Tenang

Kalumid adalah obat yang efektif yang dirancang untuk mengobati tumor.

Indikasi Tenang

Calumid dengan volume 50 mg diresepkan untuk pengobatan kanker prostat pada stadium lanjut. Ini adalah bagian dari pengobatan kompleks dengan terapi dengan bantuan analog dari faktor pelepasan hormon luteinizing atau dengan pengebirian bedah.

Calumid dengan volume 150 mg ditujukan untuk monoterapi, atau sebagai obat tambahan untuk penghilangan prostat atau radioterapi - untuk pasien dengan bentuk kanker prostat stadium lanjut secara lokal dengan peningkatan risiko perkembangan patologi.

Calumid dengan volume 150 mg digunakan dalam pengobatan bentuk kanker prostat stadium lanjut non metastasis, di mana tidak mungkin menerapkan pengebirian atau metode pengobatan lain.

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk tablet, 50 mg. Dalam satu blister 15 tab. Satu paket berisi 2 atau 6 piring blister. Tablet dengan volume 150 mg juga diproduksi. Satu piring melepuh berisi 10 tablet, dan dalam kemasan - 3 lecet.

Farmakodinamik

Kalumid adalah antiandrogen yang tidak memiliki efek lain pada sistem endokrin. Menghubungkan ke konduktor androgenik, ia melemahkan efek rangsangan androgenik, tanpa mengaktifkan ekspresi gen. Karena penindasan ini, tumor yang berkembang di prostat mulai mengalami kemunduran. Setelah penghapusan penggunaan obat pada masing-masing pasien, yang disebut. Sindrom penarikan

Kalumid adalah campuran rasemat dengan sifat antiandrogenik. Obat ini diwakili hampir secara eksklusif oleh (R) -enantiomer.

Farmakokinetik

Bicalutamide cepat diserap setelah penggunaan internal. Tidak terbukti bahwa makan memiliki efek klinis yang signifikan terhadap bioavailabilitas obat.

(S) -enantiomer dengan cepat dikeluarkan dari tubuh, dibandingkan dengan (R) -enantiomer. Waktu paruh dari plasma darah yang terakhir sekitar 1 minggu.

Dalam kasus pengobatan sehari-hari, (-senomeromer R) diakumulasikan di plasma darah pada konsentrasi 10 kali lipat karena waktu paruh yang lama.

Konsentrasi ekuilibrium dari (R) -enantiomer dalam kisaran sekitar 9 μg / ml dicatat saat dosis harian 50 mg obat digunakan, dan juga sekitar 22 μg / ml bila dosis harian 150 mg diberikan. Pada fase stabil, 99% dari jumlah enansiomer aktif (R) -enantiomer.

Sifat farmakokinetik bahan aktif tidak terpengaruh oleh kelainan ringan atau sedang di hati, serta ginjal, dan dengan itu usia pasien. Ada bukti bahwa pada pasien yang memiliki kelainan parah di hati, penghilangan enansiomer (R) dari plasma darah lebih lambat.

Obat ini memiliki pengikatan protein plasma yang tinggi (96% untuk rasemat, dan lebih dari 99% untuk (R) -enantiomer), dimetabolisme dengan efisien (melalui glukurukur dan oksidasi), dan produk pembusukannya juga disimpulkan bersamaan. Empedu dan urin.

Ada bukti bahwa nilai rata-rata (R) -bicalutamide yang terkandung dalam air mani pasien yang mengkonsumsi Calumid pada dosis 150 mg adalah 4,9 μg / ml. Dalam proses hubungan seksual, sekitar 0,3 μg / ml bicalutamide berpotensi masuk ke tubuh wanita. Tingkat ini lebih rendah dari pada indeks di mana hewan laboratorium berubah.

Dosis dan administrasi

Obat untuk pemberian oral, pria dewasa. Dalam pengobatan kompleks dari bentuk umum kanker prostat bersamaan dengan pengebirian bedah atau penggunaan analog GnRH, dosisnya adalah 50 mg 1 r./day. Perlu diingat bahwa penggunaan Kalumid perlu dimulai bersamaan dengan metode pengobatan di atas.

Dengan bentuk kanker prostat yang berkembang secara lokal, Anda perlu minum 150 mg obat 1 p / Hari. Jalannya pengobatan harus lama - minimal 2 tahun.

Jika terjadi gejala perkembangan patologi, penggunaan obat harus dihentikan.

Pada gangguan pada kerja ginjal, Anda tidak perlu menyesuaikan dosisnya. Dengan bentuk gangguan fungsi hati yang ringan, koreksi juga tidak diperlukan, namun dalam kasus bentuk parah atau sedang, peningkatan jumlah obat mungkin terjadi.

[2]

Kontraindikasi

Obat ini dikontraindikasikan untuk anak-anak, juga untuk wanita. Selain itu, dilarang untuk digunakan pada pasien dengan bahan aktif intoleransi individu atau zat tambahan yang terkandung dalam obat-obatan terlarang.

Jangan gunakan kombinasi dengan astemizole, juga cisapride dan terfenadine.

Efek samping Tenang

Diantara reaksi buruk obat Kalumid:

• Sistem limfatik dan sirkulasi - perkembangan anemia;
• Sistem kekebalan tubuh: edema Quincke, hipersensitivitas, dan urtikaria;
• Proses nutrisi dan metabolisme: penurunan nafsu makan;
• Reaksi mental: depresi, penurunan libido;
• NS: kantuk, juga pusing;
• Jantung: Perkembangan gagal jantung, serta infark miokard;
• Kapal: kemunculan pasang surut;
• Thorax, mediastinum, saluran pernapasan: patologi interstisial paru-paru;
• Sistem pencernaan: mual, sembelit dan nyeri di perut, serta pembengkakan dan gangguan pencernaan;
• Sistem hepatotomatis: ikterus, hepatotoksisitas diamati, dan sebagai tambahan gagal hati, transaminase hati bisa menjadi lebih aktif;
• Lemak dan kulit subkutan: alopecia, ruam dan kulit gatal, kulit kering, hirsutisme;
• Organ dan ginjal urin: perkembangan hematuria;
• Kelenjar mamalia dan sistem reproduksi: nyeri di kelenjar susu, ginekomastia, masalah ereksi;
• Kelainan umum: pembengkakan, nyeri dada, dan astenia;
• Lain-lain: penambahan berat badan.

[1]

Interaksi dengan obat lain

Bicalutamide tidak berinteraksi dengan analog GnRH.

Pengujian in vitro menunjukkan bahwa (R) -enantiomer zat aktif menekan CYP 3A4, namun memiliki sedikit efek pada berfungsinya CYP 2C9, 2C19, dan 2D6.

Tidak ada potensi potensial dari komponen aktif Kalumid yang ditemukan berinteraksi dengan obat lain, namun dalam kasus bicalutamide selama 28 hari. Dalam kombinasi dengan midazolam, tingkat AUC obat ini meningkat sebesar 80%.

Perlu dengan hati-hati menggabungkan Kalumid dengan zat seperti siklosporin, dan juga dengan obat antagonis kalsium. Anda mungkin perlu mengurangi dosis obat tersebut jika potensiasi dimulai atau jika efek samping muncul.

Setelah dimulainya aplikasi atau penghapusan penggunaan Kalumid, disarankan untuk memantau secara ketat kadar konsentrasi dalam plasma darah siklosporin, dan juga untuk memantau kondisi klinis pasien.

Bila Kalumida dikombinasikan dengan obat-obatan yang menekan oksidasi monooxygenase obat-obatan (seperti ketokonazol, dan simetidin), konsentrasinya dalam plasma darah dapat meningkat, dan mungkin ada peningkatan terjadinya reaksi yang merugikan.

Obat ini meningkatkan khasiat antikoagulan coumarin - misalnya, warfarin (ada persaingan untuk mengikat protein plasma).

[3]

Kondisi penyimpanan

Jaga obat di tempat yang tidak terjangkau anak. Kondisi suhu - dalam 15-30 ° C.

Kehidupan rak

Kalumid bisa digunakan selama 5 tahun (jika sudah 50 mg tablet) atau 2 tahun (jika sudah 150 mg tablet).