Vergostin

Vergostin adalah obat untuk pengobatan NS; digunakan pada gangguan vestibular.

Indikasi Vergostina

Ini digunakan pada orang dengan sindrom Meniere, dimanifestasikan oleh tanda-tanda seperti:

• pusing, yang terkadang menyebabkan muntah bersamaan dengan mual;
• gangguan pendengaran (gangguan pendengaran );
• kebisingan telinga

Juga ditugaskan untuk menghilangkan manifestasi pusing yang terkait dengan alat vestibular dan memiliki etiologi yang berbeda.

Surat pembebasan

Pelepasan agen terapeutik diimplementasikan dalam bentuk tablet, 10 buah per paket sel; dalam satu bungkus - 3 bungkus.

Farmakodinamik

Prinsip efek terapi betahistine belum sepenuhnya diselidiki. Zat ini mempotensiasi sirkulasi darah vaskular di daerah telinga bagian dalam - terutama dengan melemaskan sfingter preapillary yang tegang di dalam mikrosirkulasi sistem telinga bagian dalam.

Terungkap bahwa betahistine memiliki efek agonistik sedikit pada penghentian H1 dan efek antagonis yang kuat pada penghentian histamin H3 dalam NA dan CNS otonom. Pada saat yang sama, betahistine memiliki efek moderat, tergantung pada ukuran dosis, relatif terhadap generasi potensi maksimum yang terkait dengan neuron yang terletak di dalam nukleus vestibular (di antaranya medial, dan pada saat bersamaan lateral).

Obat meningkatkan kecepatan pemulihan aktivitas vestibular yang sedang berlangsung setelah melakukan 1-sisi neurektomi, menyederhanakan dan mempercepat kompensasi vestibular yang berkembang, yang memiliki karakter sentral. Efek ini dikembangkan oleh potensiasi proses regulasi pelepasan histamin bersama dengan pertukaran, dan kemudian direalisasikan melalui antagonisme penghentian H3.

Ketika semua efek ini digabungkan, efek medis positif dari obat berkembang dalam kasus sindrom Meniere, serta pusing terkait dengan alat vestibular, yang memiliki etiologi yang berbeda.

Obat ini mempotensiasi pelepasan dan metabolisme histamin, menghalangi aktivitas ujung H3 presinaptik, yang menyebabkan sensitivitasnya melemah. Efek ini dalam kaitannya dengan sistem histaminergik menjelaskan kemanjuran obat yang tinggi dalam pengobatan gangguan vestibular dan pusing.

Farmakokinetik

Betahistine dengan kecepatan tinggi sepenuhnya diserap ketika diminum secara oral. Ekskresi terjadi bersamaan dengan urin (90%) dalam bentuk asam 2-piridilasetat 24 jam setelah minum pil. Substansi tidak ditentukan dalam kondisi tidak berubah.

Tes menggunakan komponen berlabel radioaktif menunjukkan bahwa waktu paruh adalah 3-4 jam, dan waktu paruh urin adalah 3-5 jam.

Dosis dan administrasi

Pada siang hari, penggunaan 24-48 mg zat ditentukan, yang harus didistribusikan ke beberapa teknik yang seragam:

• volume 8 mg - 1-2 tablet 3 kali sehari;
• 16 mg - 0,5-1 tablet 3 kali sehari;
• 24 mg - 1 tablet 2 kali sehari.

Ukuran porsi dipilih untuk setiap pasien secara terpisah, dengan mempertimbangkan dampak pada dirinya.

Melemahnya tanda-tanda patologi kadang-kadang dicatat hanya setelah 2-3 minggu terapi.

Efek maksimum dari penggunaan Vergostin dapat dicapai setelah penerimaan dalam jangka waktu beberapa bulan. Ada informasi yang mengkonfirmasi bahwa pada awal terapi pada tahap awal penyakit, kemundurannya atau hilangnya pendengaran total pada tahap selanjutnya dapat dicegah.

[2]

Gunakan Vergostina selama kehamilan

Anda tidak dapat meresepkan obat selama menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• adanya kepekaan yang kuat terhadap salah satu unsur obat;
• pheochromocytoma.

Efek samping Vergostina

Pengenalan obat dapat menyebabkan beberapa efek samping:

• Gangguan pada saluran pencernaan: dispepsia atau mual sering muncul. Kelainan ringan pada aktivitas lambung (misalnya, perut kembung, muntah, dan nyeri pada daerah gastrointestinal), yang biasanya hilang, dapat dicatat jika dosis obat dikurangi atau dikonsumsi bersama makanan;
• Disfungsi NS: sering mengalami sakit kepala;
• lesi imun: manifestasi intoleransi, seperti anafilaksis; 
• masalah dengan lapisan subkutan dan epidermis: gejala hipersensitivitas, termasuk urtikaria dengan ruam, angioedema, dan gatal-gatal.

[1]

Overdosis

Dalam kasus keracunan obat (penggunaan bagian hingga 0,64 g), perkembangan gejala ringan atau sedang (nyeri di daerah perut, mual dan kantuk) dicatat. Dalam kasus penggunaan dosis tinggi yang disengaja, gangguan yang lebih parah (komplikasi yang mempengaruhi fungsi kardiopulmoner dan kejang) berkembang, terutama ketika dikombinasikan dengan keracunan dengan obat lain.

Prosedur perawatan konvensional dilakukan untuk mengobati gangguan tersebut.

Interaksi dengan obat lain

Tes in vivo, di mana interaksi dengan obat lain diselidiki, tidak dilakukan. Informasi dari tes in vitro menunjukkan bahwa obat ini tidak memperlambat aktivitas enzim sitokrom P450 dalam keadaan in vivo.

Informasi yang diperoleh secara in vitro menunjukkan bahwa proses metabolisme betahistin ditekan oleh zat yang memperlambat aktivitas elemen MAO (ini juga termasuk subtipe B-MAO, seperti selegilin). Vergostin harus dikombinasikan dengan sangat hati-hati dengan preparat IMAO.

Berdasarkan fakta bahwa betahistine termasuk dalam kelompok analog dari komponen histamin, ketika suatu obat dikombinasikan dengan obat antihistamin, secara teori, efek pada kemanjuran terapeutik dari setiap obat ini dapat berkembang.

[3], [4]

Kondisi penyimpanan

Vergostin harus disimpan di tempat yang tertutup bagi penetrasi anak kecil. Nilai suhu dalam kisaran 25 ° С.

Kehidupan rak

Vergostin dapat diberikan selama 24 bulan sejak zat terapeutik diproduksi.

Aplikasi untuk anak-anak

Vergostin tidak digunakan dalam pediatri (orang di bawah usia 18), karena untuk kelompok pasien ini ada sedikit informasi mengenai kemanjuran dan keamanan obat.

[5]

Analog

Antagonis obat dianggap obat Betaserk, Betaver, Tagista dengan Vestikapom dan Vestibo.