Ursosan

Ursosan mengurangi produksi kolesterol di hati, sekaligus penyerapannya melalui usus. Selain itu, karena pembentukan kompleks cairan dengan kolesterol, obat ini mengurangi jumlah kolesterol dalam tubuh dan mendorong pembubarannya.

Indikasi Ursosan

Obat tersebut diresepkan jika terjadi batu radiopak kolesterol di kantong empedu (dalam kondisi normal fungsi organ ini, begitu juga bila ukuran batu berdiameter maksimal 15 mm). Juga, obat ini digunakan jika terjadi gastritis dengan refluks empedu bersamaan. Ursosan dapat diresepkan untuk pengobatan simtomatik pada sirosis bilier primer (kecuali bentuk dekompensasi penyakit yang diamati).

[1], [2]

Surat pembebasan

Ursosan tersedia dalam bentuk kapsul. Satu kemasan blister berisi 10 kapsul. Dalam 1 kemasan bisa ada 1, 5 atau 10 lepuh.

[3]

Farmakodinamik

Obat ini bersifat hepatoprotektif - melindungi fungsi hati - dan selain itu memiliki efek cholelitholitic, choleretic, serta hypocholesterolemic dan hypolipidemic. Selain itu, ia melakukan beberapa fungsi imunomodulator.

Sejak UDCA sifat polar yang kuat, ia mampu mengintegrasikan ke dalam membran sel saluran pencernaan dan jaringan (seperti cholangiocytes, hepatosit, dan sel-sel epitel), untuk menormalkan struktur mereka serta melindungi terhadap zholchnoy garam asam memiliki efek toksik - untuk mengurangi sitotoksik mereka dampak. Ini juga menciptakan misel beracun non-toksik dalam hubungannya dengan asam empedu, sehingga mengurangi kemampuan isi lambung untuk menghancurkan sel membran pada penyakit seperti esofagitis refluks bilier. Selain itu, UDCA menstimulasi choleresis, yaitu pelepasan empedu oleh hepatosit (sekaligus mengurangi konsentrasinya), yang mengandung banyak bikarbonat, sehingga menghilangkan kolestasis intrahepatik. Asam di kolestasis ini mengaktifkan alpha-protease (Ca2 + -tergantung) dan mempromosikan eksositosis, mengurangi meningkat akibat gangguan kronis pada fungsi tingkat hati konsentrasi asam empedu memiliki sifat beracun (seperti deoxycholic, chenodeoxycholic, lithocholic juga).

Di dalam usus, terjadi penurunan jumlah asam lipofilik yang diserap, omset fraksinya meningkat dengan sirkulasi portal-empedu, serta induksi koleresis, di mana bagian empedu terjadi dengan ekskresi asam empedu dari tubuh melalui usus. Setelah menekan penyerapan usus kolesterol bersamaan dengan sintesisnya di hati, dan selain itu, mengurangi pelepasannya ke empedu, tingkat kejenuhan dengan zat ini berkurang. Indeks kelarutan kolesterol meningkat dalam kasus ini, akibatnya kristal cair muncul. Ada penurunan tingkat indeks empedu lithogenic, dan bersamaan dengan itu, indeks saturasi asam empedu meningkat, akibatnya proses sekresi pankreas dan sekresi lambung meningkat, aktivitas produksi lipase meningkat. Seiring tingkat kolesterol menurun, lebih baik dikeluarkan dari batu, dan akibatnya, larinya lebih baik. Dengan cara ini, kemungkinan pembentukan batu baru dalam sistem hepato-biliary dicegah.

Efek imunomodulator obat dilakukan dengan menekan ekspresi antigen histokompatibilitas (di dinding hepatosit (tipe HLA-1) dan holanotsitov (tipe HLA-2)), kegiatan pemantapan NK / T-limfosit, mengurangi jumlah eosinofil dari IL-2 penghambatan sel imunokompeten (terutama IgM). Ada keterlambatan perkembangan fibrosis.

Farmakokinetik

UDCA diserap melalui usus halus melalui transport pasif (kira-kira 90%), dan melalui ileum melalui transport aktif. Konsentrasi maksimum yang mungkin dicapai setelah 1-3 jam. Setelah pemberian internal 50 mg setelah setengah jam / 1 jam / 1,5 jam, masing-masing parameternya adalah 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimal adalah 1 sampai 3 jam. Dengan protein plasma berikatan dengan 96-99%. Melewati penghalang plasenta. Jika Ursosan dikonsumsi secara sistematis, asam UDC akan menjadi asam empedu utama dalam serum darah. Saat pemisahan di hati diubah menjadi konjugat taurin dan asam salisilat, setelah itu unsur-unsur ini dilepaskan ke empedu. Seiring dengan itu, sekitar 50-70% obat diekskresikan. Sisa UDCA yang tidak terserap memasuki usus besar, di mana ia dibelah oleh bakteri (selama 7-dehidroksilasi). Asam lithocholic yang dihasilkan secara fragmen diserap dari usus besar dan disulfasi melalui hati, setelah itu diekskresikan sebagai senyawa sulfolithochololtaurine atau sulfolitocholylglycine.

[4]

Dosis dan administrasi

Obat ini diberikan secara oral, tidak disarankan untuk mengunyah kapsul sebelum mengambilnya atau menghancurkannya dengan cara lain. Biasanya asupan harian diambil pada satu waktu - yang terbaik adalah menggunakannya sebelum tidur, saat mencuci dengan air. Dosis, serta lamanya waktu pengobatan harus ditentukan oleh dokter yang merawat.

Jika pasien memiliki batu empedu kolesterol, dosis harian biasanya disimpulkan dari perhitungan 10 mg obat per 1 kg berat badan. Perjalanan pengobatan berlangsung dari enam bulan sampai 2 tahun, namun jika perbaikan (pengurangan ukuran batu) tidak diamati dalam tahun pertama setelah dimulainya pengobatan, terapi harus dihentikan.

Pada tahap awal pengobatan, perlu dilakukan pemeriksaan aktivitas transaminase hati setiap bulannya. Juga, Anda harus memantau perubahan ukuran batu - melalui kolesistografi atau ultrasound (setidaknya setiap enam bulan sekali). Selain itu, selama terapi, Anda perlu melakukan pemeriksaan untuk dapat mendeteksi awal kalsifikasi batu pada waktunya (jika batu kalsifikasi ditemukan di kantong empedu, perawatan Ursosan berhenti).

Dengan chemo-toxic reflux gastritis (C), obat ini biasanya diberikan dalam dosis 1 kapsul / hari. Kursus terapeutik biasanya berlangsung 10-14 hari.

Dengan PBC dosis hati obat biasanya 14 mg / 1 kg berat badan per hari. Pada tahap awal pengobatan, dosis harian dibagi menjadi 3 dosis terpisah (karena dosisnya tidak dapat dibagi rata, karena dalam satu kapsul obat mengandung 250 mg UDCA, sebagian besar obat dianjurkan untuk diminum di malam hari).

Kursus pengobatan dengan penggunaan Ursosan dengan hati PBC dapat memiliki durasi yang tidak terbatas. Terkadang pada tahap awal pengobatan, manifestasi klinis penyakit ini memburuk - jika ini terjadi, Anda harus mengurangi dosis obat harian menjadi 1 kapsul, secara bertahap meningkatkannya ke jumlah yang dibutuhkan (tambahkan 1 kapsul setiap minggu baru).

[10], [11]

Gunakan Ursosan selama kehamilan

Obat itu tidak boleh diminum pada trimester pertama kehamilan. Ursosan dapat diberikan pada trimester 2 atau 3, namun hanya untuk indikasi kehidupan. Sebelum memulai pengobatan dengan UDCA, seorang wanita yang memiliki usia subur harus benar-benar menghilangkan risiko kehamilan selama masa terapi, dengan menggunakan metode kontrasepsi yang andal.

Kontraindikasi

Ursosan dikontraindikasikan jika terjadi hipersensitivitas terhadap UDCA, serta unsur kapsul tambahan.

Obat ini tidak diresepkan jika pasien mengalami pembengkakan kantong empedu atau salurannya (dalam bentuk akut), penyumbatan saluran empedu, atau masalah dengan kapasitas kontraktil kantong empedu.

Obat ini tidak digunakan dalam pengobatan pasien dengan kolik empedu, batu empedu kalsifikasi, dan juga mereka yang tidak dapat memvisualisasikan kandung empedu dengan metode radiologis.

Kontraindikasi adalah pelanggaran di hati dan ginjal, serta anak di bawah 5 tahun.

Dengan hati-hati harus diberikan pada pasien yang memiliki penyakit berikut: tukak, hepatitis atau sirosis, kolestasis ekstrahepatik, serta proses inflamasi di usus.

[5]

Efek samping Ursosan

Diantara efek samping obat Ursosan:

Organ gastrointestinal, serta sistem hepatobiliary: nyeri di hati (biasanya muncul pada orang dengan hati PBC), diare, peningkatan transien aktivitas transaminase, kalsifikasi batu empedu, dan muntah. Pada pasien yang menderita PBC, sirosis hati dapat berlanjut ke tahap dekompensasi dengan kemajuan parsial setelah selesai pengobatan.

Pada awal terapi medis, urtikaria dapat diobservasi.

[6], [7], [8], [9]

Overdosis

Jika terjadi overdosis, Ursosan mengalami diare. Untuk mengobati gejala tersebut, tidak ada obat spesifik - jika overdosis terjadi, dosis obat harus dikurangi. Jika ini tidak membantu menghilangkan ketidaknyamanan, Anda perlu membatalkan pengobatan dan melakukan prosedur yang mengembalikan keseimbangan air dan garam dalam tubuh.

[12], [13]

Interaksi dengan obat lain

Mengambil obat dalam kombinasi dengan colestyramine, colestipol, dan agen antasid (yang mengandung zat seperti aluminium oksida dan hidroksida, serta magnesium silikat) dapat mengurangi penyerapan UDCA. Jika obat ini masih perlu disatukan, Anda harus mengkonsumsinya paling sedikit 2 jam.

Dengan penerimaan simultan dengan siklosporin, terjadi peningkatan penyerapan zat ini pada usus. Oleh karena itu, Anda perlu memantau secara ketat jumlah siklosporin dalam plasma dan sesuaikan dosisnya, jika perlu.

Mungkin terjadi penurunan penyerapan ciprofloxacin bila dikombinasikan dengan UDCA.

Ursosan merangsang produksi sitokrom P450 3A, dan juga mampu mengubah konsentrasi obat yang dimetabolisme oleh enzim ini dalam plasma. Menggabungkan penerimaan obat ini dengan penggunaan dapson dan nitrendipin, Anda perlu memonitor dosis yang terakhir.

Pada penerimaan simultan dengan probucolum, klofibratom, dan juga bezafibrate efisiensi pengobatan dengan menggunakan UDCA berkurang.

Khasiat Ursosan berkurang jika dikonsumsi bersamaan dengan estrogen, serta kontrasepsi oral. Selain itu, pengaruhnya pun berkurang jika obat tersebut dikonsumsi oleh pasien yang mengamati diet dengan kolesterol tinggi dan sebaliknya diet rendah serat.

[14]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan dalam suhu 15-25 ° C.

Kehidupan rak

Ursosan diizinkan untuk menggunakannya selama 4 tahun sejak tanggal rilis.