Sikloserin

Cycloserine adalah antibiotik bakterisida; memiliki efek antibakteri. Obat ini memiliki rentang aktivitas terapeutik yang cukup luas - banyak bakteri patogen sensitif terhadapnya.

Obat ini menunjukkan efisiensi obat yang tinggi dalam pengobatan tuberkulosis kronis. Ini sering digunakan dalam situasi di mana bakteri yang merupakan agen penyebab patologi menunjukkan resistensi terhadap obat anti-tuberkulosis lainnya.[1]

Indikasi Sikloserin

Ini digunakan untuk infeksi mikobakteri atipikal, serta untuk tuberkulosis kronis (sebagai obat cadangan).

Surat pembebasan

Pelepasan obat diwujudkan dalam bentuk kapsul dengan volume 0,25 g - 100 buah per paket.

Farmakodinamik

Zat obat terbentuk selama aktivitas vital Streptomyces orchidaceus, atau diperoleh secara artifisial. Prinsip efek obat didasarkan pada penghancuran proses pengikatan membran sel (menghambat enzim yang bertanggung jawab atas pengikatannya).

Obat ini menunjukkan aktivitas melawan treponema dengan rickettsia, dan selain itu melawan mycobacterium tuberculosis. Resistensi terapeutik berkembang agak lambat.[2]

Farmakokinetik

Tingkat penyerapan adalah 70-90%. Obat itu praktis tidak berpartisipasi dalam sintesis protein. Nilai Cmax dicatat setelah 4 jam.

Unsur aktif ditemukan dalam empedu, dahak, ASI, cairan tubuh dan efusi pleura. Di dalam rongga pleura, 60-100% dari nilai serum obat diamati. Dalam proses pertukaran, 35% dari dosis terlibat.[3]

Waktu paruhnya adalah 10 jam. Ekskresi terutama dilakukan melalui ginjal; sejumlah kecil diekskresikan dalam tinja. Dalam kasus gagal ginjal kronis, akumulasi obat dimungkinkan.

Dosis dan administrasi

Cycloserine diminum sebelum makan. Jika ada tanda-tanda iritasi di daerah mukosa gastrointestinal, sebaiknya digunakan setelah makan.

Untuk orang dewasa, dosisnya adalah 0,25 g dengan interval 12 jam; jika perlu dan tidak ada komplikasi dari pengambilan, dosis ini dapat digunakan dengan istirahat 6 jam. Ukuran porsi harian adalah 1000 mg; untuk anak - maksimal 750 mg.

Efek toksik dapat dikurangi dengan meresepkan asupan oral asam glutamat dan pemberian piridoksin intramuskular dengan ATP. Dalam kasus alkoholisme, kemungkinan kejang meningkat. Selama terapi, perlu untuk memantau kerja hati dan ginjal, serta nilai darah tepi. Dalam kasus dermatitis tipe alergi atau tanda-tanda neurotoksisitas, terapi dibatalkan.

Penggunaan untuk monoterapi menyebabkan munculnya resistensi, oleh karena itu perlu untuk menggabungkan obat dengan obat anti-tuberkulosis lainnya.

• Aplikasi untuk anak-anak

Digunakan dengan hati-hati pada pediatri.

Gunakan Sikloserin selama kehamilan

Cycloserine tidak boleh diresepkan selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi obat yang parah;
• epilepsi;
• penyakit yang mempengaruhi sistem saraf pusat, yang bersifat organik;
• gangguan mental;
• alkoholisme;
• periode laktasi.

Dengan sangat hati-hati, obat ini digunakan untuk gagal ginjal kronis.

Efek samping Sikloserin

Di antara gejala samping:

• sakit kepala, psikosis, kejang (juga dari tipe klonik), kebingungan dan disartria, paresis dan agresivitas;
• gatal dan ruam pada epidermis;
• diare, mual, dan mulas;
• anemia tipe megaloblastik;
• bentuk aktif dari CHF.

Overdosis

Keracunan akut berkembang ketika lebih dari 1000 mg obat digunakan per hari. Dalam bentuk keracunan kronis, yang berkembang sebagai akibat penggunaan dosis yang berkepanjangan lebih dari 0,5 g per hari, kebingungan, psikosis, sakit kepala, kejang, parestesia, pusing, paresis, dan lekas marah dicatat. Koma dapat berkembang.

Tindakan simtomatik dilakukan - penggunaan antikonvulsan dan karbon aktif. Pyridoxine digunakan untuk mencegah perkembangan gejala neurotoksik.

Interaksi dengan obat lain

Efek obat dinetralisir oleh jus buah asam.

Ketika dikombinasikan dengan etil alkohol, kemungkinan serangan epilepsi meningkat.

Kombinasi Cycloserine dengan isoniazid menyebabkan kantuk dan pusing.

Penggunaan bersama dengan ethionamide meningkatkan efek samping yang terkait dengan kerja sistem saraf pusat.

Kondisi penyimpanan

Cycloserine harus disimpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Kehidupan rak

Sikloserin dapat digunakan dalam jangka waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan elemen terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Coxamine, Coxerin dengan Cycloserine-Ferein dan Maizer.

Ulasan

Cycloserine telah menerima ulasan yang bertentangan. Dalam komentar pasien, ada toksisitas obat yang tinggi - terutama hemato- dan neurotoksisitas. Seringkali penggunaannya mengarah pada munculnya bentuk perifer neuritis dan anemia. Tetapi dalam kasus ini, harus diingat bahwa sangat jarang untuk pengobatan jenis tuberkulosis yang resisten untuk menemukan obat yang tidak mengarah pada munculnya gejala negatif.

Ulasan juga menunjukkan bahwa penggunaan obat yang berkepanjangan menyebabkan kekurangan piridoksin, sianokobalamin, dan vitamin B9.