Tefor

Tefor adalah obat hipoglikemik untuk penggunaan oral.

Metformin adalah agen hipoglikemik yang diberikan secara oral yang termasuk dalam subkelompok biguanida, yang memiliki aktivitas antihiperglikemik. [ 1 ]

Metformin hidroklorida membantu merangsang proses sekresi insulin dan tidak menyebabkan perkembangan hipoglikemia. Elemen aktif memiliki efek positif pada metabolisme lipid – mengurangi kolesterol LDL, kolesterol total, dan trigliserida. [ 2 ]

Indikasi Tefor

Dipakai untuk pengobatan diabetes melitus tipe 2 (bentuk tidak tergantung insulin) apabila terapi diet tidak berhasil (terutama pada penderita obesitas).

Dalam kombinasi dengan insulin, diresepkan pada kasus diabetes melitus tipe 1, terutama pada obesitas berat yang disertai resistensi insulin sekunder.

Surat pembebasan

Unsur obat dilepaskan dalam bentuk tablet - 10 buah per kemasan blister; ada 3 kemasan seperti itu di dalam kemasan.

Farmakodinamik

Efek hipoglikemik dalam kasus penggunaan metformin diwujudkan dalam 3 cara:

• penghambatan proses pengikatan glukosa intrahepatik – melalui perlambatan glukoneogenesis dengan glikogenolisis;
• peningkatan sensitivitas sel terhadap insulin dengan peningkatan penetrasi perifer dan penggunaan glukosa oleh otot;
• stimulasi pengikatan kolagen intraseluler dan peningkatan transportasi glukosa ke dalam wilayah membran sel.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Metformin diserap di usus halus dan duodenum. Zat ini mencapai Cmax plasma dan efek antidiabetik maksimum setelah 2-4 jam sejak pemberian. Tingkat bioavailabilitasnya adalah 50-60%.

Proses distribusi.

Sejumlah kecil metformin hidroklorida disintesis dengan protein. Sebagian zat tersebut juga diubah menjadi sel darah merah.

Penarikan.

Waktu paruh metformin adalah 9-12 jam. Obat ini diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui urin.

Dosis dan administrasi

Ukuran dosis obat dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan kadar gula darah.

Dosis awal adalah 0,5-1 g per hari. Setelah 10-15 hari, porsinya dapat ditingkatkan secara bertahap (dengan mempertimbangkan indikator glikemik). Ukuran porsi pemeliharaan standar adalah 1,5-2 g per hari. Dosis harian maksimum yang diizinkan adalah 3 g.

Untuk meredakan gejala negatif yang berhubungan dengan saluran gastrointestinal, dosis harian harus dibagi menjadi 2-3 dosis. Tablet diminum bersama atau setelah makan; tidak perlu dikunyah.

Durasi kursus dipilih dengan mempertimbangkan tingkat keparahan patologi.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tefor tidak diindikasikan pada pediatri.

Gunakan Tefor selama kehamilan

Tidak ada informasi epidemiologi mengenai penggunaan Tefor selama kehamilan, oleh karena itu obat ini tidak diresepkan selama periode ini. Pada wanita hamil, kadar gula darah diatur menggunakan insulin - untuk mengurangi kemungkinan malformasi kongenital yang terkait dengan glikemia yang tidak terkontrol.

Tidak ada data klinis mengenai apakah metformin hidroklorida diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu tidak diresepkan selama menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap komponen aktif atau elemen lain dari obat;
• keadaan koma, ketoasidosis diabetik dan koma diabetik;
• gagal ginjal atau fungsi ginjal yang melemah (kadar klirens kreatinin <60 ml per menit);
• tahap akut kondisi yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal: dehidrasi, infeksi berat, pemberian zat kontras yodium secara intravaskular dan syok sirkulasi;
• alkoholisme;
• bentuk kondisi aktif atau kronis yang dapat memicu hipoksia: gagal napas atau jantung, syok sirkulasi, atau infark miokard baru-baru ini;
• leukemia;
• gagal hati;
• bentuk aktif keracunan alkohol;
• hipovitaminosis tipe B1;
• cedera atau operasi serius (yang memerlukan terapi insulin);
• asidosis laktat (juga hadir dalam anamnesis);
• digunakan selama jangka waktu minimal 2 hari sebelum atau sesudah prosedur sinar-X atau radioisotop menggunakan elemen kontras yodium;
• diet rendah kalori (kurang dari 1000 kalori per hari).

Dilarang meresepkannya kepada orang di atas 60 tahun yang melakukan pekerjaan fisik berat - karena kemungkinan besar timbul asidosis tipe laktat.

Efek samping Tefor

Efek sampingnya meliputi:

• Disfungsi pencernaan: muntah, kembung, rasa logam, perubahan rasa, mual, nyeri perut, diare, dan kehilangan nafsu makan merupakan gejala yang paling sering diamati. Seringkali, tanda-tanda tersebut muncul pada tahap awal terapi dan menghilang dengan sendirinya seiring berjalannya terapi. Penurunan berat badan terkadang diamati. Untuk meredakan gejala negatif, obat harus diminum bersama makanan atau segera setelahnya, 2-3 kali sehari. Peningkatan dosis secara bertahap juga membantu meningkatkan tolerabilitas obat. Jika tanda-tanda dispepsia terus-menerus muncul, terapi harus dihentikan;
• gangguan sistem saraf: gangguan pengecapan sering terjadi. Kecemasan, kelelahan, sakit kepala, dan kelemahan kadang-kadang muncul;
• lesi epidermis: gatal, urtikaria, kemerahan dan ruam terjadi secara sporadis;
• masalah dengan proses metabolisme: asidosis laktat kadang-kadang berkembang. Ada kemungkinan penyerapan asam folat dan sianokobalamin dapat melemah, serta kadar serumnya dapat menurun, dengan perkembangan anemia megaloblastik selanjutnya (dengan penggunaan obat yang berkepanjangan);
• Gangguan yang berhubungan dengan sistem hepatobilier: kasus-kasus individual dengan perubahan nilai fungsional selama tes hati atau perkembangan hepatitis dicatat. Fungsi hati dipulihkan setelah penghentian metformin.

Overdosis

Hipoglikemia tidak terjadi saat pemberian dosis hingga 85 g, tetapi dengan dosis tersebut, terjadinya asidosis laktat dapat dicatat. Faktor risiko bersama dengan dosis besar Tefor meningkatkan kemungkinan terjadinya gangguan yang disebutkan di atas.

Tanda-tanda awal gangguan ini meliputi muntah-muntah, nyeri perut, diare, mual, demam, dan nyeri otot; pusing, gangguan pernapasan, dan kehilangan kesadaran dapat terjadi, begitu pula berkembangnya keadaan koma.

Jika gejala asidosis laktat muncul, terapi harus dihentikan dan pasien harus segera dirawat di rumah sakit, setelah itu diagnosis dapat dipastikan dengan menentukan kadar laktat. Prosedur infus dilakukan, serta (dalam kasus yang parah) hemodialisis. Selain itu, tindakan simtomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini tidak boleh digunakan bersama minuman beralkohol, karena keracunan alkohol akut meningkatkan kemungkinan timbulnya asidosis laktat, terutama pada kasus penurunan berat badan, kelaparan, atau gagal hati.

Dilarang menggunakan bersama dengan elemen kontras yodium, karena pemberian intravena dalam radiologi dapat memicu gagal ginjal, yang dapat menyebabkan akumulasi metformin hidroklorida dan perkembangan asidosis laktat. Obat harus dihentikan sebelum prosedur dan tidak boleh digunakan setidaknya selama 48 jam setelah akhir penelitian.

GCS topikal dan umum, thiazid dengan diuretik lain, gestagens, estrogen dan zat lain dengan efek hormonal, β-agonis, fenotiazin dan agen yang menghalangi kerja saluran, Ca menunjukkan efek hiperglikemik. Oleh karena itu, bila dikombinasikan dengan obat-obatan ini, perlu untuk terus memantau nilai gula darah, terutama pada awal pengobatan. Jika perlu, terapi antidiabetik dapat dipilih untuk periode penggunaan obat-obatan ini dan setelah selesai.

Obat ini menunjukkan aktivitas sinergis bila digunakan dengan insulin, turunan sulfonilurea dan akarbose.

Ketersediaan hayati obat meningkat bila diberikan bersama famotidin, amilorida, morfin, dan juga bersama simetidin, digoksin, triamteren, dan quinidin. Selain itu, daftar tersebut mencakup zat-zat yang menghambat kerja saluran Ca, trimetoprim dengan prokainamid, dan ranitidin.

Bila dikombinasikan dengan furosemide, nilai serum Tefor meningkat, dan waktu paruh serta indikator furosemide menurun.

Penggunaan dengan probenesid, rifampisin, klofibrat, salisilat, propranolol dan sulfonamid memerlukan pengurangan dosis obat.

Obat-obatan yang dapat memicu hiperglikemia (diuretik, hormon tiroid, glukokortikosteroid, metionina, simpatomimetik, dan isoniazid) dapat melemahkan efek Tefor.

Reserpin dengan klonidin dan guanetidin, serta agen yang memblokir aktivitas reseptor ß-adrenergik (taenolol dengan propranolol), bila dikonsumsi dalam jangka panjang, dapat memicu hipoglikemia berat.

Penggunaan metformin meningkatkan laju ekskresi turunan kumarin, itulah sebabnya fungsi pembekuan darah harus dipantau pada individu yang menggunakan kombinasi ini.

Inhibitor ACE dapat memicu hipoglikemia, itulah sebabnya bila menggunakan obat ini dalam kombinasi, mungkin perlu menyesuaikan pengobatan antidiabetik.

Salisilat dengan MAOI, sulfonamida dan obat lain dengan efek hipoglikemik mengubah efek metformin hidroklorida.

Gejala hipoglikemia (seperti tremor) dapat ditutupi oleh penghambat β-adrenergik.

Zat kationik (termasuk morfin, trimetoprim, dan ranitidin dengan amilorida, vankomisin, dan prokainamid dengan digoksin, serta quinidine dan cimetidine) dan obat yang diekskresikan melalui sekresi tubular dapat mengurangi laju ekskresi metformin hidroklorida (dengan berbagai tingkat intensitas).

Kondisi penyimpanan

Tefor harus disimpan di tempat yang terlindungi dari anak kecil, sinar matahari, dan kelembaban. Suhu maksimal 30°C.

Kehidupan rak

Tefor disetujui untuk digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Glucophage, Panfor dengan Bagomet, Metfogama dan Insufor.