Segera

Immar adalah obat antimalaria.

Indikasi Segera

Hal ini ditunjukkan untuk eliminasi rheumatoid arthritis (juga tipe remaja), SLE dan DKV, dan sebagai tambahan dermatitis yang telah berkembang di bawah tindakan sinar matahari (atau dengan manifestasi penyakit yang memburuk).

Saat menekan atau mengobati serangan malaria akut, diprovokasi plasmodium Vivax, Plasmodium oval dan P.malariae, dan juga strain bakteri Plasmodium falsiparum yang sensitif. Juga dengan terapi radikal malaria, yang diprovokasi oleh strain bakteri sensitif plasmodium falciparum.

[1]

Surat pembebasan

Diproduksi di tablet - 10 buah di piring melepuh. Dalam satu bundel - 3 lecet.

[2], [3]

Farmakodinamik

Komponen antimalaria (klorokuin, juga hydroxychloroquine) memiliki beberapa efek farmakologis yang menyebabkan efek obatnya dalam proses eliminasi patologi rematik (namun peran mekanisme ini tetap tidak jelas).

Diantara efeknya adalah interaksi dengan kelompok tiol, perubahan aktivitas enzim (antara fosfolipase, protease, NADH-hemoprotein C-reduktase, dan penambahan hidrolase dengan cholinesterase), sintesis DNA. Selain itu, normalisasi membran lisosom, perlambatan pembentukan PG, dan sebagai tambahan fagositosis dengan kemotaksis sel polimorfonuklear. Pada saat yang sama, mereka dapat mengganggu pengikatan monosit IL-1 dan memperlambat pelepasan superoksida oleh neutrofil.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Farmakokinetik

Sifat farmakokinetik, mekanisme aksi, serta proses metabolisme hydroxychloroquine mirip dengan klorokuin. Setelah mengkonsumsi obat, hydroxychloroquine cepat dan hampir sepenuhnya diserap. Selama pengujian pada sukarelawan yang menggunakan obat dosis tunggal (400 mg), ditemukan bahwa kadar puncak zat ini berkisar antara 53-208 ng / ml, dan nilai rata-rata 105 ng / ml. Jangka waktu rata-rata yang diperlukan untuk mendapatkan indeks plasma maksimum adalah 1,83 jam.

Waktu paruh bervariasi tergantung pada waktu yang telah berlalu sejak waktu konsumsi, masing-masing: 5,9 jam (puncak 10 jam), 26,1 jam (puncak 10-48 jam), dan 299 jam (puncak 48- 504 jam).

Senyawa yang terkait dengan produk pembusukan didistribusikan ke dalam semua jaringan tubuh, dan diekskresikan terutama di dalam urin. Ada tes yang menunjukkan bahwa setelah 24 jam sejak pemberian obat hanya 3% dari dosis yang ditarik.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dosis dan administrasi

Obatnya harus dikonsumsi secara oral. Orang dewasa, dan bersama orang tua ini, memerlukan dosis minimum yang memberi efek obat (tidak diijinkan berada di atas 6,5 mg / kg (penghitungannya didasarkan pada berat ideal dan tidak benar-benar tersedia) per hari dan biasanya 200 atau 400 mg).

Orang yang diijinkan mengkonsumsi 400 mg obat per hari - pada tahap awal dosis ini harus dibagi menjadi 2 resepsi terpisah. Jika tidak ada tanda perbaikan yang nyata, diperbolehkan untuk menguranginya menjadi 200 mg. Jika obat bekerja efektif, Anda bisa meningkatkan dosis perawatan harian sampai nilai 400 mg.

Anak-anak diberi dosis harian minimal efektif (tidak lebih dari 6,5 mg / kg berat badan ideal). Oleh karena itu dilarang meresepkan obat dalam 200 mg tablet ke anak-anak dengan berat badan ideal kurang dari 31 kg.

Selama eliminasi serangan malaria - untuk orang dewasa dosisnya sama dengan 400 mg pada hari yang sama dalam seminggu. Pada masa kanak-kanak (anak-anak dengan berat 31+ kg), dosis mingguan untuk serangan adalah 6,5 mg / kg, tetapi tidak dapat melebihi dosis dewasa yang direkomendasikan, berapapun beratnya.

Jika keadaan memungkinkan, perawatan yang berlebihan harus dimulai 2 minggu sebelum melakukan perjalanan ke daerah distribusi endemi. Dengan tidak adanya kesempatan seperti itu untuk orang dewasa, dosis pemuatan ganda ditentukan (800 mg), dan untuk anak-anak - 12,9 mg / kg berat badan (tapi tidak lebih dari 800 mg), yang terbagi menjadi 2 dosis terpisah dengan selang waktu 6 jam. Terapi supresif harus dilanjutkan 8 minggu setelah orang tersebut meninggalkan daerah endemik.

Pengobatan jika terjadi serangan malaria akut. Ukuran dosis dewasa awal adalah 800 mg, diikuti 400 mg setiap 6-8 jam selama 2 hari ke depan (secara keseluruhan, 2 g bahan aktif obat didapat). Sebagai alternatif yang efektif, Anda bisa menggunakan satu dosis LS pada dosis 800 mg. Anda bisa mengandalkannya, mengingat berat badan (seperti untuk anak).

Anak dengan berat ideal 31+ kg - dosis total adalah 32 mg / kg (tapi maksimal 2 g), harus diambil selama 3 hari, dengan mempertimbangkan penambahan yang dijelaskan di bawah ini:

• awal - 12,9 mg / kg (tapi dengan dosis tunggal tidak lebih dari 800 mg);
• 2 - 6,5 mg / kg (tapi maksimal 400 mg) 6 jam setelah penggunaan dosis awal;
• 3 - 6,5 mg / kg (maksimum 400 mg) 18 jam setelah penggunaan dosis ke-2;
• Keempat - 6,5 mg / kg (ukuran maksimal 400 mg) 24 jam setelah penggunaan dosis ke-3.

Semua tablet harus dikonsumsi dengan makanan atau dengan cara mencucinya dengan susu (1 gelas).

Hydroxychloroquine mampu menumpuk di dalam tubuh, jadi beberapa minggu dibutuhkan untuk mendapatkan obat tersebut, namun reaksi negatif yang lemah bisa muncul cukup dini. Dalam kasus ketika dalam pengobatan patologi rematik selama enam bulan tidak ada perbaikan dalam kondisi pasien, dianjurkan untuk menghentikan jalannya.

Dalam pengobatan patologi yang terkait dengan intoleransi terhadap cahaya, diperlukan untuk membatasi kursus terapeutik secara eksklusif pada periode paparan sinar yang konstan.

[19]

Gunakan Segera selama kehamilan

Dilarang menunjuk wanita hamil dan menyusui.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap turunan 4-aminoquinolin;
• Kehadiran di anamnesis retinopati, patologi hati atau ginjal, makulopati, penyakit darah atau SSP, dan sebagai tambahan porfiria;
• Orang dengan kelainan bawaan yang jarang terjadi (di antaranya sensitivitas terhadap galaktosa, defisiensi laktase atau gangguan penyerapan glukosa-galaktosa);
• anak dengan berat kurang dari 31 kg;
• penggunaan jangka panjang pada anak;
• dengan porfiria pasien pada saat pengobatan.

[16], [17], [18]

Efek samping Segera

Pengambilan tablet dapat menyebabkan perkembangan efek samping seperti:

• organ visual: perkembangan nistagmus. Terkadang penampilan retinopati terjadi bersamaan dengan perkembangan cacat pada bidang penglihatan, dan sebagai tambahan, dengan perubahan pigmentasi, walaupun dosis tersebut jarang diamati saat dosis yang dibutuhkan diamati. Pada tahap awal retinopati, proses perkembangannya bisa reversibel setelah penghentian penggunaan narkoba. Tapi jika ini tidak dilakukan tepat waktu, ada risiko penyakit itu akan berkembang setelah pembatalan terlambat. Mungkin ada perubahan retina yang awalnya asimtomatik atau nyata sebagai kelainan persepsi bunga atau temporal, pericentral atau bentuk paracentral sapi. Kemungkinan pengembangan masalah dengan kornea (seperti opasitas atau edema). Gangguan ini terkadang tidak bergejala, namun terkadang berkontribusi pada perkembangan penglihatan kabur, dan selain kemunculan fotofobia atau lingkaran cahaya. Pelanggaran semacam itu bisa bersifat sementara dan reversibel jika terapi dihentikan. Hilangnya kejernihan visual muncul dari gangguan akomodasi dan tergantung pada dosisnya. Kelainan ini reversibel;
• Kulit: kadang ada gatal, dan selain ruam pada kulit ini, pigmentasi kulit berubah seiring dengan pigmentasi selaput lendir, alopecia terjadi, rambut menjadi berubah warna, porfiria berkembang. Kelainan seperti itu sering hilang saat obat ditarik. Mungkin ada ruam jenis bulosa dengan pengamatan tunggal perkembangan eritema multiforme dan eritema eksudatif ganas, dan juga fotofobia. Dalam kasus yang dijelaskan secara terpisah, dermatitis Ritter muncul. Kadang-kadang, ruam pustular (bentuk exanthematous umum) dari tipe akut berkembang - harus dibedakan dari psoriasis, walaupun zat aktif obat tersebut dapat memicu kejengkelan patologi ini. Ada kemungkinan hal ini disebabkan leukositosis dan kenaikan suhu. Bila obat dihapuskan, pelanggaran seringkali dapat dibatalkan;
• organ sistem pencernaan: diare, mual parah, dan selain sakit perut dan anoreksia; Kadang ada muntah. Manifestasi ini terjadi setelah pengurangan dosis atau penarikan obat;
• organ Majelis Nasional: munculnya kebisingan di telinga, pusing parah, sakit kepala parah, perasaan gugup, tidak stabilnya sifat emosional. Selain itu, gangguan pendengaran, kejang, ataksia, psikosis beracun, terjadinya mimpi buruk dan perilaku bunuh diri;
• otot dan kerangka: munculnya distrofi muskular progresif atau neuromiopati, yang menyebabkan perkembangan kelemahan dan atrofi otot proksimal selanjutnya. Patologi ini bisa dibalikkan dengan penarikan obat, namun pemulihan penuh bisa datang hanya setelah beberapa bulan. Mungkin perkembangan gangguan sensoris moderat, nyeri di kaki, penekanan refleks tendon, dan disamping jenis kondom saraf ini anomali;
• organ CCC: ada satu kejadian kardiomiopati. Jika ada masalah dengan konduksi (apa yang disebut blokade kaki bundel Hisnus) atau hipertrofi setiap ventrikel dimulai, ada kemungkinan keracunan kronis dimulai. Dalam kasus pembatalan obat-obatan, konduktivitas dapat dipulihkan;
• organ sistem hematopoiesis: kadang-kadang ada penekanan fungsi medullar; anemia berkembang (baik bentuk aplastiknya), trombosit atau leukopenia, dan sebagai tambahan hemolisis pada orang dengan defisiensi G6PD. Bahan aktif obat ini dapat memperburuk porfiria atau memperburuk perjalanan penyakit;
• gangguan hepatobiliary: perubahan nilai sampel hepar fungsional; ada informasi tentang perkembangan fulminan berupa gagal hati;
• Reaksi intoleransi: manifestasi alergi, termasuk edema Quincke, urtikaria, kejang bronkial. Selain itu, gatal dan kemerahan pada kulit;
• lainnya: penurunan berat badan.

Overdosis

Overdosis 4-aminoquinolin sangat berbahaya bagi bayi, karena untuk mereka penggunaan zat ini meski dalam jumlah 1-2 g bisa mengakibatkan kematian.

Di antara manifestasinya adalah: gangguan penglihatan, sakit kepala parah, kejang, gangguan konduksi jantung, dan pada saat yang sama irama (termasuk perpanjangan interval QT), keruntuhan kardiovaskular, pengembangan hipokalemia, fibrilasi ventrikel dan takikardia ventrikel. Serangan jantung mendadak (kadang fatal) dengan pernapasan juga bisa terjadi.

Karena reaksi semacam itu mungkin segera muncul setelah penggunaan obat dosis besar, maka segera dilakukan terapi yang bertujuan untuk menghilangkan tanda-tanda kelainan tersebut. Ini akan membutuhkan lavage lambung dan induksi muntah. Asupan karbon aktif dalam ukuran yang tidak kurang dari 5 kali jumlah obat yang dikonsumsi dapat mencegah penyerapan berikutnya (bila karbon aktif disuntikkan ke dalam perut melalui probe segera setelah prosedur pembilasan, paling lambat setengah jam setelah obat tersebut dikonsumsi).

Dalam kasus overdosis, varian pemberian zat diazepam dengan metode parenteral dapat dipertimbangkan. Ada bukti bahwa obat ini bisa melemahkan gejala kardiotoksisitas, dipicu oleh klorokuin.

Jika perlu, prosedur dilakukan untuk menjaga fungsi pernapasan, dan perawatan anti-kejut juga dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Hydroxychloroquine sulfate mampu meningkatkan indeks plasma digoksin, yang berarti orang yang mengkonsumsi obat ini secara bersamaan perlu terus memantau kadar serum digoksin.

Hydroxychloroquine sulfat juga mampu berinteraksi dengan klorokuin. Bila dikombinasikan, efek berikut mungkin dilakukan: peningkatan sifat penghambatan aminoglikosida terhadap sinapsis myoneural; memperlambat metabolisme zat di bawah tindakan simetidin, yang meningkatkan tingkat obat antimalaria di dalam plasma; antagonisme sehubungan dengan sifat piridostigmin dengan neostigmin; penurunan jumlah antibodi yang terbentuk (sebagai reaksi terhadap kinerja imunisasi jenis primer - vaksin manusia intradermal (sel diploid) terhadap rabies).

Serupa dengan klorokuin, antasida juga memiliki efek - mereka melemahkan penyerapan hydroxychloroquine. Karena itu, ketika menggabungkan obat-obatan tersebut, perlu dilakukan interval minimum 4 jam antara metode mereka.

Karena hydroxychloroquine mampu meningkatkan sifat obat antidiabetes, kombinasi dari keduanya mungkin memerlukan penurunan dosis insulin atau obat hipoglikemik.

Halofantrine memperpanjang interval QT, sehingga tidak dapat dikombinasikan dengan obat lain yang dapat memicu aritmia jantung (daftar ini mencakup hydroxychloroquine). Selain itu, kemungkinan pengembangan aritmia ventrikel meningkat - dengan penggunaan kombinasi obat dengan obat aritmogenik lainnya (di antaranya moksifloksasin dengan amiodaron).

Kombinasi Immard dengan siklosporin menyebabkan peningkatan indeks plasma.

Hydroxychloroquine mampu menurunkan batas ambang kejang. Bila dikombinasikan dengan obat antimalaria lainnya, yang juga mengurangi ambang kejang (seperti mefloquine), kemungkinan kejang meningkat.

Kombinasi dengan antikonvulsan dapat menyebabkan penurunan keefektifannya.

Studi yang dilakukan untuk mempelajari interaksi klorokuin sekali pakai dan praziquanthal, menunjukkan penurunan bioavailabilitas yang terakhir. Tidak ada informasi apakah mungkin untuk mengembangkan efek yang sama dalam kasus kombinasi dengan hydroxychloroquine dengan praziquanthal. Jika kita melakukan ekstrapolasi informasi ini, mengingat farmakokinetik dan struktur klorokuin dengan hydroxychloroquine sangat mirip, dapat disimpulkan bahwa perkembangan dampak semacam itu harus diharapkan.

Terapi kombinasi dengan agalicidase secara teoritis dapat memicu perlambatan aktivitas α-galaktosidase di dalam sel.

[20]

Kondisi penyimpanan

Obat tersebut disimpan dalam kondisi standar untuk obat-obatan, tidak dapat diakses oleh anak-anak. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 °

Kehidupan rak

Immar diizinkan untuk digunakan dalam waktu 2 tahun sejak tanggal pelepasan produk obat tersebut.