Leucovorin

Leucovorin adalah agen defisiensi asam folat.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikasi Leucovorin

Ini digunakan dalam kondisi seperti:

• keracunan dengan obat-obatan yang merupakan antagonis vitamin B9 (seperti metotreksat dengan pirimetamin dan trimetoprim);
• anemia pernisiosa yang terkait dengan defisiensi vitamin B9;
• untuk mencegah perkembangan efek toksik dalam kasus penggunaan sebagian besar metotreksat;
• selama pengobatan gabungan kanker kolorektal (kombinasi fluorouracil dan leukovorin).

Surat pembebasan

Pelepasan suatu zat diwujudkan dalam bentuk liofilisat, dari mana cairan disiapkan untuk pemberian intramuskular atau intravena; di dalam botol kaca dengan kapasitas 20 ml. Kotak berisi 1 atau 10 botol ini. Cairan untuk injeksi IV juga dapat dibuat dalam botol 45 atau 80 ml (1 buah di dalam kemasan).

Selain itu, tersedia dalam bentuk tablet (volume 15 mg), 10 atau 30 buah di dalam kotak.

Dapat terkandung di dalam ampul dengan kapasitas 25 mg (atau 2 ml), 5 buah per bungkus.

[6],

Farmakodinamik

Leucovorin adalah bentuk pengurangan vitamin B9 (turunan asam tetrafolik). Dalam dunia kedokteran, obat ini digunakan sebagai penawar obat-obatan yang merupakan antagonis vitamin B9 dan mengganggu sintesis tetrahidrofolat, yang dianggap sebagai kofaktor utama dari proses biosintesis asam nukleat. Pada saat yang sama, pengikatan yang terakhir diblokir dan proses pembelahan sel dihancurkan.

Tidak seperti vitamin B9, Ca folinate tidak memerlukan proses konversi menjadi tetrahydrofolate, oleh karena itu, ketika digunakan, gangguan biosintesis komponen protein dan DNA dengan RNA dapat dipulihkan. Tetapi efek ini hanya memengaruhi sel-sel sehat.

Obat ini mengkompensasi kekurangan vitamin B9 di dalam tubuh dan, bersama dengan ini, ia mempotensiasi efek fluorourasil, yang memiliki sifat antitumor. Interaksi obat-obatan ini mengarah pada pembentukan kompleks yang stabil, termasuk timidilat sintetase, yang menunjukkan efek perlambatan pada pengikatan DNA.

Efek obat setelah injeksi m / berkembang setelah 10-20 menit, dan setelah injeksi intravena, setelah 5 menit. Efek ini berlangsung dalam waktu 3-6 jam (dalam bentuk aplikasi apa pun).

[7], [8]

Farmakokinetik

Setelah injeksi leucovorin / m, indikator obat dicatat setelah 2 jam; setelah i / w - setelah 10 menit.

Cumulasi terjadi terutama di dalam hati; Zat itu bisa menembus BBB. Proses metabolisme terjadi di dalam usus dengan hati, menghasilkan komponen aktif terapi, 5-methyltetrahydrofolate.

Ekskresi 80-90% dari dosis obat dilakukan dengan urin, dan 5-8% lainnya diekskresikan dalam tinja.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Dosis dan administrasi

Obat dapat dikonsumsi secara oral atau intramuskular atau intravena. Berbagai rejimen terapi digunakan; Selama pemilihan dosis, dokter harus mematuhi rejimen pengobatan yang ditentukan untuk berbagai penyakit.

Ketika dikombinasikan dengan obat fluorouracil diberikan secara intravena pada kecepatan rendah (sebagian dari 0,2 g / m ² ) atau melalui pipet diikuti oleh / dalam menggunakan fluorouracil dalam porsi 0,37 g / m ² ). Obat-obatan digunakan dalam periode 5 hari, dengan interval 4-5 minggu antara siklus berulang.

Untuk mencegah perkembangan efek toksik trimethoprim, leucovorin digunakan dalam dosis 3-10 mg per hari, sampai nilai hematologis stabil.

[22], [23], [24], [25], [26]

Gunakan Leucovorin selama kehamilan

Vitamin B9 terkandung dalam kombinasi vitamin yang diresepkan selama kehamilan. Tetapi tes khusus untuk mempelajari efek Leucovorin pada wanita tersebut tidak dilakukan. Karena itu, ketika muncul kebutuhan untuk menerima obat, dokter harus memutuskan pengangkatannya.

[15], [16], [17],

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi obat yang parah;
• anemia pernisiosa dengan defisiensi vitamin B12.

Perhatian diperlukan dalam kasus penggunaan obat pada orang dengan epilepsi, alkoholisme atau gagal ginjal kronis, dan juga ketika meresepkan untuk anak-anak.

[18],

Efek samping Leucovorin

Pemberian obat dapat memicu tanda-tanda alergi lokal, gangguan tidur, gejala dispepsia, perasaan terangsang dan depresi.

[19], [20], [21]

Interaksi dengan obat lain

Obat ini melemahkan aktivitas antagonis vitamin B9 dan juga mengurangi efek antikonvulsan fenobarbital dan fenitoin dengan primidon.

Obat ini mampu mempotensiasi sifat racun dan obat dari fluorouracil, yang perlu diperhatikan, memilih dosis yang terakhir.

Dilarang menggabungkan leucovorin dengan cairan infus yang mengandung bikarbonat.

Mencampur obat dan droperidol di dalam jarum suntik tunggal mengarah ke endapan.

[27], [28]

Kondisi penyimpanan

Leucovorin harus disimpan di tempat yang terlindung dari penetrasi uap air, dengan indeks suhu maksimum 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

Kehidupan rak

Leucovorin dapat digunakan dalam periode 36 bulan sejak produk farmasi dirilis.

[34]

Analog

Analogi obat adalah zat Leucovorin kalsium, Kalsium folinat, Leucovorin-Teva, dan di samping itu Leucovorin-LENS dengan Sanitaryatin dan Calcium-folinate-Ebevé.