Lamitor

Lamitor adalah antikonvulsan yang efektif, digunakan untuk berbagai sindrom kejang.

Indikasi Lamitor

Lamitor diindikasikan untuk program monoterapi dan kombinasi pengobatan, untuk orang dewasa, dan juga untuk anak-anak berusia 12 tahun dengan pelanggaran seperti ini:

• kejang parsial sederhana atau kompleks;
• bentuk sekunder atau primer dari serangan klonik klonik umum;
• ketidakhadiran yang sederhana dan kompleks;
• kejang mioklonik;
• Serangan yang memiliki ketahanan terhadap antikonvulsan lainnya.

Selain itu, obatnya bisa digunakan sebagai alat bantu - anak usia 2-12 tahun.

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk tablet dalam volume 25, 50 atau 100 mg. Satu lepuh berisi 10 tablet. Dalam satu pak 3 atau 5 piring blister dikemas.

Farmakodinamik

Lamotrigin adalah penghambat efektif dari saluran natrium yang bergantung pada tekanan yang terletak di membran neuron presinaptik. Ini menghilangkan kelebihan asam 2-aminopentanedioic yang dilepaskan (neurotransmitter yang terlibat dalam pengembangan kejang epilepsi), serta penyebaran impuls yang ditransmisikan. 

Farmakokinetik

Lamotrigin diserap dengan cukup cepat dari usus dan hampir tidak ikut dalam proses metabolisme presistemik dari apa yang disebut "first pass". Konsentrasi puncak di dalam substansi plasma mencapai sekitar 2,5 jam setelah obat tersebut dikonsumsi.

Periode konsentrasi puncak berkepanjangan jika Anda minum obat beserta makanannya, tapi tingkat hisapnya tetap sama. Ada fluktuasi antarindividu yang mencolok pada konsentrasi puncak ekuilibrium, namun masing-masing pasien memiliki fluktuasi tersebut. Indikator pengikat protein plasma adalah sekitar 55%. Volume distribusi adalah 0,92-1,22 l / kg.

Dalam metabolisme itu melibatkan enzim UDF-GT. Bergantung pada dosisnya, lamotrigin mungkin sedikit meningkatkan metabolismenya sendiri. Koefisien ekuilibrium pembersihan zat aktif pada orang dewasa adalah 39 ± 14 ml / menit (rata-rata).

Metabolisme terhadap keadaan glukuronida, yang kemudian diekskresikan terutama bersamaan dengan air kencing (kurang dari 10% zat dikeluarkan tanpa perubahan). 2% lainnya diekskresikan dengan kotoran.

Waktu paruh (pada orang dewasa rata-rata 24-35 jam) dan koefisien pembersihan tidak tergantung pada dosisnya. Indikator faktor pembersihan zat aktif berkurang sebesar 32% pada pasien dengan hiperbilirubinemia konstitusional, namun tidak melampaui nilai standar. Selama paruh lamotrigin sangat dipengaruhi oleh obat-obatan terlarang, dikombinasikan dengan Lamitor.

Zat aktif diekskresikan bersama dengan susu ibu (konsentrasi 40-60% dari indeks di plasma). Terkadang pada bayi, konsentrasi plasma mencapai tingkat terapeutik.

Parameter pembersihan komponen aktif pada anak (sesuai dengan berat) melebihi tingkat yang sama pada orang dewasa. Koefisien tertinggi diamati pada anak di bawah 5 tahun. Setengah umur lebih pendek dari pada pasien dewasa. Rata-rata adalah 7 jam (dalam kasus kombinasi dengan obat yang menginduksi glukuron) dan dapat meningkat hingga 45-50 jam (jika dikombinasikan dengan valproate).

Dosis dan administrasi

Awalnya, dosis obat untuk anak-anak 12+, dan juga orang dewasa (tidak minum sodium valproate, namun memakai antikonvulsan lain yang menginduksi isoenzim) adalah 50 mg sekali sehari (2 minggu pertama, dan kemudian 100 mg 2 kali) (per hari) untuk 2 minggu ke depan. Setelah itu, dosisnya harus ditingkatkan menjadi 200-400 mg (dua kali sehari).

Awalnya, dosis obat untuk pasien yang minum natrium valproate, dikombinasikan dengan isotonin antikonvulsan lainnya, adalah 25 mg setiap hari selama 2 minggu, dan kemudian 25 mg setiap hari selama 2 minggu berikutnya. Selanjutnya, dosisnya meningkat sampai efek terapeutik optimal diperoleh. Dosis perawatan 100-200 mg (untuk 1 atau 2 dosis).

Dosis awal untuk pasien berusia 2-12 tahun (dengan monoterapi Lamitor) adalah 2 mg / kg dua kali sehari (2 minggu) dan kemudian 5 mg / kg dua kali sehari selama 2 minggu. Ukuran dosis perawatan adalah 5-15 mg / kg dua kali sehari.

Dosis awal obat untuk anak-anak (gabungan pengobatan) adalah 0,2 mg / kg sehari selama 2 minggu, dan kemudian 0,5 mg / kg setiap hari selama 2 minggu ke depan. Selanjutnya, dosisnya meningkat sampai efek terapeutik optimal diperoleh. Ukuran dosis perawatan adalah 1-5 mg / kg (1-2 kali per hari).

[3], [4], [5]

Gunakan Lamitor selama kehamilan

Resepkan obat selama kehamilan dilarang (kecuali bila kemungkinan manfaat pengobatan melebihi potensi risiko bagi anak).

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• gangguan parah di hati;
• periode menyusui;
• usia lebih muda dari 3 tahun;
• intoleransi individu terhadap lamotrigin atau komponen obat lainnya.

[1]

Efek samping Lamitor

Merugikan reaksi yang terjadi saat minum obat dengan monoterapi:

• SSP organ: sakit kepala dengan pusing, gangguan tidur atau kantuk, serta peningkatan kelelahan;
• Organ sistem pencernaan: mual;
• Alergi: ruam kulit pada kulit (2%), yang biasanya diamati pada bulan pertama setelah memulai pengobatan dan terlepas setelah obat ditarik. Kadang-kadang, eritema eksudatif ganas, sindrom Lyell atau edema Quincke dapat terjadi.

Merugikan reaksi dalam kasus mengambil Lamitor sebagai agen terapeutik tambahan dalam proses pengobatan dengan obat antiepilepsi standar:

• organ sistem saraf pusat: selain di atas - agresivitas dan mudah tersinggung, gangguan keseimbangan, kebingungan dan tremor;
• organ penglihatan: gangguan ketajaman visual, serta diplopia;
• organ sistem hematopoietik: neutro-, dan juga leukopenia;

Organ sistem pencernaan: gejala dispepsia dan muntah dengan mual.

[2]

Overdosis

Di antara tanda-tanda overdosis: dalam kasus dosis tunggal yang melebihi batas maksimum yang diperbolehkan sebesar 10-20 kali, ataksia, gangguan kesadaran, nistagmus, dan juga koma dapat berkembang.

Gejala memerlukan rawat inap dengan perawatan suportif tergantung pada presentasi klinis.

Interaksi dengan obat lain

Sebagai hasil kombinasi dengan obat-obatan yang merangsang proses glucuronization (fenitoin atau karbamazepin), waktu paruh rata-rata berkurang (sampai sekitar 14 jam). Bila dikombinasikan dengan valproate, indikator ini meningkat hingga 70 jam.

Valproates memiliki efek penghambatan yang kuat pada proses glucuronization zat aktif Lamitor.

Obat seperti fenitoin, karbamazepin, serta fenobarbital dan primidon, dan disamping itu, etinilestradiol / levonorgestrel dan rifampisin merangsang proses glukuronisasi lamotrigin.

Valproate, yang menghambat proses glukuronisasi lamotrigin, mampu memperlambat metabolismenya, dan juga memperpanjang waktu paruh rata-rata hampir 2 kali.

Beberapa obat antiepilepsi di atas (misalnya fenobarbital dengan fenitoin, dan karbamazepin dengan primidona), yang merangsang enzim hati metabolik, mempercepat proses glukuronisasi dan metabolisme lamotrigin.

Bila karbamazepin dikombinasikan dengan lamotrigin, reaksi yang merugikan seperti ataksia, mual dan hilangnya ketajaman visual diwujudkan, dan selain itu pusing dan diplopia. Manifestasi ini biasanya hilang setelah dikurangi dosis carbamazepine.

Alansapine pada dosis 15 mg mengurangi konsentrasi puncak dan AUC masing-masing 20% dan 24% rata-rata. Tapi perubahan seperti itu pada dasarnya tidak mempengaruhi gambaran klinis pengobatan.

Penekanan lamotrigin dengan obat-obatan seperti fluoxetine, amitriptyline, clonazepam, haloperidol, bupropion atau lorazepam memiliki sedikit efek pada pembentukan produk utama dekomposisi lamotrigin-2-N-glukuronida.

Dalam penggunaan sumber daya gabungan kontrasepsi oral (yang terdiri dari 30 g etiniloestradiol substansi dan 150 ug levonorgestrel substansi), ada peningkatan dari indikator tingkat pemurnian lamotrigin sekitar 2 kali (setelah Hour oral) indikator sehingga menjatuhkan konsentrasi AUC dan puncak lamotrigin sebesar 52% , dan 39%, masing-masing (rata-rata).

Bila dikombinasikan dengan lamotrigin, ada sedikit peningkatan faktor pembersihan levonorgestrel, yang masing-masing mencapai 19% dan 12% dari konsentrasi AUC dan puncaknya.

Rifampisin meningkatkan tingkat clearance lamotrigin, dan juga memperpendek masa paruhnya, karena obat ini merangsang aktivitas enzim hati yang melakukan proses glukuronisasi. Pasien yang memakai rifampisin sebagai obat bersamaan harus diberi rejimen khusus untuk lamotrigin - sesuai dengan rejimen yang diresepkan saat lamotrigin dikombinasikan dengan obat-obatan yang merangsang proses glucuronidation.

[6], [7], [8]

Kondisi penyimpanan

Hal ini diperlukan untuk menjaga obat di tempat yang tertutup dari kelembaban, sinar matahari, dan akses terhadap anak. Kondisi suhu - tidak lebih dari 30 °

Kehidupan rak

Lamitor diizinkan untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[9],