Rekvip

Rekvip adalah obat yang digunakan dalam terapi parkinsonisme.

Indikasi Itu alasan

Ini digunakan untuk mengobati kelumpuhan gemetar. Dapat digunakan dalam beberapa regimen terapetik yang berbeda:

• monoterapi pada tahap awal penyakit pada orang yang membutuhkan pengobatan dopaminergik (untuk menunda penggunaan obat levodopa);
• pengobatan kompleks untuk orang yang memakai obat-obatan levodopa - untuk memperkuat efek obat, untuk mengurangi manifestasi yang berkembang dengan penarikan levodopa, dan sebagai tambahan untuk menyesuaikan bagian levodopa.

[1]

Surat pembebasan

Rilis obat direalisasikan dalam tablet dengan volume 2, 4 atau 8 mg, dalam jumlah 14 buah di dalam kemasan blister. Kotak berisi 2 atau 6 paket semacam itu.

Farmakodinamik

Rekvip memiliki efek sentral dan perifer dalam terapi paralisis tremor.

Substansi ropinirole memiliki efek pada saraf dopaminergik yang kolaps dari unsur hitam, memiliki karakter presinaptik, yang menyediakannya dengan peran neurotransmitter buatan. Komponen menurunkan indeks hipodinamik, dan pada saat yang sama mengurangi kekakuan dengan tremor, yang merupakan tanda utama penyakit.

Selain itu, unsur aktif obat, dengan merangsang dopamin berakhir di dalam striatum, mengkompensasi kekurangan dopamin di dalam sistem tubuh ini dan unsur hitam.

Ropinirole memiliki efek merangsang pada levodopa - antara lain pada frekuensi efek on-off dan efek penarikan yang disebabkan oleh penggunaan obat levodopa yang berkepanjangan, yang membantu mengurangi dosisnya. Pada saat yang sama, pengaruh bahan aktif berkembang di wilayah hipofisis dengan hipotalamus, dan melawan penindasan latar belakang produksi prolaktin terjadi.

[2], [3], [4], [5],

Farmakokinetik

Penyerapan ropinirole setelah konsumsi obat dalam terjadi pada kecepatan rendah - indeks plasma Cmax dicatat setelah berakhirnya 6 jam. Tingkat bioavailabilitas agak rendah - rata-rata sekitar 50%. Dalam kasus kombinasi obat dengan hidangan lemak, peningkatan paparan sistemik dari obat dicatat dan peningkatan nilai Cmax dan AUC masing-masing sebesar 44% dan 20%. Durasi Tmax meningkat 3 jam.

Tingkat keparahan efek keseluruhan obat tergantung pada ukuran dosis - seperti dosis meningkat, efektivitas obat juga meningkat.

Ropinirole kurang disintesis dengan protein darah (sekitar 10-40%), tetapi karena lipofilisitasnya yang kuat memiliki nilai Vd yang tinggi (sekitar 7 l / kg). Metabolisme terutama terjadi dengan partisipasi isoenzim CYP1A2.

Waktu paruh substansi sekitar 6 jam (dengan keterlibatan ginjal).

Nilai-nilai pembersihan ropinirole pada orang tua sedikit berkurang - sekitar 15%. Tetapi untuk berubah karena dosis obat ini tidak perlu.

Pada orang dengan gagal ginjal pada tahap kronis atau akut, yang sedang menjalani hemodialisis, tingkat pembersihan obat berkurang hingga 30%.

[6], [7],

Dosis dan administrasi

Ukuran porsi dipilih dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien - tolerabilitasnya, serta tingkat keparahan efek obat.

Tablet digunakan secara lisan, tanpa mengikat penerimaan makanan, sekali sehari. Mereka tidak bisa dikunyah atau dihancurkan.

Pada saat meresepkan, perlu memperhitungkan kemungkinan kebutuhan untuk titrasi dosis dalam hal melewatkan porsi 1 + kali.

Pengurangan dosis dapat dilakukan secara eksklusif dalam situasi di mana pasien memiliki perasaan kantuk atau manifestasi negatif lainnya. Di masa depan, porsi harus ditingkatkan lagi. 

Mode penggunaan selama monoterapi.

Ukuran porsi awal optimal - 2 mg dengan sekali pakai untuk 7 hari pertama kursus. Setelah itu, kesenjangan harus dikurangi menjadi kurang dari 1 minggu dan meningkatkan dosis (2 mg) setiap minggu baru, selama bulan pertama. Pada periode minggu ke-4, ukuran dosis harian maksimum yang diizinkan harus sama dengan 8 mg. Jika tidak ada hasil, Anda harus terus meningkatkan dosis (oleh 4 mg) dengan interval 1-2 minggu. Maksimum 24 mg obat diperbolehkan per hari.

Gabungan penggunaan obat-obatan.

Menerapkan Rekvip dalam porsi yang digunakan dalam monoterapi, bersama dengan obat-obatan levodopa, ukuran dosis obat kedua diizinkan untuk dikurangi secara bertahap sesuai dengan obat yang disediakan. Selama tes klinis, ditemukan bahwa dengan pengurangan jumlah levodopa hingga 30%, tidak ada kerusakan yang diamati pada efek obat.

Penggunaan obat-obatan dalam pengobatan kompleks selama fase titrasi dosis ropinirole dapat menyebabkan munculnya dyskinesia. Mengurangi porsi obat levodopa dapat mengurangi keparahan manifestasi ini.

Selama penarikan penggunaan narkoba perlu mengikuti urutan, secara bertahap mengurangi porsi harian dalam jangka waktu setidaknya 7 hari. Jika Anda berhenti minum obat selama 1+ hari, jika Anda memulai siklus ulang, Anda perlu mempertimbangkan kebutuhan untuk porsi titrasi.

Orang dengan bentuk gangguan ginjal yang parah harus mulai terapi dengan dosis tunggal 2 mg per hari. Tingkatkan porsi seharusnya, mengingat tolerabilitas obat. Untuk individu yang menjalani hemodialisis, dosis harian maksimum adalah 18 mg. Resep dosis pemeliharaan tidak diperlukan.

[11]

Gunakan Itu alasan selama kehamilan

Dilarang untuk meresepkan penggunaan Requiem untuk wanita hamil.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• bentuk psikosis akut;
• gangguan ginjal berat (tanpa hemodialisis reguler);
• masalah dengan fungsi hati;
• penyakit keturunan (seperti hipolaktasia, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, dan defisiensi laktosa);
• periode menyusui;
• kehadiran intoleransi relatif terhadap komponen obat.

Diperlukan kehati-hatian ketika digunakan pada orang yang menderita kekurangan fungsi CAS dalam tingkat yang parah.

Meresepkan obat untuk orang-orang yang memiliki kelainan psikologis dalam anamnesis diperbolehkan hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat melebihi kemungkinan komplikasi.

[8], [9], [10]

Efek samping Itu alasan

Orang dengan parkinsonisme tipe progresif mungkin mengalami gangguan koordinasi motorik selama terapi. Untuk mengurangi keparahan tanda-tanda ini, mungkin perlu membatalkan penggunaan obat levodopa. Di antara gejala negatif lainnya:

• gangguan SSP dan PNS: gangguan persepsi visual (selain halusinasi), meningkatkan libido, negara psikotik (di sini termasuk delirium dengan delusi), pengembangan hypersexuality, meningkat impulsif, mengantuk berat, dengan tidur tiba-tiba, dan selain perjudian. Manifestasi seperti itu sering lewat setelah penarikan penggunaan narkoba. Juga, terapi dengan obat penenang dapat dilakukan;
• masalah dengan fungsi SSS: kolaps ortostatik atau menurunkan tekanan darah;
• gejala alergi: munculnya urtikaria atau ruam, dan sebagai tambahan perkembangan edema Quincke.

Overdosis

Karena keracunan obat, manifestasi tersebut dapat berkembang: muntah, pusing, perasaan kantuk dan mual.

Untuk menyingkirkan gangguan, antagonis dopamin harus digunakan - misalnya, neuroleptik atau metoklopramid.

[12], [13]

Interaksi dengan obat lain

Neuroleptik khas dengan antagonis dopiramin melemahkan sifat obat ropinirol.

Obat ini tidak berinteraksi dengan domperidone, serta levodopa, yang memungkinkan Anda untuk menahan diri dari menyesuaikan bagian ketika menggabungkan data obat. Secara umum, obat tidak berinteraksi dengan sebagian besar obat yang digunakan dalam parkinsonisme.

Obat memperlambat aktivitas elemen CYP1A2 (di antara mereka dengan ciprofloxacin enoxacin dan fluvoxamine, dll)., Peningkatan AUC dan Cmax nilai-nilai elemen saat ini, masing-masing 84% dan 60%. Karena itu, ketika menggabungkan mereka, penyesuaian ukuran porsi ropinirole diperlukan. 

Kombinasi dengan sebagian besar estrogen dapat meningkatkan indeks ropinirole, yang mengapa pada awal pengobatan hormonal selama kursus menggunakan Requisition, perlu untuk merevisi ukuran bagian-bagiannya.

Orang yang merokok, atau mereka yang berhenti merokok, perlu menyesuaikan dosis obat, karena nikotin memiliki efek merangsang pada isoenzim CYP1A2.

[14], [15]

Kondisi penyimpanan

Rekvip disimpan di tempat yang tertutup dari anak-anak kecil. Nilai suhu maksimum 25 ° C.

Kehidupan rak

Rekvip dalam tablet, memiliki volume 2 mg, dapat digunakan dalam periode 24 bulan sejak saat pelepasannya. Dalam tablet yang memiliki volume 4 dan 8 mg, umur simpan adalah 36 bulan.

Aplikasi untuk anak-anak

Jangan terapkan obat untuk anak-anak di bawah usia 18 tahun.

Analoginya

Sebuah analog dari obat itu adalah obat Sindranol.