Makrotussin

Macrotussin adalah suspensi untuk penerimaan internal, yang digunakan untuk mengobati batuk dan pilek.

Indikasi Makrotussin

Di antara indikasi infeksi dan pembengkakan di saluran napas, dipicu oleh mikroba, zat sensitif eritromisin (pada penyakit ini, batuk juga diamati):

• bentuk radang tenggorokan akut;
• bronkitis dengan trakeitis;
• radang paru-paru;
• bronkitis kronis pada stadium akut;
• patologi paru obstruktif kronik pada tahap eksaserbasi menular;
• berkembang sebagai akibat dari komplikasi infeksi kistik fibrosis;
• batuk rejan dengan paracismus dan difteri (dalam kasus terakhir juga untuk pengangkatan pembawa bakteri);
• bentuk sinusitis purulen;
• pengangkatan pembawa pertusis

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk botol dengan volume 120 atau 180 ml. Satu botol dalam satu paket, lengkap dengan sendok dispenser.

Farmakodinamik

Obat kombinasi, pengaruhnya dikondisikan oleh sifat komponen penyusunnya.

Erythromycin adalah antibiotik macrolide dan bertindak dengan menghambat proses biosintesis protein pada mikroba sensitif. Hal ini terjadi akibat adanya hubungan dengan subunit ribosom 50S. Proses ini menyebabkan penekanan proses pertumbuhan dan reproduksi organisme patogen.

Erythromycin juga memiliki sifat bakteriostatik. Di antara mikroorganisme, yang terkena - streptokokus dan stafilokokus. Selain itu juga strain memproduksi penisilinase (tidak termasuk MRSA-strain), Corynebacterium diphtheria, Listeria monocytogenes, Clostridium, Legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., Wand influenzae, Moraxella catarrhalis, Campylobacter dan eyuni.

Eritromisin secara aktif mempengaruhi patogen intraselular - seperti mikoplasma, treponema pucat, klamidia dan riketsia. Namun, hal itu tidak mempengaruhi bakteri gram negatif (seperti Escherichia coli, pseudomonas, shigella, dll).

Guaifenesin adalah zat yang mendorong ekspektasi. Memperbaiki sekresi unsur lendir bronkus, memiliki viskositas lemah, dan selain itu membantu mendepolimerisasi asam glikosaminoglikan dan meningkatkan aktivitas silia epitel siliaris pada saluran pernapasan. Ini mengurangi adhesi sputum, sehingga menipiskannya dan memfasilitasi pelepasan organ pernafasan, dan sebagai tambahan mengurangi ketegangan permukaan. Dalam beberapa kasus, obat ini dapat menyebabkan efek sedatif ringan.

Farmakokinetik

Setelah asupan oral eritromisin stearat tidak berubah melewati perut ke dalam usus besar-12. Residu stearat dalam kasus ini melindungi basis eritromisin dari tindakan asam klorida di atasnya. Karena hidrolisis zat ini dalam komponen terpisah duodenum terbentuk - eritromisin dan asam oktadekanoat.

Penyerapan eritromisin terjadi melalui usus. Ketersediaan bioavailabilitas bahan aktif dalam kasus eritromisin stearat lebih tinggi daripada pada eritromisin saja. Setelah mengkonsumsi 500 mg obat konsentrasi puncak adalah 2,4 μg / ml, sudah tercapai dalam 2-4 jam.

Waktu paruh eritromisin sekitar 1,9-2,4 jam, dalam konsentrasi terapeutik tetap berada di dalam tubuh selama 6-8 jam. Mengikat ke α1-glikoprotein plasma darah - 40-90%.

Obat ini efektif menembus seluruh jaringan dengan organ (tapi tidak jaringan di sistem saraf pusat). Seperti antibiotik macrolide lainnya, eritromisin memiliki tingkat perjalanan yang tinggi ke dalam sel. Perlu dicatat bahwa pada saat bersamaan, akumulasi intraselular antibiotik mampu 4-24 kali lebih tinggi daripada plasma.

Bagian dari erythromycin dimetabolisme di hati - mekanisme N-demethylation. Ekskresi terjadi terutama bersamaan dengan empedu. Tidak berubah dengan air seni hanya mengalokasikan 2,5-4,5% obat. Zat aktif mampu melewati plasenta, namun di plasma darah janin, indeksnya rendah. Hal ini juga diekskresikan melalui ASI (tingkat akumulasi susu adalah 5 kali lebih besar dari pada susu plasma).

Guaifenesin diserap dari saluran pencernaan setelah setengah jam. Ini terutama masuk ke jaringan yang mengandung mucopolysaccharides asam. Begitu masuk ke dalam tubuh, zat tersebut mencapai konsentrasi puncak setelah 1-2 jam, sambil mempertahankan parameter terapeutik selama 6 jam.

Waktu paruh guaifenesin kira-kira 1 jam.

Ekskresi terjadi dengan dahak. Melalui ginjal, produk dekomposisi yang tidak berubah disimpulkan. Guaifenesin juga mampu memberi warna merah muda pada urin.

Dosis dan administrasi

Penangguhan dengan obat harus diguncangkan dengan hati-hati sebelum digunakan. Minumlah obat paling sedikit setengah jam sebelum makan atau 2 jam setelah itu. Dosis ditentukan tergantung pada tingkat keparahan perjalanan penyakit, serta usia pasien. Ambil Macrotussin empat kali sehari.

Dalam kasus penyakit ringan atau ringan, dosis tunggal adalah:

• anak 6-7 tahun - 10 ml (2 sendok makan);
• anak usia 7-9 tahun - 12,5 ml (2,5 sendok makan);
• anak 9+ tahun dan dewasa - 15 ml (3 sendok makan).

Durasi kursus pengobatan ditentukan oleh dokter (tergantung pada sifat patologi, indikasi dan usia pasien). Rata-rata, itu berlangsung sekitar 7-10 hari.

[2]

Gunakan Makrotussin selama kehamilan

Informasi tentang efek obat pada tubuh wanita hamil tidak cukup, sehingga Anda bisa menggunakannya selama periode ini hanya dengan penunjukan dokter dan di bawah pengawasannya.

Jika Anda ingin mengkonsumsi Macrotussin selama periode menyusui, Anda harus berhenti menyusui saat meminumnya.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi individu terhadap eritromisin dan makrolida lainnya, serta unsur obat lainnya;
• anak-anak di bawah usia 6 tahun;
• SUIQT (bawaan atau didapat) pada EKG;
• gagal hati dalam bentuk parah

Dilarang dilarang untuk dikombinasikan dengan zat-zat seperti pimozide, astemizole, dan juga terfenadine, dan selain itu ergotamine dan cisapride dengan dihydroergotamine.

Efek samping Makrotussin

Reaksi yang merugikan kadang-kadang diamati, terutama dalam kasus overdosis. Di antara gejala - diare, muntah, mual, nyeri perut, pankreatitis, serta anoreksia, kolitis pseudomembran, bentuk, gangguan hati (hepatocellular atau bentuk kolestasis hepatitis dan penyakit kuning kolestatik), bentuk parenkim dari batu giok, dan agranulositosis.

Tinnitus dan gangguan pendengaran juga bisa terjadi - manifestasi ini terjadi setelah obat ditarik.

Karena penggunaan Macrotussin, irama jantung bisa meningkat, interval QT bisa diperpanjang. Dalam beberapa kasus, aritmia ventrikel terjadi (kadang-kadang aritmia dalam bentuk takikardia pirouette), batuk meningkat, perasaan kelemahan umum, kebingungan berkembang, mimpi buruk, halusinasi dan pusing terjadi.

Jalannya myasthenia gravis juga bisa memburuk. Diantara reaksi akibat efek kemoterapi: superinfeksi, yang dipicu oleh bakteri LS atau jamur yang resisten.

Pada pasien dengan intoleransi terhadap guaifenesin atau antibiotik macrolide, alergi dapat terjadi-ruam, gatal, urtikaria, eritema eksudatif ganas atau polififormis, sindrom Lyell, dan anafilaksis.

Terkadang, dengan penggunaan Macrotussin, reaksi intoleransi yang parah dapat terjadi - di antaranya edema Quincke, anafilaksis, dan juga pembengkakan jaringan lunak di wajah. Dengan gejala ini, diperlukan penanganan glukokortikoid, serta adrenalin, untuk mengenalkan infus cairan dan untuk memastikan permeabilitas udara melalui organ pernapasan.

[1]

Interaksi dengan obat lain

Karena eritromisin terutama dimetabolisme di hati dengan bantuan sistem hemoprotein P450, ia dapat berinteraksi dengan obat tertentu. Sifat dampaknya adalah sebagai berikut: peningkatan indikator rifabutin, fenitoin, tacrolimus, dan di samping itu, methylprednisolone, hexobarbital, alfentanil, kafein, zopiclone, aminofilin dan asam valproik teofilin dalam plasma darah. Sebagai konsekuensinya, toksisitasnya juga meningkat, jadi Anda perlu menurunkan dosis zat ini dan memantau kadarnya dalam serum darah.

Dilarang menggabungkan Macrotussin dengan inhibitor OCS (seperti fluoxetine dan paroxetine dengan sertraline), karena konsentrasi yang terakhir di plasma meningkat secara signifikan, akibat keracunan serotonin dapat terjadi.

Bila dikombinasikan dengan digoksin, penyerapan yang terakhir meningkat dan konsentrasinya dalam serum darah meningkat. Kombinasi dengan siklosporin juga memprovokasi peningkatan konsentrasinya, yang meningkatkan nefrotoksisitas zat ini.

Dalam kasus senyawa dengan karbamazepin, laju metabolisme di hati menurun. Jika Anda perlu minum obat ini pada saat bersamaan, Anda mungkin memerlukan pengurangan 50% dosis carbamazepine.

Senyawa dengan quinidine serta cisapride dan procainamide juga meningkatkan kadar zat ini dalam serum darah, yang mengakibatkan perkembangan takikardia ventrikel atau perpanjangan interval QT.

Karena konsentrasi yang meningkat dalam darah terfenadine dan astemizole yang dikombinasikan dengan Macrotussin, gangguan irama jantung yang parah dapat terjadi.

Karena peningkatan indeks agen yang memperlambat GABA-KoA-reduktase (seperti lovastatin atau simvastatin), rhabdomyolysis dapat terjadi (terutama setelah selesai pengobatan dengan eritromisin).

Karena obat tersebut meningkatkan kekuatan efek pada tubuh syyafil, dosis yang lebih rendah dari yang terakhir diperlukan.

Dilarang mengkombinasikan chloramphenicol (antagonisme), obat yang meningkatkan keasaman lambung, dan minuman asam, karena mengurangi aktivitas eritromisin. Dalam kasus kombinasi dengan OK, risiko hepatotoksisitas meningkat.

Senyawa dengan antagonis kalsium (seperti verapamil atau felodipine) mengurangi tingkat eliminasi mereka, dan juga meningkatkan keefektifan obat ini. Karena kombinasi mereka dengan eritromisin, bradyarrhythmia, hipotensi atau asidosis laktat dapat terjadi.

Penerima simultan dengan obat sulfanilamide, tetrasiklin, dan streptomisin meningkatkan efektivitas Macrotussin.

Penelitian laboratorium telah menunjukkan bahwa ada antagonisme antara eritromisin, serta klindamisin dan linkomisin, oleh karena itu dilarang menggabungkan obat-obatan ini.

Pasien dengan intoleransi terhadap aspirin dapat mengembangkan alergi terhadap obat tersebut, karena zat pengisinya bersifat tartrazine.

[3]

Kondisi penyimpanan

Hal ini diperlukan untuk menjaga obat di bawah kondisi standar, di tempat yang tertutup dari anak-anak. Kondisi suhu maksimum 25 ° C.

Kehidupan rak

Macrotussin diperbolehkan untuk digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.