Meloxicam

Meloxicam termasuk dalam kategori obat oxycam. Obat ini adalah zat NSAID dari subkelompok sarana asam enolievo; Ini memiliki analgesik, anti-inflamasi, dan selain itu efek antipiretik pada tubuh.

Karena penekanan selektif dari aktivitas isoenzim COX-2, aktivitas anti-inflamasi dan analgesik obat dikembangkan lebih lanjut. Obat Meloxicam memiliki koefisien selektivitas IS 50, yang sama dengan yang ke-2.

[1], [2], [3], [4]

Indikasi Meloxicam

Ini digunakan untuk menghilangkan gejala patologi seperti:

• eksaserbasi selama osteoartritis (efek singkat);
• arthritis kronis (efek kronis);
• radang sendi yang bersifat reumatoid (pajanan yang lama);
• ankylosing spondylitis

[5], [6], [7], [8]

Surat pembebasan

Pelepasan obat yang diproduksi dalam tablet 7,5 atau 15 mg. Di dalam pelat sel - 20 buah.

Selain itu, diimplementasikan sebagai cairan injeksi (v / m), di dalam ampul dengan kapasitas 1,5 ml (15 mg elemen aktif), 5 buah dalam kemasan.

[9], [10], [11]

Farmakokinetik

Diserap hampir sepenuhnya di dalam saluran pencernaan. Setelah tertelan, bioavailabilitas absolut sekitar 89%. Setelah 5-6 jam setelah 1 pemberian oral tunggal, Cmax plasma diamati. Setelah 3-5 hari pemberian kembali terus menerus, tingkat keseimbangan obat dicatat.

Nilai keseimbangan obat (Cmin / Cmax) dalam kisaran 0,4-1,0 mg / l setelah pemberian oral 7,5 mg obat, dan 0,8-2,0 mg / l - setelah minum 15 mg. Level Cmax tetap tidak berubah dengan penggunaan jangka panjang. Makan dengan makanan tidak mengubah intensitas penyerapan obat.

Ketika saya / m suntikan, tingkat ketersediaan hayati juga sama dengan 89%, dan nilai-nilai Cmax plasma sudah dicatat setelah berakhirnya jam ke-1. Dalam kasus penggunaan bagian terapeutik sedang dari obat (7,5 atau 15 mg), farmakokinetik linier dicatat.

Afinitas obat terhadap protein intraplasma cukup tinggi (terutama untuk albumin - hingga 99%). 50% nilai plasma diamati di dalam sinovia. Tingkat volume distribusi rata-rata hingga 11 liter (batas variasi individu - 30-40%). Proses metabolisme diwujudkan dengan enzim intrahepatik.

Eliminasi terjadi di bagian yang sama melalui usus dan ginjal; Di dalam urin, 4 unsur metabolisme obat (tidak memiliki aktivitas terapi) ditemukan. Metabolit utama adalah 5'-karboksimeloksikam, yang mencapai 60% dari porsi yang digunakan dan terbentuk selama oksidasi komponen antara (misalnya, zat 5'-hidroksimetilmeloksikam). Yang terakhir ini 9% diekskresikan tidak berubah.

[12], [13], [14], [15], [16]

Dosis dan administrasi

Tablet dikonsumsi 1 kali sehari, bersama dengan makanan. Perlu untuk mencuci obat dengan air putih (0,25 l).

Cairan injeksi hanya dapat diberikan secara intramuskular, penggunaan zat ini secara intravena dilarang. Terapkan injeksi intramuskular harus selama hari-hari pertama perawatan, dan kemudian pindahkan pasien ke pil oral.

Dalam kasus eksaserbasi aliran arthrosis, 7,5 mg obat digunakan 1 kali lipat per hari. Dengan paparan obat yang tidak memadai dapat ditingkatkan menjadi 15 mg.

Dalam kasus radang sendi yang bersifat rheumatoid atau ankylosing spondylitis, 15 mg obat diberikan sekali sehari. Setelah mencapai efek obat yang diinginkan, dosis harian dikurangi menjadi 1 kali lipat 7,5 mg per hari. Dilarang menggunakan Meloxicam lebih dari 15 mg per hari.

Orang yang menjalani dialisis, dan di samping itu, orang dengan gagal ginjal harus menggunakan maksimal 7,5 mg per hari. Dalam kasus pelanggaran ringan atau sedang (tingkat CC lebih dari 25 ml per menit) diizinkan untuk tidak mengurangi dosis obat.

Orang lanjut usia dengan radang sendi dengan sifat rheumatoid, atau dengan ankylosing spondylitis dengan kebutuhan terapi jangka panjang harus diterapkan setiap hari selama 7,5 mg bahan. Jika Anda perlu menggunakan porsi yang lebih tinggi, tetapi dengan risiko gejala negatif, dosis harian dipertahankan sekitar 7,5 mg.

[19], [20], [21]

Gunakan Meloxicam selama kehamilan

Anda tidak dapat menetapkan meloxicam selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• bisul yang mempengaruhi saluran pencernaan (seperti yang tersedia pada fase akut, dan dengan adanya riwayat);
• intoleransi parah yang disebabkan oleh aksi unsur aktif atau komponen lain obat, dan selain NSAID lainnya, termasuk aspirin. Dilarang keras menunjuk orang yang menderita polip hidung, urtikaria, angioedema, atau gejala asma setelah pemberian NSAID;
• perdarahan yang mempengaruhi saluran pencernaan;
• menyusui;
• mengalami perdarahan serebrovaskular;
• kurangnya fungsi hati atau ginjal yang parah;
• perdarahan yang mempengaruhi organ lain;
• memiliki intensitas CH yang kuat yang tidak dapat diperbaiki.

[17]

Efek samping Meloxicam

Di antara efek samping:

• lesi yang mempengaruhi sistem darah: kadang-kadang ada perubahan dalam kesaksian tes darah seperti agranulositosis dan trombositopen atau leukopenia. Anemia sering berkembang;
• tunanetra: kadang-kadang ada perubahan ketajaman visual;
• gangguan imun: gejala intoleransi pribadi terhadap obat jarang diperhatikan;
• masalah yang mempengaruhi pekerjaan sistem saraf pusat: hilangnya kesadaran dan sakit kepala parah sering diamati. Terkadang ada pusing atau kebisingan telinga. Kadang-kadang, kantuk, mimpi buruk, kesadaran bingung, dan mood labil dicatat;
• gangguan yang terkait dengan fungsi saluran pencernaan: sering ada ketidaknyamanan lambung atau nyeri, kembung, sembelit atau diare, nyeri yang mempengaruhi epigastrium, muntah dengan mual yang parah. Kadang-kadang terjadi stomatitis atau esofagitis, serta tukak lambung atau perdarahan di saluran pencernaan. Adakalanya timbul kolitis, gastritis, atau perforasi dinding gastrointestinal. Gangguan paling parah dari aktivitas pencernaan diamati pada orang tua - peningkatan jumlah kasus perforasi, pendarahan di area saluran pencernaan atau tukak lambung;
• tanda-tanda yang mempengaruhi kerja sistem kardiovaskular: kadang-kadang ada takikardia, peningkatan tekanan darah, serta ekspansi yang terjadi dengan pembuluh darah subkutan (disertai demam);
• gangguan fungsi urin: kadang-kadang ada masalah dengan kerja ginjal, di mana ada peningkatan nilai serum urea dengan kreatinin. Jarang terjadi kegagalan fungsi ginjal;
• masalah dengan pernapasan eksternal: kadang-kadang, individu dengan riwayat alergi terhadap NSAID (terutama yang berkaitan dengan aspirin) mengembangkan serangan asma;
• lesi epidermis: ruam dan gatal yang bersifat alergi sering dicatat. Terkadang urtikaria terjadi. Kadang-kadang ada SSD atau TEN, fotosensitifitas, angioedema, mempengaruhi epidermis atau selaput lendir, dan selain itu eritema poliformal ini;
• gangguan yang mempengaruhi sistem hepatobilier: kadang-kadang ada masalah dengan kerja hati. Hepatitis jarang dilaporkan;
• Lainnya: sering ditandai pembengkakan.

[18]

Overdosis

Dalam kasus keracunan akut dengan NSAID, kantuk, muntah, nyeri di daerah perut dan mual muncul. Gejala seperti ini sering dihilangkan dengan bantuan zat bergejala. Kadang-kadang, perdarahan terjadi di saluran pencernaan.

Dengan keracunan dengan sebagian besar obat, ada kelainan aktivitas hati, peningkatan tekanan darah, penekanan respirasi, dan di samping itu, perkembangan kejang gagal ginjal akut atau kolaps. Henti jantung atau koma dapat terjadi.

Ada informasi tentang munculnya gejala anafilaktoid pada overdosis dengan obat-obatan, serta dalam hal pengenalan ransum terapeutiknya.

Hal ini diperlukan untuk melakukan tindakan suportif dan simtomatik. Terapi dilakukan, dengan mempertimbangkan tanda-tanda keracunan dan intensitasnya. Dalam tes klinis, ditentukan bahwa pemberian oral 4 g colestyramine tiga kali lipat tingkat eliminasi obat.

[22], [23]

Interaksi dengan obat lain

Interaksi obat farmakokinetik.

NSAID, di antaranya obat Meloxicam, bila diberikan bersamaan dengan lithium, dapat meningkatkan nilai serumnya ke tingkat toksik, karena obat ini melemahkan ekskresi ginjal litium. Karena itu, tidak mungkin mengkombinasikan obat dengan zat lithium. Jika kombinasi seperti itu diperlukan, perlu untuk hati-hati memonitor nilai-nilai elektrolit lithium di dalam serum darah (sebelum memulai penggunaan obat, selama terapi, serta untuk periode tertentu setelah penyelesaian kursus).

Kolestyramine meningkatkan tingkat eliminasi obat; pada saat yang sama, ada peningkatan dua kali lipat dalam nilai izin meloxicam, serta pengurangan jangka waktu paruh (sekitar 13 (± 3) jam). Efek ini memiliki efek klinis yang signifikan.

Metotreksat meningkatkan efek negatif Meloxicam terhadap sistem darah (ada risiko tinggi terkena anemia atau leukopenia). Dengan kombinasi seperti itu, Anda perlu memantau hemogram secara berkala.

Obat NSAID mengurangi efektivitas agen kontrasepsi intrauterin.

Interaksi obat farmakodinamik.

Pemberian kombinasi obat dan obat diuretik membutuhkan penerimaan volume cairan yang cukup selama terapi. Pada saat yang sama, Anda juga perlu memonitor kerja ginjal secara terus-menerus (sebelum dan selama perawatan). Untuk melakukan kontrol seperti itu harus profesional medis.

Trombolitik dan zat antitrombotik dalam kombinasi dengan obat secara signifikan meningkatkan kemungkinan perdarahan. Dengan penggunaan obat ini, Anda perlu secara berkala memantau nilai potensi pembekuan darah.

Kemungkinan lesi gastrointestinal dengan sifat erosif-ulser meningkat secara dramatis ketika digunakan bersama dengan NSAID dari kategori lain (ini termasuk turunan asam salisilat). Karenanya, kombinasi ini tidak dapat digunakan.

Ketika menggunakan zat penghambat ACE dan obat antihipertensi lainnya pada penderita dehidrasi, gagal ginjal akut dapat diamati. Selain itu, pengenalan gabungan agen-agen tersebut dengan Meloxicam dapat menyebabkan hilangnya efek antihipertensi.

Kombinasi obat dengan antikoagulan yang tertelan secara signifikan meningkatkan kemungkinan perdarahan dari berbagai organ - karena kerusakan pada selaput lendir saluran pencernaan, serta penghambatan aktivitas trombosit. Karena itu, kombinasi tersebut tidak berlaku.

Obat ini melemahkan efek terapi kontrasepsi hormonal.

Dengan diperkenalkannya obat efek nefrotoksik dari siklosporin.

[24]

Kondisi penyimpanan

Meloxicam harus dijaga pada suhu dalam batas 25 ° C.

[25], [26]

Kehidupan rak

Meloxicam dapat diresepkan untuk jangka waktu 24 bulan sejak obat dijual.

[27], [28]

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak digunakan pada orang di bawah usia 15 tahun.

[29], [30], [31]

Analog

Analogi obat-obatan adalah Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam dan Movasin dengan Melbec, dan juga Artrozan, Mesipol dan Revmoksikam dengan Mataren, serta Mirloks.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]