Parasetamol

Parasetamol memiliki obat penghilang rasa sakit, serta efek antipiretik.

[1], [2]

Indikasi Parasetamol

Ini digunakan untuk terapi dalam kasus-kasus seperti:

• berbagai sindrom nyeri (gigi atau sakit kepala, mialgia, algomenore, dan selain itu, artralgia, neuralgia, dan migrain);
• keadaan demam akibat perkembangan penyakit menular.

Jika kebutuhan untuk menghilangkan peradangan dan nyeri secara cepat (misalnya, setelah prosedur pembedahan), dan sebagai tambahan, dalam kasus-kasus di mana pemberian oral obat tidak dapat dilakukan (suspensi atau tablet), pemberian obat secara intravena dapat ditentukan.

Obat ini diresepkan untuk pengobatan simtomatik, serta mengurangi intensitas rasa sakit dan peradangan pada saat penggunaannya. Itu tidak mempengaruhi perkembangan patologi.

[3], [4], [5]

Surat pembebasan

Pelepasan obat yang diproduksi:

• dalam tablet (dalam jumlah 6 atau 10 lembar di dalam pelat blister atau bebas-sel);
• dalam bentuk sirup 2,4% (di dalam 50 ml botol), serta suspensi 2,4% (dalam 0,1 botol);
• dalam supositoria rektal dengan volume 0,08, 0,17, dan 0,33 g (dalam jumlah 5 buah di dalam kemasan blister; dalam sebuah kotak - 2 lecet).

[6], [7], [8]

Farmakodinamik

Parasetamol adalah zat analgesik yang bersifat non-narkotika. Efek dan sifat obatnya adalah kemampuan untuk memblokir (terutama di dalam SSP) dari unsur-unsur COX-1, serta COX-2. Pada saat yang sama, zat tersebut mempengaruhi pusat nyeri dan termoregulasi.

Obat tidak memiliki sifat anti-inflamasi (efek ini sangat kecil, yang memungkinkan untuk tidak memperhatikannya), karena efeknya pada COX dinetralkan oleh enzim peroksidase di dalam jaringan yang meradang.

Karena obat ini tidak menghalangi pengikatan Pg di dalam jaringan perifer, obat ini tidak mempengaruhi proses metabolisme air-elektrolit di dalam tubuh dan selaput lendir saluran pencernaan.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetik

Penyerapan obat cukup tinggi, nilai Cmax-nya berada di kisaran 5-20 μg / ml. Paracetamol mencapai indikator ini setelah 0,5-2 jam. Unsur aktif mampu menembus BBB.

Saat menyusui, obat diekskresikan dengan ASI (konsentrasinya tidak melebihi 1%).

Obat ini tunduk pada proses biotransformasi hati. Metabolisme yang melibatkan enzim hati mikrosomal mengarah pada pembentukan zat antara metabolisme toksik (seperti N-acetyl-b-benzoquinone imine). Komponen-komponen ini dapat menyebabkan kerusakan dan nekrosis sel-sel hati, jika ada penurunan kadar glutathione dalam tubuh. Penipisan stok unsur ini diamati ketika menggunakan 10+ g parasetamol.

Dua jalur metabolisme paracetamol lainnya adalah proses konjugasi dengan sulfat (sering diamati pada bayi baru lahir, terutama prematur), serta dengan glukuronida (kebanyakan diamati pada orang dewasa).

Produk metabolisme terkonjugasi memiliki aktivitas obat yang lemah (ini termasuk efek toksik).

Periode paruh adalah dalam 1-4 jam (untuk orang tua, nilai ini mungkin lebih tinggi). Ekskresi terutama terjadi melalui ginjal, dalam bentuk konjugat. Hanya 3% dari parasetamol yang digunakan diekskresikan tidak berubah.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Dosis dan administrasi

Ukuran penyajian untuk remaja (dari 12 tahun, jika beratnya lebih dari 40 kg) dan orang dewasa membuat maksimal 4 g per hari (20 tablet dengan volume 0,2 g atau 8 tablet dengan volume 0,5 g).

Untuk 1 penggunaan harus diambil pada 0,5 g zat (jika perlu, mungkin 1 g). Obat tablet diperbolehkan digunakan hingga 4 kali sehari. Durasi terapi adalah 5-7 hari.

Tablet Paracetamol anak-anak dapat dikonsumsi sejak usia 2 tahun. Anak-anak yang lebih muda diharuskan mengonsumsi 0,5 tablet dengan volume 0,2 g dengan interval 4-6 jam. Seorang anak yang lebih tua dari 6 tahun diperbolehkan untuk meminum seluruh pil, dengan frekuensi yang ditunjukkan di atas.

Tablet 325 mg dapat dikonsumsi sejak 10 tahun. Anak-anak dari kelompok usia 10-12 tahun diresepkan untuk pemberian oral 2-3 kali per hari (dosis maksimum tidak boleh dilampaui - dalam kategori pasien ini, itu adalah 1500 mg per hari).

Remaja dari 12 tahun dan orang dewasa harus minum 1-3 tablet dengan interval 4-6 jam. Anda tidak dapat minum sehari lebih dari 4 g obat, dan interval antara penggunaan harus minimal 4 jam.

Penggunaan supositoria.

Supositoria diberikan secara rektal - ke dalam rektum. Sebelum prosedur diperlukan untuk membersihkan usus.

Ukuran dosis obat dalam supositoria untuk anak harus dihitung, dengan mempertimbangkan usia dan berat pasien. Supositoria 80 mg digunakan untuk bayi sejak usia 3 bulan; Supositoria 170 mg untuk anak-anak 1-6 tahun; Supositoria 330 mg untuk anak-anak berusia 7-12 tahun.

Untuk memasukkan supositoria harus pada hal pertama, sambil mematuhi kesenjangan minimal 4 jam antara prosedur; 3-4 supositoria diberikan per hari (jumlah supositoria tergantung pada kondisi pasien).

Anak-anak sering diresepkan Paracetamol dalam supositoria atau sirup. Ketika membandingkan kemanjuran terapi mereka, perlu dicatat bahwa sirup memiliki efek yang lebih cepat, dan supositoria memiliki efek yang lebih lama.

Karena lebih aman dan nyaman untuk menggunakan supositoria (dibandingkan dengan pil), anak kecil disarankan untuk meresepkannya (misalnya, untuk bayi yang baru lahir mereka dianggap sebagai bentuk sediaan optimal dari obat ini).

Untuk seorang anak, dosis obat beracun adalah 150+ mg / kg. Dengan demikian, seorang anak dengan berat 20 kg dapat meninggal karena penggunaan 3 g zat per hari.

Pemilihan porsi 1 kali lipat dibuat sesuai dengan formula 10-15 mg / kg dengan penggunaan 2-3 kali sehari (dengan interval 4-6 jam). Dosis maksimum obat untuk anak adalah 60 mg / kg per hari.

Mode penggunaan suspensi dan sirup untuk anak-anak.

Sirup dapat diresepkan untuk bayi dari usia 3 bulan, dan penangguhannya dapat diterapkan sejak bulan pertama kehidupan (karena tidak mengandung gula).

Ukuran porsi sirup 1 kali lipat untuk kelompok umur yang berbeda:

• bayi 3-12 bulan - 0,5-1 sendok teh;
• anak-anak 1-6 tahun - 1-2 sendok teh;
• anak-anak berusia 6-14 tahun - 2-4 sendok teh.

Frekuensi masuk bervariasi dari 1-4 kali per hari (anak harus minum obat setidaknya interval 4 jam).

Dosis suspensi bayi mirip dengan yang digunakan untuk sirup. Skema penggunaan obat untuk bayi hingga usia 3 bulan dipilih secara eksklusif oleh dokter yang hadir.

Ukuran porsi obat perlu dipilih, dengan mempertimbangkan juga berat anak. Anda dapat meresepkan penggunaan maksimal 10-15 mg / kg untuk 1 kali penggunaan dan tidak lebih dari 60 mg / kg per hari. Jadi, seorang anak berusia 3 tahun dengan berat rata-rata 15 kg harus dikonsumsi 150-225 mg obat untuk 1 dosis.

Dengan tidak adanya hasil, jika suspensi atau sirup digunakan dalam bagian yang ditunjukkan, Paracetamol perlu diganti oleh beberapa analog yang memiliki bahan aktif lain.

Untuk menghilangkan demam, kadang-kadang kombinasi paracetamol dengan analgin digunakan (jika suhu antara 38,5 ° C dan sulit untuk menjatuhkannya). Ukuran porsi adalah sebagai berikut - parasetamol dalam dosis yang ditunjukkan di atas (dengan mempertimbangkan usia dan berat badan); analgin - 0,3-0,5 mg / kg.

Kombinasi ini tidak dapat sering digunakan, karena penggunaan aspirin menyebabkan perubahan komposisi darah yang ireversibel.

"Triad" juga dapat digunakan, yang, selain parasetamol, termasuk aspirin dengan analgin. Paracetamol juga dapat dilengkapi dengan suprastinum tanpa no-spaa, analginum tanpa no-spaa, atau suprastinum dengan analginum.

Tetapi shpa (papaverine juga dapat digunakan sebagai gantinya) membantu membuka kapiler spasmodik, dan antihistamin (seperti tavegil atau suprastin) mempotensiasi efek obat antipiretik.

Jika Anda menggunakan obat ini diperlukan untuk memberikan efek antipiretik, itu dapat digunakan selama maksimal 3 hari berturut-turut.

Jika obat ini digunakan untuk menghilangkan rasa sakit, siklus pengobatan harus berlangsung maksimal 5 hari. Kemungkinan penggunaan selanjutnya ditentukan oleh dokter yang merawat.

Perlu diingat bahwa obat ini membantu menghilangkan gejala penyakit (seperti sakit gigi atau sakit kepala), tetapi penyebab utama penampilan mereka tidak sembuh.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Gunakan Parasetamol selama kehamilan

Obat dapat melewati plasenta, tetapi belum ada dampak negatif pada perkembangan janin yang telah diidentifikasi.

Selama tes, ditentukan bahwa penggunaan Paracetamol selama kehamilan (terutama di paruh kedua) meningkatkan kemungkinan asma, gangguan pernapasan, mengi dan gejala alergi pada anak.

Harus diingat bahwa pada trimester ke-3, efek toksik dari penyakit menular dapat sama berbahayanya dengan efek obat-obatan individu. Dengan hipertermia, ibu cenderung mengalami hipoksia pada janin.

Ketika menggunakan obat-obatan pada trimester ke-2 (lebih khusus, mulai dari bulan ke-3 dan sekitar sampai minggu ke-18), anak mungkin mengalami kelainan dalam perkembangan organ-organ internal, sering kali bermanifestasi setelah lahir. Karena itu, obat dalam periode ini hanya digunakan secara sporadis dan semata-mata sebagai upaya terakhir.

Tetapi pada saat yang sama, obat khusus ini dianggap sebagai obat penghilang rasa sakit yang paling aman untuk wanita hamil.

Mengambil sebagian besar obat selama kehamilan dapat memiliki dampak negatif pada ginjal dan hati. Jika seorang wanita hamil mengalami demam sehubungan dengan SARS atau influenza, Paracetamol diminta untuk mengambil 0,5 tablet per penggunaan. Terapi ini harus berlangsung selama maksimal 7 hari.

Hanya sedikit obat yang masuk ke ASI selama menyusui. Hal ini memungkinkan Anda untuk tidak menghentikan menyusui dalam kasus di mana obat ini digunakan selama maksimal 3 hari berturut-turut.

Selama menyusui, itu diperbolehkan untuk mengambil maksimal 3-4 tablet 0,5 g per hari (tablet diambil setelah prosedur makan). Dianjurkan untuk memberi makan waktu berikutnya setidaknya 3 jam setelah minum obat.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terkait obat;
• hiperbilirubinemia kongenital;
• kekurangan enzim G6FD;
• penyakit hati atau ginjal berat;
• penyakit darah;
• kecanduan alkohol;
• anemia berat atau leukopenia.

[22], [23], [24]

Efek samping Parasetamol

Manifestasi negatif setelah minum obat biasanya memiliki bentuk tanda-tanda sensitivitas parah (alergi) - pruritus, angioedema, urtikaria dan ruam.

Kadang-kadang penggunaan obat mengarah pada perkembangan gangguan hematopoiesis (trombosit, neutro, leukopen, atau pansitopenia, serta agranulositosis) dan gejala dispepsia.

Penggunaan jangka panjang dalam porsi besar dapat memicu efek hepatotoksik.

[25],

Overdosis

Manifestasi keracunan yang terjadi pada hari pertama: pucat pada kulit, nyeri di zona perut, mual, asidosis metabolik, muntah, anoreksia, dan gangguan metabolisme glukosa.

Setelah pukul 12–48, gejala disfungsi hati dapat terjadi.

Pada overdosis berat, pankreatitis dicatat, gagal hati (terdapat ensefalopati progresif pada latar belakangnya), insufisiensi aktivitas ginjal dalam bentuk akut (disertai nekrosis pada sifat tubular), aritmia, dan keadaan koma.

Dalam beberapa kasus, ketika keracunan dengan Paracetamol, kematian dapat terjadi (dengan keracunan yang sangat parah).

Untuk perawatan kelainan, korban membutuhkan pengenalan metionin dengan asetilsistein (dalam periode 8-9 jam), yang merupakan prekursor proses pengikatan glutathione, dan dengan itu donor dari kategori SH.

Terapi selanjutnya tergantung pada resep obat dan levelnya di dalam darah.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Interaksi dengan obat lain

Obat ini melemahkan efektivitas obat urikosurik. Penggunaan bersama dengan sebagian besar obat meningkatkan efek antikoagulan (dengan mengurangi produksi prokoagulan di dalam hati).

Obat yang mempromosikan induksi proses oksidasi mikrosom di dalam hati, serta obat hepatotoksik dan etil alkohol meningkatkan produksi produk metabolisme terhidroksilasi dengan aktivitas obat, yang dapat menyebabkan keracunan parah bahkan dengan overdosis minimal.

Kemanjuran obat menurun dengan terus menggunakan barbiturat. Etil alkohol menyebabkan munculnya pankreatitis dalam bentuk akut. Obat-obatan yang menghambat oksidasi mikrosom di dalam hati, mengurangi kemungkinan efek hepatotoksik.

Kombinasi jangka panjang dengan NSAID lainnya dapat memicu papilitis nekrotik, nefropati analgesik, serta perkembangan tahap gagal ginjal terminal (dystrophic).

Kombinasi Paracetamol (dalam porsi besar) dengan salisilat selama periode waktu yang lama meningkatkan risiko pengembangan ginjal atau karsinoma urin. Diflunisal 50% meningkatkan nilai plasma parasetamol, yang meningkatkan kemungkinan hepatotoksisitas.

Zat myelotoxic mempotensiasi sifat hematotoksik obat; antispasmodik menyebabkan keterlambatan penyerapannya; kolesterol dengan enterosorben mengurangi bioavailabilitasnya.

[39], [40], [41], [42], [43]

Kondisi penyimpanan

Parasetamol harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, dekat dengan anak-anak. Indikator suhu untuk sirup - maksimum 18 ° C (tidak dapat dibekukan); untuk supositoria, maksimal 20 ° C.

[44], [45], [46]

Kehidupan rak

Parasetamol dalam supositoria dan sirup dapat digunakan dalam waktu 24 bulan sejak obat dirilis. Umur simpan tablet adalah 36 bulan.

[47]

Analog

Zat yang mengandung parasetamol seperti Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan dengan Paracetamol MC, Cefecon D, Ifimol, Flutab dan Extratab parasetamol dengan Panado Daleron, serta Paracetamol UBF dan Efferalgan.

Obat-obatan yang memiliki mekanisme aksi yang sama, tetapi bahan aktif yang berbeda: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin dan Solpadein dengan Caffetine dan Vervex, dan di samping itu, Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra dan Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Ulasan

Paracetamol paling sering disebutkan dalam konteks merawat anak-anak, karena mereka lebih mungkin terinfeksi SARS, dan obatnya paling efektif untuk penyakit semacam itu.

Orang tua umumnya memberikan ulasan positif tentang obat tersebut - obat ini dengan cepat menurunkan suhu dan mengurangi keparahan gejala negatif demam. Pada saat yang sama, itu ditoleransi dengan baik oleh orang-orang dari berbagai usia - jarang memprovokasi tanda-tanda negatif khas NSAID.

Dokter memanggil untuk tidak lupa bahwa obat hanya menghilangkan manifestasi penyakit, tidak menghilangkannya sendiri, dan juga mengingatkan Anda bahwa untuk mendapatkan efek positif, sangat penting untuk memilih bentuk pelepasan obat dan menghitung dosis yang diperlukan.