Vepoks

Vepox adalah stimulan tipe biogenik.

Indikasi Vepox

Ini digunakan untuk anemia yang disebabkan oleh gagal ginjal kronis (orang dewasa yang menjalani dialisis peritoneal atau prosedur hemodialisis), serta untuk orang-orang yang berada dalam periode pra-dialisis, dan untuk anak-anak yang juga menjalani sesi hemodialisis.

Digunakan untuk mengobati anemia dan mengurangi jumlah transfusi darah yang diperlukan untuk orang dewasa yang membutuhkan kemoterapi karena neoplasma padat, tumor ganas atau multiple myeloma.

Selain itu, obat ini diresepkan untuk anemia pada orang dengan HIV yang mengambil AZT dan memiliki nilai erythropoietin ≤500 U / ml.

Obat ini dapat digunakan selama program pra-infeksi, yang terjadi sebelum operasi bedah besar pada orang dengan nilai hematokrit 33-39%. Ini diperlukan untuk menyederhanakan pengumpulan darah autolog dan mengurangi risiko yang terkait dengan penggunaan transfusi darah alogenik. Ini digunakan dalam kasus ketika kebutuhan yang mungkin untuk transfusi darah lebih tinggi daripada yang dapat diperoleh dengan menggunakan koleksi autologus di mana α-epoetin tidak digunakan.

Ditugaskan anemia, memiliki tingkat keparahan yang mudah atau sedang, pada orang dewasa (nilai hemoglobin - sekitar 100-130 g / l), yang diperlukan untuk mengadakan prosedur pembedahan besar di mana kehilangan darah yang diharapkan, unit komponen 2-4 hemoglobin (sekitar 0,9- 1,8 liter darah). Penggunaan Vepox mengurangi kebutuhan untuk melakukan transfusi darah alogenik dan menyederhanakan proses mengembalikan eritropoiesis. 

Surat pembebasan

Pelepasan ini direalisasikan sebagai cairan injeksi:

• Formulir 2000 - 0,5 ml zat di dalam jarum suntik yang dilengkapi dengan jarum 1 ml, yang dikemas dalam blister - 1 buah di dalam kotak;
• Formulir 4000 - 0,4 ml obat di dalam jarum suntik dengan jarum, memiliki kapasitas 1 ml dan dikemas dalam piring blister - 1 jarum suntik dalam kemasan;
• bentuk 10000 - 1 ml persiapan di dalam jarum suntik yang dilengkapi jarum dengan volume 1 ml, dikemas dalam sel blister - 1 buah dalam kotak.

Farmakodinamik

Erythropoietin adalah glikoprotein murni yang memiliki kemampuan untuk merangsang proses eritropoiesis. Komposisi asam amino α-epoetin yang dihasilkan oleh rekayasa genetika mirip dengan eritropoietin manusia yang diisolasi dari urin penderita anemia. Protein dalam hal ini adalah sekitar 60% dari total berat molekul, dan mengandung 165 asam amino. Untuk protein ini terpasang 4 rantai karbohidrat - di antara mereka 3 N-glikosidik, serta 1 hubungan O-glikosidik.

Volume molekul α-epoetin adalah sekitar 30.000 dalton. Karakteristik biologis dari elemen ini mirip dengan eritropoietin manusia. Pengenalan α-epoetin meningkatkan indeks retikulosit dengan eritrosit, nilai hemoglobin, dan tingkat penyerapan 59 Fe. Elemen ini secara selektif menstimulasi proses eritropoiesis, tetapi tidak mempengaruhi leukopoiesis.

Obat ini tidak memiliki efek sitotoksik pada sel sumsum tulang.

Farmakokinetik

Waktu paruh obat setelah injeksi intravena adalah sekitar 5-6 jam (terlepas dari jenis penyakit). Volume distribusi kira-kira sama dengan indeks volume plasma darah.

Nilai plasma Vepox dengan injeksi subkutan jauh lebih rendah daripada injeksi intravena. Tingkat plasma obat meningkat perlahan, mencapai puncaknya selama 12-18 jam setelah injeksi. Waktu paruh obat setelah injeksi subkutan adalah sekitar 24 jam, indeks bioavailabilitas sekitar 25%.

Dosis dan administrasi

Obat diberikan secara intravena atau subkutan (jika tidak ada kemungkinan injeksi intravena, dan terapi diperlukan segera).

Rejimen pengobatan umum yang ada:

• pada gagal ginjal kronis pada orang dewasa - pada awal terapi, dosis mingguan adalah 50-100 IU / kg, dengan pemberian tiga kali per minggu (intravena atau subkutan); ukuran porsi mingguan pemeliharaan adalah 25 IU / kg (kurangi dosis yang dibutuhkan setelah hemoglobin mencapai nilai optimal);
• seorang dewasa pada tahap pra-dialisis - bagian awal untuk minggu ini: injeksi intravena / subkutan tiga kali lipat dari 50-100 IU / kg obat; dosis pemeliharaan adalah 17-33 IU / kg dengan tiga suntikan selama 7 hari;
• Orang dewasa menjalani hemodialisis - dosis mingguan awal adalah 50-100 IU / kg (suntikan tiga kali lipat); pendukung - pengantar 3 kali lipat selama seminggu 30-100 IU / kg;
• dewasa, menjalani sesi dialisis peritoneal - dosis awal adalah 50 IU / kg dengan aplikasi 3 kali per minggu;
• anak menjalani hemodialisis - dosis awal adalah 50 IU / kg (intravena), 3 kali seminggu; Mendukung - 25-50 IU / kg, 3 kali per minggu;
• seseorang dengan onkologi - dosis awal adalah 150 IU / kg (subkutan) dengan injeksi tiga kali selama 3 minggu; ukuran dosis pemeliharaan: jika kadar hemoglobin meningkat kurang dari 10 g / l selama 1 bulan, dosis harus digandakan, dan jika nilai ini meningkat lebih dari 20 g / l, itu harus dikurangi 25%;
• orang dengan HIV yang menggunakan AZT - dosis awal adalah 100 IU / kg, tiga kali seminggu (intravena atau subkutan) selama 8 minggu;
• orang dewasa yang berpartisipasi dalam program dengan pra-pengambilan sampel darah tipe autologus sebelum prosedur bedah - pemberian intravena 600 IU / kg dua kali seminggu, selama 21 hari sebelum prosedur;
• seseorang yang tidak berpartisipasi dalam program yang diuraikan di atas, sebelum dan sesudah operasi, suntikan subkutan 600 IU / kg, sekali seminggu, selama 21 hari sebelum prosedur, dan kemudian pada hari prosedur. Skema juga dapat digunakan dengan administrasi harian 300 IU / kg selama 10 hari sebelum dan pada hari prosedur, dan kemudian selama 4 hari berikutnya.

Orang dengan CRF.

Ketika merawat pasien dengan CRF, obat harus diberikan secara intravena. Parameter optimal hemoglobin - 100-120 g / l (dewasa) dan 95-110 g / l (anak). Pada individu dengan CRF, serta PJK atau gagal jantung dalam bentuk stagnan, nilai hemoglobin yang dijaga seharusnya tidak lebih tinggi dari batas atas parameter optimalnya. Nilai-nilai ferritin harus ditentukan untuk setiap pasien sebelum memulai Vepox.

Ini harus meningkatkan dosis obat, jika hemoglobin tidak meningkat setidaknya 10 g / l selama sebulan terakhir. Peningkatan kadar hemoglobin yang signifikan secara klinis biasanya diamati setidaknya 14 hari setelah dimulainya pelatihan terapeutik (pada individu ini terjadi setelah 6-10 minggu). Setelah mencapai nilai hemoglobin yang diperlukan, dosis dikurangi dengan 25 IU / kg - ini diperlukan untuk menghindari melebihi tingkat optimal. Dengan nilai hemoglobin melebihi 120 g / l, pengobatan dengan obat-obatan harus dihentikan sementara.

Dengan hemodialisis.

Orang dewasa yang menjalani sesi hemodialisis menerima obat secara intravena. Terapi dilakukan dalam 2 tahap.

Fase koreksi: tiga kali seminggu suntikan 50 IU / kg intravena secara intravena. Jika perlu, porsinya meningkat secara bertahap (maksimum sekali per 1 bulan) sebanyak 25 IU / kg (dosis ini juga diberikan 3 kali seminggu, sampai tingkat hemoglobin yang diperlukan diperoleh).

Tahap pendukung: ukuran dosis mingguan yang direkomendasikan adalah dalam kisaran 75-300 IU / kg. Seringkali dosis tunggal yang digunakan untuk mempertahankan nilai hemoglobin optimal adalah 30-100 IU / kg dengan penggunaan mingguan 3 kali. Informasi saat ini menunjukkan bahwa orang dengan anemia berat (kadar hemoglobin ≤ 60 g / l) membutuhkan porsi pemeliharaan obat yang lebih kuat daripada orang dengan penyakit yang kurang parah.

Dengan dialisis peritoneal.

Untuk orang dewasa yang menjalani sesi dialisis peritoneal, obat harus diberikan secara intravena. Terapi dilakukan dalam 2 tahap.

Fase koreksi: dosis 50 IU / kg diberikan dua kali seminggu.

Tahap pendukung: ketika menyesuaikan porsi untuk mempertahankan nilai hemoglobin yang diperlukan 100-120 g / l (sekitar 6,2-7,5 mmol / l), 25-50 IU / kg perlu diberikan 2 kali seminggu (dalam porsi yang sama) ).

Orang dewasa dengan gagal ginjal.

Dengan pelanggaran seperti itu pada orang-orang yang berada dalam periode pra-dialisis, obat juga, jika mungkin, diberikan secara intravena. Terapi dilakukan dalam 2 tahap.

Fase koreksi: pengenalan tiga kali lipat dari 50 IU / kg per minggu. Kemudian porsi (jika perlu) secara bertahap meningkat sebesar 25 IU / kg dengan penggunaan mingguan 3-gunakan, sampai hasil yang diinginkan diperoleh (koreksi harus bertahap dan berlangsung selama minimal 1 bulan).

Langkah pendukung: penyesuaian dosis dilakukan untuk mempertahankan nilai hemoglobin dalam kisaran 100-120 g / l (sekitar 6,2-7,5 mmol / l). Obat ini diberikan tiga kali per minggu dalam dosis 17-33 IU / kg. Satu dosis obat tidak boleh melebihi 200 IU / kg.

Anak-anak yang menjalani hemodialisis.

Fase koreksi: pemberian intravena 50 IU / kg zat, tiga kali seminggu. Jika diperlukan, adalah mungkin untuk secara bertahap meningkatkan dosis tunggal (maksimum 1 kali per 1 bulan) sebesar 25 IU / kg sampai tingkat optimal hemoglobin diperoleh.

Tahap pendukung: seorang anak dengan berat kurang dari 30 kg sering diresepkan dosis pemeliharaan yang lebih tinggi daripada untuk anak dengan berat lebih dari 30 kg atau orang dewasa.

Setelah melakukan tes klinis berdasarkan pengobatan enam bulan, dosis pemeliharaan α-epoetin dipilih:

• berat ≤10 kg - dosis rata-rata adalah 100 IU / kg (tiga kali per minggu), dan dosis pendukung adalah 75-150 IU / kg;
• berat dalam 10-30 kg - bagian rata-rata adalah 75 IU / kg, mendukung - 60-150 IU / kg;
• berat badan dari 30 kg - bagian rata-rata adalah 33 IU / kg, mendukung - 30-100 IU / kg.

Berdasarkan informasi yang ada menunjukkan bahwa orang dengan sangat rendah (≤60 lima g / l atau ≤4,25 mmol / l) parameter awal hemoglobin mungkin memerlukan porsi yang lebih tinggi dari obat untuk mempertahankan tingkat normal zat ini dibandingkan dengan awal lebih tinggi (dari 68 g / l atau 4,25 mmol / l).

Penyakit onkologi.

Pada penderita kanker, hemoglobin optimal adalah sekitar 120 g / l. Obat ini digunakan untuk orang dengan gejala anemia, dan sebagai tambahan untuk mencegah anemia pada orang yang sebelumnya menjalani kemoterapi dan memiliki nilai hemoglobin awal yang rendah (≤110 g / l).

Selanjutnya obat yang dapat diberikan kepada pasien yang memiliki penurunan yang signifikan dalam nilai-nilai hemoglobin tercatat pada siklus kemoterapi pertama (misalnya, penurunan kadar hemoglobin 10-20 g / l dari nilai awal dari 110-130 g / l atau mengalami penurunan sebesar 20 + g / l dari nilai awal hemoglobin, yang berjumlah 130 + g / l).

Dosis awal, yang digunakan untuk mencegah perkembangan atau terapi anemia, harus sama dengan 150 IU / kg dengan pemberian tiga subkutan setiap minggu. Jika setelah 1 bulan terapi, nilai hemoglobin meningkat kurang dari 10 g / l, untuk bulan berikutnya diperlukan untuk meningkatkan dosis Vepox menjadi 300 IU / kg. Jika bulan terapi dengan dosis 300 IU / kg juga tidak meningkatkan nilai hemoglobin lebih dari 10 g / l, mereka menyimpulkan bahwa efeknya tidak dapat tercapai, dan terapi dibatalkan.

Jika nilai hemoglobin meningkat 20+ g / L untuk periode 1 bulan, ukuran porsi obat harus dikurangi sekitar 25%. Pada nilai hemoglobin 140+ g / L, perlu untuk menghentikan terapi sampai hemoglobin menurun hingga 120 g / l, dan kemudian lagi untuk menyuntikkan obat dalam porsi yang dikurangi (dengan 25% dibandingkan dengan awal).

Penting untuk menilai perlunya kelanjutan pengobatan dari waktu ke waktu, misalnya, setelah akhir siklus kemoterapi. Sebelum memulai aplikasi Vepox, serta selama terapi, perlu untuk memantau parameter zat besi, memberikan, jika perlu, saturasi tambahan dari tubuh dengan besi. Sebelum penunjukan obat perlu untuk mengecualikan adanya faktor lain yang mungkin untuk pengembangan anemia.

Pasien dengan HIV.

Orang dengan HIV yang diobati dengan AZT perlu menentukan nilai awal endogen erythropoietin di dalam serum sebelum memulai terapi dengan Vepox. Menurut tes yang dilakukan, diketahui bahwa dengan indeks zat ini, yaitu 500 IU / ml, Vepox kemungkinan tidak akan efektif.

Langkah korektif: administrasi (subkutan atau intravena) 100 IU / kg dari 3x substansi per minggu, selama 8 minggu. Jika, setelah 8 minggu respon pengobatan terhadap obat tersebut terbukti tidak memuaskan (misalnya, gagal mengurangi kebutuhan tubuh untuk transfusi darah atau untuk mendapatkan nilai yang lebih besar dari hemoglobin), dosis obat meningkat dengan 50-100 IU / kg (administrasi tiga kali seminggu selama tanggal 1 bulan). Jika tidak ada hasil setelah menggunakan dosis 300 IU / kg, jangan berharap efek positif dari perawatan lebih lanjut dengan porsi yang lebih tinggi.

Tahap pendukung harus memberikan nilai hematokrit 30-35%, dengan mempertimbangkan perubahan dalam dosis zidovudine, serta adanya peradangan atau infeksi bersamaan. Pada nilai hematokrit lebih dari 40%, diperlukan untuk menghentikan pemberian obat sampai saat ketika hematokrit turun menjadi 36%. Setelah dimulainya perawatan, ukuran porsi Vepok berkurang 25%, dan nilai hematokrit dipantau.

Nilai-nilai ferritin harus ditentukan pada setiap pasien sebelum dimulainya terapi dan selama penatalaksanaannya. Jika perlu, penggunaan tambahan obat-obatan besi dapat diresepkan.

Pasien yang mengambil darah.

Pada orang dewasa yang merupakan peserta dalam program pengumpulan darah tipe autologus sebelum melakukan prosedur bedah, kontraindikasi mengenai program sebelum menggunakan obat harus diperhitungkan.

Sebelum prosedur, obat diberikan 2 kali sehari selama 3 minggu. Selama setiap kunjungan ke dokter, pasien mengambil sedikit darah (pada nilai hematokrit dalam 33-39% atau nilai hemoglobin sama dengan 110 g / l) dan menyimpannya untuk transfusi autologus. Dosis obat yang direkomendasikan adalah 600 IU / kg. Itu diberikan secara intravena, dua kali seminggu selama 21 hari sebelum prosedur operasi. Perawatan dengan α-epoetin mengurangi kemungkinan meresepkan darah homolog sebesar 50% dibandingkan dengan orang yang tidak menggunakan obat.

Orang yang membutuhkan lebih sedikit stimulasi eritropoiesis harus diberikan obat dalam dosis 150-300 IU / kg 2 kali seminggu. Berkat ini, volume darah yang dikumpulkan dari jenis autologous akan meningkat, dan pengurangan hematokrit selanjutnya akan dicegah.

Nilai-nilai besi serum harus ditentukan sebelum memulai terapi pada setiap pasien. Jika kekurangan zat besi telah diidentifikasi, pertama-tama perlu untuk mengembalikan parameter ini dan hanya kemudian untuk mengumpulkan darah. Ketika anemia sebelum awal terapi menentukan penyebab berkembangnya penyakit ini. Hal ini diperlukan untuk mencapai secepat mungkin asupan zat besi yang cukup dalam tubuh (per hari, mengambil 0,2 g besi per os), dan kemudian mempertahankan nilai-nilai ini pada tingkat yang sama di seluruh siklus terapeutik.

Orang yang tidak mengambil darah.

Orang dewasa yang bukan anggota dari program pengumpulan yang disebutkan di atas, obat diberikan secara subkutan. Dosis yang sama dengan 600 IU / kg diberikan sekali seminggu untuk hari ke 21 sebelum prosedur pembedahan (pada tanggal 21, 14, dan 7 hari) dan pada hari itu.

Jika perlu, dalam mengurangi periode pra-operasi seperti yang ditentukan oleh dokter, Vepox diterapkan setiap hari dalam dosis 300 IU / kg selama 10 hari sebelum prosedur, pada hari operasi, dan kemudian dalam periode 4 hari lagi setelahnya.

Seperti obat lain yang disuntikkan parenteral, cairan suntik harus diperiksa secara hati-hati sebelum digunakan untuk partikel terlihat atau perubahan warna. Anda tidak dapat mengguncang obat, karena dapat menyebabkan denaturasi glikoprotein dan hilangnya aktivitas pengobatan.

Kemasan individual obat hanya dapat digunakan sekali.

[2]

Gunakan Vepox selama kehamilan

Penggunaan Vepox pada wanita hamil atau menyusui diperbolehkan hanya dalam situasi di mana manfaat terapi lebih mungkin daripada risiko mengembangkan konsekuensi untuk anak / janin.

Tidak ada bukti apakah α-epoetin lolos ke dalam ASI.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi sehubungan dengan elemen obat;
• peningkatan tekanan darah yang tidak terkontrol;
• lesi yang melibatkan arteri perifer, koroner dan karotis, dan dengan tingkat berat keparahan (ini termasuk orang dengan karakter penyakit serebrovaskular, serta mereka yang baru saja mengalami infark miokard).

Efek samping Vepox

Penggunaan obat-obatan dapat memprovokasi peningkatan tekanan darah, tergantung pada ukuran dosis, atau memburuknya jalannya hipertensi yang ada. Seringkali, efek ini berkembang pada orang dengan CRF.

Terkadang, penggunaan obat menyebabkan:

• komplikasi di daerah vaskular - perkembangan thrombi (infark miokard atau iskemia);
• komplikasi dari sifat serebrovaskular (stroke atau perdarahan);
• serangan iskemik transien;
• trombosis di arteri (retina atau perifer) dan pembuluh darah dalam;
• aneurisma, emboli paru dan trombosis di area dialyzer.

Untuk beberapa pasien yang menjalani hemodialisis mungkin trombosis di shunt (terutama berkenaan dengan orang dengan kecenderungan untuk mengurangi tingkat tekanan darah atau komplikasi yang mempengaruhi arteriovenous fistula -. Di antara mereka aneurisma, stenosis, dan sebagainya).

Setelah penggunaan α-epoetin, terjadinya eksim, ruam, gatal, urtikaria, atau edema Quincke dicatat.

Orang dengan CRF dapat mengembangkan hyperphosphataemia atau hyperkalemia, meningkatkan nilai kreatinin, nitrogen urea, dan juga asam urat dalam darah.

[1]

Overdosis

Vepox memiliki spektrum aktivitas obat yang sangat luas. Ketika obat ini diracuni, tanda-tanda yang mencerminkan intensitas tertinggi dari efek terapeutik hormon dapat berkembang. Pada nilai hemoglobin yang sangat tinggi, phlebotomy dapat terjadi. Dalam situasi seperti itu, prosedur simtomatik harus diikuti.

Interaksi dengan obat lain

Jangan berikan obat dalam bentuk infus intravena atau campurkan dengan obat lain.

Saat ini tidak ada informasi yang menunjukkan kemampuan α-epoetin untuk mempengaruhi proses metabolisme obat lain.

Ketika menggabungkan obat dengan siklosporin, perlu untuk memantau kadar obat dalam darah dan menyesuaikan dosis siklosporin, jika diperlukan.

[3]

Kondisi penyimpanan

Vepox diperlukan untuk disimpan di tempat gelap dan tertutup dari infiltrasi anak-anak kecil. Jangan membekukan atau mengocok obat. Suhu dalam 2-8 ° C.

[4],

Kehidupan rak

Vepox diizinkan untuk digunakan dalam 24 bulan setelah pelepasan agen terapeutik.

Analoginya

Analog dari obat adalah obat Epobiocrin, Erythrostim dan Recormon dengan Vero-Epoetin dan Shanpoethin, serta Shapoetin-Health dan Erythroetin.