Obat

Remedy adalah zat antimikroba dari kategori fluoroquinolone - isomer ofloxacin yang bersifat levorotatori. Zat ini menunjukkan berbagai macam aktivitas antimikroba.

Levofloxacin membantu memblokir DNA girase (topoisomerase tipe 2), serta topoisomerase tipe 4; obat ini juga mengganggu proses pemutusan ikatan silang DNA dan superkoil, dan pada saat yang sama memperlambat pengikatan DNA dan memicu perubahan morfologi yang mendalam di area membran sel, sitoplasma, dan dinding bakteri.

Levofloxacin menunjukkan efek pada sejumlah besar strain mikroba dalam penelitian in vitro, dan juga in vivo.

Indikasi Pengobatan

Dipakai untuk penyakit yang disebabkan oleh infeksi dan peradangan yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap levofloxacin:

• infeksi yang mempengaruhi saluran pernapasan bagian bawah (pneumonia yang didapat dari komunitas atau eksaserbasi bronkitis kronis);
• sinusitis maksilaris pada tahap akut;
• lesi yang berhubungan dengan fungsi uretra (tanpa komplikasi);
• lesi rumit pada saluran kemih (termasuk pielonefritis akut);
• infeksi yang berhubungan dengan lapisan subkutan dan epidermis (abses, ateroma dengan supurasi dan furunkel);
• bakteremia atau septikemia;
• prostatitis kronis yang berasal dari bakteri;
• infeksi yang mempengaruhi daerah perut;
• pengobatan kombinasi untuk jenis tuberkulosis yang resistan terhadap obat.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Surat pembebasan

Komponen obat dirilis dalam bentuk tablet, 5 atau 10 buah per kemasan.

[ 5 ]

Farmakodinamik

Tingkat paparan bakteri terhadap levofloxacin ditentukan oleh rasio nilai Cmax atau AUC serum terhadap MIC.

Mekanisme utama resistensi adalah hasil dari mutasi gen gyr-A. Uji in vitro menunjukkan resistensi silang levofloxacin dengan fluoroquinolone lainnya.

Prinsip pengaruh terapeutik Remedia sering memungkinkan untuk menghindari resistensi silang antara levofloxacin dan kategori zat antibakteri lainnya.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Pengisapan.

Setelah pemberian oral, levofloxacin diserap dengan cepat dan hampir sempurna, mencapai nilai Cmax plasma setelah 60 menit. Nilai bioavailabilitasnya sekitar 100%.

Makanan memiliki pengaruh kecil terhadap laju penyerapan obat.

Proses distribusi.

Sekitar 30-40% obat disintesis dengan protein serum darah. Efek kumulatif setelah pemberian obat berulang kali dalam dosis 0,5 g, 1 kali sehari hampir tidak ada. Secara teori, akumulasi yang tidak signifikan mungkin terjadi setelah mengonsumsi dosis di atas 2 kali sehari. Obat mencapai nilai stabil setelah 3 hari.

Proses pertukaran.

Levofloxacin hanya sedikit terlibat dalam proses metabolisme; komponen metabolismenya adalah levofloxacin N-oksida dengan desmethyl-levofloxacin. Elemen-elemen ini membentuk kurang dari 5% volume obat yang dikeluarkan melalui urin.

Pengeluaran.

Levofloxacin yang digunakan diekskresikan dari plasma darah agak lambat (waktu paruhnya 6-8 jam). Proses ekskresi terutama terjadi melalui ginjal (85% dari dosis yang diminum).

Parameter linearitas LS.

Levofloxacin memiliki sifat farmakokinetik linier bila menggunakan dosis dalam kisaran 0,05-0,6 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosis dan administrasi

Tablet sebaiknya digunakan 1-2 kali sehari.

Ukuran dosis porsi ditentukan oleh intensitas dan jenis infeksi, dan seiring dengan ini, sensitivitas bakteri penyebab yang teridentifikasi atau diduga.

Durasi terapi bervariasi tergantung pada jenis patologi, tetapi biasanya berlangsung maksimal 2 minggu (meskipun dalam kasus prostatitis bakteri durasinya dapat mencapai 1 bulan).

Sesuai dengan aturan pengobatan antibakteri umum, Remedia harus dilanjutkan setidaknya 48-72 jam setelah suhu kembali normal atau hasil negatif diperoleh dalam pengujian bakteriologis.

Obat harus diminum, tablet tidak dikunyah, melainkan ditelan dengan cairan. Jika dosisnya mengharuskan, tablet dapat dibagi sepanjang garis putus-putus. Obat harus diminum bersama makanan atau di antara waktu makan.

Obat sebaiknya diminum 2 jam sebelum pemberian antasida, garam besi atau sukralfat karena risiko penurunan penyerapan.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Gunakan Pengobatan selama kehamilan

Levofloxacin tidak boleh diberikan selama menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• epilepsi;
• penyakit tendon yang terkait dengan terapi kuinolon sebelumnya;
• hipersensitivitas parah terhadap levofloxacin, komponen obat lainnya atau zat lain dari kategori fluoroquinolone.

Perhatian diperlukan saat menggunakan pada kasus berikut:

• orang lanjut usia (risiko tinggi penurunan fungsi ginjal);
• defisiensi G6PD;
• riwayat kerusakan otak (akibat trauma berat atau stroke);
• penggunaan kombinasi dengan zat yang menurunkan ambang aktivitas kejang otak (kejang dapat terjadi);
• miastenia pseudoparalitik;
• faktor risiko yang terdiagnosis untuk indikator perpanjangan interval QT.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Efek samping Pengobatan

Efek sampingnya meliputi:

• lesi saluran cerna: muntah, gangguan pencernaan, diare (juga berdarah), kehilangan nafsu makan, mual, nyeri yang mempengaruhi daerah perut, serta hepatitis, kolitis pseudomembran, disbakteriosis, peningkatan aktivitas transaminase hati dan hiperbilirubinemia;
• gangguan pada fungsi sistem kardiovaskular: takikardia, penurunan tekanan darah, fibrilasi atrium, kolaps vaskular dan perpanjangan interval QT pada kardiogram;
• masalah metabolisme: hiperglikemia atau hipoglikemia (hiperhidrosis, nafsu makan meningkat, gugup dan tremor);
• gangguan sistem saraf: mengantuk, sakit kepala parah, kecemasan, pusing, insomnia dan kelemahan, serta ketakutan, parestesia yang memengaruhi tangan, kebingungan, dan kejang serta halusinasi. Selain itu, polineuropati sensorik, depresi, polineuropati sensorik-motorik, gangguan gerakan dan gangguan mental dengan masalah perilaku (melukai diri sendiri - misalnya, upaya bunuh diri dan pikiran tentang hal itu);
• kerusakan pada indera: masalah pada penciuman, pendengaran, dan penglihatan, gangguan pada sensasi sentuhan dan rasa;
• gangguan pada sistem muskuloskeletal: mialgia atau artralgia, ruptur tendon, kelemahan otot, rhabdomyolisis atau tendonitis;
• gangguan yang berhubungan dengan fungsi sistem kemih: gagal ginjal akut, hiperkreatininemia atau nefritis tubulointerstitial;
• masalah yang mempengaruhi organ hematopoietik: neutro-, trombositopenia-, leukopenia- atau pansitopenia, eosinofilia, perdarahan, agranulositosis atau anemia hemolitik;
• tanda-tanda alergi: hiperemia atau gatal-gatal pada kulit, urtikaria, TEN atau SJS, pembengkakan selaput lendir dan epidermis, anafilaksis, spasme bronkial, vaskulitis dan pneumonitis yang disebabkan oleh alergi;
• lainnya: fotosensitivitas, astenia, demam terus-menerus, eksaserbasi porfiria yang ada, terjadinya superinfeksi atau vaskulitis leukositoklastik.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan terutama terkait dengan sistem saraf pusat (pusing, gangguan kesadaran atau kebingungan, serta kejang yang mirip dengan kejang epilepsi).

Bersamaan dengan ini, gangguan yang memengaruhi saluran gastrointestinal (misalnya, mual) dan erosi pada area mukosa gastrointestinal dapat diamati; perpanjangan nilai interval QT juga mungkin terjadi.

Tindakan simtomatik yang tepat diambil; obat ini tidak memiliki penawar. Dialisis tidak akan efektif.

[ 39 ]

Interaksi dengan obat lain

Levofloxacin memperpanjang waktu paruh siklosporin.

Penggunaan GCS meningkatkan risiko ruptur tendon (terutama pada orang tua).

Simetidin dan obat yang menghambat sekresi tubulus menghambat ekskresi levofloksasin.

Cairan infus kompatibel dengan NaCl 0,9%, cairan dekstrosa 5%, larutan dekstrosa Ringer 2,5% dan cairan kompleks yang digunakan dalam nutrisi parenteral (karbohidrat dengan asam amino dan elektrolit).

Teofilin dan NSAID meningkatkan kemungkinan kejang.

Dilarang menggabungkan obat dengan heparin, serta cairan yang memiliki reaksi basa (misalnya, larutan natrium bikarbonat).

Pada penderita diabetes yang mengonsumsi insulin atau obat antidiabetik secara oral, kondisi hiperglikemia atau hipoglikemia dapat terjadi saat menggunakan levofloxacin, oleh karena itu kadar gula darah perlu dipantau.

Remedy memperkuat sifat antikoagulan warfarin.

Minuman beralkohol dapat meningkatkan manifestasi negatif terkait dengan susunan saraf pusat (rasa kebas, pusing, atau kantuk).

[ 40 ], [ 41 ]

Kondisi penyimpanan

Remedia harus disimpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu berada pada kisaran 10-25°C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Kehidupan rak

Obat dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan terhitung dari tanggal pembuatan obat.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Penggunaan perbaikan oleh orang di bawah usia 18 tahun dilarang.

[ 48 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Eleflox dan Tavanic.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]