tersinggung. Diplopia, tremor, kebingungan, masalah keseimbangan, kehilangan ketajaman visual dan konjungtivitis juga dapat terjadi;
• organ sistem hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia;
• Organ gastrointestinal: muntah dengan mual;
• Alergi: ruam kulit (umumnya makulopapular, berkembang dalam 8 minggu pertama pengobatan), yang menghilang setelah penghentian obat, hipersensitivitas (pembengkakan wajah, demam, gangguan hematologis (anemia), dan gangguan hati, serta limfadenopati, dan, di langka kasus, ICE atau MES). Terkadang, pengembangan sindrom Lyell atau Stevens-Johnson adalah mungkin.

[17], [18], [19]

Overdosis

Diantara manifestasi overdosis: sensasi kantuk, sakit kepala dan pusing, selain nystagmus dengan ataksia, muntah, dan koma.

Untuk menghilangkan gejala, rawat inap pasien sangat diperlukan. Prosedur lavage lambung dilakukan, arang aktif diberikan, dan perawatan simtomatik dan suportif juga disediakan.

[23], [24], [25], [26],

Interaksi dengan obat lain

Valproates adalah penghambat enzim hati yang kompetitif, akibatnya proses pemurnian glukoneisasi lamotrigin ditekan, dan tingkat metabolisme menurun dan waktu paruh rata-rata (hingga 70 jam) meningkat.

Antikonvulsan yang menginduksi hati metabolisme enzim (seperti fenitoin, carbamazepine, fenobarbital dan primidone c), dan di samping parasetamol - meningkatkan laju proses glucuronidation lamotrigin dan metabolismenya. Dalam kasus pemberian kombinasi, waktu paruh rata-rata bahan aktif menurun kira-kira 2 kali lipat (sampai 14 jam). Ada laporan tentang terjadinya efek samping pada sistem saraf pusat - ataksia, pusing, mual, kehilangan ketajaman visual, diplopia (dengan carbamazepine selama pengobatan lamotrigin). Gejala hilang setelah terjadi penurunan dosis karbamazepin.

Bila dikombinasikan dengan kombinasi OC, yang mengandung etinilestradiol (30 mcg), serta levonorgestrel (150 mcg), indeks faktor pembersihan lamotrigin meningkat (kira-kira 2 kali lipat). Akibatnya, AUC dan konsentrasi puncak menurun (rata-rata 52, dan 39%, masing-masing). Selama minggu dimana pengobatan tidak dilakukan, konsentrasi zat aktif dalam plasma meningkat (sebelum penggunaan dosis baru, kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada yang diamati selama pengobatan aktif).

Rifampisin meningkatkan indeks faktor pembersihan lamotrigin dan, sebagai tambahan, menurunkan waktu paruhnya - dengan merangsang enzim hati yang bertanggung jawab untuk proses glukuronidasi. Pasien yang memakai rifampisin sebagai obat tambahan, perlu memberi resep lamotrigin sesuai dengan skema yang direkomendasikan untuk pemberian bersama dengan obat perangsang glucuronization.

[27], [28], [29], [30], [31]

Kondisi penyimpanan

Hal ini diperlukan untuk menjaga obat di tempat yang tertutup dari sinar matahari dan akses ke anak-anak. Kondisi suhu - tidak lebih dari 25 °

[32], [33]

Kehidupan rak

Lamotrigin diizinkan untuk digunakan selama 3 tahun setelah pembuatan obat.

[34], [35], [36]