Naukom

Nakom adalah obat dengan tindakan dopaminergik dan antiparkinson.

[1], [2], [3]

Indikasi Nakoma

Hal ini ditunjukkan dengan kelumpuhan gemetar, serta sindrom Parkinson.

[4]

Surat pembebasan

Diproduksi di tablet, 10 buah di dalam lepuhan pertama. Satu paket berisi 10 piring blister.

Farmakodinamik

Levodopa dapat mengurangi manifestasi kelumpuhan gemetar dengan meningkatkan kadar dopamin di dalam otak. Tidak melewati GEB carbidopa mencegah proses dekarboksilasi ekstraserebral dari substansi levodopa, yang mana jumlah elemen ini menembus ke dalam otak meningkat dan berubah menjadi komponen dopamin.

Obat ini memiliki efek obat kuat yang melebihi keefektifan levodopa. Ini membantu untuk waktu yang lama untuk mempertahankan konsentrasi plasma obat elemen ini pada dosis yang jauh lebih rendah daripada yang digunakan secara eksklusif untuk levodopa (sekitar 80%).

Efek obat pada tubuh sudah dimulai pada hari pertama setelah dimulainya kursus (dalam beberapa kasus - setelah penggunaan dosis pertama). Puncak keefektifannya tercapai setelah 1 minggu.

Farmakokinetik

Penyerapan levodopa dari saluran gastrointestinal terjadi cukup cepat, setelah itu metabolisme aktif zat ini dilakukan. Meskipun sebagai akibat dari proses ini, 30+ berbagai produk degradasi terbentuk, seringkali levodopa diubah menjadi epinefrin dengan dopamin dan norepinephrine.

Dengan penggunaan obat dalam dosis tunggal pada pasien dengan kelumpuhan tremor, nilai puncaknya 1,5-2 jam kemudian, dan tingkat efektif obat dari zat ini ditahan selama sekitar 4-6 jam. Produk peluruhan cepat diekskresikan bersama dengan urin: sekitar 2 jam, sekitar sepertiga dari seluruh dosis diekskresikan.

Waktu paruh levodopa dalam plasma kira-kira 50 menit. Dalam kasus penggunaan karbidopa dikombinasikan dengan levodopa, waktu paruh yang terakhir akan berlangsung sekitar 1,5 jam.

Dengan penggunaan oral dari satu dosis karbidopa, waktu puncaknya adalah 1,5-5 jam pada orang dengan kelumpuhan tremor. Metabolisme zat ini dilakukan di hati.

Zat yang tidak berubah diekskresikan bersama oleh urin. Biasanya proses ini berakhir setelah 7 jam dan sama dengan 35%.

Produk peluruhan utama yang diekskresikan dalam urin adalah asam propionat α-metil-tri-metoksi-4-hidroksifenil, dan sebagai tambahan asam propionat α-metil-3,4-dihidroksifenil. Zat ini mencapai sekitar 14%, dan juga 10% (masing-masing) dari produk peluruhan deduksi. Konsentrasi yang lebih rendah diwakili oleh dua produk peluruhan lagi, salah satunya adalah 3,4-dihidroksifenil aseton, dan yang lainnya (menurut data awal) adalah unsur N-metil-karbidopa. Indeks masing-masing komponen ini merupakan maksimum 5% dari total tingkat produk peluruhan. Di dalam urin, karbidopa juga ditentukan dalam bentuk yang tidak berubah, namun konjugat tidak terdeteksi.

Efek karbidopa pada proses metabolisme levodopa: indeks plasma yang terakhir meningkat di bawah pengaruh karbidopa. Dalam kasus penggunaan karbidopa sebelumnya, tingkat plasma levodopa meningkat 5 kali lipat (kira-kira), dan periode pemeliharaan nilai obat di dalam plasma diperpanjang dari 4 sampai 8 jam. Dalam kasus kombinasi kedua zat ini, hasil pengobatan kira-kira sama.

Dalam kasus penggunaan levodopa tunggal pada orang-orang dengan kelumpuhan tremor yang sebelumnya menggunakan karbidopa, paruh levodopa meningkat dari 3 sampai 15 jam. Sebagai hasil karbidopa, tingkat levodopa meningkat (kira-kira 3 kali). Perlu juga dicatat bahwa penggunaan obat awal karbidopa menurunkan kandungan HVC dan dopamin di dalam urin dan plasma.

[5]

Dosis dan administrasi

Obat diminum secara oral, dengan dosis harian yang diperlukan terdeteksi setelah seleksi individu yang cermat untuk setiap pasien. Berkat bentuk tabletnya, bisa dibagi tanpa masalah menjadi dua.

Persyaratan umum - karena dosisnya dipilih secara terpisah untuk setiap pasien, dapat disesuaikan secara individual tidak hanya mengenai ukurannya, tetapi juga frekuensi pemakaiannya. Tes menunjukkan bahwa tipe perifer dofa-dekarboksilase menerima kejenuhan yang dibutuhkan dengan karbidopa dalam kasus yang terakhir digunakan dalam jumlah sekitar 70-100 mg per hari. Orang yang mengkonsumsi karbidopa dalam dosis yang lebih kecil dapat mengalami muntah dengan mual.

Bila Nakom berarti diresepkan, penggunaan obat standar yang digunakan untuk menghilangkan parkinsonisme (kecuali yang hanya mengandung levodopa) diperbolehkan berlanjut, namun perlu dipilih kembali dosisnya.

Dosis standar pada tahap awal dipilih oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan penyakit yang dieliminasi, serta respons pasien terhadap pengobatan. Biasanya dosis awal terdiri dari 0,5 tablet yang diminum 1-2 kali per hari. Tapi jumlah obat ini mungkin tidak cukup untuk menyediakan ukuran karbidopa yang dibutuhkan oleh pasien, sehingga, jika perlu, ada 0,5 tablet obat lain yang dapat ditambahkan (jika dikonsumsi setiap hari atau setiap hari) jika perlu untuk mencapai efek yang diinginkan.

Efek obat tersebut memanifestasikan dirinya pada hari pertama, dalam beberapa kasus bahkan segera setelah dosis pertama digunakan. Efisiensi obat skala penuh mencapai maksimum untuk periode minggu pertama.

Transisi ke obat dengan obat yang mengandung levodopa: Levodopa harus dikonsumsi paling sedikit 12 jam sebelum menggunakan Nakoma (atau 24 jam jika levodopa dengan efek berkepanjangan digunakan). Dosis harian Nakoma harus menyediakan sekitar 20% dosis levodopa sehari-hari yang digunakan sebelumnya.

Orang yang memakai levodopa dalam jumlah 1500+ mg, pada tahap awal harus mengkonsumsi Nakom dalam jumlah 250/25 mg 3-4 kali sehari.

Dengan perawatan perawatan, ukuran dosis obat, jika perlu, dapat ditingkatkan 0,5-1 tablet setiap hari (atau setiap hari) sampai dosis harian maksimum yang diijinkan (8 tablet) tercapai. Hanya ada sedikit informasi tentang penggunaan karbidopa dalam dosis harian lebih dari 200 mg.

Ukuran maksimum dosis yang dianjurkan sama dengan 8 tablet obat per hari (2 g zat levodopa, serta 0,2 g zat karbidopa). Sekitar 3 mg zat karbidopa dan 30 mg zat levodopa per 1 kg (pada berat 70 kg pasien).

[7]

Gunakan Nakoma selama kehamilan

Tidak ada informasi tentang efek obat bila digunakan oleh ibu hamil. Harus diperhitungkan bahwa kombinasi karbidopa dengan levodopa mengarah pada perubahan kerangka dan viseral pada tubuh hewan. Oleh karena itu, dianjurkan untuk menggunakan obat hanya bila kemungkinan manfaat bagi wanita akan melebihi kemungkinan timbulnya reaksi negatif pada janin.

Tidak ada informasi tentang ekskresi bahan aktif dalam ASI. Ada satu laporan tentang isolasi levodopa bersama dengan susu dari seorang wanita menyusui dengan kelumpuhan yang gemetar. Karena ini, karena obat tersebut dapat berdampak buruk pada bayi, maka harus memutuskan apakah akan membatalkan pemberian makan atau menggunakan Nakoma, dengan mempertimbangkan juga pentingnya menggunakan obat-obatan untuk kesehatan wanita.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi obat:

• intoleransi terhadap unsur penyusun obat;
• Penggunaan gabungan dengan penghambat MAO sembarangan (penggunaan obat harus dihentikan paling tidak 2 minggu sebelum dimulainya pengobatan dengan Nakoma);
• glaukoma tipe tertutup;
• ada melanoma atau kecurigaan kehadirannya;
• memiliki asal penyakit kulit yang tidak diketahui.

Perhatian dengan pemilihan dosis, serta kontrol atas keamanan kursus pengobatan yang diterapkan, diperlukan dalam kasus seperti ini:

• Adanya anamnesis infark miokard dengan kelainan ritme;
• gagal jantung dan patologi berat lainnya di CCC;
• bentuk parah patologi paru (di antaranya asma bronkial);
• kejang epilepsi dan bentuk kejang kejang lainnya (kehadiran di anamnesis);
• Kehadiran di saluran gastrointestinal lesi erosif dan ulseratif (karena di bagian atas saluran gastrointestinal mungkin mulai berdarah);
• adanya diabetes melitus dan bentuk dekompensasi patologi endokrin lainnya;
• tingkat parah gagal hati atau ginjal;
• Buka jenis glaukoma.

Karena tidak ada informasi tentang keamanan penggunaan obat pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, dilarang menggunakan obat untuk kategori pasien yang dijelaskan.

[6]

Efek samping Nakoma

Penggunaan obat sering mengarah pada perkembangan diskinesias (di antaranya adalah dystonic atau choreiform), dan disamping gerakan tak disengaja lainnya dan mual. Gejala awal yang dapat menyebabkan keputusan untuk mengurangi dosis dianggap sebagai blepharospasm dan otot yang berkedut. Diantara efek samping lainnya:

• Umum: nyeri pada sternum, perkembangan anoreksia dan sinkop;
• organ CAS: pengembangan detak jantung atau aritmia, dan sebagai tambahan terjadinya tindakan ortostatik, termasuk penurunan atau kenaikan tekanan darah, serta flebitis;
• organ sistem pencernaan: munculnya pendarahan di saluran cerna, muntah dan diare, dan selain menggelapkan warna air liur dan eksaserbasi ulkus di daerah duodenum;
• organ sistem hematopoietik: pengembangan trombosit atau leukopenia, dan sebagai tambahan agranulositosis atau anemia (juga bentuk hemolitik);
• manifestasi alergi: munculnya urtikaria, edema Quincke, serta gatal pada kulit dan vaskulitis hemoragik;
• gangguan mental dan organ-organ Majelis Nasional: pengembangan NSA, parestesia, kantuk dan pusing. Selain manifestasi bradikinesia (pengembangan on-off-syndrome), manifestasi gangguan psikotik tertentu (termasuk halusinasi, ilusi, dan pikiran paranoid), depresi (dengan munculnya pikiran untuk bunuh diri, atau tanpa mereka), masalah tidur, perasaan senang , demensia, peningkatan libido dan perkembangan kebingungan. Terkadang kejang kejang muncul, namun dalam kasus ini tidak memungkinkan untuk membentuk hubungan kausal dengan menggunakan obat;
• organ pernafasan: perkembangan dyspnea;
• kulit: ruam, kebotakan, penggelapan warna sekresi kelenjar keringat;
• organ sistem urogenital: gelapnya warna urine.

Juga, efek samping yang disebabkan oleh penggunaan levodopa harus dipertimbangkan, karena juga dapat terjadi dengan penggunaan Nakoma:

• Organ gastrointestinal: perkembangan disfagia, pentavisme, bruxism, dan disamping ini cegukan dan kembung dengan sembelit. Mungkin juga ada perasaan pahit di mulut atau mulut kering lendir, perasaan tidak nyaman di perut atau sakit perut, sensasi terbakar di daerah lidah, dan selain itu mungkin ada fenomena diare;
• Proses metabolisme: munculnya pembengkakan, kenaikan atau penurunan berat;
• organ sistem saraf pusat: munculnya rasa cemas, kelelahan, kelemahan, disorientasi, dan mati rasa. Selain itu, terjadinya sakit kepala, pingsan, kram otot, astenia dan ataksia. Insomnia, euforia, trismus, sensasi agitasi psikomotor dapat berkembang, dan sebagai tambahan pada getaran di area lengan, aktivitas mental memburuk, ketidakstabilan gaya berjalan dan sindroma oculosympathetic laten muncul;
• organ sensorik: pengembangan diplopia, mydriasis, kejang-kejang tonik penglihatan dan ketidakjelasan visual;
• Sistem urogenital: keterlambatan atau sebaliknya inkontinensia urin dan perkembangan priapisme;
• Manifestasi gangguan lainnya: perkembangan malaise, tumor ganas pada kulit, dyspnea, suara serak vokal, dan disamping itu, aliran darah ke area kulit secara individu - ke tulang dada, leher atau wajah;
• data analisis laboratorium: peningkatan aktivitas aktif ALT dengan AST, serta APF dan LDH, dan sebagai tambahan terhadap indeks ini bilirubin dan nitrogen urea di dalam plasma, pengembangan hyperuricemia atau hypercreatininaemia dan hasil positif dari uji Coombs. Ada juga laporan penurunan hematokrit dengan hemoglobin, dan sebagai tambahan terhadap perkembangan bakteriuria, leukositosis dan eritrosituria.

Obat yang mengandung levodopa dan karbidopa mampu memprovokasi respons positif palsu terhadap keberadaan urin dalam urin dari badan keton (dalam kasus di mana strip tes khusus digunakan untuk mendeteksi ketonuria). Hasil ini akan tetap tidak berubah setelah prosedur mendidihkan sampel sampel selesai. Untuk mendapatkan jawaban negatif palsu, Anda perlu menerapkan metode glukosa oksidase untuk mendeteksi glukosuria.

Overdosis

Jika terjadi overdosis, tingkat keparahan reaksi samping meningkat.

Untuk menyingkirkan gangguan tersebut, pemantauan pasien secara hati-hati, serta pemantauan EKG, perlu dilakukan untuk mendeteksi perkembangan aritmia. Jika perlu, diperlukan perawatan antiaritmia yang harus dilakukan. Hal ini juga perlu untuk memperhitungkan fakta bahwa bersama dengan Nakom pasien dapat menggunakan obat lain.

Interaksi dengan obat lain

Hal ini diperlukan dengan tindakan pencegahan untuk menggabungkan Nakom dengan obat-obatan berikut ini:

Antihipertensi - pada orang yang menggunakan obat tersebut, menambah kombinasi Nakoma menjadi penyebab hipotensi postural (simtomatik). Karena itu, pada tahap awal penggunaan Nakoma, koreksi dosis obat antihipertensi mungkin diperlukan.

Antidepresan - kombinasi inhibitor levodopa dan MAO (kecuali untuk obat-obatan seperti MAO B) dapat menyebabkan gangguan pada sistem peredaran darah, dan oleh karena itu diperlukan untuk melengkapi penggunaan inhibitor 2 minggu sebelum onset Nakoma. Kelainan ini timbul dari akumulasi dopamin dengan norepinefrin di bawah pengaruh levodopa - inaktivasi mereka diperlambat oleh inhibitor MAO. Sebagai konsekuensinya, risiko takikardia dan perasaan gairah meningkat, dan selain pusing, kemerahan wajah dan tekanan darah meningkat.

Ada beberapa informasi tentang perkembangan efek samping, termasuk diskinesia dan peningkatan tekanan darah, saat menggabungkan obat dengan tricyclics.

Obat besi - tingkat ketersediaan hayati levodopa atau karbidopa menurun dalam hal penggunaan gabungan dengan glukonat / sulfat besi.

Obat lain - bila levodopa dikombinasikan dengan dithilin, β-adrenostimulan, dan sebagai tambahan dengan obat-obatan yang digunakan dalam anestesi inhalasi, kemungkinan gangguan irama jantung dapat meningkat.

Antagonis reseptor Dopamin D2 (di antaranya risperidone dengan fenotiazin, serta butyrophenones), dan selain isoniazid - mampu melemahkan tindakan pengobatan levodopa.

Ada bukti pemblokiran efek obat positif levodopa dalam kasus kelumpuhan tremor karena kombinasi dengan papaverine dan fenitoin. Hal ini diperlukan untuk memantau secara ketat kondisi orang-orang yang menggunakan obat ini dalam kombinasi - pada waktunya untuk mendeteksi melemahnya efek obat.

Obat litium meningkatkan kemungkinan halusinasi atau diskinesias. Peningkatan reaksi merugikan diamati saat dikombinasikan dengan metildopa, dan kombinasi dengan tubocurarine meningkatkan kemungkinan penurunan tekanan darah.

Mungkin ada pelanggaran penyerapan levodopa pada orang yang menggunakan diet protein tinggi, karena levodopa adalah pesaing asam amino individu.

Efek dari tindakan piridoksin (percepatan metabolisme levodopa dalam dopamin di dalam jaringan periferal) dapat terganggu oleh karbidopa.

[8]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang tertutup dari cahaya dan kelembaban, dan juga tidak dapat diakses oleh anak-anak. Kondisi suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Nakom diperbolehkan menempuh waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan produk obat.