Vaskopin

Vascopin adalah agen pemblokir untuk saluran Ca lambat, turunan dihidropiridin.

Indikasi Vaskopina

Ini digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (dan sebagai alat monoterapi, dan dikombinasikan dengan obat antihipertensi lainnya). Hal ini juga digunakan dalam bentuk stabil atau varian dari angina pectoris (untuk monoterapi atau bersamaan dengan obat antianginal lainnya).

Surat pembebasan

Lepaskan tablet 5 mg. Di dalam blister adalah 10 buah. Di dalam paket ada 4 pelat blister.

Farmakodinamik

Obat ini disintesis dengan ujung dihidropiridina dan menghambat saluran Ca yang lambat. Selain itu, menghambat pergerakan transmembran kalsium ke daerah sel-sel otot jantung halus, serta pembuluh (terutama bergerak di dalam sel-sel otot polos vaskular, dan tidak berada di dalam kardiomiosit).

Memiliki antianginal, dan selain sifat hipotensi.

Efek hipotensi dari amlodipin diberikan oleh efek rileks langsung pada otot vaskular yang relatif halus.

Efek Antianginal disebabkan oleh vasodilatasi arteriol yang memiliki tipe perifer, akibatnya OPSS menurun. Perlu dicatat bahwa tingkat detak jantung tetap hampir tidak berubah, yang memungkinkan untuk mengurangi konsumsi energi yang dikeluarkan, serta kebutuhan oksigen miokardium. Selain itu, perluasan arteri yang memiliki tipe perifer atau koroner, dan dengan itu arteriol (di dalam area normal dan juga iskemik miokardium), akibatnya jumlah oksigen yang masuk miokardium meningkat pada orang dengan angina tipe varian. Obat ini mencegah munculnya koronarospasme, dipicu oleh merokok.

Orang dengan tekanan darah tinggi menerima dosis tunggal obat harian memberikan pengurangan tekanan dalam jangka waktu 24 jam pada posisi berbaring dan berdiri. Permulaan lambat dan bertahap efek Vasconia memungkinkan menghindari penurunan tajam tekanan darah.

Bagi orang dengan angina, penggunaan satu dosis amlodipin setiap hari meningkatkan durasi olahraga, dan juga menunda terjadinya serangan angina baru dengan depresi segmen tipe ST selama latihan. Selain itu, obat ini mengurangi kejadian serangan angina dan asupan nitrogliserin.

Orang dengan patologi CAS (aterosklerosis koroner di antara mereka di mana wadah 1 dipengaruhi, dan 3 + stenosis arteri dan pembatasan arteri karotis), yang menderita infark PTCA miokard atau di arteri koroner, dan di samping memiliki resepsi angina Vaskopina membantu mencegah penebalan di CMY karotid. 

Selain itu, secara signifikan mengurangi tingkat kematian karena penyakit kardiovaskular, stroke dengan infark miokard, serta trombosis arteri koroner dengan cangkok bypass arteri koroner. Bersama dengan ini, ada baiknya mengurangi jumlah rawat inap karena angina yang tidak stabil dan perkembangan CHF, dan juga mengurangi jumlah prosedur untuk memulihkan sirkulasi koroner.

Obat tersebut tidak meningkatkan risiko kematian atau terjadinya komplikasi yang menyebabkan kematian pada orang dengan CHF (3-4 stadium fungsional NYHA) dalam pengobatan dengan diuretik, digoksin, dan inhibitor ACE.

Pada individu dengan CHF (grade fungsional grade 3-4 menurut NYHA), yang berasal dari non iskemik, penggunaan Vasconia dapat menyebabkan edema paru.

Obat ini tidak memiliki efek negatif pada metabolisme, begitu pula tingkat lipid plasma.

Farmakokinetik

Pada asupan oral dosis obat, zat amlodipin cepat diserap. Makan dengan makanan tidak mempengaruhi penyerapan zat. Puncaknya mencapai 6-12 jam setelah konsumsi. Ketersediaan hayati mutlak adalah 64-80%. Volume distribusi sekitar 21 l / kg. Sintesis dengan protein plasma sekitar 97,5%.

Amlodipine mampu melewati BBB. Indeks plasma ekuilibrium diamati setelah 7-8 hari penggunaan obat biasa.

Biotransformasi terjadi di dalam hati, sehingga menghasilkan produk peluruhan tidak aktif. Waktu paruh plasma kira-kira 35-50 jam (dengan penggunaan obat sekali sehari). Total izin adalah 0,43 l / h / kg.

Sekitar 10% dari bahan aktif yang tidak berubah, dan dengan itu 60% produk peluruhan diekskresikan dalam urin.

Waktu paruh penderita CHF, serta gagal hati berkepanjangan menjadi 56-60 jam.

Pada orang dengan gagal ginjal, angka serupa meningkat hingga 60 jam. Perubahan tingkat plasma amlodipin tidak berkorelasi dengan tingkat kerusakan ginjal fungsional.

Periode yang dibutuhkan agar zat untuk mencapai nilai puncak plasma pada orang tua tidak bisa dibilang berubah dibandingkan dengan usia yang lebih muda. Perlu dicatat bahwa pada orang tua dengan CHF ada kecenderungan untuk menurunkan tingkat pembersihan komponen aktif, yang meningkatkan AUC dan masa paruh (sampai 65 jam).

Dosis dan administrasi

Saat menghilangkan angina dan mengurangi tekanan darah tinggi, dosis awal rata-rata adalah 5 mg sekali sehari. Jika ada kebutuhan seperti itu, bisa ditingkatkan hingga maksimal 10 mg.

Vaskopin harus diminum secara oral - sehari sekali, cuci pil dengan air (sekitar 100 ml).

Dalam kasus kombinasi dengan inhibitor ACE, diuretik thiazide dan bloker β-adrenergik, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Gunakan Vaskopina selama kehamilan

Tidak ada informasi mengenai keamanan penggunaan VASKINNA oleh wanita hamil atau menyusui, oleh karena itu hanya diperbolehkan untuk meminumnya selama periode ini jika manfaat bagi wanita lebih tinggi daripada kemungkinan komplikasi janin atau bayi.

Tidak ada informasi tentang ekskresi amlodipin bersamaan dengan ASI, sehingga selama pengobatan obat tersebut diharuskan menolak menyusui.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap dihydropyridines, serta penurunan tekanan darah dalam bentuk parah.

Efek samping Vaskopina

Penggunaan obat dapat menyebabkan perkembangan efek samping seperti:

• manifestasi dari CCC: sering ada bengkak pada tipe perifer (pada kaki dengan pergelangan kaki) dan palpitasi. Keruntuhan ortostatik, vaskulitis berkembang lebih jarang dan penurunan tekanan darah yang berlebihan diamati. Insufisiensi jantung berkembang dan memburuk sesekali. Kelainan individual irama jantung (ini termasuk takikardia ventrikel, fibrilasi atrium, serta bradikardia), nyeri dada dan infark miokard dengan migrain;
• Reaksi dari otot dan tulang: dalam beberapa kasus ada nyeri di punggung dan kram otot, mialgia atau astenia berkembang. Miastenia gravis kadang terjadi;
• Kelainan dari PNS dan SSP: sering ada flushes darah ke wajah dan rasa panas, dan selain itu bertambah keletihan, sakit kepala, rasa kantuk dan pusing. Kurang sering ada insomnia, rasa cemas, malaise, gugup dan depresi. Selain itu, asthenia, hiperhidrosis, paresthesia dengan hypoesthesia, tremor, labilitas emosional dan neuropati perifer berkembang. Ada juga mimpi aneh dan pingsan. Terkadang, ada sikap apatis, tapi juga perasaan gembira dan kejang. Amnesia tunggal atau ataksia berkembang;
• Gangguan fungsi pencernaan: sering ada nyeri di peritoneum dan mual. Kurang sering terjadi pembengkakan, konstipasi dengan muntah, serta diare, dispepsia, haus dan kekeringan pada selaput lendir mulut. Terkadang, terjadi peningkatan nafsu makan atau hiperplasia gingiva. Ada pankreatitis dengan gastritis, ikterus (kebanyakan tipe kolestasis), hiperbilirubinemia dan hepatitis, serta peningkatan aktivitas transaminase hati;
• reaksi sistem hematopoietik: ada satu trombosit atau leukopenia, dan juga purpura tipe trombositopen;
• Pelanggaran proses metabolisme: satu muncul hiperglikemia;
• manifestasi dari organ pernafasan: dalam beberapa kasus, mungkin ada pilek dan dyspnoea. Ada batuk;
• Kelainan fungsi kencing: kadang kala ada peningkatan buang air kecil atau nyeri selama proses ini, dan selain itu impotensi atau nokturia berkembang. Ada poliuria atau disuria;
• manifestasi alergi: dalam beberapa kasus ada ruam pada kulit dan gatal. Gatal tunggal, edema Quincke, dan juga eritema multiforme muncul;
• Yang lain: mungkin ada cincin telinga, sakit mata, konjungtivitis, menggigil dan mimisan. Selain itu, alopecia, diplopia, ginekomastia dan xerophthalmia berkembang. Juga ada gangguan akomodasi, penglihatan atau kuncup rasa dan ada penurunan atau kenaikan berat badan. Terkadang, dermatitis terjadi. Ada kelainan pigmentasi kulit dan xerodermia dengan parosmia, serta serangan keringat dingin.

Overdosis

Gejala overdosis: ditandai penurunan tekanan darah, mungkin diikuti dengan munculnya jenis refleks takikardia, serta vasodilatasi perifer yang berlebihan (risiko-tahan dan kuat menyebabkan penurunan indikator tekanan darah, dengan pengembangan lebih lanjut kemungkinan syok atau kematian).

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, arang aktif diberikan (terutama selama 2 jam pertama setelah keracunan), lalu lambung lambung (kadang kala). Juga, korban harus ditempatkan agar anggota badannya memiliki posisi tinggi, dan terus mendukung pekerjaan CAS, memantau fungsi paru dan jantung, dan sebagai tambahan untuk diuresis dan BCC.

Untuk mengembalikan nada vaskular, serta indikator tekanan darah (jika tidak ada kontraindikasi), obat ini diperbolehkan menggunakan obat vasokonstriksi. Sebagai tambahan, injeksi intravena kalsium glukonat dilakukan. Karena sebagian besar amlodipin disintesis dengan protein whey, prosedur hemodialisis tidak akan efektif.

Interaksi dengan obat lain

Dalam kasus penggunaan kombinasi obat dengan simetidin, tidak ada perubahan parameter farmakokinetik amlodipin.

Administrasi simultan Vascochin dan NSAID (terutama indometasin) tidak mengarah pada pengembangan interaksi yang signifikan.

Bila dikombinasikan dengan diuretik loop atau thiazide, serta dengan inhibitor ACE, nitrat dan verpamil dengan β-adrenoblocker, potensiasi sifat antihipertensi dan antianginal penghambat saluran Ca dapat diamati. Efek antihipertensi mereka dapat ditingkatkan dan bila dikombinasikan dengan neuroleptik dan α-blocker.

Amlodipine tidak mempengaruhi indeks sintesis dengan protein plasma zat seperti indometasin dengan fenitoin dan digoksin dengan warfarin (in vitro).

Penggunaan satu kali magnesium atau obat antasida yang mengandung magnesium memiliki sedikit efek pada sifat farmakokinetik amlodipin.

Dosis tunggal sildenafil dalam jumlah 100 mg per orang dengan bentuk hipertensi yang penting tidak memicu perubahan parameter farmakokinetik amlodipin. Ketika menelan kembali 10 mg obat dalam kombinasi dengan penggunaan atorvastatin 80 mg, tidak ada perubahan signifikan dalam farmakokinetik yang terakhir terjadi.

Penggunaan gabungan obat-obatan dengan digoksin pada sukarelawan tidak mengubah clearance di ginjal, dan dengan itu nilai serum digoksin.

Penggunaan Vasconia satu kali dan berulang dalam dosis 10 mg tidak secara signifikan mempengaruhi sifat farmakokinetik etil alkohol.

Amlodipine tidak mempengaruhi perubahan indeks PTW, yang disebabkan oleh zat warfarin.

Farmakokinetik siklosporin obat bervariasi sedikit di bawah aksi amlodipin.

Kombinasi satu dosis jus grapefruit (240 ml) bersama dengan Vasconin (10 mg) tidak secara signifikan mempengaruhi farmakokinetik yang terakhir.

[1], [2]

Kondisi penyimpanan

Vaskopin harus disimpan di tempat gelap di bawah kondisi suhu maksimum + 25 ° C.

[3]

Kehidupan rak

Vascopin dapat digunakan dalam kurun waktu 4 tahun sejak tanggal pelepasan obat.