Rastan

Rastan adalah liofilisasi untuk pembuatan larutan injeksi. Selain itu, larutan metacresol 0,3% diterapkan, yang merupakan pelarut. Obat tersebut mengandung somatropin dan termasuk dalam kategori agonis somatropin.

[1], [2]

Indikasi Rastana

Hal ini digunakan untuk mengobati anak-anak dengan gangguan pertumbuhan yang disebabkan oleh sekresi somatotropin yang tidak mencukupi, serta disgenesis gonad (sindrom Ulrich). Selain itu, digunakan untuk mengobati gagal ginjal ginjal dalam bentuk kronis (dengan latar belakang retardasi pertumbuhan).

Orang dewasa diresepkan sebagai alat pengobatan substitusi untuk kekurangan somatotropin.

[3], [4], [5], [6], [7]

Surat pembebasan

Pelepasan dilakukan dalam botol dengan volume 1,3 (4 IU) atau 2,6 mg (8 IU). Selain itu, pelarut diaplikasikan di dalam wadah dengan volume 1 ml.

Juga dapat diproduksi dalam kapasitas 5,3 (16 IU) atau 8 mg (24 IU), dimana pelarut khusus di dalam botol 2 ml terpasang.

[8], [9]

Farmakodinamik

Somatropin adalah polipeptida rantai tunggal yang mencakup 191 residu asam amino (somatotropin manusia) yang dihasilkan oleh strain E. Coli yang dimodifikasi secara genetik BL21 (DE3) / pES1-6.

Somatropin adalah hormon tipe metabolik, yang mempengaruhi metabolisme protein, lipid, dan karbohidrat. Pada anak yang sedang tumbuh, dalam kasus defisiensi STG internal, zat ini mempercepat proses pertumbuhan linier linier.

Sama seperti orang dewasa, hormon ini membantu menjaga struktur tubuh yang dibutuhkan pada anak, memperbaiki asimilasi nitrogen, dan sebagai tambahan melepaskan lipid dari toko lemak dan meningkatkan laju pertumbuhan otot rangka. Sensitivitas khusus terhadap somatropin dimiliki oleh jaringan lemak dalam.

Selain merangsang aktivitas lipolisis, zat aktif mengurangi jumlah trigliserida yang masuk ke toko lemak. Bersama dengan ini, somatropin meningkatkan indeks serum elemen IGF-I, dan pada saat bersamaan, IFRPB-3.

Selain efek di atas, somatropin memiliki sifat berikut:

• metabolisme lipid: stimulasi konduktor hati berkenaan dengan CLLP, serta efek pada profil lipid dan lipoprotein dalam serum. Penggunaan somatropin pada orang dengan defisiensi STH menyebabkan penurunan indeks apolipoprotein tipe B, serta LDL dalam serum. Selain itu, adalah mungkin untuk menurunkan nilai kolesterol total;
• metabolisme karbohidrat: peningkatan kadar insulin; Nilai glukosa puasa biasanya tidak berubah. Anak-anak dengan sindrom Syiah dapat mengembangkan hipoglikemia puasa, dan somatropin mampu memperbaiki kondisi ini;
• Metabolisme air garam: kekurangan hormon somatropik dikaitkan dengan penurunan volume cairan dalam jaringan, serta indeks plasma. Masing-masing nilai ini dengan cepat mulai meningkat setelah menggunakan somatropin. Zat ini juga mencegah peningkatan potassium dan sodium dengan fosfor;
• metabolisme tulang: obat ini mempromosikan perputaran tulang. Pada orang dengan kekurangan hormon somatropik yang diamati, dan juga dengan osteoporosis, somatropin yang digunakan untuk waktu yang lama membantu memulihkan kepadatan tulang, dan dengan itu komposisi mineralnya;
• Kapasitas kerja fisik: penggunaan obat membantu meningkatkan ketahanan fisik, serta kekuatan otot. Zat aktif dapat meningkatkan curah jantung, tapi, dengan cara apa itu terjadi, belum mungkin untuk mengetahuinya. Ada kemungkinan bahwa ini sampai batas tertentu mungkin karena penurunan resistensi vaskular perifer.

[10], [11]

Farmakokinetik

Setelah injeksi obat dengan SC, tingkat bioavailabilitas zat ini mencapai 80%. Indikator puncak obat tersebut mencapai 4-6 jam kemudian. Setengah umur adalah 3 jam.

[12], [13]

Dosis dan administrasi

Untuk menyuntikkan suntikan obat perlu pelan-pelan, metode p / ke. Untuk melakukan prosedur lebih baik di malam hari. Obat diencerkan dalam 1 ml pelarut (bentuk pelepasan 1,3 (4 IU) atau 2,6 mg (8 IU)) atau dalam 2 ml pelarut (bentuk pelepasan 5.3 (16 IU) atau 8 mg (24 IU) )). Prosedur dilakukan dengan melepaskan pelarut dengan jarum suntik - dan kemudian memasukkannya ke dalam wadah dengan obat melalui steker. Hal ini diperlukan untuk menunggu pembubaran obat secara tuntas. Jangan kocok botolnya dengan tajam.

Dosis dipilih secara individual - berat atau luas permukaan pasien, tingkat kekurangan hormon, dan keefektifan obat yang digunakan diperhitungkan.

Untuk menghilangkan kekurangan somatotropin, orang dewasa perlu mengatur dosis awal sekali sehari (0,006 mg / kg (atau 0,018 IU / kg)), dan kemudian, dengan memperhitungkan efek obat, meningkatkannya menjadi 0,012 mg / kg (atau 0,036 IU / kg), juga sekali untuk hari itu Bagi orang tua, dosis harus dikurangi.

Dalam kasus gangguan pertumbuhan karena pelepasan somatotropin yang tidak memadai, anak-anak harus diberikan 0,025-0,035 mg / kg (atau 0,07-0,1 IU / kg) atau 0,7-1 mg / m (atau 2-3 IU / m²) sekali per hari. Hari. Bila Anda mendapatkan efek yang diinginkan, Anda bisa menyelesaikan terapi.

Hal ini diperlukan untuk memulai pengobatan sesegera mungkin setelah diagnosis dan melakukan sampai:

• tingkat pertumbuhan selama terapi tidak akan menurun sampai tingkat 2 cm / tahun atau kurang;
• tidak akan ada penutupan area pertumbuhan epifisis;
• tingkat pertumbuhan yang dapat diterima secara sosial (untuk anak perempuan sekitar 155-160 cm, dan untuk anak laki-laki - sekitar 165-170 cm) tidak akan tercapai;
• tidak akan mencapai usia tulang (untuk anak perempuan - sekitar 14-15 tahun, dan untuk anak laki-laki - sekitar 16-17 tahun).

Dengan berkembangnya defisiensi STH selama masa kanak-kanak dan pelestariannya selama masa remaja, perlu dilanjutkan terapi sampai ada perkembangan somatik yang lengkap (massa tulang dan struktur tubuh).

Masalah dengan pertumbuhan sindrom Ulrich. Gagal ginjal pada anak adalah tipe kronis, di mana terjadi retardasi pertumbuhan.

Diperlukan untuk mengelola obat ini sebesar 0,05 mg / kg (atau 0,14 IU / kg) atau 1,4 mg / m (atau 4,3 IU / m²) sekali sehari. Jika pertumbuhan dinamika pertumbuhan tidak mencukupi, koreksi ukuran dosis mungkin diperlukan.

[22], [23], [24], [25], [26]

Gunakan Rastana selama kehamilan

Dilarang menggunakan obat selama kehamilan atau menyusui (dalam hal ini, jika perlu, terapkan obat ini, perlu membatalkan pemberian ASI untuk masa terapi).

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• Dilarang meresepkan obat jika terjadi tanda-tanda pertumbuhan tumor. Pengobatan antitumor harus dilakukan sebelum penggunaan suntikan Rastan;
• Ini tidak dapat digunakan sebagai stimulan pertumbuhan pada anak-anak dengan lokasi pertumbuhan epiphyseal tertutup pada tulang tubular;
• Hal ini dikontraindikasikan untuk orang-orang yang menderita bentuk aktif retinopati diabetes (tipe pra-proliferatif atau proliferatif);
• perlu untuk menghapus penggunaan somatropin untuk periode transplantasi ginjal pada anak-anak dengan gagal ginjal kronis;
• Tidak mungkin menggunakan somatropin pada orang-orang yang berada dalam kondisi kritis yang mengancam jiwa yang berkembang dalam bentuk akut setelah operasi pada peritoneum atau jantung terbuka; atau karena beberapa luka dan gagal napas dalam bentuk akut;
• Hal ini dilarang untuk digunakan jika pasien memiliki intoleransi zat aktif atau unsur penyusun obat lainnya.

[14], [15], [16], [17], [18]

Efek samping Rastana

Penggunaan solusinya dapat menyebabkan efek samping berikut:

• NA sakit kepala pengembangan reaksi, neoplasma dalam tempurung kepala (misalnya, arahnoidendotelioma) pada orang dewasa muda / remaja, anak-anak melewati kursus terapi eliminasi tumor ganas di kepala dengan cara iradiasi dalam kombinasi dengan hormon pertumbuhan, dan selain peningkatan kinerja tekanan intrakranial, carpal tunnel syndrome kanal dan hypesthesia dengan paresthesia;
• jaringan ikat dan struktur otot dan tulang: penghancuran kepala tipe tubular tulang, sindrom edematous, skoliosis progresif atau dislokasi di kepala tulang pinggul pada anak-anak, tapi juga kekakuan sendi dan otot. Mungkin juga ada rasa sakit pada tungkai atau kekakuan mereka, mialgia dengan artralgia, kejang dan nyeri di punggung; Penyakit Perthes atau nekrosis aseptik di kepala tulang pinggul sering berkembang pada orang dengan tingkat rendah;
• Reaksi sistem vaskular: bentuk progresif retinopati diabetes;
• reaksi sistem endokrin: gangguan toleransi terhadap glukosa (di antara gangguan semacam itu - hiperglikemia puasa), dan dengan itu tingkat diabetes melitus yang jelas. Hipotiroidisme (spesies sentral yang umum dan juga laten), diabetes mellitus tipe 2, ginekomastia dan tirotoksikosis, serta tubuh prematur hanya dapat berkembang sesekali;
• Sistem hematopoiesis dan getah bening: perkembangan leukemia (frekuensi kemunculan patologi ini serupa untuk anak-anak dengan kekurangan hormon somatropik, dan juga tanpanya); Mungkin ada penurunan kadar kortisol serum (mungkin karena efek somatropin pada transporter protein);
• Reaksi kekebalan: ruam pada kulit, manifestasi umum hipersensitivitas, dan perkembangan antibodi terhadap somatropin;
• ginjal dan sistem saluran kencing: munculnya infeksi pada saluran kencing, serta perkembangan hematuria;
• Reaksi gastrointestinal: pankreatitis, serta muntah atau mual;
• reaksi organ visual: gangguan penglihatan;
• manifestasi di tempat perkenalan dan gangguan sistemik: untuk orang dewasa, pelanggaran paling khas karena ketidakseimbangan cairan (di antaranya sensasi kelemahan, bengkak perifer dan kelalaian kaki). Kelainan seperti itu biasanya memiliki tingkat keparahan sedang atau ringan, terjadi pada bulan-bulan awal terapi dan diteruskan sendiri atau setelah menurunkan dosis obat-obatan. Frekuensi reaksi semacam itu bergantung pada usia pengobatan, ukuran dosis obatnya, dan sebagai tambahan, ada kemungkinan berbanding terbalik dengan usia ketika defisiensi somatotropin muncul. Pada anak-anak, komplikasi semacam itu jarang terjadi;
• anak-anak dengan sindrom Ulrich: pengembangan patologi pernapasan (otitis media, influenza, tonsilitis dengan sinusitis dan nasofaringitis) atau infeksi di saluran kemih;
• Orang dewasa dengan kekurangan STH: munculnya sakit kepala, kelemahan, nyeri di punggung atau tungkai (juga perasaan kaku), dan selain hypoesthesia;
• Manifestasi di bidang injeksi (ini termasuk perubahan volume jaringan lemak): terbakar atau sakit setelah prosedur, ruam dan gatal, munculnya perdarahan, nodul, pigmentasi dan pembengkakan dengan fibrosis.

Myositis berkembang secara sepihak (ada kemungkinan hal itu muncul karena pengaruh pengawet meta-kresol, yang merupakan komponen integral Rastan). Terjadinya sakit parah atau mialgia di daerah administrasi bisa diakibatkan oleh myositis. Dengan pelanggaran seperti itu, Rastan harus diganti dengan obat lain dengan somatropin, namun di dalamnya tidak ada metarecone. Terapi lebih lanjut dilakukan, dengan mempertimbangkan rasio manfaat dan risiko.

Mungkin juga ada masalah seperti sindrom apnea malam hari, insomnia, gejala psoriasis yang memburuk, tekanan darah meningkat, dan peningkatan kejadian tahi lalat.

[19], [20], [21]

Overdosis

Dengan bentuk overdosis akut, ada kemungkinan untuk mengembangkan hipoglikemia, yang kemudian berkembang menjadi hiperglikemia. Dosis berlebih yang terus menerus dapat menyebabkan akromegali atau gigantisme.

[27], [28]

Interaksi dengan obat lain

GKS dapat menghambat efek obat somatropin. Jika perlu melakukan HRT, Anda perlu memantau dosis dan kepatuhan dengan hati-hati - untuk mencegah risiko pengembangan insufisiensi adrenal atau menghambat efek merangsang pertumbuhan.

Somatropin merupakan stimulan aktivitas hemoprotein P450 (CYP). Karena itu, ia mampu menurunkan parameter plasma (dan, dengan demikian, memperlemah keefektifan) obat yang dimetabolisme oleh hemoprotein CYP3A. Di antara obat-obatan tersebut - kortikosteroid, hormon seks, antikonvulsan dan sikloserin.

Karena STH dapat memicu resistensi terhadap insulin, maka diperlukan pemantauan keberadaan gejala diabetes pada pasien atau penurunan toleransi glukosa. Selain itu, selama terapi dengan somatotropin, Anda perlu memantau secara ketat kondisi orang-orang yang sudah menderita diabetes atau penurunan toleransi glukosa.

Penggunaan gabungan bersama dengan GCS dapat mengurangi efek somatropin. Orang dengan defisiensi ACTH diharuskan memiliki HRT, dengan hati-hati memilih dosis GCS - untuk menghindari efek yang berlebihan pada STG.

[29]

Kondisi penyimpanan

Rastan harus disimpan di tempat yang tertutup sinar matahari dan tidak terjangkau anak. Jangan membekukan obatnya. Indeks suhu berada dalam 2-8 ° TE

Kehidupan rak

Rastan cocok untuk digunakan dalam kurun waktu 2 tahun sejak tanggal pelepasan obat. Solusi selesai bisa disimpan maksimal 15 hari.

[30]