Vap 20

Wap 20 mengandung zat alprostadil. Ini termasuk dalam kelompok prostaglandin.

Indikasi Vapa 20

Ini digunakan untuk menghilangkan patologi penghapusan kelas 3-4 dari tipe kronis (klasifikasi Fontaine digunakan), tidak tunduk pada revaskularisasi (atau jika revaskularisasi pada orang-orang seperti itu tidak menghasilkan hasilnya).

Obat ini tidak dianjurkan untuk menghilangkan patologi obliterasi (tipe kronis) di arteri perifer derajat ke-4.

Surat pembebasan

Rilis dalam bentuk konsentrat untuk pembuatan infus dalam ampul gelas dengan volume 1 ml (tipe I Ph.EUR.). Di dalam kemasan terpisah berisi 5 atau 10 ampul obat.

[1]

Farmakodinamik

Bahan aktif obat alprostadil adalah vasodilator yang meningkatkan sirkulasi darah, melakukan proses dilatasi sphincters pra kapiler dengan arteriol. Obat tersebut secara positif mempengaruhi proses mikrosirkulasi, serta parameter reologi darah.

Setelah infus ke / dalam metode ini, terjadi peningkatan elastisitas eritrosit, dan juga penekanan agregasi mereka pada indikasi ex vivo. Alprostadil secara efektif menghambat proses aktivasi platelet selama tindakan in vitro. Efek ini meluas ke sifat-sifat perubahan dalam bentuk trombosit, dan selain agregasi dan isolasi komponen yang berada di dalam butiran, serta pelepasan tromboksan (membantu proses agregasi). Obat ini membantu mengurangi pembentukan trombi arterial dalam tes in vivo pada hewan.

Penggunaan obat mengaktifkan proses fibrinolisis, meningkatkan nilai internal individu (plasmin dengan plasminogen, dan sebagai tambahan tindakan aktivator plasminogen di dalam jaringan).

[2]

Farmakokinetik

Alprostadil adalah analog buatan PG alami: E1, yang memiliki waktu paruh pendek. Bila pemberian obat secara oral pada dosis 60 mcg, setelah 2 jam, tingkat plasma puncak pada orang sehat adalah 6 pg / ml lebih tinggi dari maksimum pada tahap plasebo (2,4 pg / ml). Waktu paruh dalam α-stage kira-kira 0,2 menit (nilai yang dihitung), dan untuk tahap β kira-kira 8 menit. Sebagai hasil dari tingkat ekuilibrium ini, obat tersebut segera masuk setelah onset infus.

Metabolisme alprostadil dilakukan di paru-paru - sekitar 80-90% pada lintasan pertama. Produk degradasi utama yang terbentuk selama umpan pertama adalah 15-keto-PGE 1, dan selain itu, PGE-0 (yang disebut 13,14-dihydro-PGE 1) dengan elemen 15-keto-PGE-0 (yaitu 13,14 -dihydro-15-keto-PGE 1) - terus mengalami disintegrasi (antara lain, proses β-oksidasi dan ω-oksidasi dilakukan).

Produk peluruhan diekskresikan dalam urin (88%), dan kotoran (sebesar 12%). Ekskresi penuh membutuhkan waktu 72 jam. Dari produk peluruhan primer, hanya unsur 15-keto-PGE-0 yang dapat ditentukan secara in vitro terhadap homogenat paru.

Saat menerima alprostadil dalam jumlah 60 μg, PGE 0 mencapai 2 jam tingkat puncak plasma pada orang sehat - 11,8 pg / ml setelah tahap plasebo (sama dengan 1,7 pg / ml), sementara waktu paruh sama dengan kira-kira 2 menit pada tahap-α, dan juga sekitar 33 menit selama tahap β. Nilai maksimum diamati setelah 119 menit. Nilai yang sesuai untuk elemen 15-keto-PGE-0 sama dengan: tingkat puncak adalah 151 pg / ml (dengan plasebo 8 μg / ml), waktu paruh α sekitar 2 menit, dan waktu paruh β-eliminasi adalah 20 menit; puncak mencapai 106 menit.

Sintesis alprostadil dengan unsur makromolekul dalam plasma adalah 93%.

[3]

Dosis dan administrasi

Anda perlu menyuntikkan obat ke pembuluh darah atau arteri, dengan syarat dokter melakukan prosedur memiliki pengalaman di bidang angiologi, dan dia terbiasa dengan cara modern untuk memantau nilai SSS secara teratur dan memiliki peralatan yang dibutuhkan untuk tujuan ini. Jangan berikan larutan dengan cara bolus secara intravena.

Dalam pengobatan / metode patologi tingkat ketiga.

Ada skema perawatan intravena berikut ini: limpahkan isi 2 ampul (setara dengan 40 mikrogram obat) dalam larutan natrium klorida (0,9%, ambil 50-250 ml), lalu masukkan bahan yang diperoleh dalam jangka waktu 2 jam. Dosis ini diterapkan 2 kali sehari.

Rute alternatif: infus sekali sehari selama 3 jam. Masukkan 3 ampul (jumlah 60 μg alprostadil), yang dilarutkan dengan menggunakan pelarut di atas yang sama.

Orang dengan kelainan fungsi ginjal (kekurangan dengan KK> 1,5 mg / dl) harus memulai terapi IV dengan pengenalan ampul pertama dua kali sehari (dua kali 20 μg Wap 20 ). Masing-masing prosedur adalah 2 jam. Dengan mempertimbangkan gambaran klinis umum, diperbolehkan untuk menaikkan dosis ke dosis standar di atas dalam periode 2-3 hari.

Orang dengan gagal ginjal, dan juga mereka yang termasuk dalam risiko gangguan fungsi jantung, perlu membatasi volume infus harian sampai 50-100 ml, dan pendahuluan harus dilakukan dengan bantuan alat infus.

Pengobatan patologi tingkat 3 dan 4 dengan diperkenalkannya obat ke dalam arteri.

Berikut ini ditunjukkan skema berikut dari kursus pengobatan intra-arterial: larut dalam larutan natrium klorida (0,9%) 1-ons ampul (20 μg zat). Dalam kasus ini, volume larutan jadi akan menjadi setengah dari ampul obat (dalam 25 ml larutan ini - 10 μg obat). Infus dilakukan dengan bantuan perangkat khusus dalam periode 1-2 jam. Jika tolerabilitas obat tetap memuaskan, diperbolehkan untuk meningkatkan dosis ke ampul pertama (atau 20 μg zat aktif), terutama jika nekrosis ada di tubuh. Seringkali sehari membutuhkan 1 infus.

Bila infus dilakukan melalui kateter yang dimasukkan, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan penyakit dan tolerabilitas obat, dosis 0,1-0,6 ng / kg / menit (sekitar seperempat / setengah ampul obat) ditentukan. Dalam hal ini, durasi infus yang menggunakan perangkat adalah 12 jam.

Pada akhir 3 minggu terapi, perlu untuk menentukan kelayakan penggunaan obat-obatan berikut. Jika tidak ada hasilnya, perlu untuk membatalkan obat tersebut. Kursus terapeutik bisa bertahan tidak lebih dari 1 bulan.

[6], [7]

Gunakan Vapa 20 selama kehamilan

Obatnya tidak bisa diberikan kepada ibu hamil, dan jika perlu menggunakannya selama menyusui, perlu menghentikan menyusui pada saat pengobatan.

Wanita yang berusia subur sebaiknya menggunakan kontrasepsi yang efektif selama penggunaan obat-obatan untuk menghindari kehamilan.

Informasi tentang tes praklinis menunjukkan bahwa Wap 20 tidak mempengaruhi kesuburan dalam kasus penggunaannya dalam dosis yang dianjurkan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya hipersensitivitas terhadap alprostadil atau unsur obat lainnya;
• dengan gangguan di jantung: tipe dekompensasi jantung gagal (stadium 3 dan 4 sesuai dengan klasifikasi NYHA); Terapi aritmia jantung dan gagal jantung yang tidak adekuat; memiliki asal aritmia yang berbeda (di antaranya juga yang menyebabkan perkembangan gangguan hemodinamik); aorta / mitral stenosis / insufisiensi; Patologi jantung yang tidak terkontrol dengan benar dari jenis koroner; IHD dan dipindahkan dalam beberapa waktu terakhir (selama enam bulan terakhir) infark miokard;
• kecurigaan perkembangan edema paru (dalam bentuk kronis atau akut), dilakukan setelah x-ray atau pemeriksaan klinis, dan sebagai tambahan, riwayat edema paru atau infiltrasi pulmonary;
• patologi paru kronis tipe obstruktif pada derajat yang parah, dan sebagai tambahan pada PE ini;
• Orang dengan penyakit hati terdokumentasi (juga mereka yang memiliki gejala gagal hati akut - meningkatkan GGT atau transaminase) atau insufisiensi hati berat (termasuk riwayat);
• Kelainan dalam pekerjaan ginjal (oligoanuria);
• adanya kecenderungan untuk mengembangkan perdarahan (polytrauma, dan sebagai tambahan pendarahan / patologi tukak erosif duodenum atau perut dalam bentuk akut);
• Kehadiran di anamnesis selama setengah tahun terakhir stroke;
• Tekanan darah menurun dalam bentuk parah;
• adanya kontraindikasi umum mengenai prosedur infus (di antaranya, gagal jantung kongestif, edema serebral atau pulmonal, dan hiperhidemia);
• anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun.

[4]

Efek samping Vapa 20

Penggunaan obat dapat menyebabkan efek samping berikut:

• Gangguan dari NA: pada dasarnya ada parestesia dari ekstremitas dengan prosedur yang dilakukan, serta sakit kepala. Terkadang, ada kram serebral dan rasa bingung. Kemungkinan perkembangan psikosis atau stroke dan munculnya pusing;
• Kelainan pada saluran cerna: kadang ada patologi saluran pencernaan, termasuk muntah dengan diare dan mual, serta percepatan peristaltik usus (efek alprostadil). Nyeri perut dengan mulas, serta anoreksia, mungkin muncul;
• manifestasi organ sistem kardiovaskular: dalam beberapa kasus angina atau takikardia dapat muncul dan penurunan tingkat tekanan darah dapat diamati. Kadang-kadang, aritmia terjadi, atau gagal jantung, yang menyebabkan edema paru akut, yang dapat menyebabkan gagal jantung tipe umum. Blokade dan infark miokard dapat terjadi;
• reaksi sistem pencernaan: kadang-kadang indeks enzim hati dapat dilanggar;
• Manifestasi organ dari sistem pernafasan: kadang ada edema paru. Munculnya dyspnea;
• gangguan pada sistem hematopoietik: kadang-kadang anemia atau leukositosis, serta trombosit atau leukopenia;
• Hasil penelitian laboratorium: terkadang terjadi kenaikan suhu atau tingkat transaminase. Nilai CRP juga bisa bervariasi, namun setelah terapi mereka cepat normal;
• reaksi lapisan dan kulit subkutan: sering terjadi pembengkakan, kemerahan dan hot flashes;
• gangguan sistemik dan manifestasi pada tempat infus: sering membengkak dan terjadi kenaikan suhu dengan pembengkakan di area administrasi; Selain itu, kemerahan pembuluh darah dan perkembangan parestesia diamati. Kurang sering, menggigil mulai dengan demam dan hiperhidrosis. Mungkin timbulnya flebitis di tempat infus, dan selain trombosis di daerah pengantar ke kateter. Mungkin juga ada perdarahan lokal, perasaan malaise dan kelainan sensitif pada selaput lendir pada kulit;
• Kelainan kekebalan: terkadang alergi menampakkan diri (peningkatan sensitivitas pada kulit - ruam, pembengkakan, hiperhidrosis, ketidaknyamanan sendi dengan menggigil, dan reaksi pirogenik). Sesekali - perkembangan anafilaktoid atau tanda anafilaksis. Anafilaksis adalah mungkin;
• Kelainan dalam kerja otot dan tulang: terkadang ada tanda-tanda kelainan pada sendi (di antaranya sensasi nyeri). Sebuah hyperostosis yang dapat disembuhkan diamati di wilayah bentuk tubular tulang yang panjang (bila menggunakan obat lebih dari 1 bulan);
• Lain-lain: mungkin ada peningkatan kelelahan, anuria dengan vasalgia, perasaan kelemahan umum, gagal ginjal dan kolaps ortostatik.

[5]

Overdosis

Manifestasi overdosis - menurunkan tingkat tekanan darah, serta takikardia tipe refleks karena perluasan pembuluh darah. Tanda-tanda lain yang mungkin terjadi: hiperhidrosis, muntah, kondisi sinkop tipe vasovagus, disertai pucat, dan sebagai tambahan, gagal jantung, mual dan iskemia miokard. Gejala lokal dapat terjadi: kemerahan dan pembengkakan ekstremitas, dimana infus dilakukan, dan juga reaksi intoleransi.

Terapi harus simtomatik. Obatnya tidak memiliki obat penawar yang spesifik. Jika, bila dosis yang dibutuhkan telah diturunkan, indeks tekanan darah mengalami penurunan atau sakit parah telah dimulai, perlu untuk menurunkan infus atau segera menghentikannya. Jika terjadi tekanan darah, pertama-tama perlu meletakkan korban di punggungnya, sambil mengangkat kedua kakinya sedikit. Jika manifestasi pelanggaran tidak lulus, Anda perlu melacak indikator CAS. Jika perlu, penunjukan obat simpatomimetik diresepkan.

Interaksi dengan obat lain

Selama penggunaan VAP 20, potensiasi sifat obat antihipertensi dapat terjadi, begitu pula obat antianginal dan vasodilator. Kombinasi obat ini dengan alprostadil atau digunakan bersamaan dengan obat vasodilatasi lainnya memerlukan pemantauan indikator CAS secara konstan (ini termasuk pemantauan tingkat tekanan darah).

Adrenalin dengan norepinephrine, serta obat simpatomimetik melemahkan efek vasodilatasi obat.

Kombinasi dengan obat antitrombotik (obat penghambat agregasi trombosit, antikoagulan dan obat trombolitik) dapat meningkatkan kecenderungan pendarahan. Mengingat lemahnya efek pelambatan VAP 20 yang relatif terhadap agregasi trombosit dalam indikasi in vitro, penggunaan hati-hati harus dilakukan dengan kombinasi antikoagulan.

Penggunaan gabungan dengan obat-obatan cefatetan dan cefaferazone dengan cefamendol memperlemah efek alprostadil.

[8], [9]

Kondisi penyimpanan

Wap 20 diharuskan disimpan di tempat yang tertutup dari cahaya, dan tidak dapat diakses oleh anak kecil. Kondisi suhu berada dalam 2-8 ° C.

[10]

Kehidupan rak

Wap 20 diizinkan untuk digunakan dalam kurun waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[11]