Lantus

Lantus adalah obat insulin antidiabetes.

[1], [2]

Indikasi Lantus

Hal ini ditunjukkan dalam pengobatan diabetes bergantung insulin pada anak-anak dari 6 tahun, serta orang dewasa.

[3]

Surat pembebasan

Diterbitkan sebagai larutan injeksi yang terkandung dalam peluru dengan volume 3 ml. Di dalam lepasan pertama berisi 5 peluru. Di dalam paket terpisah berisi 1 piring blister.

[4], [5]

Farmakodinamik

Bahan aktif obat ini adalah glargine insulin (analog tiruan insulin manusia), yang memiliki kelarutan lemah dalam medium netral. Dalam larutan obat, zat ini benar-benar larut, tetap berada di lingkungan yang asam, namun setelah diawali di bawah kulit, asam dinetralkan dengan pembentukan presipitat mikro, dan kemudian komponen glargine insulin (porsi kecil) secara bertahap dilepaskan. Hal ini memungkinkan untuk mencapai AUC yang mulus dari substansi di dalam plasma (puncak yang tajam bersamaan dengan resesi tidak diamati). Juga, karena pembentukan mikropresipitat, obat tersebut memperoleh sifat yang diperluas.

Afinitas zat aktif LS ke konduktor insulin mirip dengan analog manusia. Sintesis dengan konduktor IGF-1 glargin insulin melebihi indeks manusia sebanyak 5-8 kali, namun pada saat yang sama produk pembusukannya sedikit lebih rendah daripada analog manusia.

Tingkat total konsentrasi obat insulin (bahan aktif bersamaan dengan produk peluruhan) yang diamati pada individu dengan diabetes melitus tipe 1 jauh lebih rendah daripada nilai yang sesuai untuk sintesis semi-maksimal dengan konduktor IGF-1, dan pada saat yang sama untuk aktivasi lebih lanjut dari proses mitogenik-proliferatif Pengaruh yang timbul di bawah pengaruh reseptor ini.

IGF-1 internal, dalam kondisi normal, mampu memicu efek mitogenik-proliferatif, namun dosis insulin yang digunakan selama terapi insulin jauh lebih rendah daripada indeks yang diperlukan untuk memicu proses ini (secara tidak langsung melalui IGF-1).

Fungsi utama zat insulin (juga insulin glargine) adalah normalisasi metabolisme karbohidrat (proses metabolisme glukosa). Pada saat bersamaan, obat ini mengurangi glukosa plasma (meningkatkan kebutuhan akan jaringan perifer (otot dan timbunan lemak) pada zat ini), dan pada saat yang sama menekan proses pembentukan elemen ini di dalam hati. Selain itu, insulin menekan proteolisis, serta lipolisis di dalam adiposit, sementara pada saat bersamaan meluncurkan proses pengikatan dengan protein.

Saat melakukan tes klinis dan farmakologis, ditemukan bahwa insulin glargine, bersama dengan analog manusia pada dosis yang sama, setara dengan suntikan IV.

Sesuai dengan insulin lain, sifat dan durasi efek glargine insulin dipengaruhi oleh tingkat aktivitas fisik, serta faktor lainnya.

Penyerapan larutan yang lambat dengan pengenalan n / k memungkinkan dilakukannya prosedur perawatan sekali sehari. Tapi harus diingat bahwa, relatif terhadap interval waktu, efek insulin memiliki variabilitas individu yang ditandai.

Selama tes, tidak ada perbedaan signifikan dalam dinamika retinopati proliferatif dalam kasus insulin NPH, serta glargine insulin.

[6], [7]

Farmakokinetik

Penyerapan zat aktif sangat lambat, sehingga setelah pemberian sc, obat tidak memiliki konsentrasi puncak (dibandingkan dengan insulin NPH). Setelah injeksi obat, nilai ekuilibrium diamati pada hari ke 2-4 dari kursus pengobatan sehari sekali. Dalam kasus pemberian intravena, waktu paruh insulin glargine sama dengan waktu paruh analog manusia.

Metabolisme komponen aktif terjadi dengan pembentukan 2 turunan aktif (M1, dan juga M2). Efek pemberian SC terutama terkait dengan pemaparan unsur M1, namun glargine insulin dengan M2 tidak terdeteksi pada banyak peserta tes.

[8], [9], [10], [11], [12],

Dosis dan administrasi

Pemberian larutan obat dilakukan dengan metode ini, namun metode dalam / dalam penggunaannya dilarang, karena meski dalam dosis biasa dapat memicu munculnya hipoglikemia dalam bentuk yang parah. Sifat obat yang berkepanjangan memberikan injeksi persis di lapisan lemak subkutan.

Selama perawatan, perlu mengikuti rejimen tertentu, dan juga untuk benar melakukan prosedur pemberian obat.

Tidak ada perbedaan yang signifikan secara klinis dalam kasus pemberian obat ke otot deltoid, daerah perut atau paha. Namun, sambil tetap berada di area yang paling sesuai untuk pendahuluan, perlu mengganti tempat suntikan selama setiap prosedur baru.

Obatnya tidak bisa diencerkan atau dicampur dengan obat lain.

Dosis dimensi:

Di Lantus mengandung insulin, yang memiliki efek berkepanjangan. Hal ini diperlukan untuk memasukkannya sekali sehari, dan prosedurnya harus selalu dilakukan pada saat bersamaan. Rezim dipilih untuk masing-masing secara terpisah - ukuran dosis, waktu prosedur, dll. Hal ini diperbolehkan untuk menggunakan obat dalam kombinasi pengobatan diabetes mellitus tipe 2 (bersama dengan obat hipoglikemik).

Perlu diingat bahwa ED Lantus berbeda dengan indeks ED dari produk insulin lainnya.

Pada orang tua, karena gangguan progresif dalam kerja ginjal, kebutuhan tubuh akan insulin dapat terus berkurang. Oleh karena itu, dalam kasus seseorang dengan gangguan fungsi ginjal, mungkin ada yang dikurangi (jika dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal yang sehat) kebutuhan akan zat ini.

Jika terjadi gangguan fungsi hati, kebutuhan untuk menerima insulin juga dapat menurun (karena metabolisme zat ini melambat, dan glukoneogenesis berkurang).

Saat menerapkan transisi ke Lantus dari jenis obat insulin lainnya:

Dalam kasus penggunaan insulin yang memiliki tingkat paparan tinggi atau sedang, setelah transisi, mungkin diperlukan untuk memperbaiki ukuran dosis insulin latar belakang, dan bersamaan dengan itu perubahan dalam pengobatan bersamaan. Untuk mengurangi kemungkinan dari hipoglikemia nokturnal, dan pagi periode penerimaan wisatawan modus berubah latar belakang insulin (transisi dari 2 injeksi tunggal (menggunakan insulin NPH) untuk sekali pakai (pengenalan Lantus ®)), diperlukan untuk mengurangi 20-30% dari dosis pada periode minggu pertama pengobatan. Pada saat yang sama, perlu sedikit meningkatkan dosis insulin yang dikonsumsi bersama makanan. Setelah 2-3 minggu, ukuran dosis disesuaikan dengan mempertimbangkan karakteristik pasien.

Pada manusia, yang memiliki antibodi terhadap insulin manusia, selama penggunaan obatnya, tubuh bisa memberi reaksi modifikasi terhadap zat ini. Karena pelanggaran semacam itu, diperlukan penyesuaian dosis.

Dosis harus diubah jika terjadi perubahan gaya hidup, berat badan, dan faktor lain yang dapat mempengaruhi sifat insulin.

[16], [17]

Gunakan Lantus selama kehamilan

Tes klinis untuk penggunaan Lantus tidak dilakukan oleh ibu hamil. Informasi yang didapat selama studi postmarketing (sekitar 300-1000 kasus yang dijelaskan) menunjukkan bahwa bahan aktif tidak memiliki efek negatif pada perkembangan janin dan kehamilan. Tes hewan juga tidak menunjukkan efek toksik pada janin. Dari hasil penelitian ini, dapat disimpulkan bahwa obat tersebut tidak mengganggu sistem reproduksi.

Jika ada kebutuhan, dokter bisa meresepkan solusi untuk merawat wanita hamil. Tapi Anda perlu hati-hati memantau nilai glukosa plasma dan kondisi umum wanita. Pada trimester pertama, kebutuhan akan insulin bisa menurun, namun pada tahap kedua dan ketiga hal tersebut justru meningkat. Selanjutnya, segera setelah lahir, ada penurunan tajam dalam kebutuhan ini dengan risiko terjadinya hipoglikemia lebih lanjut.

Selama menyusui diperbolehkan menggunakan obat ini, namun Anda perlu hati-hati memantau dosis zat. Setelah menembus saluran pencernaan, bahan aktif dipecah menjadi asam amino, sehingga tidak membahayakan bayi payudara yang sedang menyusui ibunya. Informasi tentang konsumsi glargine insulin ke dalam susu ibu - tidak.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• adanya intoleransi sehubungan dengan zat aktif atau unsur tambahan yang ada dalam produk obat;
• pasien mengalami hipoglikemia;
• dilarang untuk menunjuk anak-anak di bawah usia 6 tahun;
• Jangan memilih sebagai obat untuk menghilangkan bentuk diabetes ketoasidosis.

Perhatian harus diberikan saat menggunakan pasien berisiko tinggi komplikasi kesehatan selama episode hipoglikemia. Ini termasuk pasien dengan bentuk diabetes retinopati, dan sebagai tambahan penyempitan pembuluh tipe serebral atau koroner.

[13], [14]

Efek samping Lantus

Sebagai hasil penggunaan obat-obatan, hipoglikemia paling sering berkembang (dalam situasi di mana insulin diberikan dalam jumlah yang melebihi kebutuhan manusia). Selain itu, glargine insulin dapat menyebabkan efek samping berikut:

• organ-organ Majelis Nasional: gangguan penglihatan, perkembangan retinopati atau disgeusia;
• Jaringan subkutan dengan kulit: pengembangan lipodistrofi atau lipogipertrofi;
• Kelainan proses metabolisme: perkembangan hipoglikemia;
• Gejala alergi: penampilan di tempat suntikan pembengkakan atau hiperemia, perkembangan urtikaria, angioedema, anafilaksis atau kejang bronkus;
• Lain-lain: akumulasi dalam tubuh natrium, perkembangan mialgia.

[15]

Overdosis

Dalam kasus pemberian larutan dalam jumlah banyak, adalah mungkin untuk mengembangkan hipoglikemia berat dan berkepanjangan, perkembangannya dapat mengancam jiwa.

Jika episode overdosis dinyatakan buruk, asupan karbohidrat akan membantu. Jika hipoglikemia muncul secara teratur, gaya hidup seseorang perlu dikoreksi, dan dengan itu dosis obatnya.

Dengan perkembangan bentuk parah dari hipoglikemia (antara episode tersebut disertai dengan berbagai gangguan saraf, kejang, kejang dan koma) harus dimasukkan / m atau p / zat glukagon atau terus dalam / dengan suntikan glukosa (solusi terkonsentrasi). Karena Lantus memiliki efek yang berkepanjangan, bahkan dalam hal memperbaiki kesehatan, butuh waktu lama untuk terus memberi tahu penderita karbohidrat dan memantau keadaan kesehatannya.

[18], [19], [20], [21],

Interaksi dengan obat lain

Dalam kasus kombinasi dengan obat-obatan yang mempengaruhi proses metabolisme glukosa, Anda mungkin perlu menyesuaikan ukuran dosis Lantus.

Penguatan sifat hipoglikemik obat diamati bila dikombinasikan dengan fluoxetine, propoxyphene, salisilat, fibrat, serta pentoxifylline, sulfonamides dan disopyramide. Selain itu, tindakan semacam itu memiliki penghambat MAO dan ACE, serta obat hipoglikemik untuk pemberian oral.

Lemahnya sifat hipoglikemik obat menyebabkan kortikosteroid, glukagon, isoniazid dengan danazol dan somatropin. Selain itu, ada juga progestin dengan estrogen, clozapine, diazoxide dan olanzapine. Seiring dengan ini, diuretik, turunan fenotiazine, sympathomimetics, protease inhibitor dan hormon tiroid.

Obat litium, klonidin, serta β-blocker dengan etanol mampu meningkatkan dan melemahkan efek obat tersebut.

Kombinasi dengan pentamidine dapat memicu hipoglikemia, yang kemudian menjadi hiperglikemia.

[22], [23]

Kondisi penyimpanan

Lantus harus disimpan di bawah kondisi suhu dalam kisaran 2-8 ^o C. Larutan tidak boleh dibekukan. Setelah dibuka, obat harus disimpan pada suhu 15-25 indikator ^dari C.

[24]

Kehidupan rak

Lantus ini cocok untuk digunakan dalam waktu 3 tahun sejak saat pelepasan larutan. Tapi setelah membuka cartridge dengan obat yang mereka boleh pakai tidak lebih dari 1 bulan.