Obat

Remedia adalah zat antimikroba dari kategori fluoroquinolones - ofloxacin isomer levogyrate. Menunjukkan berbagai aktivitas antimikroba.

Levofloxacin berkontribusi terhadap pemblokiran DNA girase (tipe 2 topoisomerase), serta tipe 4 topoisomerase; juga mengganggu proses penjahitan kerusakan DNA dan superkoil, dan pada saat yang sama memperlambat pengikatan DNA dan memicu perubahan morfologis yang mendalam di bidang membran sel, sitoplasma dan dinding bakteri.

Levofloxacin menunjukkan efek dari sejumlah besar strain mikroba dalam studi in vitro, dan di samping in vivo.

Indikasi Obat

Ini digunakan pada penyakit dengan etiologi infeksi dan inflamasi, yang dipicu oleh bakteri yang sensitif terhadap levofloxacin:

• menginfeksi bagian bawah infeksi saluran pernapasan (pneumonia non-rumah sakit atau eksaserbasi bronkitis kronis);
• sinusitis maksilaris pada tahap akut;
• lesi yang berhubungan dengan kerja uretra (tanpa komplikasi);
• terjadi dengan komplikasi saluran kemih (di antaranya pielonefritis akut);
• infeksi yang terkait dengan lapisan subkutan dan epidermis (abses, ateroma dengan nanah dan bisul);
• bakteremia atau septikemia;
• sifat bakteri dari prostatitis yang bersifat kronis;
• infeksi yang mempengaruhi daerah perut;
• pengobatan kombinasi jenis TB yang resistan terhadap obat.

[1], [2], [3], [4]

Surat pembebasan

Pelepasan komponen obat diproduksi dalam tablet, 5 atau 10 buah di dalam kemasan.

[5]

Farmakodinamik

Tingkat paparan bakteri terhadap levofloxacin ditentukan oleh rasio indikator serum Сmax atau nilai AUC dengan IPC.

Mekanisme utama resistensi adalah hasil dari mutasi gen gyr-A. Tes in vitro menunjukkan resistansi silang levofloxacin dengan fluoroquinolone lainnya.

Prinsip efek terapeutik Remedia sering menghindari resistansi silang antara levofloxacin, serta kategori lain dari agen antibakteri.

[6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetik

Hisap

Setelah konsumsi, levofloxacin diserap dengan kecepatan tinggi dan hampir sepenuhnya diserap, mencapai nilai Cmax plasma setelah 60 menit. Nilai bioavailabilitasnya sekitar 100%.

Makanan hampir tidak berpengaruh pada intensitas penyerapan obat.

Proses distribusi

Sekitar 30-40% dari obat disintesis dengan protein serum darah. Efek kumulatif setelah pemberian beberapa obat dalam porsi 0,5 g, 1 kali per hari hampir tidak ada. Secara teori, kumulasi yang tidak signifikan adalah mungkin setelah mengambil dosis di atas 2 kali lipat per hari. Nilai stabil obat mencapai setelah 3 hari.

Pertukaran proses.

Levofloxacin hanya terlibat dalam proses metabolisme sedikit; komponen metaboliknya adalah levofloxacin N-oksida dengan dismethyl-levofloxacin. Unsur-unsur ini membentuk kurang dari 5% dari volume obat yang diekskresikan dalam urin.

Ekskresi

Levofloxacin yang dioleskan diekskresikan dari plasma darah agak lambat (istilah paruh sama dengan 6-8 jam). Proses ekskresi terutama terjadi melalui ginjal (85% dari porsi diambil).

Parameter linearitas obat.

Levofloxacin memiliki sifat farmakokinetik linier menggunakan dosis dalam kisaran 0,05-0,6 g.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dosis dan administrasi

Pil per hari harus digunakan 1-2 kali.

Ukuran porsi dosis ditentukan oleh intensitas dan jenis infeksi, dan dengan itu sensitivitas dari bakteri yang diidentifikasi atau dicurigai yang menyebabkan penyakit.

Durasi terapi bervariasi tergantung pada jenis patologi, tetapi biasanya berlangsung maksimal 2 minggu (walaupun dengan prostatitis yang bersifat bakteri, durasi dapat sampai 1 bulan).

Mengamati skema umum pengobatan antibakteri, Obat harus dilanjutkan selama setidaknya 48-72 jam setelah menetapkan suhu normal atau menerima respons negatif dalam pengujian bakteriologis.

Perlu minum obat secara oral, jangan mengunyah tablet, minum cairan. Jika dosis memerlukannya, tablet dapat dibagi sesuai dengan garis patahan yang ada di atasnya. Penting untuk menerapkan obat dengan makanan atau antara penggunaan makanan.

Obat harus digunakan 2 jam sebelum pemberian antasida, garam besi atau sukralfat - karena risiko melemahnya penyerapan.

[35], [36], [37], [38],

Gunakan Obat selama kehamilan

Jangan meresepkan levofloxacin selama menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• epilepsi;
• penyakit tendon yang terkait dengan terapi kuinolon sebelumnya;
• intoleransi parah terhadap levofloxacin, unsur lain obat atau zat lain dari kategori fluoroquinolone.

Perhatian diperlukan saat digunakan dalam kasus seperti ini:

• lansia (risiko tinggi penurunan fungsi ginjal bersamaan);
• kurangnya komponen G6FD;
• riwayat lesi serebrospinal (karena cedera parah atau stroke);
• penggunaan kombinasi dengan zat yang menurunkan ambang aktivitas kejang otak (kejang dapat terjadi);
• myasthenia pseudo-paralytic;
• didiagnosis faktor risiko untuk perpanjangan indikator interval QT.

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Efek samping Obat

Di antara efek sampingnya adalah:

• lesi pada saluran pencernaan: muntah, gangguan pencernaan, diare (juga berdarah), kehilangan nafsu makan, mual, nyeri yang memengaruhi area perut, dan selain itu, hepatitis, kolitis pseudomembran, disbiosis, peningkatan hati transaminase, dan hiperbilirubinemia;
• kelainan dalam pekerjaan sistem kardiovaskular: takikardia, penurunan nilai tekanan darah, fibrilasi atrium, kolapsnya pembuluh darah dan perpanjangan interval QT pada kardiogram;
• masalah dengan metabolisme: hiperglikemia atau hipoglikemia (hiperhidrosis, peningkatan nafsu makan, gugup dan gemetar);
• Gangguan fungsi Majelis Nasional: kantuk, sakit kepala yang ditandai, kecemasan, pusing, insomnia dan kelemahan, dan di samping itu, ketakutan, parestesia mempengaruhi tangan, kebingungan, dan disertai kejang-kejang dan halusinasi. Selain itu, polineuropati sensorik, depresi, polineuropati sensorik-motorik, gangguan gerakan dan gangguan mental dengan masalah perilaku (melukai diri sendiri - misalnya, upaya bunuh diri dan pemikiran tentang hal itu);
• lesi pada organ-organ indera: masalah dengan bau, pendengaran dan penglihatan, gangguan sentuhan atau sensasi rasa;
• gangguan struktur muskuloskeletal: mialgia atau artralgia, ruptur yang memengaruhi tendon, kelemahan otot, rhabdomiolisis, atau tendonitis;
• gangguan sistem kemih: OPN, hiperkreatininemia, atau nefritis tubulointerstitial;
• masalah yang mempengaruhi organ pembentuk darah: neutro-, trombosit, leukemia, atau pansitopenia, eosinofilia, perdarahan, agranulositosis, atau anemia hemolitik;
• tanda-tanda alergi: hiperemia atau gatal-gatal kulit, urtikaria, SEPULUH atau SSD, pembengkakan selaput lendir dan epidermis, anafilaksis, kejang bronkial, vaskulitis, dan pneumonitis yang bersifat alergi;
• lain-lain: fotosensitifitas, asthenia, demam persisten, eksaserbasi porfiria yang ada, munculnya superinfeksi atau bentuk leukositoklastik vaskulitis.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan terutama terkait dengan sistem saraf pusat (pusing, gangguan kesadaran atau kebingungan, serta kejang yang mirip dengan kejang epilepsi).

Bersamaan dengan ini, pelanggaran yang mempengaruhi saluran pencernaan (misalnya, mual) dan erosi di daerah GIT mukosa dapat diamati; perpanjangan nilai interval QT juga dimungkinkan.

Tindakan simtomatik yang sesuai dilakukan; tidak ada obat penawar untuk obat tersebut. Prosedur dialisis tidak akan efektif.

[39]

Interaksi dengan obat lain

Levofloxacin memperpanjang masa paruh siklosporin.

Menggunakan GCS meningkatkan kemungkinan pecahnya tendon (terutama pada orang tua).

Cimetidine dan obat-obatan yang menghalangi sekresi tubulus menghambat ekskresi levofloxacin.

Cairan infus kompatibel dengan 0,9% NaCl, cairan dekstrosa 5%, larutan dekstrosa 2,5% Ringer, dan cairan kompleks yang digunakan dalam nutrisi parenteral (karbohidrat dengan asam amino dan elektrolit).

Theophilin dengan NSAID meningkatkan kemungkinan kejang.

Dilarang menggabungkan obat dengan heparin, serta cairan yang memberikan reaksi basa (misalnya, larutan natrium bikarbonat).

Pada penderita diabetes yang mengkonsumsi insulin atau obat antidiabetik, ketika menggunakan levofloxacin, hiper atau hipoglikemik dapat terjadi, itulah sebabnya kadar gula darah harus dipantau.

Remedia mempotensiasi sifat antikoagulan warfarin.

Alkohol mampu mempotensiasi manifestasi negatif yang terkait dengan sistem saraf pusat (perasaan pingsan, pusing, atau kantuk).

[40], [41],

Kondisi penyimpanan

Remedia harus disimpan di tempat gelap, tertutup dari penetrasi anak-anak kecil. Nilai suhu berkisar antara 10-25 ° C.

[42], [43], [44],

Kehidupan rak

Remedia dapat diterapkan untuk jangka waktu 24 bulan sejak tanggal obat diproduksi.

[45], [46], [47]

Aplikasi untuk anak-anak

Masuk Remedia pada usia kurang dari 18 tahun dilarang.

[48],

Analog

Analogi obat-obatan adalah Elefloks dan Tavanic.

[49], [50], [51],