Orlistat

Orlistat adalah obat yang diresepkan untuk obesitas.

Efek terapeutik berkembang melalui pembentukan sintesis kovalen residu serin dan lipase pankreas dan lambung di dalam saluran pencernaan. [1]

Sebagai akibat dari tindakan ini, enzim kehilangan kemampuan untuk memecah lemak yang dapat dimakan, dalam bentuk trigliserida, menjadi asam lemak bebas yang dapat diserap, serta monogliserida. Hal ini menyebabkan penurunan jumlah kalori yang masuk ke dalam tubuh, yang menyebabkan penurunan berat badan pasien. [2]

Indikasi Orlistat

Ini digunakan untuk kelebihan berat badan atau obesitas - dalam kombinasi dengan rejimen diet rendah kalori.

Surat pembebasan

Pelepasan zat obat dibuat dalam kapsul - 10 buah di dalam pelat sel, 2 piring di dalam kotak.

Farmakodinamik

Setelah 24-40 jam, ada peningkatan indikator lemak di dalam tinja. Setelah menghentikan asupan Orlistat, tingkat lemak kembali ke tingkat awal setelah 48-72 jam. [3]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, obat ini hampir tidak diserap di dalam saluran pencernaan. Pengenalan satu porsi 0,36 g tidak mengungkapkan parameter intraplasma elemen aktif, dari mana dapat disimpulkan bahwa mereka kurang dari 5 ng / ml.

Volume distribusi juga tidak ditentukan karena penyerapan obat secara keseluruhan sangat lemah. Sintesis protein intraplasma in vitro adalah 99%. Volume minimum orlistat masuk ke dalam eritrosit.

42% dari volume orlistat yang diserap mengalami proses metabolisme. Dalam hal ini, 2 komponen metabolisme terbentuk, yang memiliki indeks rendah di dalam plasma (tingkat rata-rata adalah 25 ng / ml, serta 108 ng / ml) dan efek penghambatan yang sangat lemah relatif terhadap lipase. Dalam hal ini, diyakini bahwa mereka tidak memiliki aktivitas terapeutik.

97% zat diekskresikan dalam tinja (83% di antaranya dalam keadaan tidak berubah). Maksimal 2% obat diekskresikan dalam urin. Waktu paruh obat (dengan feses dan urin) adalah 3-5 hari. Komponen metabolisme Orlistat dan elemen aktifnya yang tidak berubah mampu diekskresikan dalam empedu.

Dosis dan administrasi

 

Perlu menggunakan 1 kapsul (0,12 g) 3 kali sehari, bersama dengan makan atau maksimal 60 menit setelah itu. Saat melewatkan makanan atau mengonsumsi makanan rendah lemak, diperbolehkan untuk tidak mengonsumsi Orlistat. Durasi terapi dipilih oleh dokter yang hadir, dengan mempertimbangkan sensitivitas pribadi dan tingkat keparahan efek obat yang diberikan.

Peningkatan dosis di atas standar tidak menyebabkan potensiasi efek obat.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada data mengenai keamanan penggunaan Orlistat di pediatri, oleh karena itu tidak diresepkan untuk anak-anak.

 

Gunakan Orlistat selama kehamilan

Obat ini tidak digunakan selama kehamilan, karena tidak ada informasi mengenai keamanan penggunaannya.

Studi tentang kemungkinan ekskresi obat dengan ASI belum dilakukan, oleh karena itu tidak diresepkan untuk menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi dalam kasus kolestasis kronis atau malabsorpsi.

Efek samping Orlistat

Gangguan yang terkait dengan fungsi saluran pencernaan: pembentukan gas, keluarnya rektum (bentuk berminyak), steatorrhea, urgensi untuk buang air besar, inkontinensia tinja dan peningkatan frekuensi proses pengosongan (biasanya gejala seperti itu berkembang sementara dalam 3 bulan pertama terapi). Kadang-kadang, ada ketidaknyamanan atau rasa sakit di rektum atau perut, mencret dan kembung.

Tanda-tanda alergi: gatal, gejala anafilaksis, ruam epidermis dan edema Quincke.

Overdosis

Tidak ada informasi tentang keracunan obat. Selama uji klinis, penggunaan porsi 1 kali lipat 0,8 g atau pemberian berulang 0,4 g 3 kali sehari selama 15 hari tidak menyebabkan perkembangan gejala samping yang signifikan.

Dalam kasus keracunan parah, pasien harus berada di bawah pengawasan medis selama 24 jam.

Interaksi dengan obat lain

Pengenalan bersama dengan obat menyebabkan melemahnya penyerapan vitamin yang larut dalam lemak.

Kondisi penyimpanan

Orlistat harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, tertutup dari penetrasi anak-anak. Nilai suhu - tidak lebih dari 250C.

Kehidupan rak

Orlistat dapat digunakan untuk jangka waktu 4 tahun sejak agen terapeutik dipasarkan.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Xenical, Orlip dan Xenistat dengan Orlikel.