Vezikar

Vesicare digunakan dalam latihan urologi. Ini adalah obat untuk pengobatan inkontinensia dan buang air kecil dengan cepat.

Indikasi Vesicara

Ini digunakan dalam terapi simtomatik inkontinensia urin atau sering buang air kecil, dan sebagai tambahan untuk menghilangkan dorongan mendesak untuk mengosongkan urea, yang sering ditemukan pada orang dengan penyakit GMF.

Surat pembebasan

Pelepasan ini berlangsung di tablet, 10 buah di dalam kemasan blister. Di dalam satu pak obat - 1 atau 3 piring melepuh.

Farmakodinamik

Solifenacin adalah antagonis reseptor asetilkolin dari jenis kompetitif dengan efek spesifik. Ureter diinervasi oleh ujung saraf asetilkolin parasimpatis. Zat asetilkolin membantu mengurangi detrusora otot polos, selain mempengaruhi ujung muskarinik, yang terutama termasuk dalam subtipe MZ.

Tes in vitro, dan dengan in vivo, telah menunjukkan bahwa zat solifenasin terutama mempengaruhi tepat akhiran yang memiliki subtipe MZ. Selain itu, ditemukan bahwa zat tersebut memiliki afinitas lemah atau tidak lengkap dengan akhiran lainnya, serta saluran uji ion.

Efek obat tersebut dipelajari dengan beberapa tes buta tipe ganda yang dipantau dan dilakukan secara klinis pada wanita dan pria dengan GMF. Efeknya diwujudkan pada minggu perawatan pertama dan distabilkan selama 12 minggu berikutnya. Pada tes terbuka dengan durasi aplikasi yang lebih lama, ditemukan bahwa paparan Vesicare dapat dipertahankan minimal 12 bulan.

[1], [2], [3]

Farmakokinetik

Setelah pemberian obat secara oral, indeks plasma puncak diamati setelah 3-8 jam. Periode waktu yang dihabiskan untuk mencapai tingkat puncak tidak tergantung pada ukuran dosisnya. Nilai puncak dan kenaikan nilai AUC sesuai dengan dosis di kisaran 5-40 mg. Tingkat bioavailabilitas sekitar 90%. Konsumsi makanan tidak mempengaruhi nilai AUC dan konsentrasi puncak zat.

Hampir semua solifenasin (sekitar 98%) disintesis dengan protein plasma - terutama dengan glikoprotein asam-a11.

Sebagian besar zat melewati metabolisme di dalam hati, terutama dengan bantuan hemoprotein P450-ZA4 (unsur CYP3A4). Indikator sistem pembersihan komponen sekitar 9,5 l / jam, dan waktu paruh terminal adalah 45-68 jam. Untuk obat penggunaan internal di dalam plasma selain komponen aktif yang terdeteksi 1 farmakoaktivny breakdown produk (4R-gidroksisolifenatsin elemen), dan 3 lebih aktif (unsur N-glukuronida dengan N-oksida, dan solifenacin substansi 4R-hidroksi-N-oksida).

Dengan asupan satu kali 10 mg obat (14C-tagged), sekitar 70% zat radioaktif ditemukan di dalam urin, dan 23% lainnya ada di dalam tinja. Sekitar 11% unsur radioaktif di dalam urin diekskresikan dalam bentuk zat aktif yang tidak berubah. Lain 18% adalah dalam bentuk produk dekomposisi N-oksida, dan 9% disamarkan sebagai produk peluruhan dari 4R-hidroksi-N-oksida, dan pada saat bersamaan, 8% hancur sebagai produk aktif dekomposisi 4R-hidroksimetabolit.

Dalam interval antara penggunaan obat dosis obat, farmakokinetiknya tetap linier.

[4], [5]

Dosis dan administrasi

Dosis dewasa standar untuk satu hari adalah dosis tunggal 5 mg Vesicare. Jika perlu, diperbolehkan untuk meningkatkannya menjadi dosis tunggal 10 mg per hari.

Orang dengan gagal ginjal pada tingkat yang parah (pada tingkat QC ≤30 ml / menit) diminta untuk menggunakan obat dengan hati-hati - untuk sehari untuk minum maksimal 5 mg.

Orang dengan gagal hati dalam bentuk sedang (level 7-9 Child-Pugh) juga perlu menggunakan obat tidak lebih dari 5 mg per hari.

Dalam kasus obat dengan inhibitor ampuh hemoprotein P450 3A4 (di antara mereka ketoconazole serta CYP3A4 inhibitor ampuh hemoprotein isoform lainnya - itraconazole dengan nelfinavir dan ritonavir) obat ukuran dosis maksimum harus 5 mg.

Vesicare digunakan secara lisan. Tablet harus ditelan utuh, dicuci bersih dengan air. Resepsi tidak tergantung pada makan.

[9], [10], [11], [12], [13]

Gunakan Vesicara selama kehamilan

Informasi tentang wanita yang hamil saat menggunakan solifenacin, no. Tes hewan tidak menunjukkan efek negatif langsung pada kesuburan, juga perkembangan janin dan proses persalinan. Tidak ada informasi tentang potensi risiko pelanggaran. Hal ini diperlukan dengan hati-hati untuk meresepkan Vesicare hamil.

Tidak ada informasi tentang konsumsi zat tersebut ke dalam susu ibu. Komponen aktif dan produk peluruhannya saat diuji pada tikus masuk ke dalam susu dan memicu kecukupan kekurangan dosis pada pertumbuhan pada tikus yang lahir. Sebagai akibatnya, penggunaan obat dalam menyusui dilarang.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi utama:

• adanya peningkatan sensitivitas sehubungan dengan komponen aktif obat atau unsur tambahan lainnya;
• orang dengan keterlambatan dalam proses buang air kecil, dan sebagai tambahan dengan patologi saluran gastrointestinal yang parah (ini termasuk megacolon tipe toksik), myasthenia gravis atau glaukoma tipe tertutup, serta orang-orang yang cenderung mengembangkan penyakit tersebut;
• periode penyelesaian prosedur hemodialisis;
• gagal hati dalam derajat parah;
• Orang dengan gagal hati dalam bentuk sedang atau ginjal dalam bentuk parah yang diobati dengan inhibitor hemoprotein CYP3A4 - misalnya ketokonazol.

Tidak ada tes yang dilakukan mengenai keampuhan dan keamanan penggunaan Vesicare oleh anak-anak, jadi tidak dianjurkan untuk meresepkan kelompok pasien ini.

[6]

Efek samping Vesicara

Penggunaan obat-obatan dapat menyebabkan efek samping seperti:

• patologi invasif dan menular: kadang-kadang mengembangkan sistitis atau infeksi di daerah organ buang air kecil;
• Reaksi kekebalan: manifestasi anafilaksis dapat terjadi;
• gangguan fungsi pencernaan dan proses metabolisme: mungkin ada hiperkalemia atau gangguan nafsu makan;
• Penyakit mental: tunggal tampak halusinasi, serta rasa bingung. Delirium bisa berkembang;
• Reaksi NS: kadangkala berkembang kelainan selera, sekaligus rasa kantuk. Terkadang ada pusing atau sakit kepala;
• Pelanggaran dalam karya organ visual: sering ada ketidakjelasan visual. Terkadang kekeringan pada mukosa mata bisa berkembang. Mungkin ada glaukoma;
• gangguan dalam pekerjaan jantung: perkembangan takikardia pirouette, atrial fibrillation, takikardia atau palpitasi, dan perpanjangan interval QT pada EKG;
• manifestasi sistem pernafasan dan mediastinum dengan sternum: terkadang kekeringan pada mukosa hidung berkembang. Dysphonia muncul;
• Reaksi saluran pencernaan: paling sering ada kekeringan pada mukosa oral. Sering juga ada mual, sembelit, dan di samping ada sakit perut dan dispepsia. Terkadang ada kekeringan di tenggorokan dan GERD. Terkadang, muntah, penyumbatan tinja, dan penyumbatan di dalam usus besar berkembang. Mungkin ada ketidaknyamanan di perut dan obstruksi usus;
• Disfungsi sistem hepatobiliari: mungkin gangguan hati fungsional dan perubahan dalam tes laboratorium sampel hati;
• Lapisan dan kulit subkutan: kulit kering terkadang diamati. Terkadang ada ruam atau gatal. Ada sarang, eritema polififormis atau angioedema. Kemungkinan pengembangan bentuk dermatitis eksfoliatif;
• gangguan dalam kerja ODA dan jaringan ikat: kelemahan pada otot mungkin muncul;
• Kelainan pada sistem buang air kecil dan ginjal: terkadang ada masalah dengan buang air kecil. Terkadang ada penundaan dalam proses buang air kecil. Kemungkinan perkembangan gagal ginjal;
• Gangguan sistemik: terkadang terjadi peningkatan kelelahan dan pembengkakan pada tipe perifer.

[7], [8],

Overdosis

Overdosis zat terlarut solifenasin suksinat dapat menyebabkan efek kolinolitik yang parah. Dosis tertinggi komponen, yang digunakan oleh satu pasien secara tidak sengaja, adalah 280 mg dalam jangka waktu 5 jam. Pada saat bersamaan, perubahan kondisi mentalnya berkembang, namun ia tidak membutuhkan rawat inap.

Bila obatnya sudah mabuk, maka perlu menggunakan arang aktif. Prosedur lavage lambung mungkin berguna (asalkan dilakukan paling sedikit 1 jam setelah minum obat), namun tidak disarankan untuk menyebabkan muntah.

Mengenai manifestasi holinolitik lainnya, tanda-tanda mereka dapat dieliminasi dengan cara seperti ini:

• Dengan bentuk gangguan yang parah pada sistem saraf pusat (misalnya, dengan meningkatnya rangsangan atau halusinasi), obat Carbachol harus digunakan, dan juga physostigmine;
• Dengan rangsangan kuat atau serangan kejang, benzodiazepin digunakan;
• Bila terjadi kegagalan pernafasan, prosedur pernapasan buatan diperlukan;
• Saat mengembangkan takikardia, β-blocker digunakan;
• Bila proses kencing ditunda, kateterisasi ditentukan;
• Dalam kasus mydriasis, obat tetes mata digunakan, seperti pilocarpine. Memindahkan korban ke ruangan yang gelap juga bisa membantu.

Seperti keracunan obat holinoliticheskimi lainnya sangat hati-hati untuk menonton untuk orang yang telah didiagnosis dengan risiko perpanjangan QT interval (dalam kasus bradikardia atau hipokalemia, dan di samping itu ketika menggabungkan obat dengan cara memprovokasi perpanjangan), serta bagi orang-orang dengan hati patologi (seperti aritmia, gagal jantung dan iskemia miokard).

[14], [15]

Interaksi dengan obat lain

Karena penggunaan gabungan dengan obat antikolinergik lainnya, adalah mungkin untuk mengembangkan reaksi obat yang diucapkan, juga efek sampingnya. Setelah penghentian penggunaan Vesicare,  diperlukan waktu untuk mempertahankan interval (sekitar 1 minggu) sebelum menggunakan obat berikut untuk pengobatan cholinolytic.

Efek terapeutik solifenacin dapat melemah dalam kasus kombinasi dengan agonis terminal asetilkolin. Zat ini dapat merusak khasiat obat yang merangsang peristaltik saluran gastrointestinal (misalnya cisapride atau metoclopramide).

Metabolisme solifenacin dilakukan dengan bantuan enzim CYP3A4. Bila dikombinasikan dengan ketokonazol (asupan 200 mg per hari), yang merupakan penghambat potensial dari unsur CYP3A4, peningkatan kadar AUC dari zat tersebut berlipat ganda. Bila dikombinasikan dengan ketokonazol dalam dosis harian 400 mg, angka ini tiga kali lipat. Akibatnya, ukuran dosis maksimum obat dalam kasus kombinasi dengan ketokonazol dan dosis obat inhibitor kuat lainnya dari enzim CYP3A4 dibatasi sampai 5 mg.

Kombinasi Vesicare dengan inhibitor kuat enzim CYP3A4 dilarang untuk orang dengan gagal hati (derajat sedang) atau ginjal (parah).

Tidak ada informasi tentang studi tentang efek enzim induksi pada farmakokinetik solifenasin dengan produk degradasinya, dan sebagai tambahan pada aktivitas substrat yang memiliki afinitas yang meningkat dari unsur CYP3A4 dan produk peluruhannya dengan indeks paparan komponen solifenacin.

Karena metabolisme solifenacin dengan cara CYP3A4 enzim, interaksi obat dapat terjadi dengan substrat lain dari enzim ini, memiliki peningkatan afinitas (di antara mereka diltiazem dan verapamil), dan di samping dengan induser enzim CYP3A4 (di antara mereka rifampisin fenitoin dan carbamazepine).

[16], [17], [18], [19], [20],

Kondisi penyimpanan

Vesicare harus disimpan di tempat yang tidak akan bisa diakses anak muda. Tingkat suhu tidak lebih dari 25 °

[21], [22], [23]

Kehidupan rak

Vesicare diizinkan untuk digunakan dalam kurun waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.