Mengukir

Carvetrend memiliki aktivitas vasodilatasi dan efek -blocking sembarangan; juga menunjukkan efek antioksidan dan secara selektif memblokir aktivitas reseptor 1-adrenergik.

Obat ini melemahkan resistensi pembuluh perifer, secara selektif memblokir aksi reseptor 1-adrenergik, dan selain itu menekan pengaruh yang diberikan oleh RAAS - melalui blokade non-selektif reseptor -adrenergik. Seiring dengan ini, ada penurunan aktivitas renin plasma, yang mengurangi kemungkinan ekskresi cairan yang tertunda. [1]

Indikasi Mengukir

Ini digunakan dalam kasus jenis stabil angina pektoris kronis, hipertensi primer , dan sebagai tambahan dalam kasus insufisiensi jantung yang stabil (tipe kronis).

Surat pembebasan

Pelepasan zat obat diwujudkan dalam bentuk tablet - 14 buah di dalam paket sel (volume tablet adalah 3,125, 6,25, dan juga 12,5 mg), 2 paket di dalam paket. Juga diproduksi dalam 28 buah di dalam piring terpisah (volume 25 mg) - 1 buah di dalam kotak.

Farmakodinamik

Obat ini tidak memiliki ICA dan memiliki efek menstabilkan membran. Ini adalah rasemat dua stereoisomer. Pengembangan aksi pemblokiran reseptor 1-, serta 2-adrenergik diwujudkan terutama dengan bantuan enansiomer S (-), dan efek pemblokiran 1 disediakan oleh enansiomer S (-), serta R (+). Carvetrend memiliki efek antioksidan yang signifikan dan mengais radikal bebas.

Dalam kasus aplikasi dengan peningkatan tingkat tekanan darah, penurunannya di bawah pengaruh obat-obatan tidak disertai dengan perubahan proses sirkulasi intrarenal dan potensiasi resistensi sistemik pembuluh perifer, yang sering diamati dengan pengenalan -blocker. [2]

Ketika diberikan kepada orang dengan angina pektoris, perkembangan nyeri dan iskemia miokard dicegah. [3]

Pada individu dengan disfungsi ventrikel kiri atau CHF, obat memiliki efek positif pada hemodinamik, ukuran ventrikel kiri dan fraksi ejeksi.

Obat ini tidak mengubah metabolisme lipid.

Farmakokinetik

Ketersediaan hayati obat adalah sekitar 25-30% (bentuk R), serta 15% (bentuk S). Kadar plasma Cmax dicatat setelah 1 jam. Proporsi antara dosis dan nilai plasma adalah linier. Asupan makanan tidak mengubah tingkat bioavailabilitas obat.

Carvedilol adalah elemen yang sangat lipofilik. Sekitar 98-99% zat disintesis dengan protein. Volume distribusi kira-kira 2 l / kg. 60-75% dari obat yang diserap mengalami proses metabolisme selama perjalanan intrahepatik pertama.

Waktu paruh obat berkisar antara 6-10 jam. Tingkat pembersihan adalah 590 ml per menit. Ekskresi terutama dilakukan dengan empedu, dan kemudian dengan tinja. Sebagian diekskresikan dalam bentuk elemen metabolisme melalui ginjal.

Proses metabolisme dilakukan di dalam hati - melalui oksidasi, serta glukuronisasi di area cincin aromatik. Komponen metabolik menunjukkan penghambatan adrenergik yang intens dan efek antioksidan.

Kadar obat plasma pada orang tua sekitar 50% lebih tinggi.

Individu dengan tekanan darah tinggi dan sedang (CC - dalam 20-30 ml per menit) atau gagal ginjal berat (CC - <20 ml per menit) menunjukkan peningkatan 40-55% dalam nilai plasma obat.

Dosis dan administrasi

Carvetrend harus diminum, memulai terapi dengan pengenalan dosis kecil. Kemudian, porsinya ditingkatkan secara bertahap sampai efek yang diinginkan diperoleh.

Dengan hipertensi primer, pertama-tama Anda perlu minum obat 12,5 mg di pagi hari (setelah makan) atau 6,25 mg di pagi hari dan kemudian di malam hari. Setelah 2 hari rejimen ini, porsinya ditingkatkan menjadi dosis 1 kali 25 mg atau dosis 2 kali 12,5 mg. Setelah 2 minggu pengobatan, porsinya ditingkatkan menjadi 2 kali sehari penggunaan 25 mg.

Dalam kasus hipertensi, tidak lebih dari 50 mg dapat diberikan per hari (dibagi dengan 2 dosis).

Selama gagal jantung, obat pertama kali digunakan dalam porsi 3,125 mg (2 pemberian per hari).

Untuk angina pectoris tipe stabil, 12,5 mg diberikan 2 kali sehari. Setelah siklus 2 hari seperti itu, porsinya ditingkatkan menjadi 2 kali lipat penggunaan 25 mg.

Selama jenis angina pectoris kronis, maksimum 50 mg obat dapat digunakan (untuk 2 penggunaan).

Pada orang dengan gagal jantung yang mengobati angina pectoris, dosis awal adalah 3,125 mg (2 dosis per hari).

• Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang untuk digunakan dalam pediatri.

Gunakan Mengukir selama kehamilan

Carvetrend tidak diresepkan untuk HB atau kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap unsur-unsur obat;
• serangan jantung;
• memiliki bentuk CH yang didekompensasi (tahap ke-4 menurut klasifikasi NYHA), di mana perlu menggunakan zat inotropik;
• asidosis metabolik;
• Cor pulmonale dan hipertensi yang mempengaruhi paru-paru;
• feokromositoma;
• gunakan bersama dengan verapamil, diltiazem, serta obat antiaritmia lainnya;
• Tahap 2-3 blok AV (tanpa menggunakan alat pacu jantung);
• SSSU;
• bradikardia (nilai denyut jantung kurang dari 50 denyut per menit);
• penurunan tekanan darah (tingkat SBP kurang dari 85 mm Hg);
• memiliki bentuk gagal jantung yang tidak terkompensasi, di mana perlu untuk meresepkan obat isotropik positif dan obat diuretik;
• BA dan lesi paru obstruktif lainnya;
• disfungsi hati yang parah;
• penggunaan produk IMAO (kecuali untuk zat jenis IMAO-V).

Efek samping Mengukir

Di antara tanda-tanda samping:

• perubahan data tes darah: perkembangan hipo atau hiperglikemia, hiperkolesterolemia, -kalemia atau -trigliseridemia, dan selain itu trombosito- atau leukopenia, anemia dan hiponatremia, serta peningkatan nilai alkaline phosphatase, kreatinin dan urea dan penurunan nilai protrombin;
• gejala alergi: manifestasi anafilaksis;
• kejang, pusing, kolaps ortostatik dan parestesia, penambahan berat badan, sakit kepala, depresi, gangguan tidur dan kehilangan kesadaran;
• kekeringan pada mukosa mata atau iritasi di area mata, serta gangguan penglihatan;
• pembengkakan, angina pektoris, gagal jantung, bradikardia, dispnea, ekstremitas dingin dan hipotensi, palpitasi, peningkatan tekanan darah, penyakit Raynaud dan eksaserbasi klaudikasio intermiten;
• hidung tersumbat, edema paru, dan asma;
• sakit perut, xerostomia, mual, periodontitis, konstipasi atau diare, melena dan disfungsi hati (peningkatan kadar ALT, AST dan GGT);
• eksantema, alopecia, urtikaria, hiperhidrosis, pruritus dan dermatitis;
• artralgia dan nyeri yang mempengaruhi anggota badan;
• gangguan kemih, gagal ginjal, inkontinensia urin dan hematuria;
• hiperurisemia, glukosuria, atau albuminuria;
• disfungsi ereksi;
• demam, asthenia dan gejala seperti flu.

Overdosis

Dalam kasus keracunan, HF, bradikardia, syok kardiogenik, penurunan tekanan darah, muntah, kejang umum, gangguan pernapasan, kebingungan dan serangan jantung dicatat.

Bilas lambung, penggunaan sorben, serta tindakan simtomatik, pemantauan dan perubahan nilai-nilai sistem yang penting bagi kehidupan dilakukan; dalam kasus bradikardia, pemberian atropin 0,5-2 mg ditentukan.

Interaksi dengan obat lain

Anda tidak dapat menggunakan obat dalam kombinasi dengan verapamil, diltiazem atau zat antiaritmia tipe I lainnya (IV), serta MAOI (selain MAO-B).

Menggunakan SG.

Administrasi bersama dengan digoxin meningkatkan tingkat keseimbangan sekitar 16% (indeks digitoksin juga meningkat sekitar 13%) pada orang dengan tekanan darah tinggi. Penting untuk memantau tingkat plasma digoxin pada awal pengobatan dengan Carvetrend, pada akhirnya, serta menyesuaikan porsinya.

Ketika digunakan dengan zat SG, pemanjangan konduksi AV dapat terjadi.

Penting untuk memantau dengan cermat kondisi orang yang menggunakan -blocker atau obat yang menurunkan indikator katekolamin (seperti reserpin atau MAOI), karena ini dapat memicu bradikardia parah atau perkembangan gejala penurunan tekanan darah.

Sisa obat antihipertensi.

Obat tersebut mempotensiasi aktivitas obat antihipertensi lain (di antaranya adalah antagonis 1-terminal). Potensiasi manifestasi antihipertensi negatif fenotiazin, vasodilator, barbiturat dengan alkohol dan trisiklik juga dimungkinkan.

Siklosporin.

Penting untuk memantau tingkat plasma siklosporin saat menggunakan Carverend, karena meningkat dengan kombinasi ini.

Obat hipoglikemik, termasuk insulin.

Karena kenyataan bahwa ketika obat diberikan, insulin dan zat hipoglikemik lainnya dapat lebih intensif mengurangi indeks gula darah, dan carvedilol sendiri mampu menutupi tanda-tanda hipoglikemia, sangat penting untuk terus memantau nilai glukosa darah.

Klonidin.

Selama pembatalan perawatan kompleks dengan penggunaan Carvetrend dan clonidine, pertama-tama hentikan penggunaan yang pertama, dan kemudian secara bertahap kurangi porsi clonidine.

Anestesi inhalasi.

Selama pengenalan anestesi, perlu untuk memperhitungkan interaksi antihipertensi dan isotropik negatif obat dengan anestesi.

Obat-obatan yang menginduksi atau memperlambat kerja enzim hemoprotein 450.

Orang yang menggunakan obat yang menginduksi enzim dari struktur hemoprotein 450 (barbiturat dengan rifampisin), atau memperlambatnya (termasuk ketoconazole, eritromisin dengan simetidin, haloperidol dan verapamil dengan fluoxetine) harus di bawah kontrol konstan saat menggunakan obat tersebut dengan carvedilol sebagai penginduksi enzim mampu menurunkan nilai serum yang terakhir, dan inhibitor - untuk meningkatkannya.

Estrogen dengan NSAID dan kortikosteroid.

Efek antihipertensi obat berkurang dalam kasus penggunaan obat yang menahan Na dan cairan di dalam tubuh.

Simpatomimetik dan -, serta agonis -adrenergik.

Pemberian bersama dengan obat ini mempotensiasi efek vasokonstriktor.

Relaksan otot dan ergotamin.

Kombinasi obat dan relaksan otot atau ergotamine menyebabkan potensiasi dari efek neuromuskular pemblokiran.

Turunan xantin.

Sangat penting untuk menggabungkan obat dengan turunan xanthine dengan sangat hati-hati (ini termasuk teofilin dengan aminofilin), karena ini melemahkan aktivitas penghambatan -adrenergik.

Kondisi penyimpanan

Carvetrend harus disimpan pada suhu di kisaran 15-25 ° C.

Kehidupan rak

Carvetrend dapat digunakan untuk jangka waktu 36 bulan sejak zat terapeutik dipasarkan.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Atram, Cardivas dan Coriol dengan Carvid, dan selain itu Dilator, Cardoz dan Carvedigamma dengan Carvidex, Carvedilol dan Cardiostad dengan Protecard, serta Carvium, Talliton dan Corvazan dengan Medocardil.