Persiapan dengan asam suksinat

Persiapan farmasi dengan asam suksinat digunakan sebagai antioksidan, menormalkan metabolisme intraselular dan berkontribusi terhadap pemulihan fungsi tubuh, terganggu karena penyakit atau penuaan alami sel manusia.

[1], [2],

Indikasi Sediaan dengan asam suksinat

Nama sistem asam suksinat adalah asam 1,4-butanedioat, dan juga disebut suksinat (dari nama latin amber-sccinium). Ini adalah senyawa organik dari kelas asam karboksilat dibasic, yaitu memiliki dua gugus karboksil dalam molekulnya. Asam ini pertama kali diperoleh selama pemanasan amber alami, dan kemudian ditemukan pada sel hidup sebagai komponen aktif sintesis organik.

Sekarang asam suksinat diproduksi dari anhidrida maleat, dan pada gilirannya, berasal dari benzena atau n-butana. Jadi, jika pada kemasan suplemen makanan itu menunjukkan bahwa mereka mengandung asam suksinat, "diperoleh dari amber alami," pernyataan ini mengenalkan konsumen ke dalam kebingungan.

Penggunaan asam suksinat sebagai bahan tambahan makanan E363 banyak digunakan sebagai pengatur pH dan sekuel (disetujui oleh FDA).

Di dalam tubuh, asam suksinat disintesis dalam organel penghasil energi - mitokondria dan merupakan substansi menengah dari dekomposisi metabolik (fosforilasi oksidatif) asam amino, karbohidrat dan lemak, yaitu siklus asam tricarboxylic (siklus Krebs). Ini adalah rangkaian multistage reaksi enzimatik intraseluler berulang yang memberikan energi pada jaringan (dalam bentuk ATP), serta senyawa untuk sintesis zat yang diperlukan untuk menjaga kelangsungan hidup sel. Sebagai tambahan, pada tahap transformasi koenzim suksinil-KoA menjadi asam suksinat (suksinat), elektron-elektronnya dipindahkan ke rantai pernafasan mitokondria, yang menjamin pasokan oksigen ke sel-sel jaringan semua organ.

Oksigen kelaparan sel (hipoksia) menyebabkan banyak kelainan patologis; Regulator utama respon tubuh terhadap hipoksia adalah protein khusus inti sel - faktor transkripsi hipoksia induksi (HIF-alpha). Pada kadar oksigen normal, kandungan HIF-alpha tidak signifikan, namun begitu jumlah oksigen yang tersedia di dalam sel menurun, tingkat HIF meningkat dan dapat menyebabkan apoptosis sel. Menghambat faktor HIF dan menstabilkan levelnya mungkin suksinat, yaitu asam suksinat.

[3], [4], [5], [6], [7]

Surat pembebasan

Ada persiapan dengan asam suksinat, yang digunakan untuk mengaktifkan metabolisme jaringan dan menormalkan keseimbangan energi, yaitu, mereka bertindak sebagai metabolit. Penggunaan asam suksinat untuk mengurangi intensitas proses oksidasi dimungkinkan karena sifat antioksidannya yang diucapkan. Senyawa asam suksinat - suksinat Na, K, Ca, Mg - memperbaiki suplai sel dengan oksigen, mengerahkan efek antihypoxic pada jaringan organ dalam perubahan morfologi dan distrofi, yang disebabkan oleh berbagai macam penyakit dan kondisi patologis.

Praktek klinis dalam rumah tangga telah menunjukkan bahwa obat-obatan dengan turunan asam suksinat, yang merupakan metabolit endogen, membantu meningkatkan kekebalan dan kemampuan adaptasi organisme setelah lama sakit atau cedera, merangsang proses regenerasi dan mengembalikan fungsi fisiologis dari semua sistem dan organ. Juga dalam terapi kompleks, obat dengan asam suksinat digunakan untuk mengobati pembuluh darah, termasuk pembuluh serebral. Dianjurkan untuk menggunakan obat-obatan yang menggunakan asam suksinat sebagai penghambat hilangnya ion potassium, dalam terapi stroke yang kompleks, serangan jantung, aterosklerosis, kehilangan ingatan senilis dan gangguan psikoneurologis.

Nama sediaan dengan asam suksinat:

• Asam Amber;
• Emoxypine (Meksipridol, Meksiprim, Armadin, Nikomeks et al.), Citoflavin (tablet dan solusi untuk injeksi), antishock dan dezintoksatsionny Reamberin Infusion solusi (meglumine natrium suksinat), gelofusin (untuk solusi pengganti plasma dengan kehilangan darah dan keracunan dari suatu organisme).

Persiapan dengan asam suksinat untuk alkoholisme: Mexidol, Limonar.

Persiapan asam hialuronat dengan asam suksinat: Hyalual Arthro adalah pengganti cairan sinovial pada sendi dengan osteoarthrosis.

Farmakodinamik

Meskipun struktur kimia asam suksinat eksogen mirip dengan metabolit siklus intraselular asam trikarboksilat, dalam bentuknya yang murni jarang dimasukkan ke dalam formulasi. Bahkan pada tablet asam suksinat, menurut petunjuknya, komponen aktif secara farmakologis adalah asam suksinat asetilamin. Senyawa khelasi - garam dan ester suksinat yang analog secara kimia - digunakan untuk meningkatkan penyerapan obat-obatan dengan asam suksinat.

Dengan demikian, farmakodinamik efek regulasi pada metabolisme obat-obatan seperti Mexipridol adalah karena suksinat 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin (etilmetilhidroksipiridina suksinat), yang merupakan turunan asam suksinat.

Produsen mengklaim bahwa obat-obatan yang mengandung zat ini mengatur tidak hanya proses oksidasi dalam sel-sel dan meningkatkan tingkat ATP, tetapi juga menormalkan pembuluh darah otak, otot jantung (terutama selama hipoksia), saluran pencernaan, kelenjar endokrin dan seterusnya. Namun, proses biokimia seluruh spektrum efek menguntungkan, obat yang memiliki asam suksinat, petunjuk sering tidak menjelaskan (misalnya, mereka mengurangi tingkat kolesterol dalam darah atau vegetovascular meringankan gejala dan meningkatkan kekebalan); Paling banter, mekanisme siklus asam tricarboxylic dijelaskan.

Komponen utama dari agen anti-alkohol Meksidol - suksinat emoxipine dan Limontara - asam suksinat (masing-masing 200 mg tablet) dan asam sitrat monohydrate (50 g), yang tujuan utamanya adalah tidak hanya untuk meningkatkan metabolisme, tetapi juga meningkatkan produksi asam lambung.

Lebih farmakodinamik dijelaskan vitamin agen antioksidan Citoflavin, yang kecuali asam suksinat termasuk vitamin B2 (riboflavin), dan prekursor adenosin trifosfat - Riboxin (inosin) dan vitamin PP (niacin). Artinya, tindakan obat disediakan oleh semua bahan di kompleks.

Dalam larutan Reamberin yang digunakan untuk menghilangkan zat beracun dari tubuh, zat aktif - N-methylamonium sodium suksinat, yang membantu menstabilkan membran sel, memperlambat oksidasi asam lemak dan mengaktifkan pembelahan glukosa untuk mengkompensasi biaya energi dalam kondisi hipoksia.

Farmakodinamik Gelofusin, larutan koloid gelatin medis suksinilasi, didasarkan pada peningkatan tekanan osmotik, yang menghasilkan volume cairan di pembuluh darah yang meningkat setelah diperkenalkannya obat ini ke pembuluh darah dengan kehilangan darah yang signifikan, memberikan pekerjaan jantung.

Hyalual Arto - pembuatan asam hyaluronic dengan asam suksinat - digunakan untuk viscosupplementation - pengenalan ke dalam kantong bersama untuk penggantian cairan sinovial, sebagian atau seluruhnya hilang dengan arthrosis deformasi dari berbagai sendi. Asam Amber mengaktifkan metabolisme pada jaringan tulang dan tulang rawan dan meningkatkan mobilitas sendi yang rusak.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Setelah menelan Mexipridol (dan juga Mexidol) dengan cepat diserap di saluran pencernaan, konsentrasi maksimum dalam plasma darah dicatat setelah 25-30 menit. Obat ini terbagi dalam hati dengan pembentukan metabolit, yang diekskresikan oleh ginjal (half-life - sekitar lima jam).

Semua komponen Cytoflavin memasuki aliran darah dan jaringan; Cara tercepat untuk metabolisme adalah asam suksinat (dengan pemberian obat secara oral - dalam setengah jam, dengan pemberian parenteral - setelah 1,5-2 menit). Tingkat maksimum dalam niacin plasma darah mencapai dua jam kemudian, dan inosin - setelah lima jam setelah satu dosis. Semua zat kecuali asam suksinat dimetabolisme di hati dan diekskresikan dalam urin.

99% Gelofusin diekskresikan dari tubuh oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah (dengan masa paruh sekitar 4,5 jam).

Farmakokinetik persiapan Limontar dan Reamberin tidak disajikan dalam petunjuk.

[12], [13]

Dosis dan administrasi

Asam Amber - satu tablet tiga kali sehari (sebelum makan); durasi maksimal aplikasi adalah 4 minggu.

Mexidol, Mexipridol, dll - satu tablet tiga kali sehari; durasi penerimaan - dari 14 hari sampai 1,5 bulan.

Sitoflavin - dua tablet dua kali sehari (sebelum makan); durasi pengobatan adalah tiga minggu.

Reamberin dan Gelofusin disuntikkan ke pembuluh darah menggunakan penetes; Dosis dan durasi pemberian ditentukan oleh dokter secara terpisah.

Bubuk Limontar dilarutkan dalam air (0,25 g per satu dosis) dan diambil secara oral sampai empat kali di siang hari.

Penyiapan asam hialuronat dengan asam suksinat Hyalual Arthro disuntikkan langsung ke dalam kantong bersama. Instruksi tersebut mencatat bahwa tiga suntikan memberikan efek terapeutik yang stabil selama 12 bulan.

[20], [21], [22],

Gunakan Sediaan dengan asam suksinat selama kehamilan

Penggunaan selama kehamilan semua obat yang mengandung suksinat dikontraindikasikan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama terhadap penggunaan asam suksinat dan turunannya: hipersensitivitas, gagal hati akut, insufisiensi ginjal, ulkus perut dan duodenum, peningkatan tekanan darah.

Selain itu, Sitoflavin dikontraindikasikan dalam pengobatan pasien yang berusia kurang dari 18 tahun; Reamberin - dengan trauma pada tengkorak dan edema otak; Gelofusin - dengan pembekuan darah yang buruk dan gagal jantung akut.

[14], [15], [16]

Efek samping Sediaan dengan asam suksinat

Asam suksinat bisa menyebabkan alergi (kemerahan pada kulit dan gatal), diare dan kantuk yang meningkat.

Selain itu, penggunaan Mexipridol, Mexidol dan Limonar dapat menyebabkan mulut kering, mual dan peningkatan keasaman sari lambung oleh hipersekresi asam klorida. Hal ini bisa memancing rasa sakit di perut.

Pemberian intravena dapat disertai parestesi anggota badan, perubahan tekanan darah, sakit kepala, syok anafilaksis.

[17], [18], [19]

Overdosis

Overdosis obat dengan asam suksinat menyebabkan peningkatan efek samping.

Interaksi dengan obat lain

Dalam obat dengan ketidakcocokan asam suksinat dengan obat penenang dari sekelompok barbiturat, obat penenang dan pelemas otot.

Persiapan dengan etilmetilhidroksipiridina suksinat mempotensiasi tindakan agen untuk pengobatan epilepsi dan penyakit Parkinson.

Sitoflavin tidak diresepkan bersamaan dengan antibiotik, hormon tiroid dan korteks adrenal.

[23], [24], [25]

Kondisi penyimpanan

Persiapan dengan asam suksinat harus disimpan jauh dari cahaya, pada suhu sampai + 25 ° C.

[26], [27], [28]

Kehidupan rak

Umur simpan: Asam suksinat - 12 bulan: Mexipridol, Sitoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro - 2 tahun; Mexidol, Reamberin, Limontar - 3 tahun.

[29]