Rapimig

Rapimig adalah obat untuk migrain. Ini termasuk dalam kategori agonis selektif reseptor serotonin 5HT1. Bahan aktifnya adalah zolmitriptan.

Indikasi Rapimiga

Hal ini ditunjukkan untuk menyingkirkan serangan migrain (mungkin disertai dengan aura atau berkembang tanpanya).

Surat pembebasan

Lepaskan di tablet; dalam blister pertama untuk 2 atau 6 buah. Di dalam kemasan individu - 1 piring melepuh.

Farmakodinamik

Zolmitriptan adalah agonis selektif reseptor vaskular serotonin 5-HT 1B / 1D rekombinan. Ini memiliki afinitas moderat untuk reseptor serotonin tipe 5HT 1A, namun tidak ada afinitas atau aktivitas obat yang nyata berkenaan dengan konduktor serotonin tipe 5HT2 dan 5HT3, serta 5HT4. Selain itu, ini tidak menunjukkan aktivitas sehubungan dengan reseptor α1-, α2-, dan juga β1-adrenoreseptor, reseptor histamin H1-H2, konduktor m-kolin dan reseptor dopamin D1-D2.

Obat memiliki sifat vasokonstriktor, terutama sehubungan dengan kapal tengkorak, dan di samping mencegah pelepasan neuropeptida (termasuk polipeptida intestinal vasoaktif, yang merupakan pembawa efektor eksitasi reaksi refleks pokok) dan merangsang vasodilatasi, yang pada dasar mekanisme terjadinya migrain. Ini menghambat perkembangan serangan migrain tanpa memberikan efek analgesik langsung.

Selain menghentikan serangan tersebut, obat tersebut melemahkan muntah bersamaan dengan mual (terutama pada kasus pengembangan serangan sisi kiri), acoustophobia dan fotofobia. Terlihat mempengaruhi pusat batang serebrospinal, yang saling terkait dengan perkembangan migrain - ini menjelaskan kestabilan keterpaparan berulang-ulang jika terjadi penghilangan seri yang terdiri dari beberapa serangan migrain yang berurutan pada satu orang.

Rapimig sangat efektif dalam kasus terapi gabungan dengan status migrain (rangkaian yang terdiri dari beberapa, berulang satu sama lain, serangan migrain parah yang berlangsung selama 2-5 hari). Menghilangkan migrain yang berhubungan dengan menstruasi.

Efek obat dimulai 15-20 menit kemudian, mencapai puncaknya 1 jam setelah penggunaan tablet. Efek terbesar dicapai dalam kasus penerimaan saat serangan berkembang.

Farmakokinetik

Setelah tertelan, obatnya terserap dengan baik di dalam organ pencernaan. Tingkat penyerapan dari makan tidak tergantung. Tingkat rata-rata bioavailabilitas absolut adalah sekitar 40%. Sintesis suatu zat dengan protein plasma adalah 25%. Untuk mencapai tingkat puncak, dibutuhkan 1 jam setelah minum obat. Indikator ini diadakan selama 4-6 jam lagi. Obatnya tidak menumpuk di dalam tubuh dengan penggunaan berulang.

Proses biotransformasi yang intens terjadi di dalam hati, akibat metabolisme N-desmethyl terbentuk, yang memiliki aktivitas obat 2-6 kali lipat lebih banyak daripada sifat bahan awal. Kira-kira 1 jam, elemen ini mencapai 85% dari tingkat konsentrasi maksimum.

Ekskresi zolmitriptan terutama disebabkan oleh proses biotransformasi intrahepatik, sebagai akibatnya ekskresi urin terhadap produk peluruhan dilakukan.

Ada 3 produk peluruhan utama: heteroauxin (produk utama disintegrasi di dalam urin dan plasma), oksida N-oksida, dan juga analog N-desmethyl. Hanya produk degradasi N-desmethylated yang memiliki aktivitas. Nilai zat ini di dalam plasma kira-kira 2 kali lebih rendah dari nilai komponen awal obat. Unsur ini mampu meningkatkan khasiat obat zolmitriptan.

Setelah asupan internal satu kali, lebih dari 60% zat diekskresikan dalam urin (terutama dengan kedok produk peluruhan - heteroauxin), dan sekitar 30% diekskresikan bersamaan dengan tinja sebagai elemen awal. Setelah menerapkan obat tersebut, total pembersihan kira-kira 10 ml / menit / kg (sepertiga dari angka ini adalah indikator pembersihan di ginjal). Pembersihan di ginjal lebih cepat daripada laju filtrasi glomerulus, sehingga dapat disimpulkan bahwa sekresi tersebut ada di dalam tubulus ginjal.

Volume distribusi setelah injeksi IV adalah 2,4 l / kg. Sintesis dengan protein plasma zat zolmitriptan, serta produk peluruhan N-desmaksilasinya agak rendah (sekitar 25%). Nilai rata-rata paruh waktu komponen aktif adalah 2,5-3 jam. Waktu paruh metabolit zat kira-kira sama, dari mana dapat disimpulkan bahwa ekskresi mereka dibatasi oleh laju pembentukan.

Koefisien pemurnian zolmitriptan dengan semua produk pembusukannya di dalam ginjal pada orang dengan bentuk gagal ginjal parah atau sedang adalah 7-8 kali lebih rendah dibandingkan dengan orang sehat. Tingkat AUC dari bahan awal dengan produk peluruhan aktif sedikit meningkat (masing-masing 16 dan 35%), dan waktu paruh diperpanjang 1 jam, mencapai 3-3,5 jam. Nilai ini diamati dalam batas yang terungkap selama pengujian pada sukarelawan.

Dosis dan administrasi

Obatnya tidak bisa digunakan untuk mencegah kejang. Diperlukan untuk minum tablet secepat mungkin setelah serangan migren, meskipun pada umumnya keefektifan obat tidak tergantung pada waktu minum pil setelah serangan dimulai.

Diijinkan untuk tidak minum pil dengan air - bisa diletakkan di lidah sehingga larut, lalu ditelan dengan air liur. Bentuk obat ini cocok untuk kasus bila tidak ada air di dekat atau perlu menghindari muntah dengan mual, yang bisa terjadi jika terjadi cairan menelan.

Tablet cepat larut dalam rongga mulut, meski terkadang terjadi penundaan penyerapan komponen aktif, yang juga memperlambat timbulnya paparan obat.

Blister diharuskan dibuka dengan membersihkan tablet dari foil, dan bukan dengan meninju dengan paketnya.

Untuk menghentikan serangan migrain, Anda harus minum 1-baik pil Rapimig (2,5 mg). Dengan tidak adanya efek atau perkembangan gejala yang berulang selama 24 jam dianjurkan untuk melakukan dosis kedua.

Jika ada kebutuhan untuk dosis ulang, diperlukan setidaknya 2 jam setelah dosis pertama. Jika dosis 2,5 mg tidak memberi hasil, diperbolehkan untuk meningkatkan dosis tunggal sampai 5 mg (dosis ini dianggap maksimal untuk dosis tunggal).

Sehari diperbolehkan menggunakan tidak lebih dari 10 mg obat. Selama 24 jam Anda tidak dapat mengkonsumsi lebih dari 2 dosis obat.

Dengan gagal hati - jika seseorang memiliki bentuk gangguan hepar moderat atau ringan, sesuaikan dosisnya tidak diperlukan. Dalam kasus gangguan berat, dosis harian maksimal adalah 5 mg.

[1]

Gunakan Rapimiga selama kehamilan

Hamil hanya bisa menggunakan Rapimig dalam situasi dimana kemungkinan manfaat bagi wanita lebih tinggi daripada kemungkinan munculnya reaksi negatif pada janin.

Tidak ada informasi mengenai konsumsi zolmitriptan ke dalam ASI, sebagai akibatnya perlu minum obat dengan hati-hati saat menyusui. Hal ini diperlukan untuk meminimalkan dampak negatif pada anak - untuk menyusui paling tidak 24 jam setelah penggunaan obat-obatan terlarang.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi obat:

• intoleransi unsur komposit obat;
• tingkat kenaikan tekanan darah yang moderat atau parah, dan sebagai tambahan sedikit peningkatan yang tidak terkendali dalam indeksnya;
• adanya penyakit jantung iskemik (ini termasuk riwayat infark miokard pada pasien);
• varian angina pektoris;
• adanya anamnesia TIA dan gangguan serebrovaskular;
• skor kurang dari 15 ml / menit;
• Kombinasi dalam kombinasi dengan ergotamine dan turunannya, dan selain sumatriptan dan naratriptan atau agonis lainnya dari konduktor 5HT 1B / 1D;
• patologi di daerah pembuluh darah perifer;
• orang berusia kurang dari 18, serta berusia di atas 65 tahun.

Efek samping Rapimiga

Kemungkinan efek samping akibat penggunaan obat sering berkembang dalam bentuk ringan dan terjadi selama 4 jam setelah penggunaan pil. Frekuensi mereka tidak meningkat dengan penerimaan berulang, dan manifestasinya hilang secara spontan tanpa memerlukan terapi tambahan. Di antara gejala:

• Reaksi sistem kardiovaskular: seringkali ada palpitasi; kurang sering mengalami takikardia atau sedikit meningkatkan tingkat tekanan darah. Kadang angina terjadi, infark miokard atau kejang koroner;
• manifestasi dari PNS dan SSP: sering terjadi kelainan sensitivitas, dan dengan itu sakit kepala dengan parestesi atau hiperestesi, pusing, rasa panas dan rasa kantuk;
• Sistem pencernaan: terutama ada muntah atau mual, dan juga kekeringan pada mukosa mulut dan sakit perut. Kadang-kadang, serangan jantung atau iskemia (dari jenis usus, atau infark limpa), yang memanifestasikan dirinya dalam bentuk diare dengan darah atau nyeri pada peritoneum, berkembang;
• Sistem urogenital: kadang ada poliuria atau proses buang air kecil menjadi lebih sering. Dalam beberapa kasus ada urgensi;
• Struktur otot dan tulang: sering mengalami mialgia atau kelemahan otot;
• Reaksi dan gangguan sistemik: terutama mengamati astenia, dan sebagai tambahan adanya perasaan tertekan, nyeri atau berat di leher dengan tenggorokan, serta tulang dada dan anggota badan;
• Reaksi kekebalan: Terkadang, mungkin ada manifestasi hipersensitivitas, termasuk gejala anafilaksis dengan edema angioneurotic, dan gatal-gatal.

Manifestasi individu bisa disebabkan oleh migrain itu sendiri.

Overdosis

Manifestasi overdosis: mereka yang memakai satu dosis LS (dalam jumlah 50 mg) sukarelawan mengembangkan efek obat penenang. Pasien harus dipantau overdosis setidaknya selama 15 jam atau sampai tanda-tanda kerusakan hilang.

Untuk menghilangkan gangguan, lavage lambung dan penggunaan arang aktif diperlukan, bersamaan dengan perawatan simtomatik (ini termasuk memastikan permeabilitas udara di dalam sistem pernapasan, dan selain itu mengendalikan CCC dan mempertahankan fungsinya). Obatnya tidak memiliki obat penawar yang spesifik.

Tidak ada informasi tentang efek dialisis peritoneal atau hemodialisis pada indeks zolmitriptan di dalam serum.

Interaksi dengan obat lain

Diijinkan untuk menggunakan obat ini bersama dengan parasetamol dan rifampisin, atau dengan zat pizotifen atau fluoxetine, dengan obat propranolol dan metoklopramid, serta dengan kafein.

Menurut informasi yang didapat setelah melakukan tes dengan relawan, tidak ada interaksi farmakokinetik obat dengan ergotamin. Namun demikian, seperti dalam teori probabilitas terjadinya koronarospasme dapat meningkat, dianjurkan untuk menggunakan Rapimig paling sedikit 24 jam setelah penggunaan ergotamin. Selain itu, ergotamin direkomendasikan untuk dikonsumsi paling sedikit 6 jam setelah minum Rapimig.

Dengan menggunakan moclobemide (zat tersebut merupakan penghambat spesifik unsur MAO-A), peningkatan yang tidak signifikan pada tingkat zinmitriptan AUC (dengan 26%) dan produk degradasi aktif (dengan faktor 3) terjadi. Karena itu, orang yang menggunakan MAO-A inhibitor disarankan untuk menggunakan zolmitriptan dalam dosis harian tidak lebih dari 5 mg. Obat tidak dapat dikombinasikan jika moclobemide diambil dalam jumlah yang lebih besar dari 150 mg 2 kali per hari.

Karena penggunaan simetidin (inhibitor umum elemen P 450), waktu paruh zolmitriptan meningkat sebesar 44%, dan tingkat AUC sebesar 48%. Pada saat yang sama, simetidin melipatgandakan umur paruh dan AUC dari produk dekomposisi aktif N-dimetilasi (183C91). Orang yang menggunakan simetidin sebaiknya tidak mengkonsumsi lebih dari 5 mg zolmitriptan per hari. Profil umum interaksi obat yang ada saat ini tidak memungkinkan tidak memperhitungkan kemungkinan interaksi komponen aktif dengan penghambat unsur CYP 1A2. Karena itu, dalam kasus kombinasi dengan zat seperti kuinolon (misalnya ciprofloxacin), dan juga fluvoxamine, juga diperlukan untuk mengurangi dosis.

Tidak ada interaksi farmakokinetik zolmitriptan dengan fluoxetine (SSRI), serta selegiline (penghambat unsur MAO-B). Tapi dalam kasus kombinasi dengan inhibitor selektif serotonin-serapan terbalik (atau noradrenalin dan serotonin) dan triptans dapat mengembangkan serotonin intoksikasi (di sini termasuk perubahan kondisi mental, fungsi neuromuskular abnormal dan labilitas otonom). Manifestasi ini bisa memiliki bentuk yang parah. Jika ada penggunaan obat zolmitriptan dengan obat SSRI atau SIZZSiN, diperlukan pemeriksaan fisik yang tepat (terutama mengenai periode awal pengobatan), meningkatkan dosis atau menggunakan obat serotonergik yang berbeda.

Seperti agonis konduktor 5HT 1B / 1D lainnya, zolmitriptan dapat menghambat penyerapan obat lain

[2], [3]

Kondisi penyimpanan

Rapimig diharuskan disimpan di tempat yang tidak terjangkau anak-anak kecil. Dalam hal ini, nilai suhu maksimum 30 ° C.

Kehidupan rak

Rapimig diperbolehkan untuk digunakan dalam kurun waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan produk obat.