Icazolum

Iconazole adalah obat antimikotik untuk penggunaan sistemik. Zat aktifnya adalah itrakonazol.

Indikasi Icazolum

Hal ini ditunjukkan untuk penghapusan pelanggaran tersebut:

• blastomycosis paru atau lainnya;
• Penyakit Darling (rongga paru dalam derajat kronis, disebarluaskan, dan juga non-meningeans);
• Aspergilosis paru atau lainnya yang terlokalisasi pada orang yang tidak responsif atau hipersensitif terhadap pengobatan dengan amfoterisin B;
• onikomikosis, yang dipicu oleh tindakan dermatofit (mungkin disertai lesi kuku atau tidak).

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk kapsul. Ada 4 buah pada satu strip.

Farmakodinamik

Itrakonazol menghambat aktivitas hemoprotein P450 - proses pengikatan ergosterol yang tergantung, elemen terpenting dari selaput sel jamur.

Bahan aktif dan menghambat aktivitas Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii, kuning Aspergillus, Aspergillus mengukus, Candida albicans, dan di samping itu, Cryptococcus neoformans. Selain itu, Sporothrix schenckii, jamur dari genus Trichophyton, Candida krusei dan bakteri lain dari genus Candida.

Efek dari produk peluruhan bioaktif (hydroxyitraconazole) pada aktivitas Blastomyces dermatidis dan histoplasma capsulatum belum ditentukan.

Farmakokinetik

Ketersediaan hayati optimum zat aktif diamati pada kasus obat segera setelah konsumsi. Dengan penggunaan tunggal, puncak nilai plasma itrakonazol diamati setelah 3-4 jam.

Metabolisme komponen terjadi di hati, terutama dengan bantuan unsur CYP3A4, yang menghasilkan pembentukan berbagai turunan, salah satunya (hidroksiitrakonazol) memiliki sifat antimikotik yang hampir sebanding dengan tindakan itrakonazol.

Sintesis itrakonazol dengan protein plasma adalah 99,8%, dan nilai hidroksiitrakonazol adalah 99,5%.

Dari zat plasma diekskresikan menjadi 2 fase. Waktu paruh akhir adalah 1-1,5 hari. Ekskresi komponen aktif awal melalui ginjal adalah <0,03% dosis yang digunakan. Sekitar 40% dosis diekskresikan dalam bentuk produk peluruhan tidak aktif bersama dengan air kencing. Fraksi total masing-masing produk peluruhan deduksi tidak lebih dari 5%. Indikator keluaran komponen aktif awal dari kotoran adalah 3-18% dari dosis yang digunakan.

Dosis dan administrasi

Agar obat itu benar-benar diserap ke dalam tubuh, diperlukan kapsul bersama makanannya.

Untuk menghilangkan blastomikosis, Anda harus minum obat tersebut dengan dosis 100 mg sekali sehari sampai 200 mg dua kali sehari. Kursus ini harus berlangsung selama enam bulan.

Bila histoplasmosis dihilangkan, dosisnya berkisar 200 mg sekali sehari sampai 200 mg dua kali sehari. Durasi kursus terapeutik adalah 8 bulan.

Terapi untuk aspergillosis - menunjuk kapsul pada tingkat 200 mg sekali sehari, dan dengan perkembangan bentuk patologis disebarluaskan atau invasif, dosisnya meningkat menjadi dua kali penggunaan obat dalam jumlah 200 mg. Durasi terapi 2-5 bulan.

Dengan onikomikosis, Anda perlu minum obat 200 mg sekali sehari selama 12 minggu tanpa istirahat.

Pada orang yang memiliki gangguan sistem kekebalan tubuh (misalnya, setelah transplantasi organ, baik dengan AIDS atau neutropenia), mungkin ada kebutuhan untuk meningkatkan ukuran dosis.

[1]

Gunakan Icazolum selama kehamilan

Untuk pengobatan jamur, obat diberikan kepada wanita hamil hanya jika kebutuhan penggunaannya lebih tinggi daripada kemungkinan risiko penggunaannya.

Pada kehamilan, dilarang menggunakan Iconazole untuk menghilangkan onikomikosis (tapi juga selama perencanaan kehamilan). Sebelum memulai pengobatan untuk penyakit ini, wanita usia subur harus menjaga kontrasepsi yang efektif. Anda perlu menggunakan obat-obatan dari hari ke 2-3 dari siklus menstruasi normal berikutnya. Penggunaan kontrasepsi harus menjadi keseluruhan periode pengobatan Ikonazol, dan kemudian selama 2 bulan setelah selesai.

Obat tersebut masuk ke dalam susu ibu, yang berarti bahwa untuk jangka waktu pengobatan, hal itu diperlukan untuk menolak menyusui.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• gunakan bersama dengan obat individual (cisapride, astemizole, serta terfenadine, dan selain midazolam dan triazolam untuk penggunaan oral);
• gunakan dengan HMG-CoA reductase inhibitor (misalnya, seperti lovastatin atau simvastatin) dimetabolisme dengan sistem P450-ZA4 (selama periode penggunaannya, Ikonazol harus dihentikan);
• usia anak-anak

Efek samping Icazolum

Paling sering, karena kapsul, reaksi merugikan tersebut berkembang: mual, dispepsia, konstipasi, sakit perut, dan sebagai tambahan peningkatan aktivitas transaminase di dalam darah. Kadang-kadang, hepatitis dapat berkembang (akibat pengobatan yang berkepanjangan).

Selain itu, sakit kepala, bengkak, kenaikan tekanan darah, leuko atau trombositopenia, gagal jantung, polineuropati, alopecia, dan dismenore dapat terjadi. Selain itu, paru-paru bisa membengkak.

Mungkin timbulnya manifestasi alergi seperti itu: gatal, ruam, edema Quincke, urtikaria. Ada informasi tentang kasus langka perkembangan sindrom Stevens-Johnson, dan selain anafilaksis ini.

Interaksi dengan obat lain

Itrakonazol memperpanjang aksi digoksin dengan antikoagulan tidak langsung, dan sebagai tambahan terhadap siklosporin A, warfarin, vinkristin, dan metilprednisolon dengan penghambat saluran kalsium.

Itraconazole bersama-sama dengan produk utama hidroksiitraconazol dekomposisi adalah penghambat sistem enzim hemoprotein P450 ZA4. Kombinasi dengan obat-obatan, metabolisme yang juga dilakukan dengan bantuan sistem di atas, dapat meningkatkan atau memperpanjang efek obat dari obat ini dan memprovokasi perkembangan reaksi negatif. Karena ini, untuk periode pengambilan Ikonazol, perlu untuk membatalkan penggunaan obat-obatan tersebut.

Dilarang menggabungkan dengan astemizole, terfenadine, dan cisapride.

Bila dikombinasikan dengan fenitoin atau rifampisin, tingkat bioavailabilitas itrakonazol berkurang.

[2], [3]

Kondisi penyimpanan

Obatnya disimpan di tempat yang gelap, tidak terjangkau oleh anak-anak. Rezim suhu dalam 15-25ºC.

[4]

Kehidupan rak

Iconazole diizinkan untuk digunakan dalam waktu 3 tahun sejak tanggal pelepasan obat.