Mammozole

Mammozol adalah obat pengusir serangga dan penghambat enzim. Obat ini termasuk dalam kelompok antagonis hormonal dan obat-obatan serupa lainnya.

Indikasi Mammozole

Ditampilkan untuk:

• bentuk umum kanker payudara pada wanita pascamenopause (kecuali mereka yang telah didiagnosis dengan bentuk kanker yang tidak aktif terhadap estrogen, tidak termasuk kasus di mana pasien telah menunjukkan respons obat positif terhadap zat tamoxifen);
• pengobatan adjuvant kanker payudara invasif estrogen-positif (selama pascamenopause pada tahap awal penyakit);
• pengobatan tambahan kanker payudara estrogen-positif tahap awal selama pascamenopause pada wanita yang telah menerima pengobatan yang memadai dengan tamoxifen selama 2-3 tahun.

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet, 14 lembar per blister. Satu kemasan berisi 2 blister.

Farmakodinamik

Anastrozole adalah penghambat aromatase yang kuat dan sangat selektif. Selama pascamenopause, produksi estradiol pada wanita sering kali dilakukan dalam bentuk transformatif - di dalam jaringan perifer - dari androstenedion yang berubah menjadi estron (enzim aromatase terlibat dalam hal ini). Estron kemudian diubah menjadi zat estradiol. Penurunan kadar estradiol yang beredar dalam darah memiliki efek pengobatan pada wanita dengan kanker payudara. Obat dalam dosis harian 1 mg menyebabkan penurunan kadar estradiol sebesar 80% pada wanita pascamenopause.

Anastrozole tidak memiliki aktivitas terhadap androgen, progestogen, atau estrogen.

Dalam dosis harian hingga 10 mg, obat ini tidak memengaruhi pelepasan aldosteron dan kortisol, yang kadarnya diukur sebelum dan setelah pengujian standar menggunakan stimulasi ACTH. Oleh karena itu, terapi penggantian dengan kortikosteroid tidak diperlukan.

Farmakokinetik

Obat ini diserap cukup cepat setelah pemberian oral, mencapai kadar plasma puncak setelah 2 jam (jika diminum saat perut kosong). Jika diminum bersama makanan, laju penyerapannya sedikit berkurang, tetapi tingkatnya tetap sama. Perubahan laju penyerapan masing-masing individu seharusnya tidak memiliki efek signifikan secara medis pada konsentrasi plasma obat dalam kondisi stabil jika diminum 1 tablet setiap hari.

Sekitar 90-95% dari nilai keseimbangan obat tercapai 7 hari setelah mengonsumsi obat. Tidak ada data yang menunjukkan bahwa farmakokinetik zat aktif bergantung pada dosis atau waktu pemberian. Sintesis anastrozole dengan protein plasma adalah 40%.

Metabolisme komponen aktif yang ekstensif diamati pada wanita pascamenopause. Proses metabolisme itu sendiri terjadi melalui hidroksilasi, N-dealkilasi, dan glukuronidasi.

Ekskresi zat ini cukup lambat, waktu paruh plasma adalah 40-50 jam. Kurang dari 10% dosis (zat yang tidak berubah) diekskresikan dalam urin – ini terjadi dalam 72 jam setelah mengonsumsi obat. Produk peluruhan sebagian besar diekskresikan dalam urin. Produk peluruhan utama (triazol), yang dapat ditemukan dalam urin dan plasma, bukanlah penghambat aromatase.

Dosis dan administrasi

Untuk orang dewasa (termasuk wanita lanjut usia), dosisnya sama dengan pemberian oral tunggal (setiap hari) sebanyak 1 mg obat.

Tidak diperlukan penyesuaian dosis bagi wanita dengan gangguan ginjal sedang atau ringan atau gangguan hati ringan.

Ketika memulai pengobatan pada tahap awal patologi, durasi pengobatan menggunakan Mammozol biasanya 5 tahun.

[ 1 ]

Gunakan Mammozole selama kehamilan

Mammozol tidak boleh digunakan oleh wanita hamil atau selama menyusui.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi obat tersebut:

• intoleransi parah terhadap anastrozole atau komponen obat lainnya;
• periode pramenopause;
• gagal ginjal berat (nilai CC kurang dari 20 ml/menit);
• disfungsi hati (berat atau sedang);
• kombinasi dengan zat tamoxifen atau dengan estrogen;
• masa kecil.

Efek samping Mammozole

Efek samping obat yang sering terjadi adalah rasa panas dan astenia (reaksi yang kurang umum). Reaksi alergi (urtikaria, edema Quincke, atau anafilaksis) jarang terjadi.

Efek samping lainnya termasuk yang berikut ini:

• Organ NS: dalam kebanyakan kasus, sakit kepala (biasanya sedang atau ringan) diamati, begitu pula sindrom terowongan karpal. Kadang-kadang, kantuk dapat terjadi (biasanya juga sedang atau ringan);
• Organ gastrointestinal: biasanya terjadi mual (sedang atau ringan); muntah, juga sedang atau ringan, lebih jarang terjadi;
• lapisan subkutan dengan kulit: terutama penipisan rambut (ringan atau sedang) dan ruam kulit (ringan atau sedang) dapat diamati. Sindrom Stevens-Johnson atau eritema multiforme kadang-kadang berkembang;
• organ sistem muskuloskeletal: terutama sensasi nyeri pada persendian atau penurunan aktivitas motoriknya dicatat (tingkat ekspresi sedang atau lemah);
• sistem pencernaan dan proses metabolisme: kadang-kadang, anoreksia (dalam bentuk ringan) dapat berkembang, serta hiperkolesterolemia sedang atau ringan;
• Payudara dan organ reproduksi: kekeringan vagina (sedang atau ringan) sering terjadi. Perdarahan vagina ringan atau sedang kadang-kadang terjadi (biasanya jenis gangguan ini terjadi pada wanita dengan kanker payudara stadium lanjut dalam beberapa minggu pertama setelah mengubah bentuk pengobatan – dari terapi hormon ke penggunaan Mammosol). Jika perdarahan tidak berhenti, diperlukan pemeriksaan lebih lanjut.

Karena anastrozole mengurangi kadar estrogen yang bersirkulasi, obat ini dapat mengurangi kepadatan mineral tulang, yang dapat meningkatkan risiko patah tulang pada beberapa wanita.

Peningkatan nilai GGT dan alkali fosfatase jarang terjadi.

Overdosis

Informasi mengenai kasus klinis overdosis tidak disengaja masih terbatas. Ukuran dosis tunggal obat yang dapat menyebabkan gangguan yang mengancam jiwa belum ditetapkan.

Obat ini tidak memiliki penawar khusus, dan terapi simtomatik diperlukan jika terjadi gangguan. Dalam proses menghilangkan gangguan, perlu diperhitungkan kemungkinan pasien telah mengonsumsi lebih dari sekadar Mammozol. Jika pasien sadar, dianjurkan untuk menginduksi muntah. Selain itu, dialisis dapat menjadi metode yang efektif untuk overdosis, karena anastrozole disintesis dengan buruk dengan protein. Perawatan suportif umum dan pemantauan terus-menerus terhadap sistem dan organ vital juga diperlukan.

Interaksi dengan obat lain

Uji interaksi klinis dengan zat simetidin dan antipirin telah menunjukkan bahwa ketika anastrozole dikombinasikan dengan obat lain, kecil kemungkinan akan terjadi efek signifikan secara medis yang disebabkan oleh hemoprotein P450.

Anastrozole menghambat aksi hemoprotein P450 1A2, serta 2C8/9 dan 3A4 dalam uji in vitro, meskipun uji klinis kombinasi dengan warfarin telah menunjukkan bahwa 1 mg anastrozole tidak secara signifikan menghambat metabolisme unsur-unsur yang dimetabolisme oleh hemoprotein P450. Tidak ada interaksi signifikan yang telah diidentifikasi antara anastrozole dan fosfonat.

Tinjauan data keamanan yang dikumpulkan selama uji klinis tidak mengungkapkan interaksi obat yang signifikan pada wanita yang menggabungkan anastrozole dengan obat lain yang diresepkan secara umum.

Estrogen dilarang dikombinasikan dengan anastrozole, karena obat ini memiliki sifat farmakologis yang berlawanan.

Selain itu, Mammozole tidak boleh dikombinasikan dengan tamoxifen, karena dapat melemahkan efektivitas pengobatan anastrozole.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Suhu tidak boleh melebihi 30°C.

[ 4 ]

Kehidupan rak

Mammozol diizinkan untuk digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal peluncuran obat.