Sergolin

Sergolin adalah obat yang memengaruhi kerja CAS. Termasuk dalam kelompok vasodilator perifer.

Indikasi Sergolina

Ini digunakan untuk terapi dalam kondisi seperti:

• Penyakit Alzheimer, dengan tingkat keparahan sedang atau ringan;
• demensia vaskular;
• gangguan kognitif dari sifat presenile atau pikun, terhadap yang ada kemunduran kemampuan intelektual, gangguan perilaku dan juga emosi, kemunduran kemampuan berkonsentrasi, mood mood, kelelahan, pusing, dan di samping itu, gangguan koklea dan vestibular (cincin telinga dan frustrasi pendengaran) ;
• gangguan proses sirkulasi perifer (sindrom Raynaud).

Surat pembebasan

Pelepasan obat yang diproduksi dalam tablet, dalam jumlah 14 buah di dalam kemasan blister; Kotak berisi 2 atau 4 paket ini.

Farmakodinamik

Nicergoline adalah turunan semi-sintetis dari alkaloid ergot; memiliki kemampuan untuk lewat di dalam sistem saraf pusat. Komponen ini memiliki efek anti-agregasi, vasodilator dan α-adrenolitik, dan di samping itu berkontribusi pada peningkatan proses metabolisme dalam sistem saraf pusat.

Nicergoline membantu meningkatkan dinamika perifer serta sirkulasi otak dan memperkuatnya, dan pada saat yang sama melemahkan resistensi pembuluh darah. Ini juga mengurangi viskositas darah, memperlambat agregasi trombosit, mengurangi pembentukan microthrombus, dan berkontribusi pada peningkatan pergerakan oksigen, terutama di dalam jaringan otak.

Obat ini memiliki sejumlah sifat neurofarmakologis. Ini mempotensiasi penangkapan dan pemanfaatan glukosa, dan dengan itu proses biosintesis asam nukleat dengan protein dalam jaringan otak; selain itu mempengaruhi sistem berbagai mediator dan mekanisme transformasi. Nicergoline membantu meningkatkan aktivitas kolinergik otak, meningkatkan transformasi dopamin, terutama di daerah mesolimbik (memodulasi ujung dopamin), dan pada saat yang sama meningkatkan mekanisme transmisi sinyal melalui sel (mempotensiasi konversi fosfoinositida, dan juga meningkatkan translokasi protein kinase yang bergantung kalsium dalam membran) departemen).

Dampaknya pada aktivitas mental.

Nicergoline menstabilkan pembacaan elektroensefalografi pada pasien tua dan yang lebih muda dengan hipoksia. Zat tersebut meningkatkan aktivitas α- dan β, dan dengan itu mengurangi aktivitas δ- dan τ.

Pada individu dengan demensia moderat dari berbagai asal-usul (demensia vaskular atau penyakit Alzheimer), terapi jangka panjang dengan menggunakan Sergolin (selama 2-6 bulan) menyebabkan perubahan positif dalam aktivitas otak bioelektrik otak.

Farmakokinetik

Nicergoline yang dikonsumsi diserap hampir sepenuhnya dan dengan kecepatan tinggi (90-100%) dan juga mengalami metabolisme presistem yang signifikan. Produk metabolisme paling penting dari nicergoline, yang terbentuk selama metabolisme presistem, adalah komponen MDL dan MDL. Cmax plasma dari obat ini dicatat setelah 1-1,5 jam, MMDL - setelah 60 menit, dan MDL - setelah 4 jam. Produk makanan tidak memiliki dampak signifikan pada tingkat keparahan dan tingkat penyerapan.

Lebih dari 90% zat disintesis dengan protein (sebagian besar dengan glikoprotein). Nilai plasma glikoprotein meningkat dengan bertambahnya usia, dan di samping itu, karena peradangan akut yang disebabkan oleh tumor ganas atau stres. Kondisi serupa menyebabkan penurunan kadar plasma nicergoline.

Sekitar 90% dari porsi yang digunakan mengalami proses metabolisme - hingga tingkat yang lebih besar desmethylation dan hidrolisis. Desmethylation terjadi secara tidak langsung karena efek katalitik enzim CYP2D6.

Sekitar 80% dari unsur aktif dan produk metaboliknya diekskresikan dalam urin, dan sisanya dalam tinja. Nicergolin dan MMDL memiliki tingkat eliminasi yang tinggi (waktu paruh adalah 2,5 jam untuk nicergolin dan 2-4 jam untuk MMDL), sementara MDL diekskresikan lebih lambat (waktu paruh sekitar 10-12 jam).

Dosis dan administrasi

Ukuran porsi dewasa standar adalah 30 mg nicergoline 1 kali per hari. Anda dapat meningkatkan dosis menjadi 60 mg, dengan penggunaan 2 kali per hari (ini adalah porsi dewasa maksimum yang diijinkan) - di pagi dan sore hari. Ketika menggunakan obat dalam dosis 1 kali lipat per hari (30 mg), itu harus diminum di pagi hari.

Paparan obat berkembang hanya dengan terapi jangka panjang, karena siklus pengobatan dengan penggunaan obat cukup lama. Evaluasi hasil terapi terjadi 1 kali lipat pada semester pertama tahun ini - pada akhir periode ini, dokter harus mengevaluasi kelayakan perawatan selanjutnya.

Orang dengan kelainan pada ginjal perlu menurunkan dosis Sergolin.

Penggunaan pil terjadi sebelum makan; mereka tidak boleh dikunyah, tetapi ditelan, dicuci dengan air biasa. Dalam hal terjadi masalah dengan proses pencernaan, itu diperbolehkan untuk mengambil obat dengan makanan.

[2]

Gunakan Sergolina selama kehamilan

Penggunaan Sergolin selama kehamilan dilarang, karena pengalaman terapi dalam kategori pasien ini tidak cukup untuk menarik kesimpulan tentang keamanannya.

Nikergolin dapat masuk ke dalam ASI, dan karena itu tidak diambil saat menyusui - karena ini dapat menyebabkan munculnya gejala negatif yang parah.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• adanya sensitivitas yang kuat sehubungan dengan unsur obat aktif atau komponen lainnya;
• porfiria;
• perdarahan akut;
• exertional angina;
• infark miokard baru-baru ini;
• bradikardia, yang diucapkan (denyut jantung <50 denyut / menit);
• nilai tekanan darah yang secara signifikan lebih rendah;
• aterosklerosis berat.

Efek samping Sergolina

Seringkali, tanda-tanda negatif memiliki tingkat keparahan yang ringan dan bersifat sementara.

Mungkin muncul kemerahan atau sensasi terbakar pada kulit, perasaan apatis atau kelelahan, kekeringan pada mukosa mulut, telinga berdenging dan pusing. Bisa juga terjadi gangguan pada saluran pencernaan (muntah, sakit perut, mual, sembelit dan diare) atau tidur, sakit kepala, takikardia, kegelisahan atau kegugupan, serta peningkatan detak jantung. Selain itu, gangguan ejakulasi, gangguan ortostatik, perasaan hidung tersumbat dan nilai darah asam urat dapat terjadi.

[1]

Overdosis

Dengan keracunan, penurunan indikator tekanan darah.

Obat tidak memiliki penawar racun; acara simptomatik sedang diadakan.

Interaksi dengan obat lain

Nicergolin mempotensiasi efek obat antihipertensi dan antikoagulan untuk pemberian oral.

Dilarang menggabungkan obat dengan α- atau β-blocker.

Kombinasi dengan simpatomimetik dapat menyebabkan fluktuasi tekanan darah yang signifikan.

Metabolisme nicergoline terjadi dengan partisipasi CYP450 2D6. Oleh karena itu, kami tidak dapat mengecualikan kemungkinan pengembangan interaksi dengan obat-obatan, yang metabolismenya berkembang dengan cara yang sama:

• obat analgesik - metadon dengan pethidine dan fenacetin, dan selain itu morfin dan tramadol dengan oksikodon;
• zat anorektik - dexfenfluramine dengan fenfluramine;
• obat antiaritmia - amiodarone bersama dengan quinidine dan enkainid, serta propafenone dan flekainid dengan meksiletin;
• antihistamin - chlorpheniramine;
• antidepresan - bupropion, fluvoxamine, maprotilin, amitriptyline, dan juga doxepin dengan citalopram dan clomipramine; Selain itu, desipramine, trazodone, escitalopram, minaprine dengan fluoxetine, moclobemide dengan imipramine, dan paroxetine, venlafaxine dan nortriptyline dengan sertraline;
• antikoagulan - tyclophidins;
• obat antiemetik - ondansetron dengan metoclopramide;
• zat antimalaria - halofantrine;
• celecoxib obat anti-inflamasi;
• obat antihipertensi - prehexylin, alprenolol, mibefradil dengan carvedilol, bisoprolol, debrisoquine dengan bufuralol, propranolol dengan kaptopril dan metoprolol;
• obat antitusif - kodein, dan selain dekstrometorfan dengan hidrokodon;
• miorelaxant - cyclobenzaprine;
• obat antiulcer - simetidin dengan ranitidin;
• obat antivirus - ritonavir;
• cytostatics - tamoxifen dengan doxorubicin;
• obat antidiabetes untuk pemberian oral - fenformin;
• antimikotik - terbinafine;
• anestesi lokal - lidokain;
• antipsikotik - haloperidol dengan risperidone, flufenazine dengan clozapine, perphenazine dengan chlorpromazine dan levomepromazine dengan thioridazine;
• obat tetes mata - sarana timol;
• psihostimulyator - donepezil.

Efek antihipertensi nicergoline berpotensi bila dikombinasikan dengan minuman beralkohol.

[3], [4]

Kondisi penyimpanan

Sergolin harus disimpan di tempat yang tertutup dari akses anak-anak dan penetrasi sinar matahari. Nilai suhu - maksimum 25 ° С.

Kehidupan rak

Sergolin dapat digunakan dalam waktu 36 bulan dari saat pelepasan obat.

Aplikasi untuk anak-anak                                  

Tidak ada informasi tentang kemanjuran dan keamanan obat ketika menggunakan obat-obatan di pediatri, oleh karena itu obat ini tidak diresepkan untuk anak-anak.

Analog

Analogi obat adalah sarana seperti Nitsergolin, Nitseromaks dan Nitserium dengan Sermion.