Velaxin

Velaxin adalah obat golongan antidepresan.

Indikasi Velaxin

Ini digunakan dalam pengobatan episode depresi berat (sebagai tambahan, juga untuk mencegah perkembangannya). Selain itu, digunakan untuk gangguan kecemasan umum dan fobia sosial.

[1]

Surat pembebasan

Lepaskan dalam kapsul. Di dalam satu lepuh berisi 10 kapsul, dalam kemasan terpisah - 3 piring melepuh. Selain itu, 14 kapsul diproduksi di dalam kemasan blister. Dalam bungkusan terpisah, ada 2 lecet.

[2], [3]

Farmakodinamik

Sifat antidepresi venlafaxina dikaitkan dengan potensi aktivitas neurotransmitter di wilayah SSP.

Venlafaxine dengan produk peluruhan utamanya (O-desmethylvenlafaxine - EFA) adalah obat penghambat yang kuat untuk serotonin balik dan penangkapan norepinephrine dari jenis aspartat. Selain itu, zat ini mampu menghambat proses penangkapan dopamin balik dengan bantuan neuron.

Komponen obat aktif, bersama dengan PUS, jika terjadi penggunaan tunggal atau multipel, mengurangi manifestasi tipe β-adrenergik. Dengan efektivitas yang sama, mereka juga mempengaruhi peningkatan neurotransmiter balik. Dalam kasus ini, venlafaxin tidak memberikan pengaruh yang besar terhadap aktivitas agen MAO.

Selain itu, venlafaxin tidak memiliki afinitas untuk phencyclidine, benzodiazepine, serta endua opiat atau NMDA, dan tidak mempengaruhi pelepasan norepinephrine melalui jaringan otak.

Farmakokinetik

Sekitar 92% zat diserap setelah asupan kapsul dosis tunggal. Bila menggunakan kapsul dengan jenis pelepasan berkepanjangan, nilai puncak komponen aktif dan metabolitnya di dalam plasma diamati pada periode tersebut, masing-masing 6,0 ± 1,5, dan juga 8,8 ± 2,2 jam.

Tingkat penyerapan suatu zat lebih lambat dari pada nilai analog dari eliminasinya. Oleh karena itu, real-time paruh ketika menggunakan kapsul dengan tipe berkelanjutan-release (15 ± 6 jam) secara umum dapat dianggap sebagai periode poluabsorbtsii menggantinya nyata paruh (5 ± 2 jam) yang berkembang dalam kasus obat dengan tipe segera-release.

Dalam kasus menerima dosis obat harian yang sama dalam bentuk tablet tindakan cepat atau kapsul dengan efek yang berkepanjangan, efek dari kedua bahan aktif dan metabolitnya serupa untuk kedua bentuk obat tersebut. Fluktuasi nilai obat plasma sedikit lebih rendah bila menggunakan kapsul dengan tindakan berkepanjangan. Karena itu, kapsul berkepanjangan memiliki tingkat penyerapan yang rendah, namun sementara volume hisapnya tetap sama dengan tablet dengan efek langsung.

Ekskresi venlafaxina dengan produk peluruhannya terutama dilakukan melalui ginjal. Sekitar 87% komponen diekskresikan dalam urin dalam waktu 48 jam (komponen yang tidak berubah, EFA terkonjugasi dan tidak terkonjugasi atau produk peluruhan sekunder lainnya ditarik).

Waktu paruh venlafaxin dengan produk peluruhan aktifnya (B-desmethylvenlafaxine) berkepanjangan pada orang dengan gagal hati / ginjal.

Penggunaan kapsul dengan efek berkepanjangan bersamaan dengan makanan tidak mempengaruhi penyerapan komponen obat.

[4], [5]

Dosis dan administrasi

Obat kapsul harus dikonsumsi dengan makanan, ditelan seluruhnya dan dicuci dengan air. Jangan menghancurkan, membuka atau mengunyah kapsul, tapi juga memasukkannya ke dalam air. Penerimaan dilakukan sekali sehari pada waktu yang hampir bersamaan - di pagi hari atau di malam hari.

Dalam keadaan depresi, dibutuhkan obat 75 mg per hari. Dalam hal kebutuhan tersebut, adalah mungkin untuk meningkatkan dosis sampai 150 mg sekali sehari setelah penggunaan 2 minggu. Hal ini dilakukan untuk mendapatkan perbaikan klinis selanjutnya. Dengan tingkat penyakit ringan, dosis harian dibiarkan meningkat menjadi 225 mg, dan pada tingkat yang parah sampai 375 mg. Setiap kenaikan dosis diperlukan setelah setiap 2 minggu atau lebih lama (umumnya setelah minimal 4 hari) - dengan 37,5-75 mg.

Dalam kasus penggunaan Velaxin dalam dosis 75 mg, efek antidepresan obat diamati setelah akhir 2 minggu terapi.

Dalam pengobatan gangguan kecemasan tipe umum, serta fobia sosial.

Selama pengobatan gangguan kecemasan individu (di antaranya fobia sosial) per hari, dianjurkan untuk mengkonsumsi 75 mg obat. Jika ini diperlukan untuk mendapatkan efek obat yang lebih kuat, setelah 2 minggu pengobatan diperbolehkan untuk meningkatkan dosis harian menjadi 150 mg. Selain itu, diperbolehkan untuk meningkatkan menjadi 225 mg per hari. Peningkatan dosis diperlukan setelah setiap 2 minggu terapi (atau lebih lama, tapi tidak kurang dari 4 hari kemudian) - dengan 75 mg.

Dalam kasus mengkonsumsi obat-obatan pada tingkat 75 mg, efek anxiolytic berkembang setelah minggu medis pertama.

Untuk mencegah berkembangnya relaps atau dengan jenis pengobatan yang mendukung.

Dokter menganjurkan mengobati episode depresi dalam kurun waktu setidaknya enam bulan.

Dengan bentuk pengobatan yang mendukung, dan sebagai tambahan untuk mencegah terjadinya kambuh atau episode depresi baru, dosis yang serupa dengan yang efektif dalam mengobati episode depresi biasa sering digunakan. Dokter diwajibkan terus-menerus, minimal 1 kali dalam kurun waktu 3 bulan untuk mengetahui tingkat keefektifan terapi yang berkepanjangan.

Penyelesaian penggunaan venlafaxine.

Selama akhir penggunaan obat ini, diperlukan untuk mengurangi dosisnya secara bertahap. Saat menggunakan Velaxin selama lebih dari 6 minggu, sebaiknya kurangi dosis selama minimal 2 minggu.

Interval waktu yang dibutuhkan untuk mengurangi dosis secara bertahap tergantung pada ukuran dosis yang diambil selama terapi, dan juga durasi kursus dan tolerabilitas individu pasien.

Ginjal atau hati yang tidak adekuat.

Orang dengan gagal ginjal, di mana GFR> 30 ml / menit, tidak perlu mengganti dosis. Dengan GFR <30 ml / menit, dosis obat harian harus dikurangi hingga 50%. Orang yang menderita hemodialisis juga harus mengurangi dosis obat harian hingga 50%. Dalam kasus ini, Velaxin harus diambil pada akhir prosedur perawatan.

Orang dengan gagal hati moderat dosis harian juga mengalami penurunan sebesar 50%. Terkadang pengurangan lebih dari 50% diperlukan.

[9]

Gunakan Velaxin selama kehamilan

Gunakan Kapsul Velaksin selama kehamilan atau dengan laktasi dilarang.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi utama:

• intoleransi elemen penyusun obat;
• dikombinasikan penggunaannya dengan obat penghambat MAO, dan juga dalam kurun waktu 2 minggu setelah selesainya penerapan yang terakhir;
• diperlukan untuk membatalkan penggunaan venlafaxin paling lambat 1 minggu sebelum dimulainya pengobatan dengan penggunaan obat apa pun dari kategori MAOI;
• Tekanan darah meningkat dalam bentuk parah (180/115 atau lebih sebelum pengobatan dimulai);
• kehadiran glaukoma;
• masalah dengan buang air kecil karena aliran air kencing yang tidak mencukupi (misalnya dengan penyakit prostat);
• gagal ginjal / hati dalam derajat parah;
• Belum ada penelitian tentang khasiat dan keamanan penggunaan narkoba pada anak-anak, sehingga mereka tidak diperbolehkan minum obat.

[6]

Efek samping Velaxin

Mengambil kapsul dapat menyebabkan efek samping seperti:

• Reaksi dari CCC: sering terjadi perluasan pembuluh darah (terutama berupa kemerahan pada wajah atau hot flushes), serta adanya peningkatan tekanan darah. Terkadang takikardia berkembang, kolaps ortostatik dan tingkat tekanan darah menurun. Fibrilasi individual ventrikel, denyut jantung cepat, perpanjangan interval QT, hilangnya kesadaran dan takikardia ventrikel (ini termasuk aritmia tipe pirouette);
• Kelainan pada saluran pencernaan: sering terjadi sembelit, muntah, perburukan nafsu makan dan mual. Terkadang ada kertakan gigi;
• manifestasi dari aliran getah bening dan darah: kadang ada pendarahan pada lendir (misalnya di saluran cerna) dan ecchymosis. Dalam beberapa kasus, periode perdarahan bisa meningkat dan trombositopenia berkembang. Mungkin timbulnya dyscrasia berdarah (termasuk neutropenia dan pansitopenia, agranulositosis dan anemia aplastik);
• Gangguan metabolisme dan metabolisme nutrisi: sering terjadi penurunan berat badan dan peningkatan kolesterol serum. Kurang sering terjadi hiponatremia, ada penyimpangan nilai hepar fungsional dan penambahan berat badan. Terkadang ada diare, hepatitis, pankreatitis dan sindrom hipersekresi ADH, dan indeks prolaktin meningkat;
• penyimpangan dalam pekerjaan Majelis Nasional: sering ada melemahnya libido, hipertonisitas otot, pusing, dan selain gangguan tidur, tremor dan paresthesia, mukosa mulut kering, perasaan gugup, sedasi dan insomnia, dan akatisia, dan masalah dengan koordinasi keseimbangan. Yang kurang umum adalah halusinasi, perasaan apatis, myoclonia dan keracunan serotonin. Kadang-kadang ada gejala manik, kejang, sindrom ekstrapiramidal (termasuk tardive dan dystonia), CSN (termasuk gejala yang mirip dengan NMS) dan rhabdomyolysis di samping itu, tingkat dyskinesia akhir, epilepsi dan tinnitus. Mungkin pengembangan delirium atau agitasi psikomotor;
• Gangguan mental: sering ada insomnia, rasa depersonalisasi dan kebingungan, dan selain mimpi aneh. Mungkin timbulnya pemikiran tentang bunuh diri dan perkembangan perilaku bunuh diri;
• Reaksi sistem pernapasan: terutama menguap berkembang. Kemungkinan terjadinya eosinofilia tipe pulmoner;
• Manifestasi kulit: sering terjadi hiperhidrosis (juga di malam hari). Kurang sering ada gatal, alopecia dan ruam. Terkadang ada sindrom Lyell atau Stevens-Johnson dan erythema polyforma;
• Reaksi indera: sering diamati mydriasis, gangguan akomodasi atau penglihatan dan glaukoma. Gangguan selera jarang terlihat;
• Kelainan pada sistem buang air kecil dan ginjal: sering terjadi disuria (biasanya ada kesulitan pada awal buang air kecil). Terkadang, ada penundaan buang air kecil;
• Kelainan pada area kelenjar susu dan organ reproduksi: sering pria mengalami gangguan ejakulasi dan impotensi; Wanita mengembangkan anorgasmia dan gangguan siklus menstruasi yang berkembang karena peningkatan jumlah perdarahan tidak teratur (misalnya pada metrorrhagia atau menorrhagia);
• Manifestasi sistemik: ada perasaan lelah atau kelemahan umum, dan selain anafilaksis, demam dan fotosensitifitas.

[7], [8]

Overdosis

Overdosis manifestasi obat: mengubah parameter dalam prosedur EKG (perpanjangan QT interval, LBBB, serta perpanjangan QRS-kompleks), PT dan takikardia pengurangan ventrikel tekanan darah, bradikardia, vertigo dan midriasis serta penampilan kejang, muntah dan gangguan pertumbuhan kesadaran (dari rasa kantuk sampai keadaan koma). Seringkali, gangguan dan tanda seperti itu berlalu sendiri.

Saat merawat keracunan, diharuskan menjaga patensi pada sistem pernapasan, memberikan kejenuhan dan ventilasi oksigen yang memadai.

Butuh waktu lama untuk memantau detak jantung dan fungsi vital, dan sebagai tambahan pengobatan simtomatik dan suportif. Karbon aktif juga bisa digunakan. Dilarang melakukan muntah, karena ada kemungkinan aspirasi.

[10], [11]

Interaksi dengan obat lain

Apotik IMAO.

Kombinasi venlafaxin dengan preparat MAOI dilarang.

Ada laporan efek samping yang serius pada orang yang berhenti mengkonsumsi MAOI sesaat sebelum memulai venlafaxine atau minum venlafaxine beberapa saat sebelum menggunakan MAOI. Di antara reaksi tersebut adalah kejang, muntah, tremor dengan mual, serta pusing, keringat dan demam bertipe banyak, yang dengannya ada tanda-tanda seperti SSP dan kejang, dan terkadang kematian.

Sebagai konsekuensinya, venlafaxin harus digunakan paling sedikit 2 minggu setelah selesai terapi dengan MAOI.

Dianjurkan untuk mengamati minimal 14 hari antara akhir penggunaan MAOI beredar dengan moclobemide, serta inisiasi terapi venlafaxine. Bila menggunakan MAOI karena reaksi merugikan yang dijelaskan di atas, selama transfer pasien ini ke venlafaxine dari moclobemide, periode ini harus paling sedikit 1 minggu.

Obat-obatan yang memiliki efek pada fungsi HC.

Mengingat mekanisme paparan obat Velaksina, dan selain risiko serotonin keracunan, dalam kasus kombinasi obat-obatan untuk berarti dapat mempengaruhi transmisi syaraf impuls jenis serotonergik (termasuk inhibitor obat selektif terbalik serotonin capture triplane atau lithium PM), terapi harus dibuat dengan hati-hati.

Indinavir.

Mengambil obat bersama dengan indinavir menyebabkan penurunan tingkat puncak dan nilai AUC yang terakhir masing-masing sebesar 36% dan 28%. Selain itu, indinavir tidak berpengaruh pada karakteristik farmakokinetik venlafaksin dengan EFA.

Warfarin.

Pada orang yang memakai warfarin, dengan awitan penggunaan venlafaxine, peningkatan sifat antikoagulan dapat diamati. Selain itu, ada peningkatan indeks PTV.

Galperidol.

Karena haloperidol mampu menumpuk di dalam tubuh, efeknya bisa ditingkatkan.

Simetidin

Simetidin dalam nilai ekuilibrium mampu menghambat proses metabolisme venlafaxin pada lintasan pertama, namun tidak memiliki efek signifikan pada pembentukan dan penghilangan B-desmethyl-venlafaxine, yang berada di dalam sistem peredaran darah dalam jumlah jauh lebih signifikan. Hal ini memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahwa kombinasi obat-obatan di atas pada orang sehat tidak memerlukan perubahan dosis. Tetapi pada orang tua dengan gangguan di hati, kombinasi semacam itu harus digunakan dengan hati-hati, karena tidak ada informasi mengenai interaksi obat. Dalam kasus seperti ini, pemantauan terus menerus terhadap proses terapi diperlukan.

Obat yang memperlambat efek unsur CYP2D6.

Isoenzyme CYP2D6, yang bertanggung jawab atas proses polimorfisme genetik, dan mempengaruhi metabolisme sejumlah besar antidepresan, mengubah zat venlafaksin menjadi produk peluruhan utamanya - ODV. Hal ini menciptakan kondisi untuk pengembangan interaksi Velaxin dengan obat penghambat unsur CYP2D6.

Interaksi yang mengurangi jumlah komponen aktif yang berubah menjadi ODV, secara teori, dapat meningkatkan nilai zat di dalam serum dan menurunkan indeks produk degradasi aktifnya.

Ketokonazol (zat penghambat unsur CYP3A4).

Pengujian ketokonazol dalam metabolisme cepat dan lambat dari komponen CYP2D6 menunjukkan bahwa bila menggunakan obat ini, nilai AUC venlafaxine meningkat (masing-masing, sebesar 21% dan 70%). Tingkat O-desmethylvenlafaxine juga meningkat (masing-masing 23% dan 33%).

Kombinasi dengan penghambat dari zat obat CYP3A4 (itrakonazol di antara mereka, klaritromisin dengan atazanavir dan vorikonazol, dan di samping itu, indinavir, saquinavir dan nelfinavir posaconazole dan telitromisin, ketokonazol dan ritonavir) meningkatkan indikator obat komponen efektif dan EFA. Akibatnya, kebutuhan untuk hati-hati menggabungkan persiapan di atas dan Velaksin.

Obat hipoglikemik dan hipotensi.

Ada peningkatan indeks clozapine, yang memiliki hubungan sementara dengan perkembangan efek samping (ini termasuk kejang), setelah selesai penggunaan venlafaxine.

Saat minum venlafaxine, Anda harus berhenti menggunakan alkohol.

[12], [13], [14]

Kondisi penyimpanan

Velaxin harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau anak. Nilai suhu maksimum 30 ° C.

[15]

Kehidupan rak

Velaxin diizinkan untuk digunakan dalam periode 5 tahun sejak tanggal pelepasan obat.

[16]