Mammozol

Mammozol adalah obat nyamuk insektisida dan penghambat enzim. Ini adalah bagian dari kelompok antagonis hormonal dan obat serupa lainnya.

Indikasi Mammozol

Diindikasikan kapan:

• bentuk umum kanker payudara pada wanita pascamenopause (kecuali mereka yang memiliki bentuk kanker estrogen-tidak aktif, kecuali bila pasien mendapat tanggapan obat positif terhadap tamoxifen);
• Pengobatan tambahan bentuk invasif jenis kanker payudara positif estrogen (selama postmenopause pada tahap awal penyakit);
• Pengobatan tambahan tahap awal kanker payudara estrogen-positif selama postmenopause pada wanita yang menjalani pengobatan dengan tamoxifen selama 2-3 tahun.

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk tablet, 14 buah per piring blister. Di dalam satu paket ada 2 lecet tersebut.

Farmakodinamik

Anastrozol adalah penghambat aromatase yang kuat dan sangat selektif. Selama postmenopause, produksi estradiol pada wanita sering dilakukan dalam bentuk transformatif - di dalam jaringan perifer - dari androstenedion sampai estrone (enzim aromatase berperan dalam hal ini). Selanjutnya, estron diubah menjadi zat estradiol. Pengurangan estradiol yang beredar dalam darah memiliki efek obat pada wanita yang menderita kanker payudara. Obat dalam dosis harian menyebabkan 1 mg pada wanita selama masa menopause, penurunan tingkat estradiol sebesar 80%.

Anastrozole tidak memiliki aktivitas melawan androgen, progestogen, dan estrogen.

Dalam dosis harian hingga 10 mg, obat ini tidak mempengaruhi pelepasan aldosteron dengan kortisol, yang tingkatnya diukur sebelumnya, dan juga setelah pengujian standar dengan menggunakan stimulasi ACTH. Oleh karena itu, tidak perlu melakukan perawatan substitusi dengan penggunaan kortikosteroid.

Farmakokinetik

Obat ini cepat diserap setelah pemberian oral, mencapai nilai plasma puncak setelah 2 jam (dalam kasus puasa). Dalam kasus penerimaan, bersamaan dengan makanan, tingkat hisap sedikit menurun, namun tingkatnya tetap sama. Perubahan individu dalam tingkat penyerapan seharusnya tidak memiliki efek obat-signifikan pada konsentrasi plasma kesetimbangan obat dalam penggunaan sehari-hari dari pil 1.

Sekitar 90-95% indeks obat ekuilibrium dicapai setelah 7 hari setelah penggunaan narkoba. Tidak ada bukti bahwa farmakokinetik zat aktif tergantung pada ukuran dosis atau waktu pemberian. Sintesis anastrozol dengan protein plasma adalah 40%.

Metabolisme ekstensif komponen aktif diamati pada wanita yang berada pada periode pascamenopause. Proses metabolisme sangat terjadi dengan cara hidroksilasi, N-dealkilasi, dan juga glukuronisasi.

Ekskresi zat agak lambat, waktu paruh plasma adalah 40-50 jam. Urin mengeluarkan lebih dari 10% dosis (substansi yang tidak berubah) - ini terjadi selama 72 jam setelah minum obat. Produk pembusukan sebagian besar diekskresikan dalam urin. Produk peluruhan utama (triazole), yang dapat ditemukan dalam urin, dan juga plasma, bukanlah penghambat aromatase.

Dosis dan administrasi

Untuk orang dewasa (juga wanita lanjut usia) dosisnya sama dengan asupan oral satu kali (per hari) 1 mg obat.

Perbaiki ukuran dosis untuk wanita yang menderita kelainan ringan atau ringan dalam pekerjaan ginjal, serta gangguan ringan fungsi hati, tidak perlu dilakukan.

Pada awal pengobatan pada tahap awal patologi, durasi pengobatan dengan penggunaan Mammozol biasanya 5 tahun.

[1]

Gunakan Mammozol selama kehamilan

Mammozol tidak bisa digunakan oleh wanita hamil, dan juga selama menyusui.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi obat:

• intoleransi berat terhadap anastrozol atau komponen obat lainnya;
• periode pramenopause;
• Gagal ginjal pada derajat yang parah (nilai QC kurang dari 20 ml / menit);
• Kelainan dalam pekerjaan hati (derajat parah atau sedang);
• Kombinasi dengan zat tamoxifen atau estrogen;
• usia anak-anak

Efek samping Mammozol

Seringkali reaksi buruk penggunaan obat itu berkedip panas, juga asthenia (reaksi kurang umum). Hanya sesekali dikembangkan manifestasi alergi (urticaria, edema Quincke atau anafilaksis).

Diantara efek samping lainnya adalah sebagai berikut:

• organ Majelis Nasional: dalam banyak kasus, ada sakit kepala (biasanya karakter sedang atau ringan), dan sebagai tambahan sindroma terowongan karpal. Kadang kantuk bisa terjadi (biasanya juga dalam derajat sedang atau ringan);
• Organ gastrointestinal: biasanya ada mual (sedang atau sedang); Lebih jarang ada muntah, juga sedang atau sedang;
• Lapisan subkutan dengan integumen: pada dasarnya adalah mungkin untuk mengamati penipisan rambut (lemah atau rata-rata dinyatakan) dan terjadinya pada kulit letusan (paru-paru atau bentuk sedang). Sindrom Stevens-Johnson atau eritema multiforme berkembang secara tunggal;
• organ ODA: pada dasarnya nyeri pada persendian atau penurunan aktivitas motoriknya (tingkat ekspresi - sedang atau lemah);
• sistem pencernaan dan proses metabolisme: kadang-kadang anoreksia (dalam bentuk ringan) dapat terjadi, dan sebagai tambahan hiperkolesterolemia dengan tingkat keparahan sedang atau ringan;
• kelenjar susu dan organ reproduksi: biasanya ditandai kekeringan pada mukosa vagina (sedang atau sedang). Kadang-kadang, pendarahan ringan atau sedang dari vagina diamati (biasanya jenis gangguan ini diamati pada wanita dengan stadium kanker payudara progresif dalam beberapa minggu pertama setelah mengubah bentuk pengobatan - dengan terapi hormon untuk penggunaan Mammozol). Jika pendarahan tidak berhenti, pemeriksaan tambahan diperlukan.

Karena fakta bahwa anastrozol menurunkan estrogen yang beredar, adalah mungkin untuk melemahkan kerapatan mineral dalam struktur tulang, akibatnya risiko patah tulang dapat meningkat pada beberapa wanita.

Peningkatan nilai GGT, dan juga AF, cukup langka.

Overdosis

Hanya ada informasi terbatas mengenai kasus klinis pengembangan overdosis acak. Ukuran dosis obat tunggal, yang mampu menyebabkan kelainan yang mengancam jiwa, belum terbentuk.

Obat tersebut tidak memiliki penawar obat tertentu, jika terjadi gangguan, terapi simtomatik diperlukan. Dalam proses penghapusan pelanggaran, perlu mempertimbangkan kemungkinan bahwa pasien tidak hanya menggunakan Mammozol. Jika sadar, dianjurkan untuk menginduksi muntah. Selain itu, dialisis bisa menjadi metode efektif untuk overdosis, karena anastrozol kurang disintesis dengan protein. Juga, perawatan pendukung umum dan pemantauan terus menerus terhadap kerja sistem dan organ penting kehidupan diperlukan.

Interaksi dengan obat lain

Tes klinis untuk interaksi dengan zat simetidin dan antipirin telah menunjukkan bahwa bila anastrozol dikombinasikan dengan obat lain, kemungkinan tidak ada efek signifikan secara medis yang disebabkan oleh hemoprotein P450.

Tindakan Anastrozole memperlambat hemoprotein P450 1A2, dan 2C8 / 3A4 9 dengan tes in vitro, meskipun uji kombinasi klinis dengan warfarin menunjukkan bahwa 1 mg anastrozole hampir tidak menghambat metabolisme sel-sel yang dimetabolisme oleh hemoprotein P450. Tidak ada interaksi yang signifikan antara anastrozol dan fosfonat.

Sebuah studi tentang data keselamatan yang dikumpulkan selama uji klinis tidak mengungkapkan informasi tentang interaksi obat yang signifikan pada wanita yang menggabungkan anastrozol dengan obat lain yang biasanya diresepkan.

Estrogen tidak diizinkan untuk digabungkan dengan anastrozol, karena obat ini memiliki sifat farmakologis yang berlawanan.

Hal ini juga tidak mungkin untuk menggabungkan Mammozol dengan tamoxifen, karena dapat melemahkan khasiat obat anastrozol.

[2], [3]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau anak kecil. Nilai suhu tidak lebih dari 30 ° C.

[4]

Kehidupan rak

Mammozol diizinkan untuk digunakan dalam jangka waktu 3 tahun sejak tanggal pelepasan obat.