Pefloksasin

Pefloxacin adalah antibiotik dari kelompok fluoroquinolones yang digunakan untuk mengobati berbagai macam infeksi bakteri. Seperti fluoroquinolones lainnya, pefloxacin bekerja dengan menghambat DNA girase dan topoisomerase IV, enzim yang diperlukan untuk replikasi, transkripsi, perbaikan, dan rekombinasi DNA pada bakteri. Akibat terhambatnya enzim tersebut, proses pembelahan DNA terganggu sehingga menyebabkan kematian sel bakteri.

Pefloxacin efektif melawan berbagai bakteri Gram positif dan Gram negatif dan dapat digunakan untuk mengobati kondisi berikut:

• Infeksi saluran kemih (ISK), termasuk sistitis dan pielonefritis.
• Infeksi pernafasan seperti bronkitis kronis dan pneumonia.
• Infeksi kulit dan jaringan lunak.
• Infeksi perut.

Namun, seperti antibiotik lainnya, terdapat risiko resistensi bakteri terhadap pefloxacin, sehingga penggunaannya harus didasarkan pada sensitivitas patogen dan rekomendasi dokter. Penting untuk mengonsumsi pefloxacin secara ketat sesuai resep dokter, tanpa mengganggu jalannya pengobatan dan tanpa mengubah dosis tanpa berkonsultasi dengan spesialis.

Penggunaan pefloxacin, seperti fluoroquinolones lainnya, dapat disertai dengan efek samping tertentu, termasuk gangguan pencernaan, sakit kepala, pusing, reaksi alergi, dan jarang berdampak pada tendon. Oleh karena itu, sebelum memulai pengobatan dengan pefloxacin, sebaiknya Anda membaca petunjuk penggunaan dan mendiskusikan kemungkinan risiko dan efek samping dengan dokter Anda.

Indikasi Pefloksasin

1. Infeksi saluran kemih : Proses inflamasi pada sistem saluran kemih seperti sistitis, uretritis, pielonefritis dan prostatitis yang disebabkan oleh infeksi bakteri.
2. Infeksi pernafasan : Termasuk bronkitis, pneumonia dan infeksi saluran pernafasan lainnya yang disebabkan oleh flora bakteri.
3. Infeksi kulit dan jaringan lunak : Misalnya bisul, abses, pioderma dan infeksi kulit lainnya yang disebabkan oleh infeksi bakteri.
4. Infeksi Saluran Pencernaan : Seperti gastroenteritis akut, divertikulitis, salmonellosis dan infeksi bakteri lainnya pada saluran pencernaan.
5. Infeksi tulang dan sendi : Osteomielitis, arthritis dan infeksi bakteri lainnya pada tulang dan sendi.
6. Pencegahan infeksi pada pasien dengan sistem kekebalan tubuh yang lemah: Pasien dengan sistem kekebalan tubuh yang lemah, misalnya setelah transplantasi organ atau dengan adanya kondisi imunodefisiensi, untuk mencegah berkembangnya infeksi bakteri.

Surat pembebasan

1. Tablet oral: Ini adalah bentuk pefloxacin yang paling umum untuk pengobatan infeksi sistemik. Tablet menawarkan kemudahan pemberian dan cocok untuk pengobatan rawat jalan. Mereka biasanya tersedia dalam berbagai dosis, sehingga pengobatan dapat disesuaikan dengan kebutuhan spesifik pasien.
2. Solusi untuk pemberian intravena: Digunakan di rumah sakit untuk pengobatan infeksi parah atau rumit, bila diperlukan untuk segera mencapai konsentrasi terapeutik antibiotik dalam darah. Pemberian pefloxacin intravena memberikan pengiriman langsung zat aktif ke tempat infeksi.
3. Obat tetes mata: Dalam beberapa kasus, pefloxacin mungkin tersedia dalam bentuk obat tetes mata untuk pengobatan topikal infeksi mata anterior seperti konjungtivitis bakteri.

Farmakodinamik

1. Penghambatan DNA girase : Pefloxacin bekerja dengan menghambat enzim DNA girase, yang bertanggung jawab untuk penguraian DNA selama replikasi. Hal ini menyebabkan terganggunya sintesis DNA dan menghentikan pertumbuhan dan reproduksi bakteri.
2. Penghambatan topoisomerase IV : Selain menghambat DNA girase, pefloxacin juga menghambat enzim topoisomerase IV, yang terlibat dalam pemisahan dan perbaikan DNA. Ini selanjutnya berkontribusi pada pemecahan DNA sel bakteri.
3. Efek bakterisida : Pefloxacin memiliki efek bakterisidal, artinya membunuh bakteri, tidak hanya menghambat pertumbuhannya. Hal ini sangat penting dalam pengobatan infeksi parah, ketika diperlukan pemberantasan patogen secara menyeluruh.
4. Spektrum aktivitas yang luas : Pefloxacin aktif melawan berbagai bakteri Gram positif dan Gram negatif, termasuk patogen seperti stafilokokus, streptokokus, pneumokokus, escherichia, Escherichia coli, salmonella, gonokokus, dan lain-lain.

Pefloxacin merupakan antibiotik spektrum luas dari golongan fluoroquinolone yang aktif melawan berbagai bakteri patogen. Berikut adalah beberapa bakteri paling umum yang aktif melawan pefloxacin:

1. Bakteri gram positif :

   • Staphylococcus aureus (termasuk strain MRSA yang resisten methisilin)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Bakteri gram negatif :

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus luar biasa
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Bakteri atipikal :

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Klamidia pneumoniae

4. Yang lain :

   • Enterobakter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Konsentrasi tinggi di jaringan : Setelah mengonsumsi pefloxacin, konsentrasi tinggi di jaringan tubuh tercapai, yang memastikan penetrasi antibiotik yang efektif ke dalam fokus infeksi.
2. Tidak berpengaruh pada sitokrom P450 : Pefloxacin tidak memiliki efek signifikan secara klinis pada sistem sitokrom P450, sehingga kecil kemungkinannya menyebabkan interaksi dengan obat lain.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Setelah pemberian oral pefloxacin, ia diserap dengan baik dari saluran pencernaan, dan mencapai konsentrasi darah maksimum dalam waktu sekitar 1-2 jam.
2. Distribusi : Setelah diserap, pefloxacin dengan cepat didistribusikan ke jaringan dan organ tubuh, termasuk paru-paru, ginjal, kulit, jaringan lunak dan organ lainnya. Ini juga menembus selaput lendir, sehingga efektif dalam mengobati infeksi.
3. Metabolisme : Pefloxacin sebagian besar dimetabolisme di hati. Metabolit utamanya adalah desetilpefloksasin.
4. Ekskresi : Terutama pefloxacin diekskresikan dengan urin sebagai obat dan metabolit yang tidak berubah. Ekskresi mungkin tertunda pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
5. Semi-disposisi : Waktu paruh eliminasi pefloxacin dari tubuh adalah sekitar 8 jam, sehingga dapat diminum biasanya 2 kali sehari.
6. Efek nutrisi : Makanan dapat memperlambat laju dan kelengkapan penyerapan pefloxacin dari saluran pencernaan, tetapi biasanya hal ini tidak mempengaruhi kemanjuran klinisnya.

Dosis dan administrasi

Berikut ini adalah anjuran umum penggunaan pefloxacin, namun penting untuk mengikuti petunjuk dokter dan petunjuk penggunaan yang menyertai obat tersebut.

Tablet oral:

• Untuk orang dewasa: Dosis awal yang biasa adalah 400 mg dua kali sehari. Dosisnya dapat disesuaikan tergantung pada tingkat keparahan infeksi dan respons tubuh terhadap pengobatan. Perjalanan pengobatan biasanya berlangsung dari 7 hingga 14 hari, namun dapat diperpanjang tergantung respon klinis.
• Tablet harus diminum utuh, minum banyak air. Obat sebaiknya diminum 1-2 jam sebelum atau sesudah makan, karena makanan dapat mempengaruhi penyerapan antibiotik.

Solusi untuk injeksi intravena:

• Untuk orang dewasa: Dosis dan durasi pemberian intravena akan ditentukan oleh dokter berdasarkan tingkat keparahan infeksi dan kondisi pasien. Pemberian intravena biasanya dimulai dengan dosis yang sama seperti pemberian oral dan dapat disesuaikan sesuai kebutuhan.

Obat tetes mata:

• Dosis dan cara pemberian obat tetes mata: akan bervariasi tergantung pada produk spesifik dan harus mengikuti petunjuk pabrik atau rekomendasi dokter mata.

Catatan penting:

• Selama pengobatan dengan pefloxacin, Anda harus minum cukup cairan.
• Paparan sinar matahari dalam waktu lama atau penggunaan tanning bed harus dihindari selama pengobatan dengan pefloxacin karena peningkatan risiko fotosensitifitas.
• Jika tanda pertama reaksi alergi, iritasi parah, atau jika terjadi efek samping seperti nyeri tendon, sebaiknya segera hentikan penggunaan pefloxacin dan hubungi dokter.

Gunakan Pefloksasin selama kehamilan

Selama kehamilan, pefloxacin umumnya tidak dianjurkan karena potensi risikonya terhadap perkembangan janin. Fluoroquinolones, termasuk pefloxacin, dapat melewati plasenta dan mempunyai efek toksik pada janin, terutama pada awal kehamilan. Penggunaan fluoroquinolones selama kehamilan mungkin berhubungan dengan risiko gangguan sendi dan tulang rawan pada anak.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas terhadap pefloxacin atau antibiotik kuinolon lainnya : Pasien yang diketahui memiliki alergi atau hipersensitivitas terhadap pefloxacin atau antibiotik kuinolon lainnya sebaiknya tidak menggunakan obat ini.
2. Usia anak : Penggunaan pefloxacin pada anak-anak dan remaja mungkin dibatasi karena kemanjuran dan keamanan obat ini pada kelompok usia ini mungkin belum diteliti secara memadai.
3. Kehamilan dan menyusui: Pefloxacin mungkin memiliki efek buruk pada perkembangan janin, oleh karena itu penggunaannya tidak dianjurkan pada kehamilan dan menyusui kecuali manfaatnya lebih besar daripada potensi risikonya pada janin atau anak.
4. Masalah dengan irama jantung harian (interval QT) : Pasien dengan kelainan irama jantung seperti pemanjangan interval QT atau aritmia sebaiknya menghindari penggunaan pefloxacin karena dapat memperburuk kelainan tersebut.
5. Masalah dengan irama jantung harian (interval QT) : Pasien dengan kelainan irama jantung seperti pemanjangan interval QT atau aritmia sebaiknya menghindari penggunaan pefloxacin karena dapat memperburuk kelainan tersebut.
6. Tendinitis dan risiko cenderung pecah: Penggunaan pefloxacin dapat meningkatkan risiko tendinitis (radang tendon) dan pecahnya tendon, terutama pada pasien lanjut usia dan mereka yang sudah rentan terhadap kondisi ini.
7. Epilepsi dan gangguan sistem saraf pusat : Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan epilepsi dan gangguan sistem saraf pusat lainnya, karena dapat meningkatkan risiko kejang.

Efek samping Pefloksasin

1. Gangguan Saluran Pencernaan : Termasuk diare, mual, muntah, sakit perut, dispepsia (gangguan pencernaan), gangguan nafsu makan dan dysbacteriosis.
2. Sistem saraf : Pusing, sakit kepala, mengantuk, susah tidur, gelisah, gugup, gangguan mental (termasuk depresi dan kecemasan), neuropati perifer (mirip dengan mati rasa dan kesemutan), peningkatan gejala neuralgia, dan kasus kejang dan psikosis yang jarang terjadi.
3. Sistem kardiovaskular : Peningkatan atau penurunan tekanan darah, perubahan detak jantung, aritmia termasuk takikardia dan fibrilasi atrium.
4. Sistem hematopoietik : Anemia, leukositosis, leukopenia, trombositopenia.
5. Reaksi kulit : Dispnea, ruam kulit, pruritus, urtikaria, reaksi alergi, fotodermatitis, fotosensitisasi, dan kasus yang jarang terjadi nekrolisis epidermal toksik (komplikasi kulit yang parah).
6. Indera : Penurunan pendengaran, termasuk tinnitus (telinga berdenging), perubahan pengecapan, mata merah dan iritasi pada konjungtiva.
7. Gejala muskulo-artikular: Nyeri otot, arthralgia (nyeri sendi), tendonitis (radang tendon).
8. Efek samping lainnya : Ada kemungkinan terjadinya infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang resisten, serta mempengaruhi fungsi hati dan ginjal.

Overdosis

1. Pengobatan simtomatik : Karena tidak ada obat penawar khusus untuk overdosis pefloxacin, pengobatan akan fokus pada menghilangkan gejala overdosis. Dokter Anda mungkin meresepkan obat pereda gejala seperti analgesik atau antihistamin.
2. Pembersihan lambung : Dalam kasus pemberian pefloxacin oral segar, lavage lambung dapat dilakukan untuk menghilangkan obat yang tidak terserap.
3. Pemeliharaan fungsi organ dan sistem : Pada overdosis parah, tindakan mungkin diperlukan untuk menjaga fungsi organ dan sistem penting seperti kardiovaskular, pernapasan, dan ginjal.
4. Pengawasan Medis : Pasien yang mengalami overdosis pefloxacin mungkin memerlukan pemantauan medis yang ketat untuk menilai kondisi dan mendeteksi kemungkinan komplikasi secara tepat waktu.

Interaksi dengan obat lain

1. Sediaan yang mengandung aluminium, besi, seng, magnesium : Logam-logam ini dapat mengurangi penyerapan pefloxacin. Oleh karena itu, pemberian antibiotik sebaiknya dipisahkan waktu dengan pemberian obat yang mengandung logam tersebut.
2. Antasida : Penggunaan antasida bersamaan dengan pefloxacin dapat mengurangi bioavailabilitasnya, sehingga obat ini juga harus dikonsumsi secara berkala setelah antibiotik.
3. Obat-obatan yang mengurangi keasaman jus lambung (misalnya penghambat pompa proton) : Obat-obatan tersebut dapat mengurangi penyerapan pefloxacin, oleh karena itu dianjurkan juga untuk memisahkan pemberiannya pada waktunya.
4. Obat yang meningkatkan risiko gangguan irama jantung (interval QT) : Pefloxacin dapat meningkatkan risiko kelainan irama jantung bila digunakan bersamaan dengan obat lain yang juga mempengaruhi interval QT (misalnya obat antijamur, beberapa obat antiaritmia).
5. Obat-obatan yang menyebabkan fototoksisitas : Pefloxacin dapat meningkatkan risiko reaksi fototoksik bila digunakan bersamaan dengan obat-obatan tertentu (misalnya tetrasiklin, sulfonamid).
6. Obat yang menyebabkan neurotoksisitas : Penggunaan pefloxacin secara bersamaan dengan obat yang meningkatkan neurotoksisitas (misalnya beberapa obat antiepilepsi) dapat meningkatkan risiko efek samping neurologis.
7. Obat penurun glukosa darah : Pefloxacin dapat meningkatkan efek hipoglikemik obat penurun glukosa darah.