Tamoxifen

Tamoxifen adalah obat antiestrogenik yang memiliki sifat anti tumor.

Indikasi Tamoxifen

Hal ini terbukti dapat digunakan untuk pengobatan kanker payudara bergantung estrogen (untuk wanita, terutama mereka yang memasuki masa menopause) atau ginekomastia kelenjar susu pada pria. Selain itu, obat ini bisa digunakan dalam pengobatan kanker dari organ berikut: endometrium atau ovarium, serta ginjal. Dan disamping ini, melanoma, sarkoma (mempengaruhi jaringan lunak) yang terjadi saat ada reseptor estrogen di tumor. Obatnya bisa digunakan untuk menghilangkan kanker prostat jika terjadi resistensi organisme terhadap obat lain.

[1], [2], [3],

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk tablet. Satu piring blister berisi 10 tab. Bundel ini bisa memiliki 1, 3 atau 10 lepuh.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakodinamik

Tindakan Tamoxifen didasarkan pada sifat-sifatnya, yang memungkinkan untuk mengganggu aktivitas reseptor estrogen. Tamoxifen, bersama dengan metabolit individu, berkelahi dengan E2 di luar area hubungan dengan konduktor estrogenik sitoplasma di sel-sel rahim dan kelenjar susu, dan selain adenohipofisis dan vagina. Selain itu, ia memberikan pengaruhnya pada tumor yang mengandung sejumlah besar konduktor estrogenik. Berbeda dengan kompleks estrogen konduktif, komplek tamoxifen yang identik tidak memprovokasi proses sintesis DNA di dalam nukleus. Sebagai gantinya, ia menekan pembelahan sel, sehingga sel tumor mulai mengalami kemunduran dan kemudian mati.

[10], [11], [12]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral tamoxifen cepat diserap, mencapai konsentrasi puncak dalam serum darah 4-7 jam setelah penggunaan dosis tunggal. Indeks konsentrasi ekuilibrium dalam serum serum tamoxifen umumnya mencapai 3-4 minggu setelah minum obat. Dengan protein plasma berikatan dengan 99%. Metabolisme, di mana produk dekomposisi terbentuk, terjadi di hati.

Zat aktif ditarik dalam 2 fase terpisah. Waktu paruh awal adalah 7-14 jam, dan periode berikutnya adalah terminal yang lambat dan berlangsung 7 hari. Hal ini diekskresikan terutama dengan kotoran dalam bentuk konjugasi. Bagian kecil obat yang tersisa diekskresikan dari tubuh dengan air kencing.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dosis dan administrasi

Dosis biasanya diresepkan secara terpisah, tergantung pada indikasi. Dosis harian adalah 20-40 mg, dianjurkan untuk minum 20 mg obat setiap hari untuk jangka waktu yang lama. Jika gejala perkembangan penyakit muncul, Anda harus membatalkan pengobatannya.

Tablet harus ditelan tanpa mengunyah, lalu dicuci dengan air. Anda bisa minum obat untuk 1 resepsi di pagi hari, atau bagi dosis harian sebanyak 2 kali, dan minum di pagi hari dan di malam hari.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Gunakan Tamoxifen selama kehamilan

Selama masa gestasi, Tamoxifen tidak boleh dikonsumsi.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi lainnya:

• masa menyusui;
• hipersensitivitas terhadap bahan aktif atau zat lain yang terkandung dalam obat.

Perhatian harus diberikan saat meresepkan diabetes, dan selain gagal ginjal, penyakit mata (seperti katarak), DVT, tromboemboli (termasuk riwayat). Selain itu, dengan hiperkalsemia dan hiperlipidemia, trombositopenia dan leukopenia, dan dalam kasus kombinasi dengan pengobatan dengan antikoagulan tidak langsung.

[18]

Efek samping Tamoxifen

Diantara reaksi samping untuk minum obat:

• Organ sistem peredaran darah: leuko atau trombositopenia dapat terjadi (tingkat trombosit sering menurun sampai 80-90x10 9 / l). Dalam kasus yang jarang terjadi, mungkin ada pancyto-atau neutropenia.
• Organ sistem endokrin: perdarahan atau pelepasan vagina yang parah, "hot flashes", gangguan siklus menstruasi, gatal kelamin yang parah. Pengobatan dengan tamoxifen meningkatkan risiko perubahan produktif di daerah endometrium - endometriosis dapat terjadi, dan sebagai tambahan, polip atau hiperplasia, dan bahkan beberapa kasus kanker. Pada tahap pramenopause, menstruasi mungkin berhenti pada wanita, dan dalam beberapa situasi, pembengkakan serentak reversibel di ovarium muncul. Pada pria, kehilangan libido atau impotensi bisa terjadi.
• Organ gastrointestinal: muntah dan mual. Pada kasus yang terisolasi - kelainan pada kerja kuncup rasa, anoreksia, diare atau konstipasi.
• Organ penglihatan: kehilangan ketajaman visual, terjadinya retinopati atau katarak, opasitas kornea.
• Organ dari sistem pencernaan: obat ini mampu mempengaruhi spektrum lipid dalam serum darah. Kadang-kadang, hipertrigliseridemia diamati, dalam beberapa kasus dengan perkembangan pankreatitis. Pengobatan dengan tamoxifen meningkatkan jumlah enzim hepatik dan terkadang dapat menyebabkan gangguan yang lebih parah (misalnya kolestasis, hepatitis atau hepatitis berlemak).
• Reaksi kulit dan turunannya: ruam, kebotakan, atau sebaliknya, mempercepat pertumbuhan rambut.
• Hipersensitivitas: Edema kuincke, eritema multiforme, eritema eksudatif ganas, parapemphigus.
• Organ sistem vaskular: paling sering ada trombosis, dan dalam beberapa kasus yang jarang terjadi - PE.

[19], [20], [21], [22]

Interaksi dengan obat lain

Dalam kasus gabungan masuk dengan sitostatika, risiko penggumpalan darah meningkat.

Obat antasida, H2-blocker, serta agen lain dengan jenis pengaruhnya, meningkatkan pH di perut, sehingga tablet yang terlarut dalam usus dapat larut sebelum waktunya, dan dengan demikian kehilangan sifat pelindungnya. Oleh karena itu, perlu istirahat dalam 1-2 jam antara mengkonsumsi obat-obatan terlarang dan tamoxifen.

Ada bukti bahwa Tamoxifen meningkatkan efek antikoagulan obat kumarin (misalnya warfarin).

Obat yang mengurangi tingkat ekskresi kalsium (misalnya diuretik thiazide), dapat dikombinasikan dengan tamoxifen untuk meningkatkan risiko hiperkalsemia.

Kombinasi tamoxifen dan tegafur dapat memprovokasi perkembangan sirosis hati atau hepatitis dalam bentuk kronis.

Dengan pemberian Tamoxifen dan obat hormonal simultan (terutama kontrasepsi yang mengandung estrogen), efek spesifik dari kedua obat tersebut melemah.

[30], [31], [32], [33]

Kondisi penyimpanan

Obat itu harus disimpan di tempat yang tertutup dari terik matahari, tempat kering, yang tidak bisa diakses anak-anak. Rejim suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

[34], [35], [36]

Kehidupan rak

Tamoxifen dapat digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatannya.

[37], [38], [39]