Masaleet

Candecor adalah bagian dari kelompok obat yang mempengaruhi aktivitas sistem PA. Ini adalah antagonis angiotensin 2.

Indikasi Kandekora

Hal ini digunakan untuk menghilangkan gangguan tersebut:

• peningkatan nilai tekanan darah;
• CHF dan aktivitas sistolik ventrikel kiri (fraksi ejeksi ventrikel kiri adalah ≤40%) - dikombinasikan dengan penghambat ACE atau sebaliknya jika terjadi peningkatan sensitivitas pasien terhadap mereka.

Surat pembebasan

Pelepasan obat ini dilakukan di tablet, 14 buah di dalam piring blister. Kotak berisi 2, 4 atau 7 blister tersebut.

[1], [2]

Farmakodinamik

Angiotensin 2 adalah hormon utama kompleks RAAS, yang memiliki efek vasoaktif. Dia adalah peserta penting dalam patogenesis peningkatan tekanan darah dan patologi lainnya yang mempengaruhi fungsi SSS. Selain itu, penting dalam patogenesis kerusakan berbagai tungkai dan hipertrofi. Diantara sifat fisiologis utamanya: tindakan vasokonstriktor, stimulasi aldosteron, stabilisasi homeostasis garam air, dan stimulasi aktivitas pertumbuhan sel (sel yang menularkan melalui ujung tipe 1 AT1).

Candecor adalah prodrug yang, setelah diserap dari saluran pencernaan, dengan cepat diubah menjadi unsur aktif candesartan (dalam proses eter hidrolisis). Obat ini adalah antagonis selektif akhir angiotensin 2 dan AT1, memiliki sintesis yang kuat dan disosiasi lambat dari ujungnya. Tidak memiliki afinitas untuk akhir cerita. Obat ini tidak memperlambat aktivitas ACP, yang mengubah angiotensin 1 menjadi angiotensin 2, dan juga menghancurkan integritas bradikinin.

Obat ini tidak disintesis dan tidak menghalangi aliran hormonal atau saluran ion lainnya, yang merupakan peserta penting dalam menstabilkan fungsi CCC. Karena antagonisme akhiran angiotensin 2 (AT1), peningkatan nilai plasma renin dan angiotensin 1 dan 2, serta penurunan tingkat plasma aldosteron, berkembang bergantung pada ukuran bagiannya.

Dengan penurunan nilai AD yang meningkat, obat (dengan memperhitungkan ukuran dosis) memiliki efek antihipertensi yang berkepanjangan. Sifat hipotensi dari obat tergantung pada resistansi perifer total, namun tidak pada peningkatan refleks denyut jantung. Gejala penurunan tekanan darah yang signifikan saat memasukkan dosis awal atau perkembangan efek balik setelah terapi berakhir, tidak timbul.

Setelah mengkonsumsi satu dosis obat, efek hipotensi berkembang selama 120 menit. Dengan terapi permanen, penurunan tekanan darah umumnya terjadi dengan penggunaan dosis apapun; Efek ini sering dicapai selama 4 minggu, tetap dengan pengobatan berkepanjangan. Efek aditif rata-rata yang terkait dengan peningkatan dosis 16 sampai 32 mg, yang digunakan sehari sekali - tidak penting. Dengan variabilitas individual, masing-masing pasien mungkin menunjukkan efek rata-rata.

Penggunaan tunggal Kandekor per hari menghasilkan penurunan tekanan darah yang lancar dan efektif selama 24 jam. Dalam kasus ini, hanya sedikit perbedaan yang diamati antara puncak dan paparan residu obat pada interval pemberian dosis.

Cilexetil candesartan meningkatkan sirkulasi darah di dalam ginjal tanpa mempengaruhi mereka, atau meningkatkan laju filtrasi glomerulus selama penurunan fraksi filtrasi, serta resistensi vaskular pada ginjal.

Pada orang dengan tekanan darah tinggi yang dikombinasikan dengan diabetes melitus tipe 2, dan di samping mikroalbuminuria, pengobatan hipotensi dengan obat mengurangi ekskresi albumin urin. Saat ini, tidak ada informasi tentang efek obat terhadap perkembangan nefropati diabetik. Individu dengan gangguan di atas tidak mengalami komplikasi (efek negatif pada profil lipid dan nilai gula darah) setelah 12 minggu terapi menggunakan porsi 8-16 mg.

Kurangnya jantung.

Pada orang dengan CHF dan aktivitas sistolik yang lemah pada ventrikel jantung kiri (fraksi fraksi ejeksi ventrikel kiri adalah ≤40%), obat tersebut mengurangi keseluruhan hambatan pembuluh dan tekanan wedging di dalam kapiler arteri pulmonalis. Selain itu, Candecor meningkatkan aktivitas fungsional renin dalam indeks plasma darah dan angiotensin 2, dan pada saat yang sama mengurangi nilai aldosteron.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, bahan aktif diubah menjadi komponen candesartan. Indikator bioavailabilitas absolutnya setelah pemberian oral adalah 14%. Dalam hal ini, nilai puncak rata-rata dalam obat serum mencapai setelah 3-4 jam. Tingkat candesartan dalam serum darah meningkat secara linear - bersamaan dengan peningkatan porsi dalam interval dosis terapeutik. Nilai AUC di dalam serum darah tidak berubah di bawah pengaruh makanan.

Candesartan memiliki tingkat pengikatan yang tinggi dengan protein plasma (lebih dari 99%). Pada saat yang sama, volume distribusi obat yang jelas adalah 0,1 l / kg.

Ekskresi zat yang tidak berubah terutama dilakukan melalui urine dan empedu. Hanya sebagian kecil obat yang dikeluarkan oleh metabolisme di dalam hati (CYP2C9). Waktu paruh obat kira-kira 9 jam. Tidak ada akumulasi obat di dalam tubuh.

Pembersihan total obat dalam darah kira-kira 0,37 ml / menit / kg, dan pembersihan di ginjal sekitar 0,19 ml / menit / kg. Obat ini diekskresikan melalui ginjal, dengan menyaring glomerulus dan sekresi aktif tubulus.

Bagian obat yang tidak berubah dan produk metabolisme obat yang tidak aktif diekskresikan dalam urin (masing-masing 26% dan 7%), dan juga dengan kotoran (masing-masing 56% dan 10%).

Pada lansia (65 tahun), nilai puncak dan tingkat AUC meningkat sekitar 50% dan 80% bila dibandingkan dengan pasien yang lebih muda. Tapi pada saat bersamaan, tekanan darah dan kejadian efek samping setelah penggunaan narkoba tetap sama pada kedua kelompok pasien.

Pada orang dengan gagal ginjal dalam derajat ringan sampai sedang, tingkat puncak dan AUC setelah peningkatan porsi berulang sekitar 50% dan 70%, meskipun waktu paruh tetap pada waktu yang sama.

Pada orang dengan patologi di atas pada tahap yang parah, tingkat ini berubah sekitar 50% dan 110%. Masa pakai terminal obat pada pasien ini berlipat ganda.

Sifat farmakokinetik individu yang menjalani prosedur hemodialisis sesuai dengan karakteristik yang dicatat pada pasien dengan gagal ginjal dalam bentuk parah. Pada orang dengan gangguan ini pada tingkat ringan sampai sedang, tingkat rata-rata AUC dari zat meningkat sekitar 23%.

Dosis dan administrasi

Candecor dikonsumsi sehari sekali, tanpa menggunakan obat untuk makan.

Pengurangan nilai tekanan darah tinggi.

Ukuran yang dianjurkan awal, serta dosis perawatan standar adalah 8 mg, yang diminum sekali per hari. Porsi bisa dua kali lipat - sampai 16 mg / hari. Jika tidak ada hasil setelah 1 bulan terapi dengan minum 16 mg / hari, diperbolehkan untuk meningkatkan dosis maksimal 32 mg / hari. Jika, setelah menggunakan dosis ini gagal mencapai efek yang diinginkan, disarankan untuk mempertimbangkan metode pengobatan alternatif.

Skema pengobatan dipilih dengan mempertimbangkan reaksi pasien - perubahan indikator tekanan darah. Seringkali efek hipotensi berkembang selama bulan pertama setelah dimulainya terapi.

Jika tidak ada hasil setelah pengobatan (nilai BP tidak turun ke tingkat optimal), perlu mengubah skema terapi - untuk mencoba sistem gabungan (candesartan dengan hydrochlorothiazide).

Orang tua tidak perlu mengubah ukuran porsi obat.

Bagi orang dengan nilai volume intravaskular yang habis, dosis awal 4 mg harus diberikan.

Orang dengan masalah dalam pekerjaan ginjal (ini termasuk pasien yang menjalani prosedur hemodialisis) harus menggunakan dosis awal obat, yaitu 4 mg. Ukuran porsi harus dipilih dengan mempertimbangkan respons tubuh pasien. Pada orang dengan bentuk gagal ginjal yang sangat parah atau terminal (nilai CC <15 ml / menit), obat tersebut hampir tidak digunakan.

Orang dengan gagal hati pada tahap ringan atau sedang perlu menggunakan obat dalam dosis awal 2 mg (dengan dosis tunggal per hari). Bagian dipilih dengan mempertimbangkan respons pasien. Tidak ada data tentang penggunaan Candecor pada orang dengan gagal hati pada stadium parah.

Skema pengobatan CHF.

Ukuran standar dosis awal yang direkomendasikan adalah 4 mg dengan asupan satu kali per hari. Tingkatkan dosis ke dosis harian yang direncanakan sebesar 32 mg atau dengan dosis maksimum dengan menggandakannya diperbolehkan dengan selang waktu minimal 2 minggu.

Obat ini diperbolehkan menggunakan obat untuk pengobatan gabungan gagal jantung (bersama dengan diuretik, dan ACF, beta-blocker dan obat digitalis) atau menggunakan komplek obat ini.

[4]

Gunakan Kandekora selama kehamilan

Dilarang menunjuk Candecor pada wanita hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya hipersensitivitas terhadap komponen aktif dan elemen pembantu obat;
• wanita menyusui;
• kolestasis atau gagal hati pada derajat yang parah.

Efek samping Kandekora

Penggunaan obat untuk mengurangi tekanan darah tinggi sering menyebabkan efek samping seperti:

• infeksi pada saluran pernafasan;
• vertigo atau sakit kepala;
• peningkatan kadar C-ALT (C-GPT), urea, kreatinin atau kalium, serta nilai natrium yang lebih rendah;
• Bila dikombinasikan dengan agen lain yang memperlambat aktivitas RAAS, terjadi sedikit penurunan hemoglobin.

Selama eliminasi gagal jantung, kelainan seperti itu sering berkembang:

• peningkatan urea atau kreatinin, serta perkembangan hiperkalemia;
• penurunan tekanan darah yang kuat;
• gagal ginjal

Pada tahap penelitian postmarketing, kami mencatatnya secara individual:

• neutrofil atau leukopenia, serta agranulositosis;
• hiponatremia atau hiperkalemia;
• sakit kepala disertai pusing dan mual;
• Peningkatan aktivitas kerja enzim hati dan kelainan dalam kerja hati atau hepatitis;
• ruam, angioedema, gatal dan urtikaria;
• arthralgia, nyeri di punggung dan mialgia;
• defisiensi ginjal (ini juga mencakup gangguan ginjal fungsional pada orang-orang yang cenderung terhadapnya).

[3]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: pusing dan ditandai penurunan tekanan darah.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, perlu dilakukan tindakan simtomatik, sekaligus memantau kerja organ penting seumur hidup. Hal ini diperlukan untuk meletakkan korban di punggungnya dan mengangkat kakinya ke atas. Jika tindakan ini tidak cukup, Anda perlu meningkatkan volume plasma dengan mengenalkan sistem infus khusus (seperti larutan garam isotonik). Jika tidak ada hasilnya setelah menggunakan prosedur di atas, sebaiknya gunakan sympathomimetics. Obat ini tidak diekskresikan dengan prosedur hemodialisis.

Interaksi dengan obat lain

Tidak ada interaksi obat yang signifikan secara medis dengan warfarin, hydrochlorothiazide dan digoxin, dan sebagai tambahan nifedipin, glibenklamid, enalapril dan kontrasepsi oral (misalnya etinil estradiol dan levonorgestrel).

Candesartan hanya sedikit diekskresikan oleh metabolisme di dalam hati (CYP2C9). Efek hipotensi obat dapat ditingkatkan dengan obat lain yang menurunkan tekanan darah, terlepas dari penunjukan obat antihipertensi atau indikasi penggunaan lainnya.

Pengalaman dalam penggunaan obat lain yang mempengaruhi aktivitas Raas dalam kombinasi dengan kalium yang mengandung pengganti garam, obat diuretik hemat kalium, suplemen kalium, dan obat-obatan lainnya mampu meningkatkan indikator kalium (seperti heparin), memungkinkan kesimpulan bahwa nilai-nilai kalium dalam serum darah dengan seperti kombinasi bisa meningkat.

Kombinasi lithium dengan ACEI menyebabkan peningkatan nilai lithium dalam serum darah, dan juga peningkatan efek toksiknya. Efek ini dapat dicatat dengan penggunaan penghentian angiotensin 2, dan oleh karena itu, jika digabungkan, perlu untuk memantau dengan hati-hati nilai-nilai lithium di dalam serum darah.

Kombinasi antagonis endotel angiotensin 2 dengan NSAID (misalnya agen selektif yang memperlambat aktivitas COX-2), aspirin (aplikasi> 3 g / hari), dan dengan NSAID tanpa pandang bulu dapat menyebabkan penurunan sifat hipotensi obat tersebut. Saat menggabungkan endion angiotensin 2 dengan NSAID, kemungkinan untuk meningkatkan probabilitas melemahkan fungsi ginjal (misalnya kecurigaan gagal ginjal pada tahap akut), dan di samping meningkatkan kadar potasium di dalam serum darah (terutama pada orang dengan gagal ginjal kronis). Karena itu, untuk menggabungkan obat ini harus hati-hati, terutama untuk pasien lansia. Pasien harus minum cairan dalam jumlah yang cukup dan memantau pekerjaan ginjal setelah memulai pengobatan komplementer, dan secara berkala melakukan hal ini di masa depan.

Kondisi penyimpanan

Candecore diharuskan disimpan di tempat yang tertutup dari akses anak kecil. Tingkat suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C.

[5]

Kehidupan rak

Candecor bisa digunakan selama 2 tahun setelah pelepasan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Karena informasi mengenai keamanan dan efektivitas obat pada orang yang berusia di bawah 18 tahun tidak ada, dilarang untuk menyerahkannya ke kelompok ini.

Analog

Analog obat adalah obat Angiocard, Angiakand, Ordiss, Atakand, dan selain itu Hyposart dengan Candesartan, Candesartan-SZ, Xarten dan Candesartan cilexetil.

Ulasan

Candecore biasanya mendapat umpan balik positif dari pasien yang telah menggunakan obat ini. Orang-orang mencatat bahwa obat tersebut membantu menormalkan nilai tekanan darah, menguranginya ke tingkat optimal.

Tapi pada saat bersamaan ada ulasan individu, yang mengindikasikan adanya efek samping tertentu - misalnya, keparahan dan nyeri parah di sternum.