Ziromin

Zyromin adalah obat antimikroba sistemik dari kelompok lincosamida dan makrolida, dan pada saat bersamaan streptogram.

Indikasi Ziromina

Ini digunakan untuk patologi asal infeksi yang dipicu oleh beberapa bakteri yang peka terhadap zat azitromisin:

• di bagian atas saluran pernapasan, serta di dalam organ THT: sinusitis dengan tonsilitis, dan selain itu faringitis dengan otitis media (keduanya penyakit - dalam bentuk akut);
• di bagian bawah saluran pernafasan: radang paru-paru (bentuk atipikal atau bakteri) dan memperburuk bronkitis kronis;
• Lapisan dan kulit subkutan: tahap pertama dari borreliosis Lyme, berbagai piodermatosis tingkat sekunder, dan sebagai tambahan impetigo atau erysipelas. Bersama dengan ini, dapat diresepkan saat jerawat biasa dieliminasi dalam bentuk yang mudah;
• PMS: patologi seperti cervicitis atau uretritis (dengan atau tanpa komplikasi), dipicu oleh mikroba patogen Chlamydia trachomatis.

Surat pembebasan

Rilis dalam bentuk tablet - 3 buah di dalam kemasan blister yang terpisah. Bungkus sediaan berisi 1 piring blister.

Farmakodinamik

Kandungan azitromisin adalah azalida, perwakilan dari subkategori makrolida. Dia memiliki banyak aktivitas melawan mikroba patogen. Zat ini disintesis dengan ribosom (khusus - dengan subunit 50S), yang memungkinkannya menghambat proses pengikatan protein di dalam sel bakteri, tanpa mempengaruhi pengikatan polinukleotida.

Obat ini secara aktif mempengaruhi mikroba patogen ini baik dalam tes in vitro dan dalam kasus proses infeksi klinis:

• Bentuk aerobes Gram positif: pneumokokus dengan streptokokus pyogenic dan Staphylococcus aureus;
• Bentuk aerob gram negatif: haemophilus influenzae dan Haemophilus parainfluenzae, dan di samping moraxella cataris dengan gonococcus dan listeria monocytogenes dengan pertusis tick;
• bakteri lain: hlamidofila pneumonia dan Chlamydia trachomatis Legionella pnevmofila, dan di samping Ureaplasma urealitikum dengan Mycoplasma pneumonia, serta agen penyebab penyakit Lyme (Borrelia bakteri Burgdorfera) dan Mycobacterium avium.

Azitromisin memiliki aktivitas aksi yang tinggi terhadap mikroorganisme Toxoplasma gondii.

Aktivitas komponen tidak melemah dengan adanya mikroba yang menghasilkan β-laktamase.

Perlawanan terhadap tindakan obat tersebut adalah kuman bentuk Gram positif (enterikokokus tinja), dan di samping sebagian besar staphylococci (yang memiliki kepekaan terhadap aktivitas zat methicillin) dan anaerob seperti bakterioid fragilis.

Farmakokinetik

Komponen obat dengan mudah melewati penghalang hematoparenchymal, dan kemudian memasuki jaringan. Dalam kasus ini, di dalam jaringan urogenital (ini termasuk prostat) dan sistem pernapasan, dan pada saat yang sama, indeks obat (10-50 kali) dibandingkan dengan plasma diamati di dalam paru-paru dan jaringan lunak dengan kulit, dan di dalam fokus infeksi angka ini 24-34% lebih tinggi dari pada jaringan di daerah sehat.

Zat tersebut masuk ke dalam sel-sel membran (jadi obat ini sangat efektif selama pengobatan infeksi yang dipicu oleh patogen di dalam sel). Bergerak ke tempat infeksi dengan bantuan fagosit, makrofag, serta leukosit polimorfonuklear, dan kemudian dilepaskan di sana dalam proses fagositosis.

Komponen saat ini sangat cepat diserap dari plasma ke dalam jaringan dengan sel berlangsung di sel fagosit dan bergerak lebih lanjut ke suatu daerah di mana pusat menular terletak, menciptakan di dalam jaringan yang terkena dan konsentrasi dosis tinggi yang stabil (mereka disimpan dalam jangka waktu 5-7 hari pasca-mi aplikasi penutupan Obat-obatan).

Zatnya stabil di dalam medium asam, dan juga bersifat lipofilik. Tingkat bioavailabilitas obat adalah 34%.

Nilai puncak (dalam jumlah 0,4 mg / l) terbentuk setelah 2-3 jam, dan angka volume distribusi adalah 31,1 l / kg. Sintesis protein berbanding terbalik dengan nilai unsur di dalam darah dan mencapai nilai 7-50%. Mengambil tablet dengan makanan meningkatkan nilai puncak sebesar 23%, namun tingkat AUC tetap tidak berubah.

Ekskresi azitromisin dilakukan terutama dalam bentuk yang tidak berubah - 50% disertai empedu, dan 6% lebih banyak dengan air kencing. Di dalam hati, zat dimetilasi, kehilangan aktivitasnya.

Pembersihan zat di dalam plasma adalah 630 ml / menit. Obatnya memiliki waktu paruh panjang 34-68 jam. Pada pria di usia tua (dalam 65-85 tahun), karakteristik farmakokinetik tetap tidak berubah. Pada wanita, indeks obat puncak naik (sekitar 30-50%). Tetapi pada anak-anak usia 1-5 tahun, nilai puncak dan tingkat obat AUC lebih rendah daripada orang dewasa.

Dosis dan administrasi

Tablet obat harus dikonsumsi sebelum makan sehari-hari (sekitar 60 menit) atau setelah ini (setelah 120 menit), karena penggunaan makanan mengganggu penyerapan obat-obatan terlarang. Pengobatannya dilakukan sekali sehari, tablet harus ditelan tanpa dikunyah.

Ukuran dosis untuk orang dewasa, anak-anak dengan berat lebih dari 45 kg dan orang tua:

• dalam pengobatan pelanggaran di bidang organ THT: menurut pil 1 (0,5 g) setiap hari dalam jangka waktu 3 hari;
• gangguan dalam sistem pernafasan: minum setiap hari untuk pil pertama (0,5 g) selama 3 hari;
• Kerusakan jaringan lunak bersama dengan permukaan kulit: dalam kurun waktu 3 hari, ambil 1 tablet (0,5 g) setiap hari;
• Pada tahap awal borreliosis yang tertunda: untuk orang dewasa - pada hari pertama, minum 2 tablet (1 g) Zyromin, dan kemudian selama 2-5 hari - pada tablet pertama (0,5 g). Seluruh kursus berlangsung 5 hari;
• untuk menghilangkan jerawat yang umum: untuk kursus yang perlu Anda minum sebanyak 6 g obat. Regimen pengobatan standar adalah minum 1 tablet sehari (0,5 g / hari) selama 3 hari pertama, dan kemudian minum 0,5 g / minggu untuk 9 minggu ke depan;
• uretritis tipe atau cervicitis yang tidak rumit dipicu oleh aktivitas bakteri Chlamydia trachomatis: perlu minum 2 tablet obat sekali (1 g zat) satu kali.

Dengan gagal ginjal.

Pengujian efek obat pada orang dengan nilai QC <40 ml / menit tidak dilakukan, jadi kategori orang yang sedang dirawat harus ditangani dengan sangat hati-hati.

Dengan gagal hati.

Karena fakta bahwa metabolisme komponen aktif Zyromin terjadi di hati, dan ekskresi tersebut dilakukan dengan empedu, obat ini dilarang memberi resep obat untuk orang-orang yang menderita penyakit hati dalam tingkat yang parah.

[1]

Gunakan Ziromina selama kehamilan

Zat azitromisin mampu mengatasi penghalang plasenta, meski tidak ada dampak negatif pada anak. Namun perlu dicatat bahwa tes yang sesuai untuk mengetahui efek obat pada wanita hamil, yang akan terkontrol dengan baik, belum dilakukan.

Dalam hal ini, azitromisin diperbolehkan untuk diberikan pada wanita hamil hanya dalam situasi di mana dapat diharapkan bahwa manfaat bagi ibu akan lebih tinggi daripada risiko komplikasi, dan sebagai tambahan, jika tidak ada obat alternatif yang sesuai.

Jika obat perlu diminum selama menyusui, sebaiknya mengambil keputusan untuk berhenti menyusui selama periode ini.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya hipersensitivitas terhadap zat aktif, serta semua komponen obat lainnya, atau makrolida lainnya;
• gangguan hati / ginjal fungsional pada derajat yang parah;
• Karena secara teori obat dapat menyebabkan perkembangan ergotisme bila dikombinasikan dengan turunan ergot, seseorang harus meninggalkan kombinasi obat tersebut;
• Penggunaan pada anak yang beratnya tidak mencapai 45 kg.

Efek samping Ziromina

Pengambilan tablet dapat menyebabkan munculnya reaksi samping tertentu:

• Pelanggaran fungsi getah bening dan aliran darah total: kadang trombositopenia terjadi. Ada juga data yang terisolasi pada periode neutropenia transien atau lemah (walaupun dalam kasus ini tidak mungkin untuk mengidentifikasi hubungan kausal dengan penggunaan Zyromin);
• Masalah mental: kadang ada perasaan cemas, meningkatnya agresivitas atau kegugupan yang kuat, dan dengan itu seseorang dapat mengharapkan perkembangan hiperaktif;
• Manifestasi di daerah NA: terkadang ada rasa kantuk, dan juga pingsan, pusing, frustrasi rasa dan reseptor penciuman, dan pada saat bersamaan ada kejang (juga bisa disebabkan oleh aksi makrolida lain) dan sakit kepala. Kadang-kadang, insomnia atau astenia, serta paresthesia, dicatat;
• lesi pada organ pendengaran: kadang ada laporan bahwa macrolides merusak fungsi pendengaran. Individu yang mengambil obat mengembangkan gangguan pendengaran, telinga berdengung, dan tuli. Sebagian besar kasus ini terjadi pada tes eksperimental, bila azitromisin telah digunakan dalam waktu lama dengan dosis tinggi. Menurut laporan pengamatan medis tindak lanjut yang ada, dapat disimpulkan bahwa sebagian besar pelanggaran ini dapat dibalik;
• Masalah dengan fungsi jantung: kadang-kadang ada peningkatan irama detak jantung, dan sebagai tambahan, aritmia, sehubungan dengan mana ada takikardia ventrikel (seperti yang ditemukan, gangguan ini disebabkan oleh makroida yang tersisa). Ada fibrilasi ventrikel tunggal dan flutter, dan sebagai tambahan QT berkepanjangan dan tekanan darah turun;
• Kelainan pada kerja saluran pencernaan: sering pasien mengalami diare, kejang dan nyeri (ketidaknyamanan) di perut, mual dan muntah. Terkadang, kembung, kotoran yang kendur, masalah pencernaan dan anoreksia dicatat. Terkadang ada perubahan warna pada lidah atau konstipasi. Ada informasi tentang terjadinya pankreatitis, melena, manifestasi dyspeptic dan kolitis dalam bentuk pseudomembran;
• manifestasi di daerah GVP dan hati: kadang ada hepatitis dan kolestasis intrahepatik. Hasil tes patologis untuk fungsi hati, bentuk nekrotik hepatitis dan disfungsi hepar juga diperhatikan, yang menyebabkan kematian dalam kasus tunggal;
• Kelainan kulit: terkadang ada gejala alergi parah - misalnya, edema Quincke, fotosensitifitas dan urtikaria. Mungkin ada lesi kulit yang parah (termasuk eritema multi-bentuk, SEPULUH, dan sebagai tambahan sindrom Stevens-Johnson). Terkadang ada juga ruam dan gatal;
• kerusakan struktur otot dan tulang: kadang arthralgia berkembang;
• Kelainan fungsi buang air kecil: kadang-kadang orang dapat mengharapkan perkembangan gagal ginjal pada stadium akut, serta munculnya nefritis tubulointerstitial;
• Lesi pada sistem reproduksi: kadang ada vaginitis;
• Manifestasi umum: kadang-kadang, pasien memiliki anafilaksis (ini termasuk pembengkakan, yang dapat menyebabkan kematian), dan kandidiasis;

Indikator studi dan analisis laboratorium: mungkin ada peningkatan kalium, fosfokinase, bilirubin, serta alkali fosfatase, kreatinin dan gula serum. Trombositopenia, neutropenik atau leukopenia kadang terjadi.

Overdosis

Di antara manifestasi standar overdosis: diare berat atau muntah dengan mual parah, dan selain itu masalah pendengaran yang dapat disembuhkan.

Saat meracuni obat tersebut, Anda perlu memberi arang aktif kepada pasien, dan kemudian mematuhi metode pengobatan yang mendukung dan simtomatik. Obatnya tidak memiliki obat penawar.

Interaksi dengan obat lain

Seperti makrolida lainnya, obat Zyromin secara signifikan mempotensiasi sifat zat triazolam, warfarin dan ergotamin dengan fenitoin saat digabungkan dengannya.

Hal ini perlu dengan sangat hati-hati untuk meresepkan obat kepada orang-orang yang menggunakan obat lain yang memiliki kemampuan untuk memperpanjang indeks QT.

Selama berbagai tes dengan penggunaan kombinasi Ziromin dan antasida, perubahan yang dapat dilihat pada sifat farmakokinetik azitromisin terdeteksi - tingkat bioavailabilitas tetap sama, namun nilai puncak dalam plasma mengalami penurunan sebesar 30%. Oleh karena itu, dianjurkan untuk minum obat baik 1 jam sebelum pengenalan antasida, atau setelah selang 2 jam setelah aplikasi mereka.

Obat-obatan yang terkait dengan individu dari kategori agen makrolida memiliki pengaruh yang signifikan terhadap metabolisme komponen siklosporin. Karena tes obat dan farmakokinetik dari interaksi ini belum dilakukan, sebelum menggunakan obat ini dalam kombinasi, perlu mengevaluasi secara hati-hati gambaran klinis yang ada. Jika keputusan dibuat sesuai dengan kombinasi tersebut, maka perlu dipantau secara ketat parameter siklosporin dan untuk mengubah dosisnya sesuai dengan itu.

Ada informasi tentang peningkatan kejadian pendarahan karena penggunaan narkoba bersamaan dengan antikoagulan tidak langsung (antikoagulan kumarin kumarin atau obat warfarin). Oleh karena itu, dengan kombinasi seperti itu, sangat disarankan agar kita terus memantau setiap perubahan dalam kinerja PTV.

Ada bukti bahwa obat individu dari golongan makrolida mampu memiliki efek signifikan terhadap metabolisme unsur digoxin di dalam usus. Karena itu, bila dikombinasikan mengkonsumsi obat ini, perlu memperhitungkan probabilitas untuk meningkatkan kadar digoksin dan memantau kinerjanya.

Perhatian diperlukan jika azitromisin digunakan bersamaan dengan terfenadine.

Hal ini diperlukan untuk mematuhi interval minimal 2 jam antara penggunaan Zyromin dan simetidin.

[2], [3]

Kondisi penyimpanan

Zyromin diharuskan disimpan di tempat yang tidak bisa diakses anak-anak dan tertutup dari sinar matahari. Suhu penyimpanan adalah maksimum 30 ° C.

[4]

Kehidupan rak

Ziromin diizinkan untuk digunakan dalam kurun waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan obat.