Sibutramine: semakin berbahaya, mekanisme aksi, cara mengambil, konsekuensinya

Berat badan yang cepat tanpa usaha - terdengar sangat menggoda bagi banyak orang yang lelah dengan kelebihan berat badan. Oleh karena itu, obat "ajaib" untuk menurunkan berat badan digunakan, dan, tampaknya, akan selalu diminati di sebagian populasi wanita yang didominasi, tidak puas dengan berat badan mereka.

Sibutramine hydrochloride monohydrate, ditemukan oleh perusahaan internasional Abbott Laboratories pada malam dekade terakhir abad yang lalu dan tidak membenarkan tujuan pertamanya sebagai antidepresan, terbukti menjadi anorektrik yang diucapkan. Efek dari zat ini dalam menekan rasa lapar ternyata sangat efektif, dan hilangnya kelebihan kilogram sangat signifikan sehingga digunakan sebagai obat untuk obesitas sejak 1997, yang meresepkan pasien dengan kelebihan berat badan yang disebabkan oleh penyerapan makanan yang tidak terkontrol.

Mengapa sibutramine dilarang?

Kemuliaan Sibutramine sebagai pembakar lemak yang efektif, selain menghilangkan keinginan untuk makan, cepat menyebar ke seluruh negara dan benua, karena masalah kelebihan berat badan cukup akut tidak hanya di AS, namun di sebagian besar negara berkembang secara ekonomi di Eropa. Organisasi Kesehatan Dunia menganggap masalah ini sebagai wabah dan, tentu saja, munculnya obat baru yang menghilangkan rasa lapar dan merangsang proses metabolisme dalam tubuh telah dirasakan lebih dari yang baik. Sibutramine dan obat-obatan yang mengandungnya diresepkan untuk pasien dengan kelebihan berat badan ke kanan dan ke kiri.

Namun, laporan gangguan mental pada pasien yang memakai obat ini dengan komponen aktif tertentu mulai muncul cukup cepat. Di antara mereka, kasus bunuh diri, patologi kardiovaskular akut dengan hasil yang mematikan, terutama di kalangan orang tua, telah menjadi lebih sering. Selain itu, obat-obatan dengan Sibutramine mungkin, menurut beberapa laporan, menyebabkan ketergantungan obat serupa. Semua fakta ini dan daftar panjang efek samping yang ditemukan selama penelitian lebih lanjut mengenai sifat obat ini, menjelaskan mengapa Sibutramine dilarang. Sejak 2010, penjualan obat-obatan dengan bahan aktif ini untuk sementara dihentikan di wilayah Uni Eropa, di Australia, Amerika Serikat, Kanada dan Ukraina, di Rusia hanya bisa dibeli dengan resep dokter.

Indikasi penggunaan obat ini adalah obesitas makanan primer derajat II-III, ketika indeks massa tubuh meningkat 30-35 kg / m² dengan ketidakefektifan metode pengobatan lainnya. Baik segera setelah penampilan, dan sekarang obat ini untuk ekstra pound direkomendasikan untuk tidak setiap orang berturut-turut, namun pada kasus obesitas yang sangat parah. Dalam skema pengobatan dengan Sibutramin, diet rendah kalori dan olahraga disarankan. Hal ini juga diresepkan untuk orang-orang yang menderita insulin-dependent diabetes, hiper atau hipoproteinemia. Dalam hal ini, indeks massa tubuh yang direkomendasikan adalah 27kg / m² dan yang lebih tinggi.

Terapi yang kompleks, termasuk pengobatan dengan Sibutramine, dilakukan di bawah pengawasan spesialis dengan pengalaman praktis dalam mengobati obesitas. Bagian penting dari itu adalah pembentukan kesiapan psikologis pasien untuk mengubah kebiasaannya dalam hal diet dan diet, serta perubahan gaya hidup, dan untuk melestarikannya setelah penghapusan pengobatan.

Farmakodinamik

Mekanisme kerja dari substansi ini adalah bahwa hal itu berkontribusi pada kepuasan kelaparan yang cepat, mengaktifkan perasaan kenyang dan, dengan demikian, mengurangi jumlah makanan yang dikonsumsi tanpa usaha dari pihak pasien.

Awal transmisi sinyal kimia (misalnya, tentang saturasi selama asupan makanan) antara neuron otak adalah pelepasan neurotransmiter, serotonin dan norepinephrine, ke dalam ruang interselular (sinaps), di mana sinyal diperoleh. Molekul Sibutramine menghalangi kembalinya neurotransmiter kembali ke sel presinaptik. Karena ini, sinaps meningkatkan konsentrasi serotonin dan norepinephrine, merangsang rangsangan neuron yang menerima dorongan. Sinyal saturasi memasuki sel postsynaptic lebih intensif, tubuh tidak memerlukan asupan makanan dalam jumlah besar. Selain itu, obat meningkatkan produksi panas oleh metabolisme tubuh dan meningkatkan proses dan membentuk monodemetil- didemetilsibutramin - metabolit aktif yang mampu sendiri untuk menghambat reuptake neurotransmitter dilepaskan (serotonin dan norepinefrin), dan - kesenangan hormon dopamin, tetapi untuk tingkat yang jauh lebih rendah. Bertindak dengan cara ini, Sibutramine mempromosikan perkembangan perasaan yang cepat, dan ini menjadi permanen. Keinginan untuk memiliki camilan menghilang dengan sendirinya, konsumsi makanan berkurang secara signifikan, yang menyebabkan penurunan berat badan yang cepat.

Zat aktif dan metabolit aktifnya indiferrentny rilis oksidase enzim monoamine dan aktivasi tidak berinteraksi dengan neurotransmitter, termasuk katekolamin, serotonin, histamin, asetilkolin, asam glutamat, dan benzodiazepin. Mereka menekan penangkapan reseptor membran serotonin oleh trombosit dan dapat mengubah fungsinya.

Mengurangi timbunan lemak dengan obat-obatan ini disertai dengan peningkatan kadar lipoprotein high-density (kolesterol "baik") di plasma darah dengan latar belakang penurunan kuantitatif pada triasilgliserida, kolesterol total karena "buruk" dan asam urat.

Selama pengobatan dengan obat-obatan ini, terutama terjadi sedikit tekanan darah dan denyut jantung, namun ada juga perubahan yang lebih serius pada parameter ini. Sebagian besar obat dengan sibutramine adalah preparat mono, Reduxin juga mengandung selulosa mikrokristalin, produk non-makanan non-makanan dan non-makanan, selain merupakan bahan aktif utama. Dia memiliki sifat tinggal di perut, bengkak di bawah pengaruh cairan, sehingga memberikan rasa kenyang. Dalam kombinasi dengan sibutramine, ini melengkapi aksinya. Mampu menyerap air tidak hanya, tapi juga bakteri yang membusuk, membersihkan usus dan mencegah keracunan makanan.

[1], [2], [3]

Farmakokinetik

Pada penerimaan lisan ada penyerapan cepat komponen aktif dari saluran cerna (sekitar 80%). Masuk ke hati, Sibutramine dimetabolisme menjadi monodemethyl dan didbutylsibutramine. Pada akhir 72 menit setelah menggunakan obat yang dosisnya 0,015 g, konsentrasi maksimum bahan aktif diamati, dan dari tiga sampai empat jam - metabolitnya. Mengambil kapsul bersama dengan makanan, pasien mengurangi konsentrasi metabolit maksimum hingga sepertiga, dan, waktu pencapaiannya meningkat tiga jam, tanpa mengubah konsentrasi dan distribusi total. Sibutramine (hampir seluruhnya) dan metabolitnya (> 90%) mengikat albumin serum dan menyebar dengan kecepatan yang baik di jaringan tubuh. Konsentrasi zat aktif dalam serum mencapai keadaan ekuilibrium empat hari setelah dimulainya terapi dan dua kali melebihi konsentrasi serumnya, ditentukan setelah asupan pertama.

Ekskresi metabolit demetilasi yang tidak aktif dari tubuh terutama terjadi pada urin, kurang dari 1% diekskresikan dengan massa kalori. Waktu paruh sibutramine adalah 66 menit, metabolitnya (monodesmethyl- dan didesmethylsibutramine) - 14 dan 16 jam masing-masing.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum satu kali di pagi hari tanpa memperhatikan asupan makanan. Pengobatan dimulai dengan satu kapsul 0,01 g, yang ditelan utuh dan dicuci dengan air dalam jumlah yang cukup. Jika Anda kehilangan kurang dari dua kilogram berat badan selama empat minggu pertama terapi dan tolerabilitas yang baik, dosis harian yang lebih tinggi 0,015 g ditentukan. Jika dalam empat minggu ke depan berat badan berkurang kurang dari dua kilogram, obat tersebut dibatalkan karena tidak efektif dalam kasus ini, karena dosis yang lebih tinggi tidak disarankan.

Pengobatan berhenti pada kasus berikut:

• Bila selama tiga bulan pasien kehilangan kurang dari 5% berat awal;
• ketika penurunan berat badan stabil pada kurang dari 5% berat awal;
• Bila sudah mencapai penurunan berat badan, pasien kembali merekrut tiga kilogram atau lebih.

Pengobatan dengan obat ini mungkin tidak lebih dari dua tahun.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Gunakan Sibutramine selama kehamilan

Hasil tes Sibutramine pada hewan laboratorium menunjukkan bahwa zat aktif ini tidak berpengaruh terhadap kesuburan, namun efek teratogenik sibutramine pada janin diamati pada keturunan kelinci eksperimental. Mereka telah ditemukan memiliki anomali fisik mengenai penampilan, juga struktur kerangkanya.

Obat yang mengandung Sibutramine tidak diperbolehkan untuk wanita hamil dan menyusui. Sepanjang masa pengobatan dan satu setengah bulan setelah akhir pengobatan dengan obat ini, pasien usia subur wanita harus menggunakan alat kontrasepsi yang dapat diandalkan.

Kontraindikasi

• batasan usia: tidak diberikan kepada anak di bawah umur atau orang berusia di atas 65 tahun;
• obesitas sekunder yang disebabkan oleh penyakit endokrin dan sistem saraf pusat, penyebab organik lainnya;
• gangguan makan - bulimia, anoreksia (di hadapan atau di anamnesis);
• patologi mental;
• kutu umum;
• gangguan peredaran darah di otak (di hadapan atau di anamnesis);
• gondok beracun;
• penyakit jantung iskemik (di hadapan atau di anamnesis), gangguan ritme dan denyut jantung, disfungsi otot jantung dekompensasi kronis;
• gangguan peredaran darah di pembuluh darah perifer;
• Peningkatan tekanan darah di atas 145 mmHg tidak terkontrol;
• derajat parah gangguan fungsi hati dan / atau ginjal;
• adenoma prostat dengan buang air kecil tertunda;
• feohromositoma
• penyalahgunaan zat dan / atau alkoholisme;
• glaukoma sudut tertutup;
• hypolactasia, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• Sensitisasi diketahui untuk sibutramine dan / atau bahan obat lainnya.

Dengan perawatan khusus diberikan kepada pasien yang memiliki riwayat: hipertensi, gangguan peredaran darah, kejang otot, insufisiensi koroner, epilepsi, disfungsi hati dan / atau ginjal, kolelithiasis, glaukoma, perdarahan, tics, dan - obat-obatan yang mengganggu koagulilitas darah.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Efek samping Sibutramine

Zat ini - anorektik yang sangat efektif, dan tentu saja, bahwa mereka yang ingin menurunkan berat badan dan membaca sambutan hangat, yang banyak, muncul pertanyaan: Apa itu Sibutramine yang berbahaya?

Tentu saja, seperti zat apapun, bisa menyebabkan alergi. Dalam kebanyakan kasus - ini bukan kejutan anafilaksis, tapi reaksi tubuh yang lebih tidak berbahaya, misalnya ruam dari Sibutramine. Tidak menyenangkan, tapi tidak berbahaya. Berhenti mengambil - itu akan menggaruk dan lulus.

Konsekuensi yang lebih serius adalah kecanduan. Obat ini tidak dianjurkan selama lebih dari satu tahun, namun orang yang mulai memakainya, seringkali tidak dapat berhenti, mereka mengembangkan kecanduan obat-obatan yang sebenarnya, yang sebenarnya adalah subset dari kecanduan narkoba. Tidak sama sekali Namun, siapa yang bisa menjamin bahwa tubuhnya akan tahan terhadap obat ini?

Tidak akan ada buzz narkotika yang benar dari Sibutramine, namun saat dibatalkan, yang dianjurkan dilakukan secara bertahap, mungkin akan ada sensasi yang mirip dengan "breaking". Hal ini terjadi bahkan dengan waktu yang singkat, tiga bulan, minum obat. Ini adalah pusing dan migrain, gangguan tidur dan kecemasan, peningkatan rangsangan atau apatis dan pikiran untuk bunuh diri. Sibutramine memiliki efek langsung pada otak dan sistem sentral yang tidak merata. Ini adalah bagaimana dia berjuang terlalu banyak makan dan kelebihan berat badan. Tapi tidak selalu memungkinkan untuk mempengaruhi jiwa dan sistem saraf tanpa konsekuensi yang tidak diinginkan. Penunjukan pertama Sibutramine disertai dengan gangguan neuropsikik parah, bunuh diri, kematian akibat patologi akut jantung dan otak, pasien menjadi tergantung pada obat tersebut dan penerimaannya yang lama berubah menjadi konsekuensi yang menyedihkan. Dosis Sibutramine saat ini jauh lebih rendah daripada yang direkomendasikan di awal, obatnya lebih baik dimurnikan, namun efek yang tidak diinginkan, meski kurang terasa, masih ada. Selama masa terapi dengan obat ini, tidak mungkin melakukan pekerjaan di ketinggian, mengendarai kendaraan, bekerja dengan mekanisme yang memerlukan konsentrasi perhatian yang meningkat. Obat ini dikontraindikasikan pada orang yang memiliki riwayat kecanduan alkohol atau toksik atau anamnesis, karena efeknya akan tumpang tindih.

Petunjuk untuk obat tersebut menunjukkan bahwa efek samping paling sering terjadi pada bulan pertama pengobatan, dan jika terus berlanjut, frekuensi dan intensitas efek ini menurun seiring berjalannya waktu. Tindakan negatif, pada dasarnya, bisa dibalik dan dilewati dengan penarikan obat.

Paling sering berdebar-debar, hipertensi, pembilasan kulit dengan sensasi panas, sembelit, anoreksia lengkap, wasir akut, mual, perasaan kekeringan di mulut, insomnia, pingsan, mati rasa bagian tubuh, serangan panik, meningkat berkeringat, rasa penyimpangan.

Dalam studi pasca pendaftaran SCOUT, diprakarsai oleh badan Uni Eropa yang relevan setelah banyak kasus kejadian buruk yang parah, di mana banyak pasien dengan obesitas dan kemungkinan penyakit kardiovaskular tinggi diikuti, data berikut diperoleh: risiko serangan jantung, stroke, serangan jantung yang tidak fatal (!) Pasien yang memakai sibutramine meningkat sebesar 16% dibandingkan dengan mereka yang menggunakan plasebo. Namun, yang sangat menghibur, dengan bantuan resusitasi dimungkinkan untuk menyelamatkan 1,4% lebih banyak pasien yang mengonsumsi obat ini. Tapi kematiannya, baik dari patologi vaskular, dan dari semua penyebab, pada kedua kelompok pasien tersebut bertemu dengan frekuensi yang sama.

Ada efek yang tidak diinginkan berupa alergi dari ruam ringan hingga syok anafilaksis. Di dalam darah, jumlah platelet menurun, yaitu darah dilipat dengan kurang baik, ada kasus kerusakan autoimun pada dinding pembuluh darah (purpura hemoragik), gangguan mental, seperti yang telah disebutkan di atas. Dalam kasus ini, pengobatan dianjurkan untuk dihentikan.

Sistem saraf bereaksi terhadap obat dengan kejang, kegagalan jangka pendek dalam ingatan, amnesia.

Sindrom nyeri di kepala, belakang, telinga, gangguan penglihatan dan pendengaran, pencernaan, penyakit THT, herpes. Daftar efek samping tidak ada habisnya. Dia menyimpulkan laporan bahwa kadang-kadang sindrom penarikan disertai dengan sakit kepala dan nafsu makan meningkat (!).

Wanita yang berencana melahirkan setelah Sibutramine, masuk akal untuk dipikirkan dengan serius. Obat ini bersifat teratogenik, kemampuannya untuk menyebabkan mutasi belum dikonfirmasi, namun gunakan alat ini untuk waktu yang singkat dan hal utama - seringkali tidak resmi. Oleh karena itu, penambahan daftar masih dimungkinkan.

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Overdosis

Mengambil dosis Sibutramine melebihi yang direkomendasikan meningkatkan kemungkinan pengembangan efek yang tidak diinginkan dan meningkatkan keparahannya. Konsekuensi overdosis belum cukup dipelajari dan tidak ada obat penawar khusus.

Sebagai bagian dari pertolongan pertama jika terjadi overdosis, lavage lambung dan enterosorben diresepkan selama satu jam sejak menerima dosis melebihi dosis yang dianjurkan.

Hal ini diperlukan untuk mengamati kondisi pasien dalam waktu 24 jam setelah menerima jumlah obat yang terlalu tinggi. Bila gejala timbulnya efek samping, pengobatan yang tepat dilakukan. Konsekuensi overdosis yang paling sering terjadi, tekanan darah meningkat dan palpitasi jantung, dihentikan dengan ß-blocker.
Penggunaan aparatus "buatan ginjal" jika terjadi overdosis sibutramine tidak masuk akal, karena penelitian menunjukkan bahwa produk metabolisme sibutramine oleh hemodialisis praktis tidak dapat dihilangkan.

[32],

Interaksi dengan obat lain

Tidak berlaku dalam kombinasi:

• dengan obat lain yang menghentikan patologi mental atau ditujukan kepada pasien dengan obesitas obyektif, yang memiliki efek sentral;
• dengan obat-obatan yang menghambat aktivitas enzimatik monoamina oksidase (antara obat yang mengandung inhibitor sibutramine dan monoamine oxidase, harus ada selang waktu paling sedikit dua minggu);
• dengan obat-obatan yang merangsang produksi serotonin, dan menekan penangkapan mundurnya;
• dengan obat-obatan yang menonaktifkan enzim mikrosomal dari hati;
• dengan obat-obatan yang bisa menyebabkan palpitasi jantung dan meningkatkan tekanan darah, sekaligus untuk merangsang sistem syaraf simpatik.

Persiapan yang mengandung Sibutramine tidak mempengaruhi farmakodinamik kontrasepsi oral.

Perlu dicatat juga bahwa sibutramine dan alkohol tidak kompatibel.

Saat ini, produk obat yang mengandung Sibutramine untuk sementara dilarang di Ukraina dan cuti dari apotek yang bekerja di bidang hukum tidak mungkin dilakukan bahkan menurut resep. Namun, untuk membeli obat-obatan dengan Sibutramine tidaklah sulit, internet penuh dengan saran. Benar, penjualan obat terlarang, seperti pembelian mereka - bisa dihukum. Ini juga patut dipertimbangkan.

[33], [34], [35],

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan sediaan berdasarkan Sibutramine tidak berbeda dengan kebanyakan obat. Suhu penyimpanan tidak boleh melebihi 25 ° C, umur simpan - sampai tiga tahun. Persiapan tidak perlu dikeluarkan dari kemasan aslinya dan dibiarkan di tempat-tempat yang dapat diakses anak-anak.

[36], [37], [38], [39], [40]

Analog 

Obat yang paling banyak dipelajari yang digunakan untuk mengobati obesitas adalah Xenical (sinonim - Orlistat). Ini juga merupakan analog Sibutramine yang mahal. Zat aktif menghambat penyerapan lemak di usus halus, di mana mereka harus diserap, dan menghilangkannya dari kotoran. Ia bekerja hanya jika diet rendah kalori diamati, meningkatkan pengaruhnya sekitar 20%. Efek samping utama dinyatakan dalam kelainan usus, perut kembung, inkontinensia tinja dan langsung bergantung pada kandungan lemak makanan yang diminum. Semakin tinggi kandungan lemaknya, semakin terasa tindakan yang tak diinginkan.

Perbedaan antara orlistat dan sibutramine - dalam mekanisme aksi, jika obat pertama baik dicampur dengan lemak, menghilangkan mereka dari tubuh dan menyebabkan tubuh untuk mengimbangi energi untuk mengeluarkan cadangan lemak, yang kedua - mengurangi nafsu makan dengan bertindak pada pusat-pusat di otak manusia. Sibutramine memiliki efek langsung melalui sistem saraf pusat pada sistem tubuh lainnya. Orlistat hampir tidak memasuki aliran darah umum, beraksi di usus, dan praktis tidak mempengaruhi sistem tubuh. Obat ini adalah analog dari Sibutramine hanya pada efek farmakologis - penurunan berat badan, mekanisme tindakan mereka benar-benar berbeda.

Anorektik Fenfluramin adalah obat serotonergik, turunan amfetamin, mendekati Sibutramine oleh mekanisme tindakan, dan oleh karena itu, adalah obat narkotika terlarang.

Fluoxetine antidepresan , menghambat reuptake serotonin, karenanya memiliki sifat anorektik. Daftar ini dapat dilanjutkan, namun semua obat ini, yang mempengaruhi sistem saraf pusat, memiliki lebih banyak atau sedikit efek samping seperti Sibutramine, dan mampu menyebabkan kerusakan yang tidak dapat diperbaiki pada kesehatan.

Tidak ada analog sejati Sibutramine, ada sinonim yang lebih murah dari produksi India, misalnya Gold Line, Redus, Slimia. Suplemen makanan Cina jelas merupakan "kucing di dalam karung".

Reduxin Light, tidak ada hubungannya dengan Sibutramine, mengandung zat aktif oksitosin, yang memiliki sifat penenang dan selera. Ini adalah bioadditive.

Analog murah - Gold Line Light, Lystata, tidak mengandung Sibutramine, namun dengan paket yang mengingatkan pada produk yang mengandung sibutramine. Ini lebih merupakan trik periklanan, masing-masing, dan keefektifan alat ini cukup rendah.

[41], [42], [43], [44]

Menurunkan berat badan dan dokter

Tinjauan tentang pelangsingan dan kerabat mereka tentang Sibutramine sangat sering mengintimidasi, memberi efek samping, mendorong banyak orang untuk menghentikan pengobatan, namun tidak semua orang dapat menyingkirkan konsekuensi yang tidak diinginkan darinya. Dilihat dari ulasannya, efek ini tidak selalu reversibel. Cukup banyak ulasan mengatakan bahwa orang sangat menyesal atas keputusan mereka untuk menggunakan obat ini. Meski banyak ulasan jelas positif, menekankan keefektifan zat ini, dan selain mulut kering, tidak ada efek samping lain yang disebut.

Tinjauan para dokter agak terkendali, mereka tidak meniadakan keefektifan Sibutramine yang tinggi, menekankan perlunya mematuhi peraturan peresepan dan pengawasan medis pasien, pengobatan sendiri benar-benar dikecualikan, karena obat tersebut menyebabkan efek samping yang serius - tidak ada yang menyangkal hal ini. Ditekankan bahwa separuh pasien menghadapi setidaknya satu dari efek samping yang ditimbulkan oleh Sibutramine. Namun bukan untuk apa pun zat ini dilarang, bahkan untuk sementara, di sebagian besar negara maju secara ekonomi.