Uromitexan

Agen khusus untuk terapi antidot digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan keracunan yang disebabkan oleh obat antitumor.

Indikasi Uromitexane

Uromitexane digunakan untuk mencegah efek toksik agen antitumor seperti Ifosfamida, Cyclophosphamide, Trophosphamide pada sistem saluran kemih. Terutama, Uromitexan digunakan pada pasien yang termasuk dalam kelompok risiko tertentu - misalnya setelah iradiasi daerah panggul, dengan pembengkakan kandung kemih setelah terapi antitumor, dengan riwayat kelainan fungsi kencing.

[1], [2], [3]

Surat pembebasan

Antidote Uromitexan adalah cairan tanpa warna dan bau tertentu, disegel dalam ampul 0,4 g (4 ml).

Kotak kardus berisi 15 ampul.

Uromitexan dapat diproduksi dalam bentuk tablet - 10 tablet cembung putih 0,4 g atau 0,6 g dalam piring blister yang terbuat dari aluminium.

Bahan aktif Uromitexan adalah mesna - zat penangkal acrolein (metabolit obat antitumor sejumlah oxazaphosphorines).

Farmakodinamik

Uromitexan berfungsi sebagai penangkal zat akrolein, yang pada gilirannya merupakan produk dari metabolisme obat antitumor sejumlah oxazaphosphorines yang merusak jaringan mukosa sistem saluran kemih.

Kemampuan protektif Uromitexane dijelaskan oleh koneksi mesna dengan molekul acrolein: proses ini memicu pembentukan tioester tidak beracun yang stabil.

Dengan mengurangi efek urotoksik obat antitumor, Uromitexan tidak memiliki efek negatif langsung pada kemampuan antitumornya.

Farmakokinetik

Setelah injeksi intravena, bahan aktif, Uromitexan, segera berubah menjadi disulfida, dan pada sistem filtrasi ginjal ia akan kembali. Akibatnya, senyawa tiol bebas terbentuk, yang bersentuhan dengan turunan alkilasi, membentuk ester stabil yang tidak beracun.

Waktu paruh yang membatasi adalah 2-3 jam setelah injeksi intravena.

Waktu paruh 60 mg per kg dalam fase akselerasi adalah 0,17 jam, dan pada fase melambat, 1,08 jam.

Uromitexane diekskresikan sepenuhnya melalui ginjal selama delapan jam.

Setelah asupan oral tablet, penyerapan Uromitexan dimulai di usus kecil. Kandungan puncak rata-rata metabolit dalam cairan kemih ditemukan setelah 2-4 jam. Sekitar 25-35% dari jumlah yang digunakan Uromitexan ada dalam cairan kemih sebagai zat bebas selama empat jam pertama. Jumlah 2-4 g per m ² durasi setengah-toksikan adalah 5-7 jam.

Untuk menjaga jumlah Uromitexan dalam sistem saluran kemih, diperlukan untuk mengamati keragaman asupan obat yang masuk ke dalam tubuh. Ketersediaan biologis dalam cairan urin dengan penggunaan internal Uromitexan dapat berkisar antara 45 sampai 79%, relatif terhadap ketersediaan setelah injeksi intravena.

Adanya massa makanan di saluran pencernaan tidak mempengaruhi kualitas aksesibilitas obat dalam air seni setelah menelan.

Setelah menggabungkan pemberian Uromitexan intravena dan oral, paparan sistemik meningkat menjadi 150%, yang memungkinkan untuk mempertahankan ekskresi aktif bahan aktif dalam waktu 24 jam.

Sekitar 5% bahan aktif diekskresikan dalam interval 12-24 jam, relatif terhadap injeksi intravena. Tingkat pengikatan protein plasma adalah 69 sampai 75%.

[4], [5], [6], [7], [8]

Dosis dan administrasi

Paling sering, Uromitexan digunakan sebagai infus intravena jet (melambat). Dosis tunggal harus 20% dari satu jumlah agen antitumor.

Injeksi pertama Uromitexan dilakukan bersamaan dengan infus pertama obat antitumor, dan suntikan kedua dan ketiga diberikan empat dan delapan jam setelah infus obat antitumor.

Ketika persiapan infus setiap hari tanpa gangguan oksazafosforinov UROMITEKSAN-diberikan dalam jumlah 20% volume agen antitumor pada awal infus, kemudian - dalam jumlah 100% dari agen antineoplastik diresapi per hari, dan pada penyelesaian injeksi infus sitostatik agen UROMITEKSAN dilakukan untuk 6 12 jam dalam jumlah yang sama.

Dalam perwujudan gabungan pengobatan UROMITEKSAN harus diberikan sebagai jet injeksi intravena lambat pada satu waktu dengan infus pertama agen antineoplastik: jumlah tunggal obat harus 20% dari dosis tunggal agen sitostatik. Dua dan enam jam setelah injeksi intravena, Uromitexan oral harus diambil dalam jumlah 40% dari volume sitostatik.

Dalam pengobatan Uromitexan pada pasien anak-anak, adalah tepat untuk menggunakan larutan infus yang sering dan berkepanjangan (misalnya setiap tiga jam, sampai enam kali).

Uromitexan memiliki efek perlindungan hanya pada saluran kemih, namun tidak mengurangi efek merugikan lainnya saat menggunakan obat sitotoksik. Oleh karena itu, bersama dengan Uromiteksan, agen pendukung dan gejala lainnya harus diresepkan.

[11], [12], [13]

Gunakan Uromitexane selama kehamilan

Larutan atau tablet Uromitexan tidak dapat digunakan oleh pasien hamil dan menyusui, juga tidak dapat dilakukan secara langsung dengan pengobatan sitostatik.

Jika dokter masih menggunakan pengangkatan Uromitexan, maka dia harus mempertimbangkan dengan cermat kemungkinan risiko dan manfaat pengobatan tersebut untuk setiap pasien secara individu.

Kontraindikasi

Larutan atau tablet Uromitexan biasanya tidak ditentukan:

• dengan kecenderungan reaksi alergi terhadap obat;
• wanita dengan menyusui atau menyusui bayinya.

[9], [10]

Efek samping Uromitexane

Mengingat bahwa Uromitexan selalu diresepkan dengan latar belakang pengobatan antitumor, seringkali sulit untuk menentukan obat tertentu yang menyebabkan perkembangan efek samping. Meskipun demikian, biasanya diyakini bahwa konsekuensi negatif pengobatan Uromiteksan dapat dilakukan:

• mual, diare, sakit perut;
• negara demam, pasang surut;
• pusing, gangguan tidur, kelesuan, sakit kepala;
• ruam dan reaksi lokal.

Selama terapi Uromitexan, reaksi positif palsu dapat terjadi dengan deteksi tubuh keton dalam analisis urin. Cairan kemih bisa mendapatkan warna ungu kemerahan yang hilang setelah menambahkan air kencing asam asetat dingin.

Overdosis

Terbukti bahwa jumlah tunggal Uromitexan dari 4 sampai 7 g dapat menyebabkan perkembangan tanda overdosis:

• mual dan sakit perut, diare;
• nyeri di kepala, kelelahan;
• nyeri sendi;
• ruam kulit;
• peningkatan suhu tubuh;
• menurunkan tekanan darah;
• sebuah perubahan dalam irama jantung;
• mati rasa anggota badan;
• fenomena bronkospasme.

Jika tanda-tanda ini muncul, maka perlu segera memberikan perawatan darurat kepada pasien dengan gejala yang terdeteksi.

Antidot obat Uromiteksan tidak ada.

[14], [15]

Interaksi dengan obat lain

Uromitexane dapat dikombinasikan secara bebas dengan obat antitumor dari sejumlah oxazaphosphorines: penangkal dapat diberikan dalam satu infus, tanpa interaksi obat.

Secara farmakologis, Uromitexane tidak dikombinasikan dengan Cisplatin karena pengikatan dan penonaktifannya, jadi kombinasi ini dianggap tidak direkomendasikan secara farmasi.

Uromitexane tidak dapat mempengaruhi efek pengobatan glikosida jantung, serta obat-obatan seperti Adriamycin, Vincristine, Methotrexate, Carmustine.

[16], [17]

Kondisi penyimpanan

Uromiteksan dalam bentuk cairan obat disimpan dalam kisaran suhu dari 15 sampai 30 ° C, dan tablet - sampai + 25 ° C.

Penting untuk tidak membiarkan anak-anak melakukan penyimpanan obat.

[18]

Kehidupan rak

Larutan Uromiteksan disimpan dalam ampul utuh hingga 5 tahun.

Obat tablet Uromitexan bisa disimpan hingga 3 tahun.