Razole 20

Razol 20 adalah obat persiapan yang dimaksudkan untuk digunakan sebagai antiulcer. Tindakan dari zat aktif farmakologis utamanya, rabeprazole, adalah menghambat pompa proton karena penghambatan enzim H + -K + -ATPase pada sel parietal gastrik. Akibatnya, tahap akhir dari proses dimana asam hidroklorida dihasilkan diblokir. Efek ini berbeda tergantung pada dosis obat dan akibat penggunaannya, basal, serta dorongan sekresi asam klorida terkena penindasan, yang sifatnya tidak akan menjadi iritasi.

Obat ini memiliki kualitas seperti kemampuan untuk hampir sepenuhnya terserap di saluran cerna untuk waktu yang paling singkat setelah konsumsi. Aktualisasi tindakan antisecretory obat ini terjadi pada 60 menit pertama, dan sudah setelah 2-4 jam sejak saat dosis awal diminum, dosis maksimum pH asam basa dalam perut dicatat. Optimalisasi tingkat sekresi asam lambung yang dicapai dengan cara ini distabilkan dan diperbaiki setelah 3 hari sejak awal pengobatan.

Dan akhirnya, sebagai keuntungan lain dari Razol 20, perlu disebutkan bahwa penyerapannya tidak terpengaruh oleh makanan, dan waktu dimana makanan berlangsung di siang hari.

Indikasi Razole 20

Indikasi penggunaan Razol 20 menyarankan penggunaan obat ini terutama untuk pengobatan penyakit jangka pendek, yang meliputi: penyakit refluks gastroesofagus, disertai dengan adanya borok dan erosi; Pasien memiliki sindrom Zollinger-Ellison. Selain itu, obat ini juga digunakan sebagai salah satu langkah pencegahan yang bertujuan mencegah aspirasi dengan kandungan asam lambung.

Selain itu, Razol 20 termasuk dalam daftar resep medis untuk penyakit tukak lambung pada duodenum atau perut pada tahap eksaserbasi dan dengan munculnya perdarahan dan perkembangan erosi yang parah. Dalam kasus tersebut, penggunaan obat dalam bentuk sediaan oral tidak mungkin dilakukan, disarankan untuk menggunakannya sebagai larutan injeksi dengan injeksi.

Jadi, indikasi penggunaan Rasol 20 terutama disebabkan oleh adanya satu atau lainnya penyakit pada pasien yang ditandai dengan peningkatan tingkat produksi asam lambung dengan kemungkinan pelepasannya ke saluran cerna. Obat tersebut menyebabkan kecenderungan positif mengembalikan dan menstabilkan keseimbangan asam-basa dalam organ dalam ini.

[1], [2], [3], [4]

Surat pembebasan

Form rilis Razol 20 disajikan dalam bentuk bubuk dari mana larutan untuk injeksi disiapkan. Bubuk adalah massa liofilisasi kering beku atau hampir berwarna putih. Sejumlah 20 miligram bubuk terkandung dalam botol kaca. Di dalam kotak kardus, tergantung kemasannya, ada 1 botol semacam itu (No. 1), dan 10 di antaranya - No. 10.

Di pasaran produk obat, sediaan juga sering ditemukan sebagai bubuk lyophilized dalam jumlah besar dalam 20 ml botol untuk pembuatan larutan injeksi dalam kemasan No. 50 dan No. 100. Bentuk dalam jumlah besar menyiratkan produk farmasi siap pakai yang diproduksi sesuai dengan semua proses teknologi yang diperlukan oleh satu produsen, kemasan, kemasan akhir dan pelabelan yang dapat dilakukan oleh perusahaan lain.

Bahan aktif utama Razol 20 adalah rabeprazole. Dalam isi setiap botol ada 20 mg rabeprazole sodium. Selain itu, bentuk pelepasan obat ini memiliki sejumlah komponen tambahan seperti sodium hidroksida, manitol E 421.

[5]

Farmakodinamik

Farmakodinamika Rasol 20 memiliki sejumlah fitur, yang terpenting adalah efek obat pada enzim H + -K + -ATPase pada sel gastrik parietalis. Obat inilah yang bertindak sebagai inhibitor pada tahap akhir produksi asam klorida. Konsekuensi dari hal ini adalah bahwa baik sekresi asam hidroklorida basal maupun terstimulasi dihambat.

Pengikatan rabeprazol pada sel parietal dengan ikatan kovalen ke pompa proton menyebabkan penurunan tingkat sekresi asam, yang ireversibel. Pelepasan asam menjadi mungkin hanya dengan keikutsertaan pompa proton yang baru terbentuk. Efek rabeprazol pada sel parietal pada saat diaktifkan menentukan tingkat penurunan fungsi sekresi maksimal.

Efek ini bisa diraih karena infus infus introduksi obat. Sebagai konsekuensinya, mengikat molekul rabeprazol ke pompa proton, yang pada gilirannya menyebabkan produksi asam klorida berhenti. Dalam lingkungan asam di sel parietal perut, akumulasi zat aktif terbentuk dalam waktu singkat, yang diaktifkan sebagai hasil penambahan kelompok sulfonamida ke dalamnya. Sistin dari pompa proton akan diaktifkan dalam interaksi.

Bila diberikan secara intravena, tindakan Razol 20 terungkap dalam waktu 1 jam dan mencapai batas maksimumnya setelah 2 sampai 4 jam. Nilai clearance rata-rata untuk infus intravena dalam dosis 20 ml adalah 283 ± 98 ml / menit. Waktu paruh dosis 20 ml secara intravena ditandai dengan indeks 1,02 ± 0,63 jam. Setelah penghentian penggunaan obat, pemulihan aktivitas sekretori terjadi pada periode 2 sampai 3 hari.

Farmakodinamika Razol 20 sedemikian rupa sehingga penggunaannya dalam dosis harian yang ditunjukkan 20 mg selama masa pengobatan di 14 tidak menyebabkan perubahan fungsi kelenjar tiroid, tidak mempengaruhi metabolisme karbohidrat. Selain itu, konsentrasi tidak berubah dari obat, di mana hormon aldosteron, glukagon, kortisol, hormon paratiroid, prolaktin, renin, secretin, testosteron, koleskookinin, estrogen hadir dalam darah.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetik

Farmakokinetik Rasol 20 ditandai oleh ketersediaan hayati mutlak. Ini berarti bahwa molekul zat aktif utama obat - rabeprazol 100% di antaranya mampu mencapai sel parietal. Perlu dicatat bahwa tidak ada ketergantungan pada tingkat bioavailabilitas apakah obat ini diberikan sekali atau berulang kali.

Salah satu fitur utamanya adalah bahwa sifat farmakokinetik dari Razol 20 melekat pada linieritas. Artinya, tergantung dari jumlah dosisnya, baik masa paruh tinggal, maupun jarak clearance dan volume distribusinya, hal itu tidak melekat untuk mengalami perubahan.

Metabolisme natrium rabeprazole dalam tubuh manusia terjadi di hati, di mana ia mengalami biotransformasi, di mana metabolit utama terbentuk: asam karbonat dan tiofer. Dalam jumlah yang sangat kecil, seseorang juga dapat mengamati adanya metabolit lain: dimetil thioester, asam merosot, konjugasi asam basa.

Half-life membutuhkan jangka waktu sekitar 60 menit. Dosis 90% terkena urin, terutama sebagai dua metabolit: konjugat asam merkaptopur dan asam karboksilat. Untuk sebagian kecil, metabolit meninggalkan tubuh pasien dengan kotoran.

Farmakokinetik Rasol 20 pada pasien usia lanjut ditandai dengan ekskresi yang lebih lama. Efek kumulatif obat tidak diobservasi.

[10], [11], [12], [13]

Dosis dan administrasi

Dalam pengangkatan Razol 20, metode pemberian dan dosis obat berikut ini digunakan.

Pertama-tama, perlu untuk mempertimbangkan bahwa suntikan dan infus intravena ditunjukkan secara eksklusif jika tidak mungkin menggunakannya dalam bentuk sediaan yang ditujukan untuk pemberian oral. Bila memungkinkan pemberian asupan obat secara oral, pemberian intravena harus dihentikan.

Larutan disiapkan untuk infus dan injeksi harus diberikan hanya secara intravena pada dosis harian yang direkomendasikan 20 miligram.

Persiapan larutan injeksi dibuat dengan melarutkan isi ampul dalam air steril dalam jumlah 5 ml. Pengenalan harus dilakukan secara bertahap selama 5 menit sampai seperempat jam.

Infus menyediakan proses persiapan seperti itu: isi ampul harus dilarutkan terlebih dahulu dalam 5 ml air steril, dan kemudian ditambahkan ke 100 ml larutan infus natrium klorida 0,9%. Selang waktu pemberian obat sebaiknya 15-30 menit.

Ada kondisi tertentu untuk menggunakan larutan siap pakai: harus dilakukan dalam interval waktu tidak lebih dari 4 jam sejak disiapkan. Poin penting lainnya adalah bahwa hanya solusi yang diperbolehkan masuk, yang telah diperiksa sebelumnya untuk memastikan tidak ada sedimen di dalamnya, apakah warnanya telah berubah, dan apakah ada perubahan lainnya. Solusi yang disiapkan dengan benar jelas, tidak berwarna, dan tidak ada inklusi asing yang harus diperhatikan di dalamnya. Solusi yang belum digunakan dalam batas waktu dapat didaur ulang.

Dosis dan pemberian Razol 20, jika semua peraturan yang ditentukan dan kondisi yang diperlukan diperhatikan dalam hal ini, pastikan keefektifan pengobatan dengan obat ini.

[19], [20]

Gunakan Razole 20 selama kehamilan

Penggunaan Razol 20 selama kehamilan dan, sebagai tambahan, selama periode di mana bayi disusui, mengacu pada kontraindikasi terhadap obat untuk pengobatan ini.

Seperti yang ditunjukkan oleh hasil penelitian eksperimental yang dilakukan secara khusus, obat tersebut tidak sepenuhnya ditahan oleh penghalang plasenta dan dalam jumlah tertentu dapat menembusnya. Perlu dicatat, bagaimanapun, bahwa tidak ada pelanggaran fungsi subur atau terjadinya kelainan pada proses perkembangan intrauterine janin belum diamati.

Kehadiran Razol 20 atau komponen penyusunnya dapat terjadi pada ASI ibu menyusui.

Jadi, keputusan mengenai apakah sebaiknya menggunakan Razol 20 selama kehamilan, selama menyusui dan menyusui harus dilakukan dengan semua tanggung jawab dan kehati-hatian, setelah benar-benar meninjau dan mempertimbangkan dengan seksama semua pro dan kontra. Faktor fundamental dalam hal ini adalah hasil positif yang diharapkan lebih besar dari aplikasinya kepada ibu, bukan kemungkinan efeknya yang merugikan pada anak.

Kontraindikasi

Kontraindikasi terhadap penggunaan Rasol 20 menyiratkan, pertama-tama, bahwa tidak diperbolehkan untuk diberikan oleh pasien yang memiliki hipersensitivitas terhadap rabeprazole atau zat aktif lainnya dari kelompok benzimidazol.

Untuk kategori obat yang tidak dapat diterima untuk penggunaan, sediaan mengandung beberapa jenis insufisiensi fungsi pernafasan, ginjal dan hati yang dimiliki pasien.

Mengingat kurangnya pengalaman klinis dalam merawat anak-anak dengan obat-obatan dengan rabeprazol, Razol dikontraindikasikan pada 20 anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Selama kehamilan, penggunaan obat ini bisa dibenarkan hanya jika pencapaian efek positif bagi ibu tidak terkait dengan risiko konsekuensi negatif bagi perkembangan janin.

Bila seorang wanita selama menyusui dan menyusui terbukti menggunakan obat ini, menyusui bayi selama pengobatan tersebut harus dihentikan.

Mengingat kontraindikasi terhadap penggunaan Razol 20, kita tidak dapat gagal untuk menyebutkan sejumlah kasus di mana perlu untuk memusatkan perhatian pada kemungkinan penggunaannya berdasarkan faktor-faktor tertentu yang ada. Jadi tidak termasuk tujuan obat, didiagnosis dan diidentifikasi pada kanker perut pasien. Perawatan khusus terapi dengan penggunaan obat ini pada tahap awal juga dinanti oleh disfungsi ginjal dan hati parah.

[14], [15]

Efek samping Razole 20

Efek samping Rasol 20 dapat terjadi karena munculnya berbagai jenis gejala yang terjadi dari berbagai organ dan sistem tubuh manusia.

Saluran gastrointestinal memberikan reaksi negatif berikut pada obat: munculnya mulut kering, bersendawa, mual, muntah, munculnya sakit perut, perkembangan sembelit dan perut kembung. Meningkatkan aktivitas transaminase hati. Fenomena syspeptic mungkin terjadi, sangat jarang - stomatitis, gastritis, anoreksia.

Pada sistem saraf pusat, pelanggaran aktivitasnya seperti terjadinya sakit kepala dan pusing, kondisi gelisah, insomnia, atau sebaliknya - kantuk bisa terjadi. Tidak dikecualikan bahwa pasien bisa menjadi depresi, penglihatan dan rasanya bisa terganggu.

Respon sistem pernafasan di bawah pengaruh Razol 20 ini bisa menjadi munculnya batuk, perkembangan bronkitis, rhinitis, sinusitis dan faringitis.

Ada kemungkinan reaksi alergi terhadap penggunaan obat ini, muncul seperti ruam pada kulit, dalam kasus yang jarang disertai gatal.

Manifestasi buruk lainnya dapat dicatat sebagai nyeri punggung, munculnya sindrom seperti influenza, perkembangan mialgia, artralgia dan demam. Dalam statistik medis, kasus terisolasi dicatat, bila karena penggunaan obat pada pasien, peningkatan berat badan, ada kecenderungan untuk berkeringat meningkat, neutropenia berkembang, trombositopenia, leukositopenia dan leukositosis.

Jika ada efek samping Razol 20 yang diamati, maka harus dihentikan.

[16], [17], [18],

Overdosis

Sehubungan dengan apa yang ditandai dengan overdosis Razol 20, pada saat ini, tidak ada informasi yang tersedia. Diasumsikan bahwa jika melebihi dosis obat maksimum yang dapat diterima, orang harus mengharapkan peningkatan tingkat keparahan efek samping yang mungkin terjadi akibat pengaruh obat ini.

Untuk mengobati efek samping dari dosis yang terlalu tinggi, Razol 20 menggunakan tindakan terapeutik simtomatik.

Karena tingginya tingkat pengikatan rabeprazol ke protein dalam plasma darah, dialisis untuk mengeluarkan obat dari tubuh pasien tampaknya tidak efektif.

Penangkal khusus yang mungkin tepat bila ada overdosis obat ini belum diketahui sampai sekarang.

[21], [22], [23], [24]

Interaksi dengan obat lain

Interaksi Rasol 20 dengan obat lain sebagian besar disebabkan oleh sifat farmakologis rabeprazol sebagai bahan aktif utama obat ini.

Seperti penghambat pompa natrium proton lainnya, rabeprazol menjalani metabolisme di bawah pengaruh enzim sistem sitokrom P450 hati. Tidak ada keterlibatan natrium rabeprazol dalam interaksi signifikansi klinis, di mana amoksisilin, warfarin, diazepam, teofilin dan fenitoin dilibatkan - yaitu obat-obatan yang memetabolisme enzim sistem P450.

Karena natrium rabeprazol memiliki efek yang menyebabkan turunnya tingkat asam hidroklorida yang aktif dan berkepanjangan, dimungkinkan untuk berinteraksi dengan obat-obatan di mana sifat penyerapannya disebabkan oleh keseimbangan pH asam basa dalam perut. Jadi dalam kombinasi yang terbentuk dengan ketokonazol, konsentrasi yang terakhir di plasma darah berkurang sebesar 33%, dan sehubungan dengan digoksin - sebesar 22%, konsentrasi minimumnya meningkat. Atas dasar ini, kontrol penggunaan gabungan Rasol 20 dan persiapan yang diberikan diperlukan untuk menentukan kemungkinan kebutuhan untuk menyesuaikan dosis.

Metabolit aktif klaritromisin yang dikombinasikan dengan rabeprazol dalam plasma menghasilkan konsentrasi besar 50% untuk yang pertama, dan 24% untuk yang kedua. Efek ini dilihat sebagai hasil positif dari interaksi selama pemberantasan H. Piori.

Sebagai bagian dari studi klinis, tidak ada interaksi yang diidentifikasi dengan antasida yang memiliki bentuk cairan obat. Signifikansi klinis interaksi dengan makanan yang tertelan juga tidak mapan.

Pengaruh yang diberikan pada proses metabolisme siklosporin serupa dengan penghambat lain dari pompa proton.

Sebagai hasil studi in vitro pada mikrosom hati manusia, telah ditetapkan bahwa metabolisme natrium rabeprazole terjadi di bawah aksi isoenzim sistem P450-CYP2C9, CYP3A. Berdasarkan hal tersebut, dapat dikatakan bahwa kemampuan Razol 20 untuk berinteraksi dengan obat lain adalah rendah.

[25], [26], [27]

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan Razol 20 menetapkan bahwa obat tersebut harus berada di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak, yang mempertahankan suhu lingkungan konstan pada suhu 25 derajat celcius.

[28], [29], [30], [31]

Kehidupan rak

Umur simpan 20 - 2 tahun sejak tanggal pembuatan yang ditentukan oleh produsen pada kemasannya. Jangan gunakan obat ini setelah akhir periode ini.

[32], [33], [34], [35]