Penis

Penigra mengandung komponen sildenafil, yang merupakan bahan aktifnya. Ini secara selektif menghambat aksi komponen spesifik cGMP dari PDE-5.

Proses fisiologis perkembangan ereksi penis dikaitkan dengan pelepasan NO di dalam korpus kavernosum sehubungan dengan paparan rangsangan seksual. Komponen NO membantu mengaktifkan enzim guanylate cyclase, akibatnya tingkat cGMP meningkat, dan otot polos korpus kavernosum rileks, diikuti oleh potensiasi aliran darah ke sana. [1]

Indikasi Penis

Hal ini digunakan pada pria dalam kasus mengembangkan masalah ereksi .

Surat pembebasan

Pelepasan elemen terapeutik dibuat dalam tablet - 1 atau 4 buah dengan volume 50 atau 100 mg di dalam paket sel. Di dalam paket - 1 paket tersebut.

Farmakodinamik

Sildenafil tidak menunjukkan efek relaksasi langsung pada otot-otot corpus cavernosum, tetapi mempotensiasi efek NO, memperlambat aktivitas PDE-5. Harus diingat bahwa tanpa adanya rangsangan seksual, sildenafil tidak akan berpengaruh.

Pada sukarelawan yang menggunakan sildenafil 1 kali dalam porsi 0,1 g, tidak ada perubahan signifikan secara klinis dalam pembacaan EKG. Akibat penggunaannya, terjadi penurunan tingkat tekanan darah sedang atau lemah, yang tidak mempengaruhi kemanjuran obat. Penurunan tekanan darah yang lebih signifikan diamati pada orang yang menggunakan obat bersama dengan nitrat. [2]

Farmakokinetik

Sildenafil sitrat diserap dengan kecepatan tinggi bila diberikan secara oral; bioavailabilitasnya sekitar 40%. Parameter farmakokinetik suatu zat tergantung pada ukuran porsi (dalam spektrum terapeutik).

Indikator Cmax plasma diamati setelah 0,5-2 jam (rata-rata - 1 jam) setelah konsumsi dengan perut kosong. Mengkonsumsi obat-obatan bersamaan dengan makanan berlemak menyebabkan penurunan intensitas penyerapan, sehingga dibutuhkan rata-rata 1 jam lebih lama untuk mendapatkan Cmax.

Nilai rata-rata volume distribusi (keseimbangan) untuk sildenafil adalah 105 liter.

Proses metabolisme elemen dilanjutkan dengan partisipasi isoenisme hati CYP3A4 (metode utama), serta CYP2C9, setelah itu diubah menjadi komponen metabolisme aktif N-desmethylsildenafil, yang memiliki sifat yang mirip dengan sildenafil. Tingkat plasma metabolit ini adalah sekitar 40% dari yang tercatat untuk sildenafil. Akibatnya, elemen yang ditentukan memiliki hampir 20% efek terapeutik sildenafil. Kedua komponen ini sekitar 96% disintesis dengan protein.

Waktu paruh zat ini adalah 4 jam. Pembersihan sistemik sildenafil adalah 41 l / jam, dan waktu paruh adalah 3-5 jam. Ekskresi metabolit sildenafil dilakukan terutama dengan tinja (sekitar 80% dari porsi yang dicerna), dan sebagian kecil dengan urin (13% dari dosis).

Dosis dan administrasi

Penigra biasanya diminum dalam porsi 50 mg, kira-kira 1 jam sebelum melakukan hubungan seksual. Secara umum, rentang aplikasi yang diizinkan sebelum hubungan seksual adalah 4-0,5 jam. Dengan mempertimbangkan efek dan respons pasien, dosis dapat ditingkatkan hingga dosis harian maksimum (0,1 g) atau dikurangi hingga minimum (25 mg).

Konsumsi dengan makanan menyebabkan perlambatan efek obat dibandingkan dengan pemberian pada waktu perut kosong. Juga, untuk pengembangan paparan obat-obatan, diperlukan rangsangan seksual.

Faktor yang meningkatkan kadar obat dalam plasma: usia di atas 65 tahun, gagal hati atau ginjal (kadar CC <30 ml per menit), serta kombinasi dengan zat yang memperlambat aksi hemoprotein P4503A4 (di antaranya adalah eritromisin dengan ketoconazole, saquinavir dan itraconazole).

Karena dengan peningkatan nilai plasma, efek obat dan efek sampingnya dapat ditingkatkan, pasien dengan faktor risiko harus terlebih dahulu menggunakan porsi 25 mg.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan dalam pediatri.

Gunakan Penis selama kehamilan

Penigra tidak diresepkan untuk wanita.

Kontraindikasi

Karena obat mempotensiasi efek antihipertensi amil nitrat dan nitrat lainnya, obat ini tidak diresepkan untuk orang yang menggunakan zat ini atau nitrat organik jenis apa pun (terus-menerus atau sesuai dengan skema yang berbeda).

Anda tidak dapat menggunakan obat dengan adanya intoleransi terhadap elemen tablet apa pun.

Ini dikontraindikasikan untuk meresepkan orang yang tidak diinginkan untuk berhubungan seks (misalnya, orang dengan tahap patologi CVS yang parah, termasuk gagal jantung yang hebat dan angina yang tidak stabil).

Efek samping Penis

Efek samping sering berkembang ketika dosis ditingkatkan. Diantaranya: dispepsia, gangguan penglihatan, sakit kepala, peningkatan fotosensitifitas, hiperemia epidermal, kromatopsia, ruam, pembengkakan pada mukosa hidung, pusing dan diare.

Pada beberapa pasien, 60 menit setelah minum 0,1 g obat, gangguan persepsi warna yang lemah dan sementara (terkait dengan warna hijau dan biru) berkembang, yang menghilang setelah 2 jam.

Dalam pengujian dosis fleksibel, gangguan pencernaan lebih mungkin terjadi daripada pada dosis yang lebih rendah dengan porsi 0,1 g.

Selama periode pasca-pendaftaran, dengan pengenalan obat, gejala tunggal atau atipikal tersebut dicatat:

• manifestasi kekebalan: tanda-tanda intoleransi (di antaranya ruam epidermis);
• lesi yang terkait dengan pekerjaan CVS: sinkop, takikardia, penurunan tekanan darah dan mimisan;
• masalah pencernaan: muntah;
• gangguan penglihatan: kemerahan atau nyeri di area mata.

Ereksi yang berkepanjangan (lebih dari 4 jam), serta priapismus, diamati setelah penggunaan sildenafil hanya sesekali.

Overdosis

Pengujian dengan sukarelawan menunjukkan bahwa dengan pengenalan porsi 1 kali lipat hingga 0,8 g, kasus perkembangan tanda negatif mirip dengan gejala yang diamati pada dosis yang lebih lemah, tetapi jumlah kasus tersebut dan tingkat keparahannya lebih tinggi.

Dalam kasus keracunan, tindakan suportif standar diambil. Prosedur dialisis ginjal tidak mempercepat eliminasi obat, karena sildenafil disintesis kuat dengan protein plasma dan tidak diekskresikan dalam urin.

Interaksi dengan obat lain

Pengenalan sildenafil bersama dengan obat yang secara khusus memperlambat efek CYP3A4 (eritromisin dan ketokonazol dengan itrakonazol), serta zat yang secara tidak spesifik memperlambat aktivitas CYP (simetidin), menyebabkan penurunan tingkat pembersihannya.

Penggunaan obat dan obat-obatan yang menginduksi aksi CYP3A4 (rifampisin) menyebabkan penurunan yang nyata pada parameter plasma sebelumnya.

Selain itu, tingkat plasma Cmax sildenafil meningkat bila dikombinasikan dengan saquinavir (memperlambat aktivitas CYP3A4).

Dilarang digunakan dalam kombinasi dengan ritonavir, yang memperlambat efek P450, karena menyebabkan perubahan farmakokinetik sildenafil.

Jus jeruk bali sedikit memperlambat aksi CYP3A4, oleh karena itu, mungkin sedikit meningkatkan nilai plasma obat.

Pengenalan 0,1 g Penigra dalam kombinasi dengan amlodipine menyebabkan penurunan nilai tekanan diastolik dan sistolik, masing-masing, sebesar 7 dan 8 mm Hg.

AT menurun dalam kasus kombinasi obat (dalam porsi 25 mg) dengan zat yang menghalangi aksi reseptor -adrenergik (doxazosin dalam porsi 4 mg) pada orang dengan hiperplasia prostat jinak.

Kondisi penyimpanan

Penigra harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil, pada suhu hingga maksimum 25 ° C.

Kehidupan rak

Penigra dapat digunakan untuk jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

Analogi

Analog obatnya adalah Viagra, Lovigra dan Superviga dengan Eroton, serta Conegra dan Viafil.