Teykoplanin

Teicoplanin adalah antibiotik tipe glikopeptida dengan sifat bakterisida.

Indikasi Teykoplana

Ini digunakan untuk menghilangkan infeksi kuman positif yang disebabkan oleh kuman (ini termasuk bakteri yang memiliki sensitivitas atau resistensi terhadap methicillin). Kelompok ini termasuk, misalnya, orang-orang dengan intoleransi terhadap antibiotik β-laktam:

• lesi yang mempengaruhi jaringan lunak dan epidermis;
• infeksi di bagian bawah dan atas saluran kemih (mungkin juga disertai komplikasi);
• lesi pada sistem pernapasan;
• infeksi yang terjadi di tenggorokan, telinga atau hidung;
• endokarditis;
• lesi infeksi pada sendi atau tulang;
• septikemia;
• Peritonitis disebabkan oleh prosedur rutin dialisis peritoneal dalam pengaturan rawat jalan.

Digunakan untuk mencegah munculnya endokarditis asal infeksi ketika tidak toleran terhadap antibiotik β-laktam:

• selama prosedur atau prosedur gigi di bagian atas saluran pernapasan, ketika anestesi umum digunakan;
• dengan operasi bedah di saluran gastrointestinal atau sistem urogenital.

Surat pembebasan

Rilis obat ini dibuat dalam bentuk lyophilizate injeksi, dalam volume flakonchikah 0,2 atau 0,4 g. Dalam pak 1, seperti botol, di samping yang dilampirkan 1 botol pelarut (air injeksi).

Ini juga dapat diproduksi dalam kemasan sel dengan volume 3,2 ml - satu potong per bungkus atau 15 bungkus per karton.

Farmakodinamik

Obat membentuk bundel dengan asil-D-Alanyl-D-alanin diatur dalam bakteri peptidoglikan dinding dengan menghalangi pembangunan dan menghambat pembentukan spheroplasts. Menunjukkan aktivitas terhadap koagulase dan Staphylococcus aureus (di sini termasuk mikroba yang tahan terhadap methicillin dan antibiotik β-laktam lainnya), micrococci, Streptococcus, Listeria monocytogenes, enterococci (termasuk Enterococcus fetsium), Corynebacterium dari kategori JK, anaerob gram positif, termasuk clostridium diffifile, dan peptococcus.

Resistensi terhadap obat berkembang agak lambat, dan tidak ada resistensi silang dengan antibiotik dari kelompok obat lain. Indikator prevalensi resistensi yang diperoleh sehubungan dengan obat yang diberikan untuk jenis patogen tertentu dapat berfluktuasi dengan waktu dan lokasi geografis. Oleh karena itu, akan berguna untuk berkenalan dengan data mengenai prevalensi lokal resistensi, terutama selama terapi pada tahap infeksi berat.

Farmakokinetik

Suction.

Obatnya tidak terserap ketika dicerna. Tingkat bioavailabilitas ketika disuntikkan adalah 94%.

Proses distribusi.

Indikator zat obat di dalam serum darah didistribusikan dalam 2 tahap (pertama mengikuti tahap distribusi cepat, dan kemudian - yang lambat), waktu paruh masing-masing sekitar 0,3 dan 3 jam. Setelah tahap distribusi, eliminasi lambat dilakukan, dan periode setengahnya adalah 70-100 jam.

Proses pertukaran.

Teicoplanin tidak memiliki produk metabolik. Lebih dari 80% dari zat yang digunakan diekskresikan tidak berubah bersama dengan urin setelah 16 hari.

Ekskresi.

Pada orang dengan fungsi ginjal yang sehat, unsur obat diekskresikan tidak berubah - hampir bersamaan dengan urin. Waktu paruh komponen terakhir adalah 70-100 jam.

Dosis dan administrasi

Gunakan untuk pencegahan.

Untuk mencegah perkembangan endokarditis infektif pada orang dewasa, perlu untuk mengelola 0,4 g obat pada tahap anestesi pengantar. Orang dengan prosthetics di bidang katup jantung perlu menggabungkan Teicoplanin dengan aminoglikosida.

Aplikasi untuk terapi.

Durasi kursus ditentukan oleh jenis dan tingkat keparahan penyakit, serta karakteristik individu pasien.

Untuk orang dewasa dan orang tua dengan aktivitas ginjal normal.

Pada infeksi yang mempengaruhi sistem pernapasan, tenggorokan dengan telinga dan hidung, uretra dan jaringan lunak dengan epidermis, dan sebagai tambahan dengan infeksi lain dengan tingkat keparahan yang sedang:

• dosis pemuatan: ukuran dosis standar per hari adalah 0,4 g (sering sesuai dengan 6 mg / kg / hari) dalam bentuk suntikan tunggal (pada hari pertama pelatihan);
• Langkah-langkah pendukung: ukuran porsi standar adalah 0,2 g / hari (sering sama dengan 3 mg / kg / hari) dalam bentuk suntikan IM atau IV satu kali sehari.

Anak-anak (tidak termasuk bayi baru lahir) dengan kerja ginjal yang sehat.

Ukuran porsi dan durasi kursus ditentukan oleh tingkat keparahan penyakit:

• dosis pemuatan: 3 suntikan awal adalah 10-12 mg / kg, yang diberikan pada interval 12 jam;
• prosedur penunjang: diberikan pada 10 mg / kg / hari.

Dengan bentuk moderat dari infeksi yang tidak disertai neutropenia:

• ukuran dosis pemuatan: 3 suntikan awal - dalam jumlah 10 mg / kg, dengan pengenalan pada interval 12 jam;
• tindakan pendukung: pemberian 6 mg / kg / hari.

Untuk memilih porsi obat yang optimal, Anda harus menentukan konsentrasi unsur aktif obat di dalam plasma darah.

Metode aplikasi.

Obat ini diberikan dalam / dalam atau dalam metode / m. Diperkirakan bahwa infus obat setengah jam, atau pemberian zat selama 60 detik.

Solusinya harus disiapkan dengan cara berikut: pelarut secara perlahan dimasukkan ke dalam vial dengan lyophilizate, dan kemudian harus dengan lembut dikocok, terletak di antara telapak tangan, sampai substansi larut sepenuhnya. Penting untuk memastikan bahwa tidak ada gelembung yang muncul dalam cairan. Saat busa muncul, Anda harus menahan botol hingga benar-benar hilang. Larutan isotonik ini (pH 7.5) memungkinkan maksimum 24 jam untuk dijaga pada suhu tidak lebih dari 25 ° C, atau selama minggu pertama pada suhu 5 ± 3 ° C.

Cairan yang sudah disiapkan diizinkan untuk disuntikkan atau diencerkan dengan bantuan zat-zat seperti itu:

• 0,9% larutan NaCl. Zat dilarutkan mempertahankan sifatnya selama 24 jam (indeks temperatur sampai 25 ° C) atau 1 minggu (tingkat suhu hingga 4 ° C);
• solusi, dibuat atas dasar natrium laktat. Cairan encer dapat terkandung pada 25 ° C hingga 24 jam atau 1 minggu pada 4 ° C;
• 5% larutan glukosa atau 0,18% larutan NaCl dalam kombinasi dengan glukosa 4% (larutan ini dapat disimpan pada suhu hingga 25 ° C selama maksimal 24 jam);
• solusi yang digunakan untuk prosedur dialisis peritoneal (1,36% atau 3,86% glukosa). Dapat disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 4 ° C hingga 28 hari.

Stabilitas Teicoplanin dipertahankan selama 48 jam jika suhu tidak lebih tinggi dari 37 ° C, dan persiapan itu sendiri adalah solusi bagian yang digunakan untuk sesi dialisis peritoneal (mengandung heparin atau insulin).

[2]

Gunakan Teykoplana selama kehamilan

Tes yang dilakukan pada hewan tidak menunjukkan efek teratogenik, tetapi tidak ada cukup informasi klinis pada manusia. Dengan mempertimbangkan efektivitas yang tinggi dari efek terapeutik dari teicoplanin, itu dapat diresepkan untuk wanita hamil ketika ada kebutuhan untuk penggunaannya untuk indikasi vital (tanpa mengacu pada istilah kehamilan). Dalam kasus seperti itu, perlu untuk memeriksa pendengaran bayi baru lahir (emisi otoacoustic) - karena fakta bahwa teicoplanin dapat memiliki efek ototoxic.

Tidak ada informasi pada bagian unsur aktif Teicoplanin ke dalam ASI, itulah sebabnya mengapa disarankan untuk mengabaikan penggunaan obat-obatan selama menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi adalah adanya sensitivitas tinggi terhadap teicoplanin.

Efek samping Teykoplana

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya efek samping tertentu:

• Gejala hipersensitivitas: gatal-gatal, ruam, kenaikan suhu, gatal, eritema dan dingin, dan di samping itu, manifestasi anafilaksis (seperti anafilaksis, bronkospasme dan angioedema) dan membentuk dermatitis eksfoliatif;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: manifestasi bulosa pada derajat berat (seperti sindrom TEN dan Stevens-Johnson, dan sebagai tambahan, pada kasus luar biasa, erythema polyforma);
• gangguan hati: peningkatan sementara dalam nilai-nilai transaminase atau alkalin fosfatase;
• gangguan hematopoietik dan fungsi limfatik: pengembangan trombotsito- leukopenia atau neutropenia (kadang-kadang dalam bentuk keras), dan agranulositosis (diobati disediakan penghentian), sering muncul dengan pengenalan sebagian besar obat di bulan pertama pengobatan;
• masalah dengan aktivitas pencernaan: muntah, diare atau mual;
• gangguan kemih, dan fungsi ginjal: peningkatan sementara nilai-nilai kreatinin serum, gagal ginjal, yang sering berkembang pada orang dengan bentuk parah dari infeksi dan adanya patologi yang mendasari, atau pada mereka yang menerima obat lain yang memiliki kemampuan untuk mendeteksi efek nefrotoksik;
• reaksi dari NA: gangguan pendengaran, pusing, kebisingan telinga, gangguan yang mempengaruhi aparat vestibular, serta sakit kepala. Ada data terpisah tentang perkembangan kejang;
• gejala lokal: flebitis, abses, nyeri dan eritema;
• Lain-lain: pengembangan superinfeksi (peningkatan jumlah bakteri resisten).

[1]

Overdosis

Untuk menarik obat dengan bantuan sesi hemodialisis tidak akan berhasil, oleh karena itu keracunan akan memerlukan langkah-langkah simtomatik.

Interaksi dengan obat lain

Karena peningkatan risiko gejala yang merugikan Teicoplanin digunakan dengan hati-hati harus orang-orang yang telah menggunakannya dalam kombinasi dengan obat ototoksik atau nefrotoksik (misalnya, siklosporin dengan aminoglikosida, dan penambahan amfoterisin B dengan furosemide).

[3], [4]

Kondisi penyimpanan

Teykoplanin harus disimpan di tempat yang tertutup dari akses anak-anak. Nilai suhu hingga 25 ° С.

Kehidupan rak

Teikoplanin diizinkan untuk digunakan selama 2 tahun setelah pelepasan obat.

Gunakan pada anak-anak

Dilarang meresepkan obat untuk bayi yang baru lahir.

Analoginya

Analoginya obat adalah persiapan Glayteik dengan Targocid, dan juga Teicoplanin-Farmex.