Maksgistin

Maxigistine adalah obat yang digunakan untuk menghilangkan berbagai gangguan vestibular.

Indikasi Maksgistin

Diantara indikasi penggunaan obat:

• Penyakit Meniere, yang ditandai oleh 3 tanda utama - pusing (dalam beberapa kasus, dengan muntah dan mual), gangguan pendengaran, dan munculnya kebisingan di telinga;
• Terapi simtomatik untuk menghilangkan vertigo vestibular, yang memiliki sifat yang berbeda.

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk tablet. Satu lepuh berisi 10 tablet. Dikemas dalam 3 atau 6 piring melepuh.

Farmakodinamik

Mekanisme kerja pada tubuh komponen aktif obat (betagistine) kurang dipahami. Di antara hipotesis yang paling dapat diandalkan adalah sebagai berikut:

Efek zat aktif pada struktur histaminergik: memiliki aktivitas internal parsial terhadap reseptor H1, dan disamping itu bertindak sebagai antagonis reseptor histamin (H3) di dalam jaringan saraf dan memiliki sedikit efek pada reseptor H2 histamin. Selain itu, betahistine meningkatkan laju metabolisme dan pelepasan komponen ini dengan menghalangi reseptor H3 (presinaptik) - sehingga menyebabkan penurunan jumlah mereka.

Betahistin meningkatkan aliran darah koklea ke daerah otak, dan - meningkatkan sirkulasi darah di pembuluh proses, yang terletak di bagian dalam telinga (stria vaskularis) - karena redaman tegangan sfingter prekapiler terlibat dalam mikrosirkulasi di telinga bagian dalam. Selain itu, zat aktif membantu mempercepat intensitas aliran darah serebral.

Betagistin menstimulasi kompensasi vestibular - meningkatkan laju pemulihan aparatus vestibular pada hewan dengan neurrectomy unilateral. Zat ini dicapai dengan memperbaiki regulasi pelepasan dan metabolisme histamin, dan sebagai tambahan berperan sebagai antagonis reseptor H3. Dalam pengobatan obat ini setelah neyrektomii pada manusia juga, masa pemulihan fungsionalitas aparatus vestibular dipersingkat.

Betagistin mempengaruhi aktivitas neuronal di dalam nukleus vestibular - sesuai dengan dosisnya, memperlambat pembentukan potensi puncaknya di dalam inti medial maupun lateral.

Farmakokinetik

Setelah penggunaan internal, betahistine hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan agak cepat. Selanjutnya, obat tersebut dengan cepat melewati proses metabolisme, akibatnya asam piridil-2-asetat terbentuk, yang merupakan hasil disintegrasi. Akumulasi beta-histidin dalam plasma darah sangat rendah, oleh karena itu semua tes farmakokinetik dilakukan dengan menentukan kadar konsentrasi produk peluruhannya dalam urin.

Dalam kasus memakan obat dengan makanan, indeks konsentrasi puncak menurun dibandingkan tingkat yang sama bila diberikan pada waktu perut kosong. Namun penyerapan zat aktif secara keseluruhan pada kedua situasi sama - ini pertanda bahwa makanan hanya dihambat oleh proses penyerapan.

Dengan protein plasma, beta-histidin berikatan kurang dari 5%.

Terserap betahistina hampir seluruhnya diubah menjadi asam piridil-2-asetat (yang tidak memiliki aktivitas farmakologis). Akumulasi internal metabolit ini dalam urin dan plasma darah mencapai puncak 1 jam setelah obat tersebut dikonsumsi. Angka ini menurun dengan waktu paruh sekitar 3,5 jam.

Ekskresi asam piridil-2-asetat terjadi bersamaan dengan urin. Setelah mengkonsumsi obat ini dalam dosis 8-48 mg, sekitar 85% zat tersebut terdeteksi dalam urin. Melalui ginjal, atau bersama dengan kotoran, bahan aktif diekskresikan dalam jumlah kecil.

Tingkat ekskresi tidak berubah tergantung pada dosis obat - ini menunjukkan bahwa farmakokinetik betagistin bersifat linier. Hal ini memungkinkan kita untuk mempertimbangkan jalur metabolisme yang digunakan agar tidak jenuh.

Dosis dan administrasi

Dalam dosis 24-48 mg harus diminum (dosisnya harus dibagi menjadi beberapa metode). Tablet dengan volume 8 mg harus diminum 1-2 kali per dosis tiga kali sehari. Tablet dengan volume 16 mg harus diminum untuk potongan 0,5-1 juga tiga kali sehari. Tablet dengan volume 24 mg harus diminum dua kali sehari untuk item pertama.

Minum obat dianjurkan setelah makan, dan dosisnya harus dipilih secara terpisah untuk setiap pasien sesuai dengan efek yang didapat.

Relaksasi gejala pada kasus individual mulai terwujud hanya setelah 2-3 minggu terapi. Terkadang efek yang diperlukan hanya bisa dicapai setelah beberapa bulan penggunaan narkoba. Ada informasi bahwa ketika meresepkan terapi pada tahap awal penyakit, adalah mungkin untuk mencegah perkembangan atau kehilangan pendengarannya pada tahap selanjutnya.

Gunakan Maksgistin selama kehamilan

Karena tidak ada informasi penting tentang penggunaan obat dalam kehamilan, tidak disarankan untuk menggunakannya selama periode ini. Pengecualian hanya kasus kebutuhan mendesak.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• adanya intoleransi individu unsur obat;
• feohromositoma.

Efek samping Maksgistin

Diantara efek samping dari mengkonsumsi Maxigistin:

• organ sistem pencernaan: manifestasi dispepsia dan mual, manifestasi kecil gangguan pencernaan (perut kembung, serta muntah dan sindrom gastrointestinal). Semua manifestasi ini biasanya terjadi setelah pengurangan dosis atau asupan obat beserta makanan;
• organ-organ Majelis Nasional: munculnya sakit kepala;
• sistem kekebalan tubuh: hipersensitivitas dalam bentuk anafilaksis, dan lain-lain;
• kulit dengan jaringan subkutan: reaksi alergi terhadap jaringan lemak di bawah kulit, dan juga kulit - seperti ruam, urtikaria, gatal atau edema Quincke.

[1]

Overdosis

Ada data tentang beberapa kasus overdosis Maxigistin - bila menggunakan obat ini dalam dosis hingga 640 mg mg. Dalam kasus ini, pasien menunjukkan gejala sedang atau ringan - seperti rasa kantuk, mual dan nyeri di perut. Komplikasi yang lebih berbahaya (seperti onset kejang, perkembangan gangguan kardiopulmoner) dikembangkan dalam kasus penggunaan beta betagistin secara sengaja dalam dosis tinggi (terutama bila dikombinasikan dengan overdosis obat lain).

Untuk menghilangkan gangguan, pengobatan suportif dan simtomatik diresepkan.

Interaksi dengan obat lain

Informasi yang diperoleh setelah penelitian in vitro menunjukkan bahwa metabolisme zat aktif Maxigistin ditekan saat dikombinasikan dengan obat yang memperlambat aktivitas MAO (di antara unsur-unsur ini selegilin, yang merupakan subtipe MAO). Oleh karena itu, perawatan harus dilakukan saat menggabungkan obat ini selama pengobatan.

Karena betahistine adalah analog histamin, dalam kasus interaksi komponen ini dengan antihistamin secara teori, efektivitas obat-obatan ini mungkin akan terpengaruh.

[2], [3]

Kondisi penyimpanan

Hal ini diperlukan untuk menjaga obat di bawah kondisi standar yang tidak dapat diakses oleh anak-anak. Suhu tidak boleh melebihi 25 ° C.

Kehidupan rak

Maxigistine diizinkan untuk digunakan selama 2 tahun setelah pembuatan obat.