Tablet dari kolesterol tinggi

Dalam terapi kompleks hiperkolesterolemia, obat digunakan yang membantu menurunkan kadar kolesterol dan lipoprotein dalam berbagai agen hipolipidemia darah, atau seperti yang sering disebut tablet kolesterol tinggi, sesuai dengan karakteristik farmakologis. Ulasan ini mengulas obat yang biasanya diresepkan oleh dokter.

Indikasi penggunaan tablet dari kolesterol tinggi

Indikasi utama penggunaan tablet dari kolesterol tinggi - tingkat kandungannya di darah di atas 5,5-6 mmol per liter dengan latar belakang penyakit yang ada pada sistem kardiovaskular, termasuk aterosklerosis, hipertensi arteri, penyakit arteri koroner dan infark miokard.

Selanjutnya, kelompok ini obat dimaksudkan untuk mengurangi kolesterol bila kelebihan adipostaze jaringan adiposa (obesitas), patologi dari hati dan pankreas, diabetes mellitus dan gagal ginjal kronis, dalam berbagai jenis hyperlipoproteinemia dan hipertrigliseridemia.

Nama tablet dari kolesterol tinggi, yang paling sering diresepkan untuk pasien dengan penyakit di atas, adalah sebagai berikut:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvakard), Lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), simvastatin (simvastatin, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, Clopidogrel) Fenofibrate (Benprofibrat, lipid, lipofil, Nolipaks, Protolipan) - Kelompok fibrat pengubah lipid (fibrat);
• Nikotinomida (Niacinamide, Nikamid, Nicofort, Nicovite) asam nikotinat (vitamin PP) dan turunannya;
• Obat Cholestipol (Cholestide) yang mengikat asam empedu;
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan, dll) turunan butilfenol;
• Ezetimib (Ezetrol) adalah penghambat selektif penyerapan kolesterol.

Farmakodinamik tablet dari kolesterol tinggi

Berbagai kelompok obat penurun lipid memiliki mekanisme tindakan yang berbeda. Farmakodinamik tablet dari kolesterol tinggi, termasuk kelompok statin, didasarkan pada inaktivasi enzim, yang mengatur salah satu tahap pertama biosintesis kolesterol di hati dan usus. Pertama, akibat turunnya aktivitas enzim ini, produksi kolesterol dalam tubuh berkurang. Kedua, pada membran dengan sel-sel hati lipoprotein densitas rendah kolesterol tinggi meningkatkan jumlah senyawa reseptor protein-lemak (LDL) kolesterol mengikat dan memastikan transportasi yang dari aliran darah ke jaringan.

Dalam farmakodinamik gemfibrozil dan fibrat lainnya, senyawa asam fenofibrat (termasuk dalam golongan asam karboksilat amphipatik) melakukan tugas utama untuk memfasilitasi metabolisme lipid dan pembelahan lemak (trigliserida) dan LDL. Zat ini mengaktifkan LPL (lipoprotein lipase) - enzim yang mengatur kandungan lemak dalam darah. Dan sudah LPL mempengaruhi reseptor alfa intraseluler (PPAR-α), yang memodulasi metabolisme karbohidrat-lipid dan diferensiasi jaringan adiposa.

Asam nikotin berperan sebagai enzim non-protein yang terlibat dalam proses reduksi oksidasi tubuh, termasuk pemecahan karbohidrat dan lemak untuk energi. Peningkatan kandungan asam nikotinat menyebabkan pengaktifan lipoprotein lipase dan, sebagai akibatnya, peningkatan penggunaan lipid dan penurunan kadar trigliserida dan lipoprotein dalam plasma darah.

Tindakan farmakologis kolestipol pengikat asam empedu tidak dapat larut dalam resin penukar anion molekul molekuler yang tinggi dari struktur microheterogeneous yang mencegah penyerapan kembali empedu dan kolesterol di dalam usus. Hal ini menyebabkan pengangkatan kolesterol dari dalam tubuh melalui usus dan penurunan kandungan dalam darah.

Turunan turunan butilfenol (Fenbutol, dll) tidak hanya menghambat produksi kolesterol, tapi juga mengurangi penyerapannya selama pencernaan. Dan farmakodinamik obat yang secara selektif menghambat penyerapan kolesterol dari usus (Ezetimibe) adalah karena pemblokiran protein spesifik yang bertanggung jawab untuk mengangkut kolesterol ke sel hati.

Farmakokinetik tablet dari kolesterol tinggi

Zat aktif tablet dari kolesterol tinggi Atorvastatin, Lovastatin dan statin lainnya setelah asupan oral diserap ke dalam saluran pencernaan dan masuk ke aliran darah untuk mencapai konsentrasi tertinggi dalam plasma setelah 90-120 menit. Saat mengikat statin pada protein plasma hampir 96%, tingkat bioavailabilitas sistemiknya tidak melebihi 30%, yang dijelaskan oleh pembentukan metabolit aktif di hati pada tahap pertama transformasi komponen aktif obat. Di hati, statin teroksidasi, setelah metabolit sekunder diekskresikan melalui usus (kira-kira dalam 24 jam).

Farmakokinetik gemfibrozil dan semua pengubah lipid berbeda dari statin karena metabolisme hati zat aktif berlangsung lebih cepat, setelah 2 jam ginjal menghapus setengah dosis yang diambil dari tubuh (sisanya diekskresikan dengan empedu di usus).

Karena penyerapan lamban di GIT, tablet dari kolesterol tinggi Fenbutol beraksi secara bertahap, yang memberi obat pada kelompok ini berkepanjangan (sekitar setengah tahun setelah menghentikan asupan reguler) efek terapeutik dalam bentuk antioksidan dan tindakan antisclerotic - mengurangi oksidasi lipid darah dan meletakkannya di dinding pembuluh darah dalam bentuk plak aterosklerotik.

Untuk farmakokinetik kolesterol penyerapan Ezetimibe, senyawa aktif dengan fenol asam glukuronat yang terbentuk di usus halus dan hati selama pembersihan diri tubuh dari zat asing dan berbahaya adalah karakteristiknya. Konjugat ezetimibe-glucuronide yang aktif secara farmakologis berikatan dengan protein plasma dan dilepaskan dari darah melalui ginjal dan usus selama sekitar 10 hari.

Dosis dan Administrasi

Satu-satunya cara untuk menggunakan tablet dari kolesterol tinggi adalah oral. Harus diingat bahwa dosis individual dari obat penurun lipid hanya ditentukan oleh dokter yang merawat - berdasarkan tes darah untuk kadar kolesterol.

Dosis statin harian standar adalah 0,01 g (diminum sekali sehari, pada saat yang sama), diikuti dengan kenaikan sampai maksimum 0,08 g seperti yang ditentukan oleh dokter.

Biasa dosis tunggal Gemfibrozil 0,3 g (dua kali sehari, setengah jam sebelum makan); Fenofibrate juga diminum dua kali sehari selama 0,1 g (saat makan, pagi hari dan sore hari).

Dosis optimal asam nikotinat adalah 20-50 mg (2-3 kali dalam sehari); Penerimaan simultan metionin akan memberi perlindungan hati dari akumulasi lemak.

Cholestipol (tablet 1 g) disarankan untuk mengkonsumsi 5 tablet sehari, setelah 1-2 bulan dosis harian berlipat ganda. Fenbutol diberi resep satu tablet (0,25 g) dua kali sehari, saat makan. Dosis tablet yang dianjurkan setiap hari dari kolesterol tinggi Ezetimib 10 mg (dosis tunggal).

Overdosis obat yang terdaftar, seperti tercantum dalam petunjuk obat, dapat terjadi jika dosis yang ditentukan oleh dokter terlampaui, namun tidak ada informasi mengenai kasus tersebut.

[6], [7], [8], [9]

Kontraindikasi untuk penggunaan

Tablet dari kolesterol tinggi, selain hipersensitivitas individu terhadap zat aktif obat, memiliki kontraindikasi berikut untuk penggunaan:

• statin: riwayat hati atau ginjal yang telah ada sebelumnya, ginjal, penyakit pada sistem muskuloskeletal;
• fibrates: masalah dengan saluran empedu, sirosis empedu autoimun;
• asam nikotinat dan turunannya: bentuk akut tukak lambung dan ulkus duodenum, batu ginjal, hepatitis;
• Obat yang mengikat asam empedu: gangguan penyerapan lemak di usus (steatorrhea), usia anak-anak;
• turunan butilfenol: penyakit hati dan / atau ginjal, usia sampai 14 tahun;
• selektif inhibitor penyerapan kolesterol: insufisiensi hati dari setiap etiologi, usia sampai 18 tahun.

Penggunaan tablet dari kolesterol tinggi selama kehamilan termasuk dalam daftar kontraindikasi untuk obat hipolipidemia dari semua subkelompok farmakologis, termasuk asam nikotinat.

[1], [2], [3], [4], [5]

Efek samping

Tablet dari kolesterol tinggi dari kelompok statin dapat memiliki efek samping seperti: sakit kepala dan pusing, mulut kering, sakit maag, mual, diare, sakit perut; gangguan dalam kerja hati (peningkatan konsentrasi enzim hati transmnaz), pankreas dan jantung (takikardia); diabetes mellitus, insomnia, kram dan nyeri otot; pengurangan ketajaman visual (sampai perkembangan katarak), impotensi, gangguan kognitif.

Penggunaan gemfyrozil dapat menemani mual, ketidaknyamanan perut dan diare; reaksi kulit (dermatitis); sakit kepala, otot, sendi, perut; disfungsi hati dan kantong empedu; anemia, leukopenia, anemia, serta penurunan jumlah unsur seluler (hypoplasia) sumsum tulang. Obat lain dari kelompok ini, Fenofibrate, dikaitkan dengan efek samping yang tercantum dari ancaman pengembangan cholelithiasis.

Bila digunakan untuk mengurangi kolesterol obat asam nikotinat, adalah mungkin untuk menurunkan tekanan darah, munculnya kelebihan asam urat dalam darah, meningkatkan enzim intraselular hati dan degenerasi lemaknya. Menerima tablet Cholestipol dapat menyebabkan mual dan muntah, sembelit atau diare, gatal-gatal dan radang kulit. Dalam kasus pengobatan berkepanjangan dengan obat ini, kekurangan vitamin (A, D, E, K) dalam tubuh adalah mungkin.

Masalah dengan pencernaan dan aritmia jantung adalah efek samping Fenbutol, dan obat Ezitimibe dapat menyebabkan sakit kepala, mual, nyeri pada otot dan rongga perut, diare dan perut kembung, dan ruam kulit yang alergi.

Interaksi dengan obat lain

Diidentifikasi oleh produsen tablet Atorvastatin, Lovastatin, interaksi Simvastatin dengan obat lain terdiri dalam meningkatkan konsentrasinya dalam plasma darah dengan penggunaan simultan antibiotik dan fungisida. Kombinasi statin dengan kontrasepsi hormonal meningkatkan konsentrasi yang terakhir dalam plasma, dan dengan antikoagulan tidak langsung - mengurangi waktu pembekuan darah.

Ketidakcocokan mutlak gemfibrozil dengan lovastatin: dapat menyebabkan gagal ginjal dalam bentuk akut dan distrofi otot. Dan pada pasien yang menggunakan obat hormonal untuk melindungi diri dari kehamilan, pelanggaran serius terhadap metabolisme lipid adalah mungkin terjadi. Fenofibrate meningkatkan efek seri coumarin antikoagulan dan turunan fenilidandion, serta obat yang mengandung salisilat, dan tablet dari diabetes.

Cholestipol, mengikat asam empedu di usus, mengganggu penyerapan obat oral lain secara normal, untuk menghindari obat mana yang harus diminum 1-2 jam sebelumnya.

Semua tablet di atas dari kolesterol tinggi memiliki kondisi penyimpanan yang sama: kering, terlindungi dari cahaya terang dan tidak dapat diakses oleh anak-anak, suhu kamar yang biasa (tidak lebih dari 25-28 ° C).

Tanggal kedaluwarsa juga standar: dua tahun sejak tanggal penerbitan ditunjukkan pada paket.

Juga lihat artikel Pengobatan Kolesterol Tinggi: Metode Paling Umum